Слайд-лекция №4. Лекция 4 м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства Серотонинергические средства

Название	Лекция 4 м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства Серотонинергические средства
Анкор	Слайд-лекция №4.ppt
Дата	06.04.2019
Размер	113.5 Kb.
Формат файла
Имя файла	Слайд-лекция №4.ppt.ppt
Тип	Лекция #42968
Каталог		Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей

Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей

Слайд лекция № 4

1. М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства

2. Серотонинергические средства

Вегетативная иннервация

Холинергическая

(медиатор ацетилхолин)

адренергическая (медиатор норадреналин

Парaсимпатический отдел

Краниальные ядра

Преганглионарные холинергические волокна в составе:

Сакральный отдел

Холинорецепторы

Никотиночувствительные

(н-холинорецепторы)

слоя надпочечников нервно-мышечных синапсов

Мускариночувствительные

(м-холинорецепторы)

Локализация М-холинорецепторов

Окончания постганглионарных волокон парасимпатических нервов

Синапсы в ЦНС

Окончания симпатических нервов иннервирующих потовые железы

Ацетилхолин

Ацетилхолин - это медиатор котрый высвобождающихся в окончаниях:

Точки приложения действия фармакологических веществ на этапе синаптической передачи

Синтез ацетилхолина

Процесс высвобождения медиатора

Взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами

энзиматический гидролиз ацетилхолина

захват пресинаптическими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина

Возможные кандидаты на иные медиаторы в нехолинергических и не симпатических синапсах

Пуринергические синапсы

Дофаминергические вставочные нейроны

Серотонинергические

Окись азота NO

Пептиды

Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы (классификация)

М-, н-холиномиметики

М-, н-холиноблокаторы

Антихолинестеразные средства (классификация)

Препараты обратимого действия

Физостигмина салицилат

Прозерин

Галантамина гидробромид

Препараты необратимого действия

Фосфокол

Армин

Средства, влияющие на м-холинорецепторы (классфикация)

М-холиномиметики (мускариномиметические средства)

М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства)

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Сердце

Брадикардия, остановка сердца

Снижение сократительной функции

Угнетение атриовентрикулярной проводимости

Снижение возбудимости

отрицательное хроно- ино- батмо- и дронотропное действие

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Гладкие мышцы

Сокращение (повышение моторики, тонуса мышц:

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Кровеносные сосуды

Расширение сосудов:

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов Железы

Повышение секреции желез:

желудка кишечника слюнных слезных носоглоточных

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении холинергических нервов ГЛАЗ

Вызывает сужение зрачков (миоз)

Снижает внутриглазное давление

Вызывает спазм аккомодации

Ацеклидин (Aceclidinum)

Синонимы: Глаукостат, Глаудин, Глаунорм

Фармакологическое действие: Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на м-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.
Показания к применению: Для устранения постоперационной атонии (потери тонуса) ЖКТ и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и погижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Способ применения и дозы. Подкожно по 1-2 мл 0.2% раствора. Высшая разовая доза - 0.004 г, суточная - 0.012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.

Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0.2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.

Ацетилхолина гидрохлорид (Acetylcholini chlondum)

Синонимы: Ацетилхолин, ацетилхолин хлористый, Ацеколин

Фармакологическое действие. Вызывает возбуждение всех холинергических систем организма, что сопровождается понижением артериального давления, расширением кровеносных сосудов, замедлением сердечного ритма, усилением сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышением секреции потовых, слезных и бронхиальных желез, сужением зрачков.

Показания к применению. В основном в лабораторной практике. Иногда, как сосудорасширяющее средство при резком спазме периферических сосудов.

Способ применения и дозы. Подкожно и внутрибрюшинно по 0.05-0.2 г 1-3 раза в день.

Форма выпуска. По 0.2 г в ампулах емкостью ь5 мл №10.

Карбахолин (Carbacholinum)

Синонимы: Карбахол, Глаукомил.

Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерально, но и для приема внутрь.

Показания к применению. Карбахолин эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде шлазных ькапель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Способ применения и дозы. Доза для взрослых при приеме внутрь 0.0005-0.001 г подкожно и внутримышечно по 0.0001-00025 г 2-3 раза в день. При глаукоме растворы карбахолина 0.5-1% закапывают 2-6 раз в день.

Побочное действие. Ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия.

Форма выпуска - порошок.

Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)

Синонимы: Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин.

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные структуры.

Показания к применению. В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии, атрофиии зрительного нерва. Пилокарпин применяют для прекращения мидриатического действия атропина.

Способ применения и дозы. Обычно применяют 1 и 2% водный раствор пилокарпина 2-4 раза в день. Перед сном 1-2% пилокарпиновую мазь. Есть лекарственные формы в виде пленок.

Побочное действие. Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конюнктивит.

Форма выпуска. Порошок; 1 и 2% раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах. Пленки по 2.7 мг №30.

Галантамина гидробромид (Galantamini hydrobromidum)

Синонимы: Нивалин, Галантамин, галантамин бромистоводородный.

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинестеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), миокапия, чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами, остаточные явления после полиомиелита: психогенная и спинная импотенция; при необходимости как антидот миорелаксантов при анестезии.

Способ применения и дозы. Подкожно по 0.251 мл 1% раствора 1, 2 раз в день; детям в зависимости от возраста - 0.1 - 0.7 мл 0.25% раствора; как антидот вводят в вену 15, 20 и 25 мг.

Побочное действие. При передозировке слюнотечение, головокружение, брадикардия.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0.25, 0.5 и 1% раствора №10.

Прозерин (Proserinum)

Синонимы: Неостигмин, Вагостигмин, Миостин.

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения (мышечная слабость), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений), параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты (воспаление нерва); глаукома, для профилактики и лечения атонии кишечника, желудка, мочевого пузыря, для стимулирования родов; как антидот миорелаксантов.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0.015 г 2-3 раза в день; подкожно - по 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза в сутки. В офтальмологии - по 1-2 капли 0.5% раствора 1-4 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь - 0.015 г. суточная - 0.05 г, под кожу разовая 0.002 г, суточная 0.006 г.
При применении прозерина для купирования (снятия) действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат в дозе 0.5-0.7 мг , ожидают учащения пульса и через 1-2 мин вводят внутривенно 1.5 мг прозерина.
Побочное действие. Гиперсаливация, обильное потоотделение, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц язяка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Форма выпуска. Плорошок; таблетки по 0.015 г. в упаковке по 20 шт.; ампулы по 1 мл 0.05% раствора в упаковке по 10 шт.

Физостигмин (Physostigminum)

Синонимы: Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат.

Фармакологическое действие. Один из основных представителей антихолинестеразных средств обратимого типа действия.

Показания к применению. Физостигмин применяется главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения и дозы. Вводят в коньюнктивальный мешок по 1-2 капли 0.25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощащения в глазу из-за сильного сокращения радужной оболочки.

Иногда физостигмин применяют в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0.0005 г., суточная 0.001 г.

Форма выпуска. 0.25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Армин (Arminum)

Фармакологическое действие. Активный антихолинестеразный препарат, необратимый ингибитор холинестеразы. Действует значительно продолжительнее и сильнее, чем обратимые ингибиторы холинестеразы.

Показания к применению. Миотическое (суживающее зрачок) и противоглаукомное средство.

Способ применения и дозы. В виде глазных капель (0.01% раствор) по 1-2 капли 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для прозерина.

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0.01% раствора.

Дипироксим (Dipiroximum)

Синонимы: тримедоксима бромид, тримедоксим.

Фармакологическое действие: Реактиватор холинестеразы.

Способ применения и дозы. Подкожно (при необходимости внутривенно) в комплексе с холинолитическими средствами (атропина сульфат и др) в зависимости от тяжести состояния однократно или нресколько раз по 1-3 мл 15% раствора, в особо тяжелых случаях до 7-10 мл.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 15% раствора в упаковке по 10 штук.

Изонитрозин (Izonitrozinum)

Фармакологическое действие. Является реактиватором холинестеразы, специфическим антидотом при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы. Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами. Вводят обычно внутримышечно по 3 мл 4% раствора. При тяжелых отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутривенно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора,ё затем повторно через каждые 30-40 минут до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения сознания. Общая доза изонитрозина - до 8-10 мл (3-4 г).