Главная страница
qrcode

Препараты половых гормонов и их антагонисты


Скачать 259.5 Kb.
НазваниеПрепараты половых гормонов и их антагонисты
АнкорПрепараты половых гормонов и их антагонисты.ppt
Дата13.01.2017
Размер259.5 Kb.
Формат файлаppt
Имя файлаPreparaty_polovykh_gormonov_i_ikh_antagonisty.ppt
ТипЛекции
#6258
Каталог


Тема лекции: Препараты половых гормонов и их антагонисты


Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК


Владимир Михайлович Концевой






Классификация препаратов половых гормонов



Препараты женских половых гормонов


1. Эстрогены


    Эстрадиола дипропионат
    Этинилэстрадиол
    Синэстрол
    Диэтилстильбестрол

    2. Гестагены



    Прогестерон
    Оксипрогестерона капронат
    Норэтистерон



Антагонисты женских половых гормонов


1. Антиэстрогены


Кломифен


Тамоксифен


2. Антигестагены


Мефепристон





Препараты мужских половых гормонов


Андрогены


Тестостерона пропионат


Тестенат


Метилтестостерон





Антагонисты рецепторов андрогенов


Флутамид





Анаболические стероиды


Нандролона деканоат


(ретаболил)





Эстрогены


Название этой группы женских половых гормонов происходит от латинского слова «oestrus» – течка у кастрированных животных (мыши, крысы), которым с целью биологической стандартизации вводят гормон.









Другие эффекты эстрогенов


1. Способствуют отложению Са++ в костях, препятствуют развитию остеопороза.


2. Усиливают образование в печени ЛПВП и снижают синтез ЛПНП, препятствуют развитию атеросклероза.






4. Активируют гемопоэз в костном мозге.


5. Усиливают рост эстроген зависимых типов злокачественных опухолей.











Применение эстрогенов


Применение эстрогенов





При гипофункции яичников.


При гипофункции яичников.


Для подавления лактации.


В комплексной терапии больных раком предстательной железы.


При раке молочных желез после 60 лет.


При заместительной терапии при климаксе.


Как противозачаточные средства в комбинации с прогестинами.





Формы выпуска


Estradiol dipropionate


Ампулы, р-р в масле


0,1 %-1 мл, в/м 1 раз в 3 дня





Aethinylestradiol


Aethinylestradiol


Таблетки 10 и 50 мг .


Внутрь 1 р/с





Synestrol


Synestrol


Ампулы , р-р в масле


0,1% -1 мл , в/м 1 раз в сутки


0,2% -1 мл






Ампулы, р-р в масле


3% -1 мл. в/м 1 раз в сутки





Гестагены


Название происходит от латинского слова «gesto» - нести (способствовать развитию беременности).





Прогестерон


Стероидный гормон.


Аналогичен природному прогестерону, который образуется в желтом теле и подготавливает матку к беременности.





Механизм действия


Связывается с внутриклеточными рецепторами, образуя гестаген-рецепторный комплекс, который реагирует с ДНК и активирует синтез белков и ферментов, необходимых для имплантации зиготы и нормального течения беременности.



Основные эффекты


Активирует в матке фазу секреции


Снижает возбудимость миометрия


Способствует пролиферации ткани молочных желез






Вводят в/м 1 раз в день.





Оксипрогестерона капронат


Синтетический гестаген длительного действия.


По механизму действия, эффектам и применению сходен с прогестероном.


Вводят в/м 1 раз в 7 дней.





Норэтистерон


Гестагенный синтетический препарат, активный при введении внутрь.


Входит в состав комбинированных гормональных противозачаточных средств.


Вводят внутрь 1 раз в день.





Формы выпуска


Progesterone


Ампулы, р-р в масле


1% -1 мл, в/м 1 раз в день






Ампулы, р-р в масле


12,5%-1 мл, в/м 1 раз в 7 дней





Norethisterone


Norethisterone


Таблетки 5 мг, внутрь 1 раз в сутки





Антиэстрогенные препараты


Эти препараты являются антагонистами рецепторов эстрогенов.





Кломифена цитрат


Синтетическое соединение.


Вводят внутрь.


Блокирует рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и гипофизе.


Увеличивает выделение ФСГ и ЛГ.


Активирует созревание яйцеклеток в фолликулах и сперматогенез.


Применяется при бесплодии.





Тамоксифена цитрат


Сходен с кломифеном.


Антагонист рецепторов эстрогенов.


Применяется при раке молочной железы.





Формы выпуска


Clomifeni citras


Таблетки 50 мг,


внутрь 1 раз в сутки





Tamoxifeni citras


Tamoxifeni citras


Таблетки 10 и 20 мг


внутрь 2 раза в день





Антигестагенные средства


К ним относят антагонисты и модуляторы рецепторов прогестерона.





Мефепристон


Блокирует рецепторы прогестерона матки.


Применяется совместно с простагландинами для прерывания беременности на ранних сроках.


Вводят внутрь по 600 мг.





Форма выпуска


Mefepristone


Синонимы: Mifegyne


Pencrofton


Таблетки 200 мг.





Андрогены


Это лекарственные средства, с активностью гормонов мужских половых желез.


Название происходит от греческого «andros» - мужчина, «genos» - род.


Основным гормоном мужских половых желез является тестостерон, который в органах превращается в более активный дигидротестостерон.









Механизм действия андрогенов


Тестостерон и дигидротестостерон взаимодействуют с одним и тем же рецептором, который обозначается NRЗА и относится к рецепторам стероидных гормонов.






1. Амино-терминальный


2. ДНК-связывающий


3. Лиганд-связывающий










При избыточном выделении эстрогенов и метастазах рака молочной железы у женщин.





Формы выпуска


Testosteroni propionas


Ампулы, р-р в масле 5%-1 мл


в/м 1 раз в сутки





Testenatum


Testenatum


Смесь эфиров тестостерона длительного действия


Ампулы, р-р в масле


в/м 1 раз в 7 дней






Таблетки 5 и 10 мг


внутрь и под язык 1 раз в сутки





Антиандрогенные средства


Классификация


1. Подавляющие секрецию андрогенов.


Buserelin – рилизинг гормон гипоталамуса.


2. Подавляющие синтез андрогенов.


Ketocanazol – противогрибковое средство.






Finastride – ингибитор 5-γ-редуктазы.


4. Антагонисты рецепторов тестостерона


Ципротерон


Флютамид





Формы выпуска


Cyproterone acetate


Синоним: Androcur


Таблетки 10 и 50 мг


Раствор в масле 10%-3 мл





Flutamide


Flutamide


Таблетки 250 мг


Внутрь 3 раза в сутки





Анаболические стероиды


К ним относят стероидные вещества, которые по фармакологическому действию похожи на тестостерон, но являются слабыми андрогенами и сильными анаболиками.





Основные эффекты


Увеличение аппетита


Усиление синтеза белка


Увеличение массы скелетных мышц и внутренних органов


Задержка в организме азота, фосфора и кальция







Форма выпуска


Retabolilum


Ампулы, р-р в масле


5 % - 1 мл, в/м 1 раз в 14 дней





Благодарю за внимание!


Благодарю за внимание!





перейти в каталог файлов


связь с админом