Спортивная фармакология. Содержание Часть Автор статей Дмитрий Яковина

58
(несомненно, содержащего некоторое количество андрогенов) Брауна
-
Секары и, видимо, первым известным спортсменом, вводящим стероидные препараты извне. На дворе был 1889 год…
Стероиды могут улучшить спортивный результат
Через несколько лет после «Пуда» австрийский физиолог Оскар Цот предположил, что инъекции на основе экстракта яичек могут улучшить спортивный результат и в 1896 году опубликовал документ с предложением дальнейшего исследования повышения производительности у спортсменов. В последующие два десятилетия ученые неоднократно видели подтверждение андрогенных эффектов экстрактов из яичек животных.
В 1927 году профессор химии Чикагского университета Фред Кох и научный сотрудник Лемюэль Макги выделили 20 мг вещества из 40 фунтов бычьих яичек, полученных из чикагской скотобойни. Введение экстракта приводило к повторной маскулинизации кастрированных петухов, свиней и крыс. Тем не менее химические структуры андрогенов еще не были выявлены и идентифицированы.
Открытие немецкого ученого
В 1931 году немецкий биохимик Адольф Бутенандт сумел выделить первые андрогенные гормоны. Открытие вызвало значительный ажиотаж в научном сообществе, по сути дав старт гонке стероидных «вооружений».
Три крупнейшие фармацевтические компании –
«Органон», «Шеринг» и
«Сиба» –
увидели значительный потенциал в дальнейших исследованиях.
Химики, работавшие на этих крупных фармацевтических компаниях, изменили мир, возможно, не так, как они могли себе представить…
Обнаружение и идентификация тестостерона
Кароли Давид и Эрнст Лакер из «Органона» были первой научной группой, выделившей и идентифицировавшей тестостерон в количестве 10 мг, для чего потребовалось 100 кг (!) бычьих яичек. Об открытии тестостерона впервые было заявлено в научной работе «Кристаллический мужской гормон из семенников (тестостерон): более активен, чем андростерон, полученный из мочи или холестерина», опубликованной
27 мая
1935 года.
Большое количество яичек животных, необходимое для извлечения тестостерона, казалось бы, ставило крест на дальнейшем коммерческом использовании тестостерона, но не за горами были открытия других методов его получения.
Синтез тестостерона и Нобелевская премия по химии
«Шеринг» и «Сиба» независимо друг от друга обнаружили менее дорогостоящие методы синтеза тестостерона в августе 1935 года. Немецкий

59 биохимик Адольф Бутенандт и Г. Ханиш из «Шеринга» 24 августа 1935 года опубликовали документ, озаглавленный «О конверсии дигидроандростерона в андростендиол и тестостерон: способ получения тестостерона из холестерина». Хорватский химик Леопольд Ружичка и немецкий химик
Альфред Веттштейн из «Сибы» опубликовали документ, озаглавленный
«Синтетический препарат тестикулярного гормона тестостерона (андростен
-3- он
-17- ол)» от 31 августа 1935 года. Этот вклад в науку был по достоинству оценен: в 1939 году исследовательские группы из «Шеринга» и «Сибы» поделили Нобелевскую премию за свое выдающееся открытие.
Золотой век анаболических стероидов
Открытие синтетических способов получения анаболических андрогенных стероидов стало огромным прорывом в мире фармацевтики, исследования в этой области стали стремительно развиваться. Лауреат Нобелевской премии
Ружичка не терял времени: еще в 1935 году он синтезировал несколько новых стероидных соединений, в том числе метилтестостерон, местанолон и метандриол. К 1937 году инъекционный стероид тестостерона пропионат и оральный стероид метилтестостерон были доступны в достаточном количестве для использования в клинических испытаниях на человеке.
Тестостерон увеличивает мышечную массу
Чарльз Кочакян, пионер исследований синтетических стероидов в опытах с введением животным тестостерона ацетата, в 1936 году доказал его анаболическую роль в организме. Исследовательская группа Кочакяна первой научно документировала связь между тестостероном и увеличением мышечной массы. В 1938 году исследовательская группа Аллана Кеньона подтвердила анаболический эффект тестостерона пропионата во время экспериментов на людях.
Использование анаболических стероидов во Второй мировой войне
Во время Второй мировой войны Кочакян первым предложил использовать тестостерон для ускорения процесса послеоперационного восстановления раненых американских солдат. Вместе с тем не было никаких попыток использовать тестостерон для повышения силы и выносливости в действующей армии как американской, так и немецкой, несмотря на то, что в литературе встречаются утверждения, что немцы проводили такие эксперименты. Но это не более чем мифология.
Стероиды становятся доступнее
Самое значительное открытие для внедрения стероидов на фармацевтический рынок сделал профессор химии Пенсильванского университета Рассел Маркер: Ружичка и Бутенандт первыми синтезировали тестостерон и получили за это Нобелевскую премию, а Маркер сделал анаболические стероиды доступными широкому потребителю. Стоимость

60 тестостерона, прогестерона и других стероидов значительно упала в 1940 году, когда Маркер предложил для синтеза стероидов использовать природный стероид диосгенин, экстрагированный из растений, вместо гораздо более дорого способа синтеза на основе холестерина. Он разработал трехступенчатый химический процесс, посредством которого диосгенин преобразуется в прогестерон.
Осталось только найти недорогой растительный источник диосгенина.
В январе 1942 года эксцентричный Маркер организовал экспедицию на поиски растительных источников диосгенина в джунгли штата Веракрус в
Мексике и преуспел в своих поисках –
он обнаружил мексиканский дикий ямс, известный как «Кабеза де негро» (Диоскорея Mexicana). Эта разновидность дикого ямса доходит до 100 килограммов в размерах. Не успокоившись на этом, экспедиция Маркера продолжила поиски и в конце концов нашла другую разновидность дикого ямса –
«Барбаско» (Диоскорея Composita), которая содержала в четыре раза больше диосгенина, чем «Кабеза де негро».
Но фармацевтическая компания «Парк
-
Дэвис», финансировавшая экспедицию Маркера в Мексику, отказалась от коммерческого использования его открытий. Президент компании посчитал Мексику ненадежным финансовым вложением, учитывая ее нестабильность и антиамериканские настроения в разгар Второй мировой войны. Маркер ушел из «Парк
-
Дэвиса» в
194 3 году. Он обращался со своим открытием в другие американские фармацевтические компании, но они, все как один, отклонили его предложение. В итоге, устав стучаться в запертые двери, Маркер в 1944 году в Мехико основал компанию «Синтекс», которая впоследствии стала одним из крупнейших игроков на рынке стероидов.
Популяризация тестостерона
В 1945 году писатель Поль де Крюи отмечает анаболические свойства тестостерона, тестостерона пропионата и метилтестостерона в книге под названием «Мужские гормоны». Эта широко читаемая книга помогла популяризировать потенциал тестостерона (и будущих анаболических стероидов) для увеличения мышечной массы среди культуристов Западного побережья в конце 1940
- х и начале 1950
- х. Бодибилдерское сообщество в целом скоро начнет широко экспериментировать с анаболическими стероидами, и его члены станут первыми, кто начал использовать стероиды для улучшения спортивных результатов. «IFBB Мистер Олимпия» Ларри
Скотт признался, что к 1960 году и он, и практически все лучшие выступающие культуристы использовали анаболические стероиды.
«Сирл фармасьютикалс» синтезирует более 1000 (!) анаболических
стероидов
Еще один гигант фарминдустрии –
«Сирл фармасьютикалс» –
приложил беспрецедентные усилия в стероидных исследованиях, чтобы опередить конкурентов и вывести на рынок новые стероидные гормоны для

61 использования в медицине. Между 1948 и 1955 годами химики «Сирла» синтезировали более тысячи различных производных тестостерона и его аналогов с целью создания активных анаболических стероидов с минимальными андрогенными побочными эффектами.
Из тысяч потенциальных стероидных препаратов, созданных «Сирл фармасьютикалс» в этот период, для внедрения на рынок был выбран норэтандролон, синтезированный Фрэнком Колтоном в 1953 году. Норэтандролон стал первым пероральным синтетическим анаболическим стероидом, утвержденным
Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) под торговой маркой «Нилевар» в 1956 году. Единственным перорально активным андрогеном, доступным до этого момента, был метилтестостерон, который, как известно, представляет собой метилированную версию тестостерона для орального применения с увеличенной биодоступностью.
«Мистер Вселенная» Билл Перл был одним из первых культуристов, экспериментировавших с «Нилеваром» еще в 1958 году. Перл провел 12
- недельный курс «Нилевара» с дозировкой 30 мг в день и увеличил свой вес на 25 фунтов –
с 225 до 250 фунтов. И он же был первым, кто открыто признал использование стероидов, в частности при подготовке к конкурсу
«Мистер
Вселенная», проводимого НАББА в 1961 году.
Продолжение следует…

62
ИСТОРИЯ ДОПИНГА. Анаболические стероиды в силовом спорте. Часть
вторая
«ЖМ»
№ 10/2013
Фармацевтические компании взялись за дело
«Сирл» была не единственной фармацевтической компанией, тратящей огромные ресурсы на разработку новых анаболических стероидов. Между
1950 и 1965 годами несколько крупных фармацевтических компаний синтезировали и выпустили на рынок практически все из популярных в настоящее время стероидов: метандростенолон, оксиметалон, оксандролон, станозолол, халотестин, болденон, деканоат и фенилпропионат нандролона, метенолон, орал
- туринабол, мастерон, местеролон и тренболон ацетат.
Даже некоторые из экзотических стероидов, которые будут использоваться в бодибилдинге лишь в далеком будущем, тоже были разработаны в течение этого периода: фуразабол, оксиместерон, миболерон, стенболон и ораболин.
«Органон» занимает свое место в истории стероидов
«Органон» в течение этого периода создал несколько невероятно популярных инъекционных стероидов, многие из которых продолжают широко использоваться спортсменами вообще и бодибилдерами в частности.
«Органон» в 1957 году выпустил под торговой маркой «Дураболин» препарат, содержащий нандролона фенилпропионат, практически сразу ставший невероятно популярным. Но его популярность вскоре затмила новая «бомба» от «Органона»: в 1962 году, спустя более десяти лет после создания, выпущена «Дека» (нандролона деканоат), наверное, самый известный инъекционный стероид в истории. «Синтекс» продолжает свои инновации.
Преемники Рассела Маркера, основателя «Синтекса», продолжили исследования стероидов и выпустили «Анаполон» (оксиметолон) в 1959 году, вскоре после того, как он был синтезирован Говардом Ринголдом и Джорджем
Розенкранцом. Двумя годами ранее Розенкранц и Ринголд создали для
«Синтекса» «Мастерон» (дростанолона ацетат).
Многие из творений этой парочки так и не попали ни на аптечные прилавки, ни на черный рынок, но одно из синтезированных ими соединений оказалось востребовано аж через 30 лет: метилдростанолон (метастерон) станет широко продаваться как БАД под названием «Супердрол» во времена, когда классические стероиды будут объявлены вне закона и криминализированы. Открытие «Анаполона» вдохновило Винтропа на синтез станозолола из оксиметалона в 1959
году. Станозолол стал продаваться под торговой маркой «Винстрол» в США в 1962 году. Анаболические стероиды, ставшие через 50 лет «пищевыми добавками»

63
В компании «Сирл» в этот период в лаборатории синтезировали более тысячи анаболических стероидов, но, к сожалению, гласности были преданы лишь ограниченные результаты исследований.
Другие крупные фармацевтические компании, такие как «Синтекс», не колеблясь, публиковали значительно больше своих стероидных открытий, даже если они выпустили лишь несколько стероидов, поступивших в продажу. Эти опубликованные открытия были давно забыты, пока компании, выпускающие спортивное питание, не обратились к ним в поисках перспективных прогормонов и простероидов в конце 90
- х годов ХХ века.
К счастью для них, Юлий Вида составил опубликованные результаты около 650 открытий анаболических андрогенных стероидов в своей фундаментальной работе «Андрогены и анаболические агенты: химия и фармакология», опубликованной в 1969 году. Эта книга станет настольным справочником не только для компаний спортивного питания, но и для
«охотников за стероидами». Некоторые из этих анаболических стероидов были использованы не как «пищевые добавки» для массового применения, а с целью получения анаболического эффекта с возможностью избежать положительной пробы спортсменами при допинг
- контроле (допинг
- контроль, как известно, проводится именно на наличие широко распространенных препаратов).
Например, Патрик Арнольд рекомендовал «Норболетон», разработанный в
1963 году Уайетом, чтобы помочь некоторым спортсменам достичь этой цели.
Метилтриенолон –
другой такой стероид, который не обнаруживался при допинг
- контроле (на тот момент).
«Дианабол» –
самый популярный анаболический стероид
Использование анаболических стероидов культуристами резко увеличилось в конце
50- х годов. Культуристы с западного побережья США экспериментировали со стероидами, доступными на рынке –
это, например, тестостерона пропионат, метилтестостерон и нилевар. Тем не менее, до появления на рынке в 1958 году «Дианабола» (метандростенолона), синтезированного «Сиба фармасьютикалс», эти эксперименты не носили массовый характер. «Дианабол» очень быстро стал основным выбором и для культуристов, и для тяжелоатлетов, а затем проник практически во все виды спорта.
Доктор Джон Зиглер и «Йорк Барбел клуб»
Врач Джон Зиглер был заядлым тяжелоатлетом, одним из первых, кто увлекся использованием анаболических стероидов для увеличения мышечной массы и силы. В начале 50
- х он подружился с культуристом Джоном Гримеком и другими тяжелоатлетами, связанными с клубом
«Йорк Барбел», принадлежащим Бобу Хоффману. В то время там тренировалась сборная
США по тяжелой атлетике, и Зиглер вскоре стал врачом команды.

64
Хоффман подозревал, что русские тяжелоатлеты использовали стероиды еще в 1952 году. На чемпионате мира 1954 года в Вене Зиглер узнал от русского тренера, что члены сборной СССР по тяжелой атлетике использовали тестостерон как часть подготовки. В это время Зиглер работал неполный рабочий день в лаборатории «Сиба Фармасьютикалс» в Саммите, штат Нью
-
Джерси, и компания любезно предоставляла ему тестостерона пропионат, который якобы использовался для научных целей.
В 1954 году при содействии Зиглера начинается эксперимент с тестостерона пропионатом для нескольких культуристов и тяжелоатлетов в
«Йорке». В первую очередь это обладатели титулов «Мистер Америка» и
«Мистер Вселенная» Джон Гримек и Джим Парк.
«Сиба фармасьютикалс» представляет: «Дианабол»
Многие веб
- сайты по бодибилдингу ошибочно связывают Джона Зиглера с открытием «Дианабола». Зиглер работал в лаборатории «Сиба» и имел доступ к стероидам, разработанным химикам для «Сиба», но он не синтезировал «Дианабол». В действительности «Дианабол» синтезировала группа европейских исследователей, работающих для «Сиба» в Швейцарии, в
1955 году. Эта группа включала несколько известных исследователей, в том числе и немецкого химика Альфреда Веттштайна, который был причастен и к синтезу тестостерона в составе исследовательской группы «Сиба» в 1935 году. Зиглер выписывает «Дианабол» всей сборной по тяжелой атлетике США в рамках подготовки к Олимпиаде 1960 года в Риме. Вскоре после этого употребление «Дианабола» спортсменами силовых видов спорта становится массовым.
Элвин Рой –
отец
-
основатель современных методов силовой
подготовки
В то время как Джону Зиглеру часто приписывают роль «отца стероидов» и, несомненно, одного из самых известных людей, пропагандирующих использование стероидов в спорте, роль силовика и тренера Элвина Роя часто упускается из виду. Элвин Рой впервые встретил Боба Хоффмана в
1945 году, на чемпионате мира по тяжелой атлетике. Рой был зачислен в 94
- ю пехотную армию США и сражался с немцами в Арденнах. Он был назначен менеджером сборной США по тяжелой атлетике в послевоенном Париже в течение пяти недель подготовки к чемпионату, и завел близкую дружбу с
Бобом
Хоффманом и несколькими тяжелоатлетами.
После возвращения в Соединенные Штаты в 1947 году Элвин Рой открывает свой собственный тренажерный зал в Батон
-
Руж, штат Луизиана. Рой остается в тесном контакте с парнями из «Йорк Барбел» и становится тренером олимпийской сборной США по тяжелой атлетике на Олимпийских играх 1952 года. Элвин Рой внедряет практику применения «Дианабола» в американский футбол.

65
Элвин Рой разработал систему силовой подготовки для командных видов спорта, в частности американского футбола. Он первым представил программы подготовки для средней школы, университетского и профессионального уровня.
Как тренер по силовой подготовке, Рой привел Университет штата
Луизиана к победе в студенческом чемпионате в конце 1950
- х. Многие подозревают, что успех команды был связан в том числе и с использованием стероидов, но этому нет никакого документального подтверждения. Тем не менее, нет никаких сомнений, что Рой внедрил систематическое использование стероидов в профессиональном футболе как тренер по физподготовке команды
«Сан
-
Диего
Чарджерс» в
1963 году, с замечательными результатами.
Использование стероидов в «Сан
-
Диего Чарджерс» в 1960
-
х
Профессиональные футболисты уже использовали анаболические стероиды к тому времени, когда Элвин Рой стал первым тренером по физподготовке в американской футбольной лиге в Сан
-
Диего в июле 1963 года. Но это носило эпизодический характер, тогда как Элвин Рой и главный тренер
Сид
Джилмэн прописали всем игрокам
«Дианабол» на систематической основе. Они посоветовали игрокам употреблять одну таблетку 5 мг «Дианабола» ежедневно с каждым приемом пищи. В тренировочном лагере игрокам выдали по чашке, полной таблеток.
Результатом стала победа на чемпионате американской футбольной лиги в
1963 году. Позже, из свидетельских показаний в суде, выяснилось, что врач команды Пауль Вудворд и другие врачи продолжали выписывать рецепты на
«Дианабол» для некоторых игроков до 1970 года.
Стероидный гуру Элвин Рой едет в Канзас
-
Сити, Даллас и Окленд
Элвин Рой покинул «Чарджерс» и стал тренером по физподготовке
«Канзас
-
Сити Чифс» в 1968 году. «Шефы» выиграли «СуперБоул» в 1970 году. Затем он переехал в Даллас, и команда «Даллас Ковбойс» победила
«СуперБоул» в 1972 году. Закончил свою карьеру Рой тренером в «Окленд
Райдерс», работая там до самой своей смерти: он скончался от сердечного приступа в 1979 году. Влияние Роя на профессиональный футбол было драматичным. Его роль во внедрении программ систематической тренировки с отягощениями и распространение использования допинга по всей лиге в значительной степени было упущено из виду.
Стероиды проникают в другие виды спорта
Использование стероидов быстро распространилось на многие другие виды спорта в этот период. Считается, что большинство спортсменов
- олимпийцев в Мехико
-
68 экспериментировали с теми или иными анаболическими стероидами. Косвенно об этом можно судить по тому, что
Джон Хендершот, редактор издания по легкой атлетике «Трэк энд Филд

66
Ньюс», в 1969 году остроумно назвал «Дианабол» «завтраком для чемпионов».
Эпилог
Введение обязательного допинг
- контроля в
70- х годах привело к тому, что какую
- либо достоверную информацию об этом периоде получить из открытых источников архисложно: большинство спортсменов, пойманных на допинге, предпочитают объяснять это «заговором» против них лично и подробностей не раскрывают. В статье я сознательно не стал говорить об использовании допинга в двух традиционно доминирующих в спорте социалистических странах –
СССР и ГДР, по причинам, правда, диаметрально противоположным: какими
- либо достоверными сведениями об использовании допинга в СССР я не располагаю (тут, думаю, могут что
- то рассказать лишь очевидцы), в отношении ГДР же, после раскрытия секретных архивов, информации столь много, что хватит не на одну статью.

67
Эстрогены и антиэстрогенная терапия
«ЖМ»
№ 01/2014
Перечитал заголовок и с трудом подавил зевок. Не знаю, как вам, читатели, а мне скучно: не вдохновляет сей заголовок совершенно. А придумать какой
- то поинтересней не получается: то ли муза безвременно покинула автора, то ли действительно тема сама не вдохновляет.
Тема эта определенно входит в пятерку самых муссируемых на форумах бб
- рунета, однако, несмотря на вроде бы освещенность со всех сторон, вызывает новые и новые вопросы, автору, впрочем, совершенно не интересные. Автор для себя, по крайней мере, все эти вопросы давно решил и склонен думать о чем
- то более возвышенном… Например, каким образом можно растворить алкилированные стероиды в масле… И так эта мысль занимает автора, что он плохо ест и худеет прямо на глазах и думать ни о чем более не может. А надо.
Как говорится, как потопаешь, так и полопаешь, без труда не вытащишь и рыбку из пруда и т. д. и т. п. Ну, в общем, вы поняли: бытие определяет сознание. Посему торжественно обещаю тему осветить полно и всесторонне, не скрывая никаких подводных камней.
Читатель, думается, знает, что эстрогены –
это женские половые гормоны, которые, впрочем, и в мужском организме, даже у самого брутального альфа
- самца, присутствуют в изрядном количестве. Напрашивается совершенно справедливый вопрос: если они женские, то зачем нужны в мужском организме? Оказывается, что эти противные мужской природе гормоны выполняют в мужском организме множество функций: они просто необходимы для суставов и иммунной системы, способствуют секреции гормона роста и
ИФР
-
1, усиливают утилизацию клетками глюкозы, повышают чувствительность андрогенных рецепторов, наконец просто повышают либидо.То есть без них никак.
Откуда же они берутся у мужчин? Специфического органа, который бы секретировал эстрогены напрямую, в мужском организме нет. Получаются они в основном благодаря процессу ароматизации тестостерона, когда энное его
(тестостерона) количество под воздействием фермента ароматазы превращается в эстрадиол. Несколько не так это происходит с эстрадиолом, который выделяют яички, но и там происходит преобразование мужских гормонов в клетках Сертоли, без непосредственной секреции эстрогенов.
Впрочем, учитывая незначительное количество полученных таким образом эстрогенов, этим процессом можно и пренебречь. В общем случае, здоровому молодому индивиду беспокоиться совершенно не о чем. Но тут этот индивид, в эфемерной погоне за массой/силой, берет в руки шприц и вводит в свое тело тестостерон или другие стероиды, подверженные ароматизации. И процесс выходит из
- под контроля: больше тестостерона => больше ароматизация => больше эстрогенов. Начинаются всевозможные эстрогенно обусловленные проблемы: гинекомастия (разрастание железистой ткани под

68 соском), задержка воды, отложение жира по женскому образцу, депрессия и т. д.
Совершенно не обязательно, впрочем, что они настигнут всех и каждого, вступившего на тернистый путь «химического» бодибилдинга –
тут все индивидуально: у кого
- то проблемы могут начаться и с 500 мг «Тестостерона энантата» в неделю, а кто
- то и 2 грамма переносит достаточно легко и непринужденно, при отсутствии видимых проблем. Вторая категория граждан, очевидно, может спать спокойно, а вот как быть первой? Возникает два извечных вопроса: что делать и кто виноват? Второй вопрос уж слишком неоднозначен и явно не вписывается в тематику нашего журнала, а с первым мы попробуем разобраться. Существует два класса препаратов, так или иначе способных решить проблему, то есть снизить содержание активных эстрогенов в организме. Первый –
это селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, в просторечии называемые антиэстрогенами. Механизм их действия состоит в том, что они на конкурентной основе с эстрогенами способны оккупировать эстрогенные рецепторы и тем самым блокировать действие эстрогенов в организме. Очевидный их плюс –
относительная дешевизна и доступность, минус –
то, что количество эстрогенов в организме не уменьшается, они просто находятся в неактивном состоянии.
Второй класс –
так называемые ингибиторы ароматазы, вещества, конкурентно связывающиеся с вышеназванным ферментом и не дающие ему вступить в реакцию с тестостероном. В отличие от антиэстрогенов (в дальнейшем АЭ), ингибиторы ароматазы (ИА) снижают содержание в организме эстрогенов абсолютно. Основной минус –
более высокая, по сравнению с АЭ, цена и, как ни странно, избыточная мощность –
все
- таки наша задача не избавиться от эстрогенов вообще (вы ведь помните об их полезных свойствах), а поставить их под контроль, постоянный и неусыпный.
Ниже я расскажу об основных представителях обоих классов и приведу примерные цены на них в московских аптеках.
АНТИЭСТРОГЕНЫ
«Кломифен»
(торговые названия: «Кломид», «Клостилбегит»)
«Кломифена цитрат» –
антиэстрогенный препарат, который назначают женщинам для лечения ановуляторного бесплодия (т. е. невозможность овуляции). Препарат работает путем взаимодействия с рецепторами эстрогенов в различных тканях тела, включая гипоталамус, гипофиз, яичники, эндометрий, влагалище, шейку матки. По строению очень похож на другой антиэстроген –
«Тамоксифен». «Кломифен» в настоящее время считается стандартным препаратом для лечения определенных форм женского бесплодия.
«Кломид», как его чаще всего называют, является одним из самых популярных препаратов для послекурсовой терапии. У мужчин применение
«Кломида» вызывает повышение секреции фолликулостимулирующего

69 гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) путем задействования механизма обратной связи. В результате секреция тестостерона тоже увеличивается. С другой стороны, считается, что на курсе предпочтительней использование «Тамоксифена», как более активного в периферических тканях.
В последнее время популярность препарата несколько падает: стоимость его выше, чем «Тамоксифена», применение его на ПКТ требует загрузки (то есть приема в первые дни увеличенных доз препарата), да и последние клинические опыты показали, что вместе с повышением уровня ЛГ «Кломид», пусть и незначительно, снижал чувствительность гипофиза к гонадотропин
- рилизинг гормону, тем самым впоследствии снижая уровень ЛГ.
В московских аптеках доступен препарат «Клостилбегит» производства компании «Эгис» (Венгрия) по цене от 520 рублей за 10 таблеток по 50 мг.
«Тамоксифен»
«Тамоксифен» является, наверное, самым распространенным нестероидным антиэстрогенным препаратом, использующимся в медицине.
Как и «Кломид», конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в различных тканях, в некоторых проявляя свойство эстрогена. В тканях молочной железы препарат является сильным антиэстрогеном и первичным препаратом для лечения эстрогензависимого рака молочной железы у женщин. «Тамоксифена цитрат» был впервые разработан в 1962 году фармацевтической компанией ICI.
С точки зрения его использования на курсе, он наиболее применим для борьбы с гинекомастий. С другой стороны, он не так активен в других периферических тканях и может быть неэффективен в борьбе с задержкой воды и акне. Нужно иметь в виду, что использование «Тамоксифена» на курсе несколько снижает возможные эффекты от самого курса. По результатам одного эксперимента, ежедневный прием 20 мг «Тамоксифена» при одновременном использовании 600 мг «Тестостерона энантата» в неделю привел к снижению секреции ИФР
-
1 на 20 %. Много это или мало –
судить вам, но возможное операбельное удаление гинекомастии и стоить будет дороже, да и отбросит вас в мышечном развитии назад.
Обычные, общепринятые дозировки на ПКТ –
20
–40 мг в день. Такой дозировки, как правило, достаточно для восстановления ЛГ и ФСГ путем задействования все того же механизма обратной связи. Для профилактики гинекомастии на курсе или при ее первых признаках –
20 мг в день. В московских аптеках препарат представлен очень широко, выпускается самыми разными производителями, начальная цена от 80 рублей за 30 таблеток по 20 мг. Устойчивым спросом пользуются таблетки производства компаний «Гексал», «Эбеве» и «Орион».
«Ралоксифен»

70
«Ралоксифена гидрохлорид» является одним из самых новых селективных модуляторов рецепторов эстрогена. Этот препарат похож по своему действию на «»Тамоксифен», демонстрируя свойства антагониста рецептора эстрогена в некоторых тканях и действуя как агонист эстрогенного рецептора в других.
Эстрогенное действие «Ралоксифена» особенно выражено в костной ткани, где он имитирует действие эндогенного эстрадиола. В связи с чем
«Ралоксифен» был одобрен в США для профилактики и лечения остеопороза у женщин после менопаузы. Существует ряд исследований, доказывающих, что «Ралоксифен» может быть более эффективным для лечения гинекомастии, чем «Тамоксифен». В любом случае, покупка его в России затруднена: он не зарегистрирован в качестве лекарственного средства и не поставляется в аптечную сеть. Впрочем, покупка его в западных интернет
- аптеках вполне возможна, но вряд ли оправданна: все
- таки каких
- то решительных преимуществ по сравнению с доступными антиэстрогенами он не дает. Основное торговое название –
«Эвиста» («Элли Лилли»).
«Торемифен» Этот препарат является новейшим антиэстрогеном, по структуре, впрочем, очень похожим на «Тамоксифен» и «Кломифен». Как и
«Тамоксифен», используется для лечения рака молочной железы. Его чаще всего назначают при резистентности к «Тамоксифену». Ну и нельзя не отметить его несколько меньшую токсичность при применении. В остальном каких
- либо выраженных преимуществ по сравнению с «Тамоксифеном» не имеет. Обычная дозировка –
60 мг в день. В московских аптеках доступен под торговым названием «Фарестон». Начальная цена –
1800 рублей за 60 таблеток.
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ
«Анастрозол» («Аримидекс»)
«Анастрозол» –
это средство, ставшее первым в новом классе селективных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Он действует, блокируя фермент ароматазы и, соответственно, полностью препятствуя производству эстрогенов в организме. Применяется при лечении рака молочной железы в случае, когда применение «Тамоксифена» или других антиэстрогенов не дало существенного эффекта. При применении в дозировке 1 мг в день способно снижать уровень эстрогенов больше, чем на
80 % (!). Общепринятые дозировки в бодибилдинге –
полтаблетки через день.
Как правило, такое количество является достаточным, чтобы держать ароматизацию в узде. Не лишним будет напомнить, что препарат очень эффективен и на ПКТ: прием его в дозировке 1 мг в течение недели вызывает рост тестостерона на 60 %.
В московских аптеках «Анастрозол», кроме оригинального «Аримидекса» производства «Астра Зенека», представлен множеством других брендов, вполне доступных по цене. Например, «Анастрозол Каби» немецкого производства стоит всего 250 рублей за 14 таблеток, «Эстаризол» испанского

71 производства –
420 рублей за 30 таблеток. Как видите, основное преимущество антиэстрогенов практически свелось на нет…
«Летрозол»
Еще один ингибитор ароматазы, более новый и мощный. В медицине используется в тех же случаях, что и «Анастрозол». В клинических испытаниях показал снижение эстрогенов на величину 98 %. Что, очевидно, является совершенно избыточным для целей бодибилдинга. Поэтому достаточно распространенной практикой является использование всего лишь четверти таблетки через день или два. Совершенно выдающиеся показатели были зафиксированы и в плане повышения уровня тестостерона: прием одной стандартной таблетки 2,5 мг вызвал рост тестостерона на 74 % по истечении трех дней!
Еще раз хотелось бы напомнить: эстрогены необходимы для иммунной функции, нормального уровня холестерина, здоровья суставов и сердечно
- сосудистой системы, да и для роста мышц, как известно. Поэтому не увлекайтесь высокими дозировками ингибиторов ароматазы. Автор, в свое время начитавшись творений западных гуру, пытался с помощью
«Летрозола» убрать застарелое «гино», не питая, впрочем, больших иллюзий по этому поводу.
В результате на второй неделе ежедневного приема
«Летрозола» в количестве 2,5 мг полностью пропало либидо, зато появились выраженные боли в суставах. Эффект, конечно, достигнут не был: уже сформировавшаяся узелковая ткань не зависит от уровня эстрогенов в организме. В общем, учитесь на чужих ошибках и старайтесь не совершать своих!
В аптеках «Летрозол» также представлен множеством брендов: от румынского «Летродекса» по цене 570 рублей за 30 таблеток до «Нексазола» производства небезызвестной компании «Гедеон Рихтер» по цене 1350 рублей за то же количество.
«Экземестан»
Третий и последний представитель этого класса в нашем обзоре.
Довольно разительно отличается от первых двух: в отличие от них, является стероидным ингибитором ароматазы, к тому же (хотя это, возможно, и не очень существенно в данном случае) необратимым. То есть «Экземестан», соединяясь с молекулами ароматазы, в таком неизменном виде выводится из организма, а «Летрозол» и «Анастрозол» при каких
- то (впрочем, вряд ли реально достижимых) условиях могут и «отцепиться» от ароматазы.
Интересней другое: при своей несколько меньшей мощности (по разным источникам –
от 65 до 80 %) подавления эстрогенов, «Экземестан» не влияет негативно на минеральный состав костей и липидный профиль (что, увы, типично и для «Анастрозола», и для «Летрозола»). Плюс к тому же при совместном применении с «Тамоксифеном» концентрация «Экземестана» не уменьшается (в одном из экспериментов совместное применение

72
«Тамоксифена» и «Летрозола» привело к снижению концентрации последнего в организме на 38 %). Все это делает «Экземестан» едва ли не идеальным кандидатом для послекурсовой терапии. Есть только одно но: несколько экспериментов показали довольно странный результат –
если «Экземестан» применялся после «Летрозола» или «Анастрозола», он… не работал.
Внятного объяснения феномену мне так обнаружить не удалось, но, в общем, имейте в виду, что если вы решили применять «Экземестан», он должен быть единственным ингибитором в рамках одного курса.
В аптеках доступны «Аромазин» в таблетках по 25 мг итальянского и испанского производства от полутора тысяч рублей за 30 таблеток и
«Экземестан Тева» чуть дороже.
Кажется, с классификацией наконец покончено. Да, пока не забыл: существуют стероиды, которые обладают эстрогенной активностью изначально, не ароматизируясь. Например, оксиметалон. В их случае применение ингибиторов ароматазы, как вы понимаете, бессмысленно.
Осталось осветить один вопрос, а именно применение всех вышеозначенных препаратов на курсе и после него. Единого рецепта здесь нет –
все люди разные, но несколькими собственными умозаключениями я с вами поделюсь.
Как мне кажется, при скромных дозировках ароматизирующихся стероидов неоправданно применение ни антиэстрогенов, ни ингибиторов ароматазы (как известно, и те и другие могут существенно снижать результаты от курса). Во всяком случае, без внешних проявлений ароматизации. Вот только что такое скромные дозировки? Очевидно, у каждого свое понимание этого вопроса… В идеале введение антиэстрогенов должно быть подкреплено данными анализов, но, очевидно, для многих людей это, по той или иной причине, не очень доступно. Тогда вариантов два: либо прием небольшого (например, 10 мг) количества «Тамоксифена» на время всего курса, либо введение его в случае проявления излишней ароматизации (задержка воды, боль и жжение в сосках и т. п.). Если же ваши дозировки тестостерона достаточно внушительны, то вам, скорее всего, не обойтись без ингибиторов ароматазы, а то и совместного их применения на курсе вместе с антиэстрогенами. Что же касается ПКТ, совместное использование антиэстрогенов с ингибиторами ароматазы представляется наиболее предпочтительным, так вы сможете быстрее восстановить нормальный уровень тестостерона.

73
Метформин пожиратель глюкозы
«ЖМ»
№ 11/2014
Довольно длительное время,несмотря на уверения стероидных гуру, что препарат, название которого вынесено в заголовок статьи,является самым мощным после ДНФ жиросжигателем, я относился к нему весьма скептически.
Прежде всего на основании неудачного личного опыта. Применение метформина в течение примерно 10 дней привело в моем случае лишь к появлению слабости и снижению работоспособности. Изменила отношение к нему информация, что некоторые выступающие атлеты давно и успешно используют его при подготовке к соревнованиям, что заставило присмотреться к метформину внимательнее.
Для начала, как обычно, немного справочной информации.
История и свойства
Метформин —
лекарственное средство из семейства бигуанидов, применяемое главным образом для лечения диабета
II типа
(инсулиннезависимого). Впервые метформин был описан в научной литературе еще в 1922 году, но на фоне популярности инсулина исследования не получили продолжения. Повторный интерес к препарату появился лишь после Второй мировой войны. В 1957 году французский диабетолог Жан Стерн стал первым, кто попытался использовать метформин для лечения сахарного диабета, он опубликовал результаты в медицинской литературе. Он же придумал название
-
«Глюкофаж» (англ.
Glucophage
—
«пожиратель глюкозы»). Широкое применение в качестве антидиабетического средства началось лишь с середины 90
- х, когда другие бигуаниды по разным причинам были сняты с производства. Теперь что касается фармакодинамики. Метформин угнетает процесс неоглюкогенеза в печени (образование глюкозы из аминокислот, лактата и пирувата), повышает чувствительность тканей к инсулину, снижает всасывание глюкозы из ЖКТ, повышает окисление жирных кислот и глицерина в плазме крови и усиливает периферическую утилизацию глюкозы. Впечатляет, не правда ли? Очевидно, что благодаря всем этим свойствам вместе и по отдельности препарат может занять свое место в практике бодибилдеров.
Метформин и инсулин
Совместное применение инсулина и метформина позволяет не только повысить чувствительность инсулиновых рецепторов (что позволяет уменьшить дозу инсулина), но и снизить отложение жира, свойственное инсулину. Так что метформин может с успехом применяться при работе на массу.

74
Метформин и гормон роста
Длительное использование гормона роста(или пептидов) может привести к инсулинорезистентности, а со временем —
и к диабету II типа, и свойство метформина повышать чувствительность инсулиновых рецепторов и здесь как никогда кстати.
Метформин и ААС
Тут все очень просто: по результатам исследований применение метформина приводит к значительному снижению уровней тестостерона, свободного тестостерона и 17
- гидроксипрогестерона. Также было отмечено увеличение уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Так что этот препарат совершенно не подходит занимающимся «натурально».
Совместное же применение с ААС возможно и при работе на массу, и в период «сушки».
Дозировки
Обычной дозировкой являются 1500
-
1700 мг, принятые в два
- три приема в течение дня. Применять метформин следует во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Несколько особняком стоит пролонгированная версия метформина, например, «Глюкофаж Лонг» производства французского отделения фармгиганта «Мерк», ее достаточно принимать один раз в день, но дозировка должна быть несколько меньше обычной, «регулярной» версии.
Прием метформина лучше всего ограничить продолжительностью в один месяц, после чего сделать не меньший по времени перерыв, иначе организм адаптируется и метформин не сможет проявлять свои свойства.
Побочные действия и противопоказания
Достаточно обычными побочными эффектами метформина являются металлический привкус во рту, тошнота, рвота и диарея. Здесь можно рекомендовать начать употребление метформина с половины дозировки, например, три раза в день по 250 мг. Или же принимать метформин длительного действия. Практика показывает, что при нем такие «побочки» практически отсутствуют. Учитывая, что метформин блокирует поступление глюкозы в клетки, возможно развитие гипергликемии. Поэтому контроль уровня сахара в крови с помощью глюкометра обязателен! В период «сушки» при ограничении в углеводах запас гликогена в мышцах может существенно понизиться, что может привести к всевозможным проблемам. Здесь контроль уровня сахара также необходим.
Было бы преступно с моей стороны не упомянуть о самом страшном побочном явлении —
лактоацидозе. Лактоацидоз —
состояние, когда в крови содержится избыточное количество молочной кислоты. Состояние требует

75 немедленной госпитализации, промедление угрожает смертельным исходом.
Происходит это из
- за ингибирования метформином процесса неоглюкогенеза, одним из субстратов для которого является молочная кислота (лактат). У здоровых людей некоторый избыток лактата метаболизируется почками, и серьезной опасности это не представляет, почечная же недостаточность является абсолютным противопоказанием для приема препарата! Также в списке противопоказаний
—
сердечная, печеночная и легочная недостаточность.
Абсолютно недопустимо употребление алкоголя, существенно повышающего риск лактоацидоза!
Форма выпуска и цена
Препарат выпускается под множеством различных торговых названий
(«Метформин»,
«Сиофор», «Метфогамма», «Глюкофаж» и др.) и доступен в различных дозировках, начиная от 500 мг. Цена тоже является достаточно приемлемой —
несколько сот рублей за упаковку. Вот и все на сегодня.
Берегите себя!

76

перейти в каталог файлов