Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
 Скачать 1.79 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Лекция №14.СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ. Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники). Сердечные гликозиды состоят из гликона – сахаристая часть молекулы; и агликона – не сахаристая часть молекулы. Гликон определяет растворимость сердечного гликозида, степень его биотрансформации и выведение из организма, т.е. определяет приимущественно фармакокинетические особенности. Агликонпредставленненасыщенным лактонным ядром, с помощью которого сердечный гликозид связывает мембраной миофибрилл сердца и оказывает специфический кардиотонический эффект. Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию. Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов; невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата. Биологическая стандартизация проводится на лягушках. ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – голубиные единицы действия. Классификация.
Сердечный гликозид K+ Na+, K+ АТФ-аза      Na+, K+ - насос Сакоплазма-тическая сеть  Сa++Na+(↑) Na+Сa++(↑) Сa++а)б)  Тропониновый комплексNa+(↑) Сa++(↑)K+(↓)АктинМиозин  _в) АктинМиозин  Актомиозин Усиленние мышечного сокращенияа-б – этапы действия сердечных гликозидов;(-) – угнетающее действие; (↑) – повышение содержания ионов; (↓) – снижение содержания ионов;   Рис. 20. Механизм действия сердечных гликозидов Сердечные гликозиды блокируют сульфгидрильные группы Na+, K+ - зависимой АТФ-фазы, что приводит к повышению концентрации Na+ внутри клетки и повышению концентрации Ca2+, который выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция связываются с тропонином и активируют фермент Са2+-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, происходит дефосфорилирование АТФ, что сопровождается выделением энергии, которая используется на образование актомиозиновых комплексов, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и сердечной мышцы вцелом.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |