фармакогнозия ворд. Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 Фармация ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
 Скачать 35.73 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Числовые показатели. Экстрактивных веществ, извлекаемых 70 % спиртом, не менее 20 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 5 %; корней, потемневших и побуревших с поверхности, не более 10 %. Примечание. К медицинскому применению допускаются корни женьшеня корейского красные и белые. Красный корень полупрозрачный, имеет роговидную консистенцию, очень твердый и тяжелый, поверхность продольно-глубокоморщинистая, а на поперечном разрезе – мелко-складчатая; тонкие корешки хрупкие. «Тело» корня веретенообразное или почти цилиндрическое, «шейка» и «головка» обычно отсутствуют, у некоторых экземпляров на верхушке заметны следы от 1-3 стеблей. Ответвлений мало, в верхней части бывают 1-2 отростка, в нижней части имеются 2-3 отростка и более. Корневые мочки обычно обрезаны и поступают отдельно, связанные мелкими пачками. Цвет снаружи и на изломе красновато-бурый. Вкус сладковатый, затем горьковатый. Получают при воздействии на корни горячего водяного пара в течение 30 минут и более и последующем высушивании при 30 ºС. Белый корень отличается от красного по окраске, снаружи он беловато-желтый, на изломе белый, мучнистый. Получают в результате простой сушки корней на солнце. ТРАВА АСТРАГАЛА ШЕРСТИСТОЦВЕТКОВОГО - HERBA ASTRAGALI DASYANTHI Астрагал шерстистоцветковый - Astragalus dasyanthus Pall. Сем. бобовые - Fabaceae Другие названия: астрагал густоцветковый, кошачий горох Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение со стержневым многоглавым корнем. Стебли многочисленные, приподнимающиеся, 30-40 см высотой. Листья длиной до 20 см, очередные, непарно-перистосложные с 21-27 эллиптическими или продолговато-эллиптическими листочками длиной 6-20 мм. Цветки в числе 10-20 в плотных головчатых соцветиях на длинных цветоносах, со светло-желтым мотыльковым венчиком и пятилистной колокольчатой серо-зеленой чашечкой. Плод - вздутый, яйцевидный или эллиптический, кожистый боб длиной 10-12 мм, с носиком длиной 2-3 мм. Все части растения, кроме венчика, опушены беловатыми оттопыренными волосками (рис. 6.24). Цветет в мае - июне. Плоды созревают в июле - августе.   Рис. 6.24. Астрагал шерстистоцветковый – Astragalus dasyanthus Pall. Распространение. Причерноморский вид. Растет на юге европейской части России, на Украине и в Молдавии. На востоке доходит до Волги. Местообитание. Преимущественно степной вид, произрастает на открытых местах по склонам балок и речных долин. В лесостепной зоне встречается реже. К влаге и почве нетребователен, не выдерживает увлажнения и затенения. Быстро исчезает при интенсивном выпасе скота, скашивание переносит удовлетворительно. Заготовка. Траву срезают в фазу массового цветения до образования плодов на высоте 5-7 см от поверхности почвы, оставляя грубые, почти безлистные основания стеблей. Заготовку проводят до появления на растениях мучнистой росы и ржавчины. Охранные мероприятия. Заготовки сырья астрагала шерстистоцветкового в природе должны быть предельно сокращены, так как вид нуждается в охране. Сушка. Сушат быстро на чердаках или в хорошо проветриваемых сараях, под навесами, разложив слоем 3-5 см на бумаге или ткани, часто переворачивая. Допускается искусственная сушка при температуре не выше 55 ºС. Стандартизация. ФС 42-533-72. Внешние признаки. Сырье представлено цветоносными побегами. Стебли ребристые, толщиной до 3 мм, полые. Листья 12-20 см длиной, непарно-перистосложные, с длинными черешками и 12-14 парами продолговато-эллиптических или эллиптических листочков и треугольно-ланцетными шиловидно заостренными беловатыми прилистниками около 15 мм длиной и 6 мм шириной. Цветки по 10-20 собраны в плотные головчатые кисти на длинном (до 15 см) цветоносе. Чашечка колокольчатая, с пятью шиловидно-линейными зубчиками. Венчик мотыльковый, тычинок 10, 9 из которых срастаются в основании, 1 – свободная. Все части сырья густо опушены мягкими длинными беловатыми волосками, особенно чашечка. Цвет стеблей буровато-серый, листьев – серовато-зеленый, цветков – желтый. Запах своеобразный, слабый. Вкус сладковатый. Измельченное сырье. Кусочки стеблей, листьев и цветков различной формы размером от 1 до 8 мм. Недопустима примесь травы астрагала пушистоцветкового (Astragalus pubiflorus DC.), который имеет рыжеватое опушение, цветки по 4-8 в кистях на очень коротких цветоносах (не более 2 см), в цветках опушены чашечка, флаг и крылья, а лодочка голая. Микроскопия. При рассмотрении препарата листочка с поверхности диагностическое значение имеют многочисленные волоски. Волоски длинные, двуклеточные, базальная клетка короткая, часто содержит пигмент, конечная (терминальная) клетка длинная, с крупнобугорчатой поверхностью. Вокруг волосков клетки эпидермиса образуют розетку. Химический состав. В траве астрагала шерстистоцветкового содержатся тритерпеновые сапонины - дазиантозиды, производные дазиантогенина (ряд циклоартана); флавоноиды (кемпферол, кверцетин, изорамнетин, астрагалозид); дубильные вещества; кумарины; аминокислоты; витамины, в том числе альфа-токоферол (витамин Е). Астрагал относится к растениям, накапливающим селен (до 1,5 мг%). В растении содержатся разнообразные макро- и микроэлементы (кальций, кремний, алюминий, железо, магний, кобальт, цинк, медь, марганец, молибден, хром). Лекарственные средства.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивное, вазодилатирующее, седативное средство. Фармакологические свойства. Содержащиеся в астрагале шерстистоцветковом биологически активные вещества обеспечивают широкий спектр фармакологических эффектов. Препараты астрагала обладают успокаивающим, гипотензивным, сосудорасширяющим, кардиотоническим и диуретическим свойствами. Наряду с седативным и гипотензивным действием астрагал шерстистоцветковый дает эффекты, аналогичные кардиотоническим гликозидам, а также расширяет коронарные сосуды, сосуды почек, повышает диурез. При экспериментальном изучении астрагала отмечено увеличение продолжительности действия наркотиков и снотворных, улучшение мозгового кровообращения и тканевого дыхания мозга. Гипотензивный эффект обеспечивается также сосудорасширяющими свойствами астрагала и повышением диуреза вследствие улучшения почечной гемодинамики, увеличения клубочковой фильтрации. Коронарорасширяющие и повышающие сократительную способность сердца свойства астрагала на фоне замедления темпа сердечных сокращений улучшают общую и органную гемодинамику. Астрагал содержит уникальный природный комплекс токоферолов и селена, необходимый для мышечной деятельности. Этот комплекс используют в клинической практике при различных мышечных дистрофиях. Кроме того, астрагал нормализует функцию свертывающей и антисвертывающей систем крови. Применение. Астрагал шерстистоцветковый применяют при начальных формах гипертонической болезни. При лечении настоем астрагала у больных значительно улучшалось самочувствие, понижалось артериальное давление, исчезали головная боль, головокружение, шум в ушах, приливы к голове, бессонница, перебои и боли в сердце. Под влиянием лечения астрагалом улучшалась микроциркуляция. Улучшение мозгового кровообращения у больных гипертонической болезнью сопровождалось снижением артериального давления в центральной артерии сетчатки и в височной артерии. При лечении астрагалом больных ишемической болезнью сердца учитывали, кроме гипотензивных и кардиотонических свойств, его способность тормозить вазомоторные регуляторные центры. Положительное влияние астрагала на систему коагуляции крови нашло отражение в увеличении времени свертывания крови, повышении толерантности плазмы к гепарину, увеличении свободного гепарина, нормализации показателей фибринолиза. При лечении больных с хронической недостаточностью кровообращения при пороках сердца, дистрофических процессах в миокарде снижалось венозное давление, повышался диурез, уменьшались отеки, одышка, цианоз. Настой астрагала шерстистоцветкового при местном применении оказывает ранозаживляющее и эпителизирующее действие. Применяют настой при гингивитах, стоматитах и пародонтозе в виде полосканий и для приема внутрь. Осложнений и побочных явлений при назначении астрагала шерстистоцветкового не наблюдалось. Числовые показатели. Влажность не более 13 %; золы общей не более 7 %; золы, нерастворимой в 10 % растворе кислоты хлористоводородной, не более 2 %; пожелтевших и побуревших частей растения не более 5 %; стеблей толщиной свыше 3 мм не более 8 %; измельченных частей, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм, не более 7 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 2 %. Измельченное сырье. Частиц размером свыше 8 мм не более 15 %; частиц, проходящих сквозь сито с размером отверстий 0,5 мм, не более 10 %. Лекарственное растительное сырье, содержащее стероидные сапонины КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ ДИОСКОРЕИ НИППОНСКОЙ - RHIZOMATA CUM RADICIBUS DIOSCOREAE NIPPONICAE Диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica Makino Сем. диоскорейные - Dioscoreaceae Другие названия: диоскорея японская Ботаническая характеристика. Травянистое многолетнее растение - двудомная лиана: вьющиеся стебли могут быть длиной 5-7 м и более. Корневище горизонтальное, толстое, до 3 см в диаметре, разветвленное, с многочисленными тонкими и жесткими корнями, длиной до 1,5 м. Листья очередные, черешковые, широкояйцевидные с сердцевидным основанием, жилкование дугонервное. Нижние листья семилопастные, с короткими боковыми лопастями и более вытянутой крупной заостренной средней; верхние листья трех- и пятилопастные или с почти не выраженными лопастями. Цветки раздельнополые, мелкие, невзрачные, с простым шестираздельным желтовато-зеленым околоцветником, собраны в пазушные редкие кисти. Плод – трехгнездная широкоэллипсоидальная коробочка с тремя широкими перепончатыми крыльями на ребрах, семена плоские, крылатые (рис. 6.25). Цветет в июле - августе, семена созревают в августе - октябре.   Рис. 6.25. Диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica Makino Распространение. Диоскорея ниппонская – дальневосточный вид. Широко распространена в Приморском и Хабаровском краях, Амурской области. Проводятся работы по введению этого растения в культуру. Местообитание. Изреженные широколиственные и смешанные леса, лесные поляны, опушки, долины рек, ручьев и стариц; часто растение встречается на местах вырубок, пожаров, на старых залежах. Заготовка. Сырье собирают в течение всего вегетационного периода, начиная с конца апреля и до глубокой осени, но для восстановления зарослей корневища с корнями лучше собирать в сентябре – ноябре (после созревания семян), когда они достигают максимальных размеров, хотя содержание диосцина несколько снижается. Охранные мероприятия. Необходимо оставлять примерно ⅓ встречающихся на участке растений для возобновления зарослей. Не подлежат заготовке экземпляры высотой менее 1 м, на место выкопанных растений рекомендуется высеять семена или закопать кусочки корневищ. Повторная заготовка на одном и том же участке возможна лишь через 20 лет. Сушка. Оптимальной считается сушка в сушилках при температуре до 50 °С. Предварительно сырье подвяливают под навесами или на токах. Качественное сырье получается также при сушке на хорошо вентилируемых чердаках, где его раскладывают слоем до 10 см и периодически перемешивают. Допускается сушка на солнце. Стандартизация. ФС 42-1521-80. Внешние признаки. Цельное сырье представлено кусками цилиндрических, слегка изогнутых или перекрученных корневищ с корнями длиной до 30 см и диаметром до 2 см. Корневища снаружи светло-коричневые или желтоватые, продольно-морщинистые, покрыты тонким слоем пробки, которая обычно в сырье легко отслаивается. На верхней стороне четко видны остатки отмерших стеблей. От корневища отходят немногочисленные упругие тонкие корни до 40 см длиной и около 1 мм в диаметре. Излом корневищ ровный, белый или кремовый. Запах слабый, специфический. Вкус горький, слегка жгучий. Измельченное сырье состоит из кусочков корневищ различной формы размером до 7 мм. Микроскопия. Для поперечного среза корневища характерно пучковое строение; пучки расположены диффузно в центральном цилиндре, пучки закрытые, коллатеральные. Паренхимные клетки многоугольные, плотно прилегают друг к другу, стенки клеток одревесневшие, с многочисленными крупными порами. В клетках встречаются простые крахмальные зерна, различные по форме. Паренхимные клетки узкой коры мелкие, с неодревесневшими стенками, в отдельных, более крупных клетках находятся пучки рафид длиной около 100 мкм, ориентированные вдоль оси корневища. Химический состав. Корневища с корнями диоскореи ниппонской содержат до 8 % стероидных сапонинов. Главные из них - протодиосцин, протограциллин и диосцин (2,2 %), наиболее высокое содержание отмечено в фазу бутонизации. Агликоном этих соединений является диосгенин. Диосгенин может служить сырьем для синтеза кортикостероидных гормональных препаратов (кортизона и прогестерона). В корневищах диоскореи ниппонской обнаружены также крахмал и жирное масло. Хранение. Сырье хранят в ящиках и мешках. Срок годности 3 года. Лекарственные средства.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипотензивное средство. Фармакологические свойства. Стероидные сапонины диоскореи ниппонской тормозят развитие атеросклероза, артериальной гипертензии, предупреждают судороги. Настой и экстракты стимулируют моторную и секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, тормозят всасывание холестерина из кишечника. В механизме противоатеросклеротического действия препаратов диоскореи имеет значение стимулирующее влияние на функцию печени и желчевыделение. Под влиянием сапонинов диоскореи ниппонской активизируется синтез желчных кислот из холестерина в клетках печени, усиливается секреция желчи гепатоцитами, выведение холестерина с желчью; усиливается синтез гиппуровой кислоты, что считают показателем активизации антитоксической функции печени. Полиспонин снижает адгезивно-агрегационную способность тромбоцитов, по-видимому, вследствие улучшения липоидного обмена в клетках крови и эндотелии сосудов. Сапонины диоскореи увеличивают диурез, не оказывая повреждающего действия на почки, и обладают гипотензивными свойствами. Препараты диоскореи дают некоторый рентгенозащитный эффект, увеличивая продолжительность жизни облученных животных. Применение. Препарат «Полиспонин» применяют в комплексной терапии при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе в качестве гипохолестеринемического средства, как в начальных стадиях атеросклероза (для профилактики), так и при выраженных формах заболевания. Побочные явления (потливость, потеря аппетита, расстройства функции кишечника, кожный зуд) наблюдаются редко. В этих случаях уменьшают дозу или временно отменяют препарат. Ранее использовались корневища с корнями диоскореи кавказской (Dioscorea caucasica Lipsky) для получения препарата «Диоспонин» аналогичного действия. Числовые показатели. Цельное сырье. Фуростаноловых гликозидов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 3 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 3,5 %; отшелушившейся пробки и обломков мелких корней диоскореи не более 1,5 %; органической и минеральной примесей не более чем по 0,5 %. Для измельченного сырья, кроме того, определяют содержание частиц, не проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм, не более 1 %, и частиц, проходящих сквозь сито с размером отверстий 0,5 мм, не более 5 %. Другие виды. Диоскорея кавказская (Dioscorea caucasica Lipsky) - многолетняя двудомная травянистая лиана с побегами длиной до 2,5-3,5 м. Корневище горизонтальное, толстое, длинное. Нижние листья мутовчатые, 6-15 см длиной, верхние - очередные или супротивные, сердцевидно-яйцевидные, заостренные, цельные, снизу густо опушенные. Цветки мелкие, зеленоватые, в простых пазушных колосовидных кистях. Плод - округлая, трехгранная трехгнездная коробочка. Семена с крылом, окружающим семя со всех сторон, почти одинаково широким по всей окружности. Цветет в мае - июне, плодоносит в сентябре. Диоскорея кавказская - эндемичное растение Кавказа, встречается в основном в западной части Закавказья (Абхазия и Адлерский район Краснодарского края), в нижнем лесном поясе. Занесена в Красную книгу СССР. Ввиду ограниченных природных ресурсов в настоящее время не используется. Перспективным видом является диоскорея дельтовидная (Dioscorea deltoidea Wall.) как источник диосгенина, на основе которого можно получать кортикостероидные гормональные препараты. Родина – Индия, Китай, Индокитай, но диоскорея дельтовидная хорошо растет и плодоносит в условиях культуры даже в климатических условиях Подмосковья. Перспективна для промышленного получения культуры тканей. ТРАВА ЯКОРЦЕВ СТЕЛЮЩИХСЯ - HERBA TRIBULI TERRESTRIS Якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris L. Сем. парнолистниковые - Zygophyllaceae Ботаническая характеристика. Однолетнее травянистое растение с тонким прямым корнем и распростертыми по земле, от основания ветвистыми стеблями длиной 10-60 (120) см. Листья супротивные, парно-перистосложные с 6-8 парами мелких продолговатых листочков, длиной 3-8 см, шириной 1,5-2 см. Цветки расположены в пазухах листьев на коротких цветоножках, одиночные, немногочисленные, мелкие, до 1,2 см диаметром, с желтоватым венчиком. Околоцветник двойной, правильный, пятичленный, тычинок 10, гинецей ценокарпный из 5 сросшихся плодолистиков. Плод распадается при созревании на 5 звездчато расположенных угловатых «плодиков», несущих на спинке 4 длинных, твердых и острых шипа, а также многочисленные бугорки и шипики (рис. 6.26). В благоприятных условиях растение цветет и плодоносит с весны до заморозков.  Рис. 6.26. Якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris L. Распространение. Произрастает в сухих степях на юге европейской части страны и Западной (Алтай) и Восточной (Даурия) Сибири, на Кавказе. Вид особенно обилен в Средней Азии и в центральных районах Тувы. Местообитание. Растет в сорных местах по пустырям, вдоль дорог, в долинах рек, часто на песчаных почвах, как сорняк бахчевых культур, на песчаных пляжах и ракушечниках, по обочинам шоссе и железнодорожным насыпям. Якорцы хорошо растут в культуре. Заготовка. Траву заготавливают в течение всего лета. Выдергивают растения с корнями или отрубают надземную часть близ поверхности почвы, оставляя корни в земле. Охранные мероприятия. На одних и тех же массивах возможна заготовка в течение нескольких лет подряд, так как в связи с разновременным и продолжительным их плодоношением часть плодов успевает созреть и осыпаться до начала заготовок сырья. Сушка. Раскладывают траву рыхлым слоем не толще 20 см на бумаге или ткани. Можно сушить в сушилках. Заготовку необходимо проводить в рукавицах, так как колючие плоды растения легко впиваются в кожу, травмируя ее. Стандартизация. ВФС 42-827-79. Внешние признаки. Смесь цельных или частично измельченных листьев, стеблей, корней, а также цельных или распавшихся плодов. Стебли длиной до 60 см, бороздчатые. Листочки продолговатые, частично свернувшиеся или изломанные, длиной до 1,2 см, шириной до 0,5 см, с видимым в лупу беловатым опушением с нижней стороны. Плоды дробные, состоящие из 5 звездчато расположенных плодиков, диаметром до 2 см, с морщинистой оболочкой и острыми твердыми шипами; реже встречаются отдельные треугольные плодики с 2-4 шипами. Цвет стеблей зеленовато-желтый, листьев – зеленый, черешков и плодов – светло-зеленый. Запах слабый, своеобразный. Микроскопия. Диагностическое значение имеют редкие четковидные утолщения стенок клеток нижнего эпидермиса в углах изгибов, а также длинные простые одноклеточные волоски преимущественно нанижней стороне листа с розеткой клеток эпидермиса вокруг места их прикрепления. Химический состав. Трава якорцев содержит стероидные сапонины (триллин, диосцин, грациллин, протодиосцин и др.), флавоноиды, алкалоиды и дубильные вещества. Трава используется для получения препарата «Трибуспонин». Хранение. Хранят в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности сырья 5 лет. Лекарственные средства.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипотензивное средство. Фармакологические свойства. Экстракты из травы якорцев стелющихся увеличивают желчеотделение, стимулируют секрецию желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника. Фармакологические исследования трибуспонина, представляющего собой сумму стероидных сапонинов, показали, что препарат задерживает развитие и течение экспериментального холестеринового атеросклероза у животных. Противосклеротическое действие стероидных сапонинов объясняют их взаимодействием с липидами плазмы. В механизме снижения уровня холестерина в крови не последнее место занимает желчегонное и стимулирующее перистальтику действие трибуспонина, способствующее выведению холестерина из организма. Трибуспонин влияет на сердечно-сосудистую систему: замедляет сердечные сокращения, усиливает сократительную способность миокарда, удлиняет диастолу сердца, улучшает коронарное кровообращение, понижает артериальное давление, расширяет кровеносные сосуды. Трибуспонин обладает антикоагулянтными свойствами, замедляет время свертывания крови и снижает протромбиновый индекс. Препарат увеличивает желчевыделение, усиливает перистальтику кишечника, обладает диуретическими свойствами. Не оказывает местного раздражающего действия. Применение. Трибуспонин применяют с профилактической и лечебной целью при атеросклерозе, ишемической болезни сердца и гипертонической болезни. Лечение трибуспонином больных атеросклерозом наиболее эффективно при высоком содержании липопротеинов низкой плотности. При лечении трибуспонином больных атеросклерозом на фоне гипертонической болезни отмечают нормализацию сна, уменьшение или прекращение головной боли, шума в ушах, понижение артериального давления. У больных сахарным диабетом на фоне атеросклероза трибуспонин в комплексе с сахароснижающими препаратами положительно влияет на показатели липидного и углеводного обмена. Трибуспонин применяют также при облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей. Числовые показатели. Фуростаноловых гликозидов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 0,7 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 16 %; органической и минеральной примесей не более чем по 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм, не более 2 %; частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 0,2 мм, не более 5 %. ФИТОСТЕРОИДЫ Сравнительно недавно из растений были выделены новые классы природных биологически активных соединений стероидной природы. 1. Фитоэкдистероиды были открыты японским ученым Койи Наканиси в 1966 г. при исследовании извлечений из подокарпуса Накаи (Podocarpus nakai). Фитоэкдистероиды (фитоэкдизоны) - природные полигидроксилированные стерины, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих и подобные по структуре экдистероидам. Общая структура фито- и экдистероидов показана ниже.  Общая структура экдистероидов R1 –OH, =O; R2 –OH По мнению специалистов, можно ожидать существование более 1000 различных структур этого класса соединений, но пока выделено и подтверждено строение лишь небольшой их части. Общее число углеродных атомов у фитоэкдистероидов может составлять 27, 28, 29 или 30 у соединений с полной боковой цепью или 24, 21 и 19 - у соединений, имеющих разрыв боковой цепи. В основе строения экдизонов лежит циклопентанпергидрофенантрен, где наиболее часто в положении 17 присоединяется алифатическая цепочка из 8 углеродных атомов. Структурными особенностями, общими для всех гормонов линьки, являются дельта7-6-кетогруппа и 14альфа-гидроксильная группа. Число и положение других гидроксильных групп различны.   альфа-Экдизон бета-Экдизон (экдистерон) Фитоэкдистероиды найдены у некоторых представителей царств протоктист (красные водоросли), грибов и растений. Среди растений они довольно обычны у папоротников и голосеменных. Скрининговый анализ покрытосеменных на наличие фитоэкдистероидов подтвердил их присутствие примерно в 400 видах растений, но, очевидно, количество их больше. Фитоэкдистероиды найдены как у двудольных, так и у однодольных. Они довольно обычны среди сложноцветных, гвоздичных, губоцветных и ряда других семейств. В большинстве растений фитоэкдистероиды накапливаются в ничтожных количествах, в десятых и сотых долях процента. Лишь в некоторых видах, например серпухе сухоцветной (Serratula xeranthemoidesBieb.) количество экдистероидов достигает почти 2 %, а в цветках кукушкина цвета (Coccyganthe flos-cuculi(L.) Fourr.) - около 3 %. Фитоэкдистероиды - твердые кристаллические вещества, хорошо растворимые в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо - в хлороформе, нерастворимы в петролейном эфире. Оптически активны. Для обнаружения экдистероидов ранее использовались биотесты, основанные на окукливании специальным образом препарированных личинок различных насекомых при введении им экстрактов, содержащих гормонально активные соединения. Ныне экспресс-анализ растительных образцов осуществляется благодаря биотесту, основанному на линии культуры клеток В-II Drosophila melanogaster. Для количественного обнаружения фитоэкдистероидов используются методы радиоиммунного анализа. Помимо анализа интактных растений в последние десятилетия довольно широко изучаются культуры растительных клеток. В частности, в суспензионной культуре серпухи корончатой (Serratula coronataL.) на 30-35-е сутки культивирования суммарное содержание фитоэкдистероидов в клетках достигало 0,074 % от массы сухого вещества. Роль фитоэкдистероидов в процессах роста и развития растений не вполне ясна, но активно обсуждается их функция экорегуляторов во взаимоотношениях между растениями и насекомыми. Фитоэкдистероиды и содержащие их извлечения из растительного сырья оказывают адаптогенное и психостимулирующее действие. Кроме того, фитоэкдистероиды усиливают процессы белкового синтеза в организме и могут быть использованы как анаболические средства. Отмечена также антимикробная активность препаратов, содержащих фитоэкдистероиды. В этой связи предполагается и ранозаживляющее действие. В России среди официально зарегистрированных лекарственных средств значатся жидкий экстракт левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides(Willd.) Iljin) и препарат «Экдистен», разработанный в 80-х годах XX века в Институте химии растительных веществ АН Узбекистана (тогда УзССР), который содержит 20-гидроксиэкдизон из подземных органов этого же растения. Возможно будут предложены и иные препараты из растений семейств сложноцветных и гвоздичных. 2. Витанолиды- другая группа фитостероидов, получившая свое название от витании снотворной (Withania somnifera(L.) Dunal.) - растения из семейства пасленовых, естественно произрастающего в Индии и на Ближнем Востоке. В 1968 г. израильскими учеными из Withania somnifera был выделен первый фитостероид - витаферин А. Ныне, главным образом из представителей семейства пасленовых, выделено несколько десятков витанолидов. Все они - полиоксистероиды (С28), в основе которых лежит циклопентанпергидрофенантрен. В положении С20 находится шестичленное лактонное кольцо. Для всех выделенных витанолидов характерна кетогруппа в кольце А (С1). В некоторых соединениях обнаружены 4-бета-гидрокси-, 5-бета-, 6бета-эпоксигруппировки.  Витаферин А Витанолиды обладают довольно высокой биологической активностью. Разные витанолиды и первый выделенный витанолид - витаферин А в опытах на мышах в ничтожно малых дозах оказывают ингибирующее действие на рост раковых клеток. Полное исчезновение раковых клеток наблюдалось у 80 % мышей. Помимо противоопухолевого эффекта, витаферин А обладает также бактериостатическим действием. Витанолиды с уникальной химической структурой, подобной структуре кардиотонических гликозидов, выделенные из другого вида витании - витании свертывающей (Withania coagulans(Stocks) Dunal.), проявляют кардиотонический эффект. 3. Аюгаэкдистероиды - стероиды, близкие по структуре витанолидам. Они обнаружены в различных видах рода живучка (Ajuga decumbensTenore, A. procumbensTenoreи др.), относящегося к семейству губоцветных. Наиболее известное соединение - аюгалактон. В противоположность большинству фитоэкдистероидов, по биологической активности сходных с экдизоном, аюгастероиды, по-видимому, напротив, ингибируют развитие насекомых (по крайней мере, их метаморфоз). Известны попытки создания на основе аюгастероидов препаратов, эффективных против кровососущих насекомых.  Аюгалактон 4. Брассиностероиды - фитогормоны стероидной природы, влияющие на эффект растяжения клеток растений, т.е. стимулирующие формирование растений нормальных размеров. Брассиностероиды были обнаружены в 1979 г. Первый брассиностероид, названный брассинолидом, выделили из пыльцы рапса (Brassica napusL.). В настоящее время известно более 60 соединений с брассиностероидной активностью. Пока неизвестны случаи активного применения брассиностероидов в медицине, но следует ожидать соответствующих исследований в этой области, тем более что в эксперименте синтетические их аналоги показали in vitro и in vivo антигерпетическую активность.  Брассинолид Лекарственное растительное сырье, содержащее фитоэкдистероиды КОРНЕВИЩА С КОРНЯМИ РАПОНТИКУМА САФЛОРОВИДНОГО (ЛЕВЗЕИ САФЛОРОВИДНОЙ) - RHIZOMATA CUM RADICIBUS RHAPONTICI CARTHAMOIDIS (LEUZEAE CARTHAMOIDIS) Рапонтикум сафлоровидный (левзея сафлоровидная) - Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin ( = Leuzea carthamoides (Willd.) DC.) Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae) Другие названия: большеголовник сафлоровидный, маралий корень, маралова трава Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 50-80 (200) см. Корневище темно-бурое, горизонтальное, ветвистое, с многочисленными тонкими корнями. Стебли полые, ребристые, неветвистые, паутинисто-опушенные. Листья очередные, крупные, глубоко перистораздельные с 5-6 (8) парами яйцевидно-ланцетовидных, по краю пильчатых долей. Цветки трубчатые с глубоко пятинадрезанным венчиком, фиолетово-пурпуровые, собраны в одиночные почти шаровидные корзинки диаметром 3-8 см. Плод - коричневая эллипсоидальная ребристая семянка длиной 5-8 мм и шириной 2-3 мм, с короткой бахромчатой окраиной на верхушке (рис. 6.27). Цветет в июле - августе, плоды созревают в августе - сентябре. Размножается корневищами и семенами.   Рис. 6.27. Рапонтикум сафлоровидный - Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin Распространение. Эндемик Южной Сибири, имеет ограниченный ареал. Произрастает в высокогорном поясе Саян, Алтая и Кузнецкого Алатау, на востоке доходит до оз. Байкал, на юге заходит в Восточный Казахстан. Дикорастущие заросли сокращаются, растение нуждается в охране. Местообитание. В горах на высоте 1400-2300 м над уровнем моря, на альпийских и субальпийских лугах, в лесном поясе. Наиболее густые заросли образуются в субальпийском поясе. Растение успешно культивируется в равнинных районах европейской части страны, Сибири. Заготовка. Собирают корневища с корнями осенью после созревания плодов. Выкапывают лопатами или кирками, тщательно обрезают стебли, очищают от остатков почвы, промывают в воде, иногда разрезают продольно. На плантациях собирают сырье от растений в возрасте 3-4 лет. Охранные мероприятия. При заготовке сырья тщательно охраняют молодую поросль. На 10 м2 зарослей оставляют не менее 2-4 развитых растений для семенного возобновления. Созревшие семянки на месте заготовок заделывают в почву на глубину 2-3 см. Необходимо в местах промысловых зарослей создавать заказники, расширять и более широко внедрять растение в культуру. Сушка. В сушилках при температуре 50-60 °С. Сырье раскладывают слоем 10-15 см. Возможна естественная сушка. Стандартизация. ФС 42-2707-90. Внешние признаки. Цельное сырье. Корневища цельные или продольно разрезанные, деревянистые, морщинистые, толщиной 1,8 см у дикорастущих и до 3 см у культивируемых растений, со следами обрезанных стеблей. Корни многочисленные, ветвящиеся, длиной 15 см у дикорастущих растений и до 36 см у культивируемых растений, местами с опавшей корой. Снаружи сырье буровато-черное, в изломе желтоватое. Запах своеобразный. Вкус слегка сладковатый, смолистый. Измельченное сырье. Кусочки различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет желтовато-коричневый. Запах своеобразный. Вкус слегка сладковатый, смолистый. Микроскопия.При анатомическом исследовании корня (давленый препарат) диагностическое значение имеют: пористые и сетчатые сосуды с короткими члениками, в центре корня встречаются также спиральные и лестничные сосуды; простые, веретеновидные, с толстой стенкой и узкой полостью трахеиды; короткие, пористые, веретеновидные, с заостренными концами, часто раздвоенные или искривленные древесные волокна; четырехугольные, вытянутые, с утолщенными пористыми стенками клетки сердцевинных лучей; секреторные канальцы из крупных угловатых клеток с красно-бурым содержимым (в коровой части корня); инулин в клетках паренхимы, лучше заметный в препарате из соскоба сухой коры. Химический состав. Биологически активные вещества корневищ с корнями рапонтикума сафлоровидного изучены сравнительно недавно. Обнаружены фитоэкдистероиды (0,03-0,6 %) – полиоксистероиды, обладающие активностью гормонов линьки насекомых и метаморфоза членистоногих. Впервые они были обнаружены у насекомых. Это новый класс природных соединений. В сырье также обнаружены эфирное масло, инулин, органические кислоты, кумарины, флавоноиды, стерины, дубильные вещества (до 5 %), каротиноиды, аскорбиновая кислота, камеди, смолы. Хранение. В сухом, хорошо проветриваемом помещении. Упаковывают рыхло в мешки, тюки, ящики. Срок годности сырья 2 года. Лекарственные средства.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство. Фармакологические свойства. Рапонтикум сафлоровидный (левзея сафлоровидная) - маралий корень - является древним сибирским народным лекарством «от четырнадцати болезней», впервые был открыт этнографом Г. Потаниным (1879). Препараты рапонтикума оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему, увеличивают число сердечных сокращений, повышают артериальное давление, расширяют периферические сосуды, увеличивают скорость кровотока, усиливают сокращения сердечной мышцы, углубляют и учащают дыхание. Препараты левзеи повышают работоспособность утомленных поперечнополосатых мышц, улучшают их кровоснабжение и энергетическое обеспечение. В экспериментах на различных животных галеновые препараты левзеи увеличивают время предельной работы мышц, что связывают со стабилизацией уровня гликогена в работающих мышцах, уменьшением расхода креатинфосфата и аденозинтрифосфата в условиях длительной нагрузки. Маралий корень обладает гипогликемическим действием, по-видимому, в связи с повышением использования глюкозы работающими тканями; оказывает адаптогенное действие - повышает невосприимчивое противодействие различным физическим и психическим факторам внешней среды, нормализует активность вегето-сосудистых реакций. Применение. Экстракт левзеи назначают в качестве стимулирующего средства, повышающего работоспособность при умственном и физическом переутомлении, импотенции. Рекомендуют левзею при астенических синдромах различного происхождения (посттравматическая церебрастения, постинфекционная астения, астеноипохондрические состояния у больных неврозами и у психически больных). Назначают при лечении больных депрессией. На центральную нервную систему оказывает стимулирующее действие фитохимический комплекс. Числовые показатели. Цельное сырье. Экстрактивных веществ, извлекаемых 70 % этанолом, не менее 12 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 9 %; остатков стеблей, в том числе отделенных при анализе, не более 2 %; органической примеси не более 1 %; минеральной - не более 4 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20 %. В сырье, предназначенном для получения препарата «Экдистен», содержание экдистена должно быть не менее 0,1 %.
  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |