фармакогнозия ворд. Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 Фармация ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
 Скачать 35.73 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Количественное определение алкалоидов проводят для всех видов сырья, кроме травы пассифлоры воплощенной (определяют экстрактивные вещества) и листьев фирмианы простой (стеркулии платанолистной) (определяют сумму азотистых оснований в пересчете на холина хлорид). Единой методикиколичественного определения содержания алкалоидов в растительном сырье не существует, т.к. их химическая структура, физические и химические свойства различны. Разработаны индивидуальные методики определения содержания алкалоидов или групповые методики (определение тропановых алкалоидов). Все методики количественного определения алкалоидов в растительном сырье многоэтапные. Относительная точность их невелика, ошибка составляет 10 % и более. В ходе анализа обычно выделяют следующие этапы (стадии): I. Извлечение суммы алкалоидов из сырья. Алкалоиды извлекают в виде солей или в виде оснований. В первом случае сырье обрабатывают слабыми растворами органических или минеральных кислот, соли которых хорошо растворимы в воде или спирте. Используют винную, лимонную, уксусную, серную, соляную и другие кислоты. В извлечение попадают углеводы, белки и другие сопутствующие вещества. Во втором случае сырье смачивают концентрированным раствором аммиака. Щелочи не используют, т.к. они образуют феноляты, вызывают гидролиз, изомеризацию алкалоидов. Раствор аммиака вытесняет алкалоиды-основания из солей. Алкалоиды-основания извлекают органическим растворителем (эфиром, хлороформом, бензолом и др.). В извлечение попадают воски, смолы, каротиноиды, фенольные соединения. Извлечение проводят многократно новыми порциями до полного истощения сырья. Полученные порции объединяют. II. Очистка извлечения от балластных веществ. Обычно проводят путем дву- или трехкратной смены растворителя. Реже используют ионообменную или адсорбционную хроматографию. III. Разделение суммы алкалоидов и выделение индивидуальных алкалоидов. Выполняют в тех случаях, когда оценку качества сырья проводят не по всей сумме алкалоидов, а по содержанию алкалоида, определяющего основное фармакологическое действие сырья. Разделение основано на различных физико-химических свойствах алкалоидов, извлеченных из сырья:
IV. Собственно количественное определение проводят различными методами: 1. Гравиметрический (весовой) метод. Алкалоиды переводят в весовую форму, осадок отделяют, высушивают, взвешивают. Этим методом определяют алкалоиды листьев барбариса обыкновенного, травы гармалы обыкновенной, травы баранца обыкновенного, клубнелуковиц безвременника, семян и плодов дурмана индейского; 2. Титриметрические методы: a) ацидиметрическое прямое или обратное титрование (алкалоиды листьев белены, листьев дурмана обыкновенного, листьев и травы красавки, травы термопсиса ланцетного, травы эфедры хвощевой, побегов анабазиса, семян чилибухи); б) титрование в неводных средах:
3. Физико-химические (инструментальные) методы: a) фотоэлектроколориметрический метод (алкалоиды листьев катарантуса розового, листьев унгернии Виктора, травы крестовника плосколистного, травы мачка желтого, травы софоры толстоплодной, травы паслена дольчатого, клубней с корнями стефании гладкой, склероциев спорыньи); б) спектрофотометрический метод (алкалоиды корней барбариса обыкновенного, листьев унгернии Северцова, травы маклейи, травы термопсиса очередноцветкового, плодов стручкового перца); в) полярографический метод (алкалоиды семян термопсиса ланцетного, корневищ кубышки желтой). Так, например, количественное определение алкалоидов группы тропана в листьях красавки, белены, дурмана Государственная Фармакопея XI (вып. 2, ст. 13, 17, 24) предлагает проводить ацидиметрическим методом (вариант обратного титрования). При этом предварительно алкалоиды переводят в форму оснований, извлекают их из сырья эфиром, проводят очистку методом двукратной смены растворителей, удаляют экстрагент и растворяют сухой остаток суммы оснований алкалоидов в кислоте хлористоводородной, избыток которой титруют натрия гидроксидом. Подобное определение рекомендовано и для травы термопсиса ланцетного (ГФ ХI, вып. 2, ст. 59). Оценку количественного содержания алкалоидов в семенах чилибухи(ГФ Х, ст. 606) проводят ацидиметрическим методом (прямое титрование). При этом предварительно алкалоиды переводят в форму оснований, извлекают их из сырья хлороформом, проводят очистку путем двукратной смены растворителя, удаляют экстрагент, растворяют сухой остаток суммы оснований алкалоидов в этаноле и титруют кислотой хлористоводородной. Количественное определение алкалоидов в сырье спорыньи проводят фотоэлектроколориметрическим методом (ГФ Х, ст. 599). Метод основан на измерении степени поглощения немонохроматического света устойчивым окрашенным комплексом алкалоидов спорыньи с реактивом Ван-Урка с помощью фотоэлектроколориметра при зеленом светофильтре. При этом склероции спорыньи обезжиривают петролейным эфиром, сумму алкалоидов-оснований извлекают из сырья эфиром, очищают алкалоиды путем смены растворителя (переводят сумму алкалоидов в соли кислоты винной, удаляют эфир), проводят реакцию образования комплекса алкалоидов-солей с реактивом Ван-Урка и определяют оптическую плотность окрашенного раствора. Сырьевая база растений, содержащих алкалоиды Сырьевая база обеспечена преимущественно за счет культивируемых видов и импорта. Заготавливаемые дикорастущие растения немногочисленны. Дикорастущие растения, содержащие алкалоиды, встречаются большей частью на юге России:
Растения-алкалоидоносы из тропических и субтропических зон стран Центральной и Южной Америки, Индии, Индонезии, Индокитая, Австралии и Новой Зеландии на территории России культивируют в Краснодарском крае. Это дурман индейский, перец стручковый, паслен дольчатый, маклейя сердцевидная и м. мелкоплодная, катарантус розовый, чай китайский. На территории России выращивают мак снотворный. Родина этого растения неизвестна, предположительно - страны Азии. Выращивают только масличные сорта мака, выращивать опийные сорта запрещено Всемирной организацией здравоохранения. Регионы культуры - Поволжье, Воронежская область, Западная Сибирь и др. Культивируют в России не только растения зарубежной флоры, но и виды, не имеющие обеспеченной сырьевой базы. Это барбарис обыкновенный, белена черная, дурман обыкновенный, красавка обыкновенная, крестовник плосколистный, мачок желтый. Регион культуры - Краснодарский край. Спорынью выращивают в Новосибирской области. Для получения препаратов в Россию импортируют сырье чилибухи, кофейного дерева, шоколадного дерева, раувольфии змеиной, хинного дерева, термопсиса очередноцветкового, софоры толстоплодной, унгернии Виктора и у. Северцова, эфедры хвощевой, пассифлоры воплощенной, стефании гладкой. Закупаются индивидуальные алкалоиды и готовые препараты на их основе. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего алкалоиды Сбор сырья проводят в фазу максимального накопления алкалоидов, учитывая онтогенетические факторы и факторы внешней среды. Заготовку сырья проводят по общим правилам в разные сроки вегетации, в зависимости от вида сырья. 1. Травы и побеги заготавливают:
траву термопсиса ланцетного (Herba Thermopsidis lanceolatae), траву термопсиса очередноцветкового (Herba Thermopsidis alterniflorae), траву гармалы обыкновенной (Herba Pegani harmalae), траву маклейи (Herba Macleayae), траву мачка желтого (Herba Glaucii flavi);
траву чистотела (Herba Chelidonii), траву барвинка малого (Herba Vincae minoris);
траву пассифлоры (Herba Passiflorae), траву паслена дольчатого (Herba Solani laciniati), траву крестовника плосколистного (Herba Senecionis platyphylloidis);
траву красавки (Herba Belladonnae);
траву софоры толстоплодной (Herba Sophorae pachycarpae), побеги эфедры хвощевой (Cormi Ephedrae equisetinae), побеги анабазиса (Cormi Anabasidis);
траву баранца обыкновенного (Herba Huperziae selaginis). 2. Листья собирают, как правило, в фазу цветения: листья барбариса обыкновенного (Folia Berberidis vulgaris), листья красавки (Folia Belladonnae), листья дурмана обыкновенного (Folia Stramonii), листья унгернии Виктора (Folia Ungerniae victoris), листья унгернии Северцова (Folia Ungerniae sewertzowii), листья белены (Folia Hyoscyami), листья катарантуса розового (Folia Catharanthi rosei), листья чая (Folia Theae). 3. Плоды и семена собирают в фазу созревания (плодоношения): плоды дурмана индейского (Fructus Daturae innoxiae), семена дурмана индейского (Semina Daturae innoxiae), плоды перца стручкового (Fructus Capsici), семена термопсиса ланцетного (Semina Thermopsidis lanceolatae). 4. Заготовку подземных органов проводят осенью: корни красавки (Radices Belladonnae), корни барбариса обыкновенного (Radices Berberidis vulgaris), корневища кубышки желтой (Rhizomata Nupharis lutei), клубни с корнями стефании гладкой (Tubera cum radicibus Stephaniae glabrae). Исключение: клубнелуковицы безвременника (Bulbotubera Colchici) собирают в период цветения, корневища с корнями чемерицы Лобеля (Rhizomata cum radicibus Veratri lobeliani) собирают весной или осенью. Корни раувольфии змеиной (Radices Rauwolfiae serpentinae) поступают по импорту. 5. Рожки (склероции) спорыньи (Cornua Secalis cornuti) собирают в период начала созревания ржи. Сырье ядовито, поэтому все этапы заготовительного процесса (сбор, первичную обработку, сушку и доведение сырья до стандартного состояния) выполняют только взрослые люди, прошедшие специальный инструктаж. Работу проводят с соблюдением мер предосторожности. Например, работу с сырьем, содержащим тропановые алкалоиды, необходимо проводить в перчатках, нельзя касаться лица и глаз, т.к. тропановые алкалоиды вызывают расширение зрачка и повышают внутриглазное давление. При работе с высушенным сырьем чемерицы надевают марлевые повязки или респираторы, т.к. возможно сильное раздражение органов дыхания. Сушат сырье сразу после сбора в сушилках при температуре 40-60 ºС. Допускается воздушно-теневая сушка, а для отдельных видов сырья - солнечная (сырье анабазиса безлистного, гармалы обыкновенной, паслена дольчатого, софоры толстоплодной, термопсисов, эфедры хвощевой и др.). В свежем виде используют клубнелуковицы безвременника великолепного. Хранят сырье отдельно от других видов, семена чилибухи, клубнелуковицы безвременника хранят по списку А, остальные виды сырья - по списку Б. Сроки годности сырья строго индивидуальны, в основном до 5 лет. Пути использования сырья, содержащего алкалоиды Сырье и сборы, содержащие алкалоиды, не входят в ассортимент безрецептурного отпуска из аптек, кроме травы чистотела (приказ МЗСР РФ № 587 от 13.09.2005). 1. Экстемпоральные лекарственные формы:
2. Лекарственные сборы:
3. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:
4. Суммарные препараты:
5. Препараты индивидуальных алкалоидов:
6. Комплексные препараты:
7. Полусинтетические препараты:
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих алкалоиды Алкалоиды обладают широким спектром фармакологического действия. В настоящее время в современной медицине с различной целью используются около 80 алкалоидов. Алкалоидоносное растительное сырье и получаемые из него лекарственные формы и препараты классифицируют либо по месту проявления фармакологического эффекта, либо по механизму действия: I. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему. 1. Седативные средства (оказывают успокаивающее и противосудорожное действие):
2. Средства, стимулирующие центральную нервную систему. а) Психомоторные стимуляторы (оказывают стимулирующее влияние на функции головного мозга, активизируют психическую и физическую деятельность организма):
б) Аналептические средства (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга). Показания: препараты скорой помощи при остановке дыхания:
Входят в состав препаратов, облегчающих отвыкание от курения: «Табекс» (цитизин), «Лобесил» (лобелина гидрохлорид), «Гамибазин» (анабазина гидрохлорид). в) Стимуляторы функций спинного мозга (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизируют скелетную мускулатуру и мышцу сердца). Показания: парезы, параличи, атония желудка, поражение спинного мозга. В токсических дозах – судорожные яды:
3. Анальгезирующие средства (наркотические анальгетики):
4. Наркотические противокашлевые средства (уменьшают возбудимость кашлевого центра):
5. Ненаркотические противокашлевые средства:
II. Средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы. 1. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. а) Холиномиметики (возбуждают периферические М-холинорецепторы, вызывают усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, сужение зрачка с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза, повышение тонуса гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки). Показания: пилокарпина гидрохлорид применяют в офтальмологии:
б) Ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные средства) (активируют процесс синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях, облегчают проведение нервных импульсов в центральную нервную систему, усиливают процессы возбуждения, вызывают повышение тонуса гладких мышц, сужение зрачка с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза). Показания: парезы, параличи, миастения, миопатия, глаукома:
в) Антихолинергические средства (М-холиноблокаторы) (блокируют преимущественно периферические холинергические синапсы, понижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, органов брюшной полости, уменьшают секрецию слюнных, потовых желез). Показания: в офтальмологии для расширения зрачка, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваниях для снятия спазмов и уменьшения боли:
г) Ганглиоблокирующие средства (повышают тонус и сократительную способность матки, улучшают функцию мышц при миопатии, эндартериите):
2. Средства, действующие на периферические адренергические процессы. а) Адреномиметики (вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачка). Показания: диагностические цели, лечение аллергических заболеваний:
б) Альфа-адреноблокаторы. Показания: лечение нарушений периферического и мозгового кровообращения, лечение и профилактика мигрени, гипертонической болезни и др.:
III. Средства, действующие преимущественно в области чувствительных (афферентных) нервных окончаний. 1. Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей. Показания: раздражающие, отвлекающие, согревающие средства при невралгиях, радикулитах, миозитах, люмбоишиалгиях и др.:
2. Отхаркивающие средства (стимулируют секреторную функцию бронхиальных желез):
IV. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. 1. Антиаритмические средства:
2. Средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. а) Средства, улучшающие мозговое кровообращение (сосудорасширяющее, гипотензивное и седативное действие). Показания: нарушения мозгового кровообращения:
б) Спазмолитические средства (расслабляют гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов, бронхов):
3. Гипотензивные средства:
V. Желчегонные средства:
VI. Стимулирующие мускулатуру матки. Показания: атония матки, маточные кровотечения:
VII. Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства. 1. Антипротозойные (противомалярийные) средства:
2. Антимикробные средства. Показания: незаживающие раны, язвы, пародонтоз и др.:
3. Протистоцидные средства. Показания: трихомонадные заболевания, местное контрацептивное действие:
4. Инсектицидные (противопаразитарные) средства:
VIII. Противоопухолевые (цитостатические) средства (средства для лечения онкологических заболеваний):
IX. Средства для лечения алкоголизма:
Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды без гетероциклов (протоалкалоиды) ПЛОДЫ СТРУЧКОВОГО ПЕРЦА - FRUCTUS CAPSICI Перец стручковый (п. однолетний) - Capsicum annuum L. Сем. пасленовые - Solanaceae  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |