Фгбоу впо чгу им. И. Н. Ульянова Кафедра фармакологии, клинической фармакологии и биохимии медицинского факультета Перечень вопросов к экзамену по фармакологии для студентов III курса Специальность Лечебное дело
 Скачать 1.15 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Празозин Prazosin Празозин таблетки 0.5 мг Фармакологическое действие - вазодилатирующее, гипотензивное, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью. Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Для получения немедленного гипотензивного эффекта парентерально вводят один или несколько медикаментозных препаратов и, наряду с дибазолом, используют ганглиоблокаторы, альфа- и бета-адреноблокаторы и др. При неосложненных гипертонических кризах I вида, протекающих по типу диэнцефально-вегетативных (симпатико-адреналовые пароксизмы), неотложную терапию чаще начинают с внутривенного введения дибазола(6—8 мл 0,5 % раствора). Его гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса. 132)Два непрямых синергиста для снижения агрегации тромбоцитов, выписать рецепты. Антиагреганты: классификация, механизмы действия. Клопидогрел Clopidogrelтаблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг Фармакологическое действие - антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Pentoxifylline Пентоксифиллин таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 100 мг; Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок. Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда. Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ, в т.ч. ПГI2 (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А2 — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D2 , Е1 и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки). 133)Кофактор антитромбина III, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика гепарина, его дериватов и антагонистов. Гепарин раствор для инъекций 5000 МЕ/мл; флакон (флакончик) 5 мл, Фармакологическое действие - антикоагулянтное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. 134)Кофактор гепарина, выписать рецепт. Прямые антикоагулянты: классификация, механизмы фармакологического действия. Антитромбин III человеческий лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 МЕ; Фармакологическое действие - антикоагулянтное. Инактивирует тромбин, образует с ним ковалентные связи (в стехиометрическом соотношении 1:1), угнетает активность факторов IXa, Xa, XIa, XIIa и плазмина . Антикоагулянты делят на 2 группы: а) антикоагулянты прямые — быстрого действия (гепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия и др.), эффективные in vitro и in vivo; Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III. 135)Антивитамин К, выписать рецепт. Антикоагулянты: классификация, механизмы действия, пути введения. Дикумарол Дикумарин — таблетки по 0,1 г, в упаковке по 10 таблеток. Дикумарол, dicoumarol; непрямой антикоагулянт Показания Профилактика и лечение тромбозов и тромбоэмболических осложнений. Дозы Взрослые, внутрь: 25—200 мг/сут, в зависимости отПВ . Непрямые антикоагулянты - это антагонисты витамина K , препятствующие образованиюпротромбина в печени . Непрямые антикоагулянты ( варфарин , дикумарол ) нарушают восстановление эпоксида витамина К в микросомах печени, вызывая состояние, аналогичное дефициту этого витамина (рис. 118.1 ). При этом снижается активность факторов протромбинового комплекса , замедляется образование тромбина и формирование тромба , что позволяет использовать эти препараты для профилактики рецидивов венозных тромбозов и ТЭЛА . 1. Антикоагулянты : а) прямого действия (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III); б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон). 2. Фибринолитики : а) прямого действия (фибринолизин или плазмин); б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе). 3. Антиагреганты : а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен); б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс). 136)Пероральный антикоагулянт, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика основных групп препаратов, снижающих свертывание крови. Варфарин таблетки 2.5 мг; Антикоагулянт непрямого действия. Оптимальное антикоагулянтное действие наблюдается на 3-5 день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы. Варфарин подавляет витамин K-зависимый синтез биологически активных форм кальций-зависимых факторов свёртывания крови II, VII, IX и X, а также белки С, S и Z в печени[9][10]. Также варфарин может воздействовать на другие белки, не участвующие в свёртывании крови, такие как остеокальцина или протеин Gla. 137)Ингибитор фибринолиза, выписать рецепт. Лекарственные препараты, влияющие на фибринолиз: классификация, механизмы действия. Аминокапроновая кислота Aminocaproic acid Фармакологическое действие - гемостатическое. Ингибирует активаторы профибринолизина и тормозит его превращение в фибринолизин. В меньшей степени оказывает прямое угнетающее действие на фибринолизин. Тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз. Нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Стимулирует образование тромбоцитов, сенсибилизирует тромбоцитарные рецепторы к тромбину, тромбоксану А2 и другим эндогенным агрегантам. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени. Аминокапроновая кислота раствор для внутривенного введения 50 мг/мл; контейнер полимерный 100 мл Ингибиторы фибринолиза угнетают фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина (аминокапроновая кислота, аминометилбензойная кислота и др.) или за счет комплексирования с плазмином (апротинин). Независимо от механизма ингибирования фибринолиза они оказывают специфическое кровоостанавливающее действие при различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей, а также при хирургических операциях. 138)Рекомбинантный тканевый активатор плазминогена, выписать рецепт. Фибринолитики: классификация, механизмы действия, показания к применению. Стрептокиназа Streptokinase лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 750000 МЕ Фармакологическое действие - фибринолитическое. Активирует фибринолиз. Взаимодействует с плазминогеном (профибринолизином), образует «активаторный комплекс», катализирующий превращение плазминогена крови и кровяных сгустков в плазмин (фибринолизин). Плазмин, обладая протеолитической ферментативной активностью, вызывает лизис нитей фибрина кровяных сгустков, деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. V (акцелерин) и VII (конвертин) факторов свертывания крови. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. При в/в инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24–36 ч и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Эффект достигает максимума через 45 мин, и гиперфибринолиз, постепенно снижаясь, сохраняется в течение нескольких часов, тромбиновое время остается пролонгированным еще в течение 24 ч за счет увеличения количества циркулирующих продуктов деградации фибриногена и фибрина. Фибринолитики, или фибринолитические средства, вызывают разрушение образовавшихся нитей фибрина; они способствуют, в основном, рассасыванию свежих (еще не подвергшихся организации) тромбов. Фибринолитические средства делят на группы прямого и непрямого действия. К первой группе относят вещества, непосредственно влияющие на плазму крови, сгусток нитей фибрина, эффективные in vitro и in vivo (фибринолизин, или плазмин, — фермент, образующийся при активации содержащегося в крови профибринолизина). Ко второй группе относятся ферменты — активаторы профибринолизина (алтеплаза, стрептокиназа и др.). Они неактивны при непосредственном действии на нити фибрина, но при введении в организм активируют эндогенную фибринолитическую систему крови (превращают профибринолизин в фибринолизин). Основное применение в качестве фибринолитических средств в настоящее время имеют препараты, относящиеся к непрямым фибринолитикам. 139)Препарат для остановки кровотечений из расширенных вен пищевода при циррозе печени, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика лекарственных средств, повышающих свертывание крови. Терлипрессин (Terlipressin) 0,01%-2.0 – синтетический аналог вазопрессина. Дозировка 2 mg каждые 4-6 часов (внутривенно), в течение 24-48 часов. В одном из исследований использование этого препарата у 80 человек с варикозным кровотечением позволило достигнуть гемостаза в 80 % случаев, осложнения встречались у 38,8 % больных (6,2 % тяжелые). Средства, повышающие свертывание крови, применяются для остановки кровотечений, поэтому их относят к гемостатическим средствам (гемостатикам) или антигеморрагическим средствам. Эта группа включает вещества, которые необходимы для образования факторов свертывания крови (препараты витамина К), и препараты факторов свертывания крови. Препараты витамина К Витамин К существует в виде двух форм витамина К, (филлохинон), обнаруженного в растениях, и витамина К2 группы соединений (менахиноны), синтезируемых микроорганизмами (в частности, микрофлорой кишечника человека). Витамины K1 и К2 это жирорастворимые соединения, которые являются производными 2метил1,4нафтохинона и различаются по длине и характеру боковой углеродной цепи. Витамин К, получен синтетическим способом, его препарат известен под названием фитоменадион. Синтезирован водорастворимый предшественник витамина К, 2метил1,4нафтохинон (менадион), обладающий провитаминной активностью. Это соединение было названо витамином К3. Производное витамина К3 менадиона натрия бисульфит используется в медицинской практике под названием в и к а с о л. Витамин К необходим для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и X в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина. Структура всех витамин Кзависимых белков имеет общую особенность — эти белки содержат остатки укарбоксиглутаминовых кислот, которые связывают ионы Са2+. Витамин Кгидрохинон является коферментом в реакции укарбоксилирования остатков глутаминовых кислот. При недостаточности в организме витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, вследствие чего дефицит витамина К в организме очень быстро приводит к нарушению свертывания крови. Поэтому основными и наиболее ранними проявлениями Квитаминной недостаточности являются кровотечения и кровоизлияния. Препараты витамина К используют для предупреждения и остановки кровотечений и других геморрагических осложнений, вызванных недостаточностью витамина К в организме. Так, эти препараты применяют при геморрагическом синдроме новорожденных. Кавитаминоз у новорожденных может быть вызван как недостаточным поступлением витамина К,, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2. Для предупреждения таких осложнений рекомендуется профилактическое введение витамина К, новорожденным в первые часы жизни. 140)Бензатинбензилпенициллин, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика антибиотиков группы пенициллинов. Бензатинбензилпенициллин стерильный субстанция-порошок 5 млрд ЕД Benzathine benzylpenicillin Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов. Пенициллины относятся к так называемой группе β(бета)-лактамых антибиотиков, в которую помимо собственно пенициллинов входят цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Такое название эти антибиотики получили в связи с тем, что все они имеют в составе своей молекулы β-лактамое кольцо.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |