Психотропные средства
 Скачать 72.48 Kb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Психотропные средства Антипсихотические средства (нейролептики) Применение: ПСИХОЗЫ Механизм действия: Блок постсинаптических дофаминовых Д2- рецепторов в лимбической системе. Устранение позитивной симптоматики психозов (бред, галлюцинации) Седативное действие антипсихотических средств, частично связано с их влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга. Блокада центральных гистаминовых Н1- рецепторов альфа-адренорецепторов. Антипсихотические средства устраняют реакцию активации ЭЭГ на внешние раздражения, мало влияя на возбудимость нейронов ретикулярной формации при их прямом электрическом раздражении. На ЭЭГ седативное действие нейролептиков проявляется возникновение высоковольтных медленных колебаний (результат синхронизации ЭЭГ) А. Типичные нейролептики Производные фенотиазина Аминазин Трифтазин Фторфеназин Производные тиоксантена Хлорпротиксен ( белая горячка у алкоголиков) Производное бутирофенона Галоперидол Дроперидол Б. Атипичные нейролептики Бензамиды Сульпирид Производные бензодиазепина Клозапин РЕСПИРИДОН- относится как к типичным так и к атипичным Центральное миорелаксирующее действие (угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра) С одной стороны, провоцирует судорожные приступы со скрытыми формами эпилепсии, с другой стороны уменьшается число повторных эпилептических приступов. Слабое антипсихотическое действие с преобладанием седативных свойств Оказывает общеугетающее действие, чувство успокоение сменяется безразличием Потенцирует действие наркозных, снотворных средств как наркотических, так и не наркотических анальгетиков (это связано с угнетением биотрансформации препаратов) В больших дозах снотворное действие (поверхностный сон) Гипотермическое действие (понижает даже нормальную температуру тела) Противорвотное действие (блокирование дофаминовых рецепторов пусковой зоны, расположенной на дне 4 желудочка) Альфа-адренергическая активность, расширяет сосуды. Снижает или извращает прессорную реакцию на адреналин М- холиноблокирующее действие Антигипертензивное действие Противоаритмическое действие Антигистаминное действие Противовоспалительное действие, миотропное спазмолитическое, местноанестезирующее Повышает выделение пролактина и снижает выделение СТГ, блокирует овуляцию. Снижает продукцию гонадотропных гормонов. Уменьшает патологическое пристрастие к алкоголю Против икоты Применение: бред с навязчивостью, неукротимая рвота Противорвотное действие в 20 раз больше чем у аминазина Чаще вызывает экстрапирамидные расстройства Слабый адреноблокирующий эффект, гипотензивный в меньшей степени влияет на эффект снотворных, наркозных средств, алкоголя Слабое седативное, влияние на АД Частые экстрапирамидные расстройства Седативный эффект Выраженная противорвотная активность Адреноблокирующая, холиноблокирующая, антидепрессивная активность Производные бутирофенона Седативное, противорвотное действие Потенцирует действие наркозных снотворных, алкоголя Выраженные экстрапирамидные расстройства Не влияют на АД, не оказывают холиноблокирующее действие Механизм психотропного действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов, центральным альфаблокирующим действием, а также нарушение нейронального захвата и депонирования норадреналина Не укорачивает фазу быстрого сна Эффективен у больных резистентных к другим нейролептикам В сочетании с фентанилом- таламонал для нейролептанальгезии Применяют при остро выраженных симптомах психомоторного возбуждения Атипичные нейролептики Эффективны при терапии негативной и продуктивной симптоматики и ряда когнитивных расстройств В большей степени блокируют серотониновые (5-НТ2А)-рецепторы, чем Д2 Кветиапин- устраняет негативную симптоматику психоза, проявляющуюся адинамией и аутизмом Производное бензамида Выраженная антипсихическая активность в сочетании с антидепрессивными и стимулирующими свойствами Применение: психозы с вялостью, заторможенностью, алкогольные Выраженное противорвотное действие, в 140 раз выше чем у аминазина, цитопротекторный эффект (при язвенной болезни) Устранение нейрокогнитивных расстройств, депрессии, улучшение коммуникативных функций, памяти, соц адаптации М-холинорец Альфа1 –адренорец С седативным эффектом Формирование метаболического синдрома Х, хар-ся повышением аппетита и массы тела, глюкозы в крови Лекарственная зависимость Блокирует Д2 и 5НТ рец Практически не влияет на М-холинорец В малых дозах атипичный нейролептик, в больших- типичный Эффективен в лечении резистентых форм шизофрении АНТИДЕПРЕССАНТЫ Виды депрессии Тревожное Заторможенное Антидепрессивное действие Седативное Стимулирующее Классификация: А) Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов 1.Неизберательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина Имизин Амитриптилин (психоседативный) 2. Избирательного действия Блокирующие нейрональный захват серотонина Флуоксетин Блокирующий нейрональный захват норадреналина Мапротилин Б) Ингибиторы моноаминоксидазы (психостимулирующий) 1. Неизбирательного действия ( ингибиторы МАО-А , МАО-В) Ниаламид 2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А) Моклобемид Выраженный антидепрессивный и слабый седативный эффект, психостимулирующий эффект Блокирует пресинаптические альфа2-адренорец, серотониновые, гистаминовые , м-холиноблокирующим Побочное действие связано с атропиноподобными свойствами: сухость во рту, наруш аккомадации, тахикардия) Повышение массы тела Противопоказан при глаукоме, наруш мочеотделение вследствие гипертрофии предстательной железы Нельзя комбинировать с ингибиторами МАО (тк увел токсический эффект) Серотониновый синдром Ингибиторы МАО Угнетение микросомальных ферментов печени, вследствие чего пролонгируют действие средств для неингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, противоэпилептических средств. Гипотензивная активность Противопоказан детям, беременным АНКСИОЛИТИКИ (транквилизаторы) Применение: неврозы Классификация: Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: диазепам-уменьшает ночную секрецию, феназепам- седативное действие (длит действия) Мидазолам- амнезия Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон Вещества разного типа действия: амизил- седативное действие Дневные- мебикар- уменьшение влечение к табаку, мезапам ЭФФЕКТЫ бензодиазепинов Анксиолитический Седативный Снотворный Мышечно расслабляющий Противосудорожный Амнестический Механизм действия Препараты являются агонистами бензадиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК- рецептороми. При этом повышается частота открывания каналов для ионов хлора, что увеличивает входящий ток ионов хлора, возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Поб эф Лекарственная зависимость Тератогенны Антагонист бензодиазепинов- флумазенил Противосудорожная активность Подавляет кашлевой эффект М-холиноблокирующее действие Анестезирующее Противогистаминное Противопоказан при глаукоме СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА Соли брома Препараты валерианы Пустырника Настойка пиона Соли брома Мех действия Усиливают в коре ГМ процессы торможения. Облегчаем выроботку тормозных условных рефлексов и угасание возбуждающих рефлексов Применение: неврозы, повышенная раздражительность, бессоница Свойства: противоэпилептические Кумулируют и могут быть причиной хронического отравления- бромизма Классификация Фенилалкиламины Фенамин Производные пиперидина Пиридол Меридил Производные сиднонимина Сиднокарб Метилксантины Кофеин Высвобождение из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. На ЭЭГ десинхронизация биоэлектрической активности Кумулирует, лекарственная зависимость Влияет на норадренергические рецепторы, вторично на ГАМК рец Действует длительно В больших дозах- тахикардия Антиагрегатное действие Усиливает секрци соляной кислоты в желудке, желудочного и кишечного пищеварительных соков Повышает диурез (немного) Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, улучшает восприятие, укорачивает время реакции, усиливает активное внимание Снимает усталость и сонливость В малых дозах- стимулирующее действие, в больших- угнетающее Аналептическое действие Возбуждает центры блуждающих нервов Двояко действует на сосуды. Стимулируя сосудодвигательный центр- повышает тонус сосудов, а непосредственно на гладкие мышцы сосудов- снижает их тонус Расширяет коронарные сосуды, мозговые несколько тонизирует На АД- если исходное АД было нормальным- не изменяет или несколько повышает, если гипотензия – повышает. Оказывает миотропное спазмолитическое действие в отношении бронхов, желч путей Скелетные мышцы стимулирует- снижает утомляемость Повышает основной обмен- усиливает гликолиз, липолиз, вызывает гипергликемию СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА Угнетают межнейронную передачу возбуждения ЦНС Изменение проницаемости каналов (например, для ионов калия), что нарушает процесс деполяризации и, следовательно, межнейронную передачу импульсов. Стадия анальгезии Стадия возбуждения Стадия хирургического наркоза Первый уровень- поверхностный наркоз Второй уровень- легкий наркоз Третий уровень- глубокий наркоз Четвертый уровень- сверхглубокий наркоз Агональная стадия Классификация Фторотан Энфлуран Изофлуран Эфир для наркоза Газообразные вещества Азота закись Циклопропан Этилен Пропофол Натрия оксибутират Тиопентал натрий Кетамин Наркотическая широта- диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга. Болевые ощущения воспринимаются рецепторами- ноцицепторы Нитразепам Диазепам Лоразепам Феназепам Нозепам Флуразепам Темазепам В. Препараты разного химического строения Золпидем Зопиклон Производные барбитуровой кислоты Этаминал-натрий Фенобарбитал В. Алифатические соединения Хлоралгидрат Для нормализации сна также используют отдельные препараты других групп, обладающими снотворными свойствами: блокаторы гистаминовых Н1= рецепторов(димедрол), средства для наркоза, эффективное при приеме внутрь (натрия оксибутират). При нарушении сна связанными с авиаперелетами на длительные расстояния, рекомендуют препараты гормона гипофиза- мелатонина Сон- это активный процесс, при котором функция гипногенных (синхронизирующих) структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации (вызывающих десинхронизацию ЭЭГ) понижена. Барбитураты оказывают угнетающее действие на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, что должно благоприятствовать развитию сна. АГОНИСТЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ Анксиолитики- действуют на лимбическую систему (гипокамп) и ее связи с другими отделами головного мозга, обеспечивающими циклическую смену бодрствования и сна. И в меньшей степени на активирующую восходящую ретикулярную формацию коры головного мозга и ствола мозга. Мышечно расслабляющее действие обусловлено подавлением полисинаптических спинальных рефлексов. Механизм противосудорожного действия является результатом тормозных процессов мозга, что ограничивает распространение патологической импульсации. Механизм седативного, снотворного действия связан с их взаимодействием со специальными бензадиазепиновыми рецепторами. Последние являются частью макромолекулярного комплекса ГАМКа-рецептора, включающие рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам, барбитуратам, ионофоры хлора. За счет аллостерическо взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиаземины повышают аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам и усиливают тормозное действие ГАМК Происходит более частое открывание ионофоров хлора, при этом повышается поступления ионов хлора внутрь, что вызывает гиперполяризацию и приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала. Применяемые бензодиазепины пазличаются главным образом по фармакокинетики. Феномен «отдачи», возникающий прирезкой отмене препарата, более типичен для кратковременно действующих бензодиазепинов. Золпидем и Зопиклон Места из связывания с бензодиазепиновыми рецепторами отличается от бензодиазепинов, однако и они приводят к активации ГАМКА-рецепторов, более частому открыванию ионофоров хлора и геперполярзации. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА С НАРКОТИЧЕСКИМ ТИПОМ ДЕЙСТВИЯ Механизм действия как у бензодиазепиновых средств, посредством связывания с ГАМКа-рецепторным комплексом. Но еще связывают с тем, что барбитураты, взаимодействуя с мембраной нейронови изменяя ее физико-химические свойства, нарушают функцию и других ионных каналов- натриевых, калиевых, кальциевых. Обсуждается также значение антагонизма барбитуратов с возбуждающими медиаторами (глутамат) В прекращении снотворного действия принимают участие разные процессы. Продолжительность действия барбитуратов связана и с выведением их почками. Длительность снотворного эффекта зависит и от перераспределения веществ в организме. Характерна материальная кумуляция. При длительном применении барбитуратов развивается дефецит «быстрого сна» Вызывают лекарственную зависимость. Хлоралгидрат назначают со слизями, из за его раздражительного эффекта ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Генерализированные тонико-клонические судороги с потерей сознания, которые через несколько минут сменяются общим угнетением ЦНС. Длительные приступы или приступы, следующие друг за другом с малыми интервалами. Обозначают термином «эпилептический статус» Очень кратковременная потеря сознания. Одновременно могут наблюдаться подергивания мышц лица и других групп мышц Кратковременные судорожные подергивания мышч без утраты сознания Проявляется приступами расстройств поведения, неосознанными немотивированными поступками, о которых больной не помнит. Приступы часто сопровождаются сумеречным сознанием и автоматизмами. Судороги при этой форме не возникают. При сложной фокальной эпилепсии во время приступа нарушается сознание. Натрия вальпроат Ламотриджин Дифенин Топирамат Карбамазепин Фенобарбитал Гексамидин Эпилептический статус Диазепам Клоназепам Дифенин- натрий Лоразепам Фенобарбитал- натрий Средства для наркоза Малые приступы эпилепсии Этосуксимид Клоназепам Триметин Натрия-вальпроат Ламотриджин Мооклонус-эпилепсия Клоназепам Натрия-вальпроат Ламотриджин Натрия-вальпроат Фенобарбитал Топирамат ВИгабатрин Дивенин Гексамидин Габапептин По механизму действия: Натрия вальпроат Ламотриджин Дифенин Топирамат Карбамазепин Этосуксимид Натрий- вальпроат Триметин Средства, повышающие аффинитет ГАМК к ГАМКа-рецепторам Натрия-вальпроат Вигабатрин Тигабин Средства, уменьшающие высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний Ламотриджин Топирамат  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |