Спортивная фармакология. Содержание Часть Автор статей Дмитрий Яковина

117
Давайте вкратце рассмотрим рецепторы, с которыми взаимодействуют меланотропные гормоны, а вернее рассмотрим, за какие именно процессы ответственны данные белки.
MCR 1- го типа (MC1R) –
трансмембранный рецептор, влияющий на пигментацию кожи и некоторых внутренних органов.
MC2R
–
отвечает за адренокортикальный стероидогенез.
MC3R
–
это «рецептор
- загадка». На данный момент известно, что он экспрессируется во многих центральных и периферических тканях. Наиболее высокой связывающей способностью он обладает при связывании с g
- меланоцитстимулирующим гормоном
(g-
MSH), и данный рецептор оказывает влияние на контроль кровяного давления. С ?
-
MSH MC3R также способен образовывать комплекс «гормон –
рецептор», однако не настолько
«прочный», как с g
-MSH.
MC4R
–
отвечает за отношение к пище и за гомеостаз веса.
MC5R
–
данный рецептор вовлечен в контроль внешнесекреторной функции эндокринной железы.
И самым интересным является тот факт, что в данное время доподлинно не установлено, какой именно MCR
- рецептор отвечает за такие функции меланотропных гормонов (а именно рассматриваемого нами МТ2), как липолиз, контроль температуры тела, иммуномодуляция, сексуальная функция, познавательная способность. Существует предположение, что запускает вышеуказанные процессы не один конкретный рецептор, а комбинация рецепторов. Т. е. Меланотан 2 связывается с несколькими рецепторами одновременно.
Очень важно отметить, что наш МТ2, как аналог ?
-
MSH, имеет способность связываться только с четырьмя из вышеуказанных родных рецепторов, а именно с MC1R, MC3R, MC4R и MC5R.
То есть вы видите, что МТ2 запускает такие процессы, как пигментация кожи, отношение к пище, внешнесекреторная функция, липолиз, контроль температуры тела, иммуномодуляция, сексуальная функция, познавательная способность и в небольшой степени –
изменение кровяного давления. С точки зрения нормального существования, конечно, все эти процессы важны, но, дабы быть максимально практичным, предлагаю обделить нашим вниманием такие процессы, как внешнесекреторная функция и познавательная способность. Предлагаю затронуть те процессы, которые позволят нам изменить нас внешне (а также повлиять на некоторые интересные и приятные аспекты нашей жизни).
Меланотан 2 и загар

118
Практически год назад на страницах нашего журнала уже была статья
Олега Озолса о МТ2, которая называлась «Персональное «солнце». В ней описывался такой косметический эффект, как загар от МТ2. Конечно, в таком случае можно опустить повествование о данном эффекте МТ2, однако тогда рассказ не будет полным. Тем более что повторение –
мать учения, поэтому давайте рассмотрим, что же такое происходит с нашей кожей после применения МТ2.
Как уже упоминалось ранее, МТ2, воздействуя через MC1R
- рецептор, увеличивает пигментацию кожи. То есть МТ2, образуя с MC1R
- рецептором комплекс «гормон –
рецептор», передает сигнал в меланоцит, тем самым стимулируя данную клетку на секрецию меланина –
пигмента, отвечающего за защиту кожи (и не только кожи) от разрушающего влияния ультрафиолетового излучения (меланин является специальным «инструментом», призванным защитить ядра клеток (а точнее ДНК, содержащиеся в ядрах), который рассеивает ультрафиолетовое излучение, преобразуя его в тепло).
Меланоциты находятся в базальном слое эпидермиса. Данные клетки содержат специальные внутриклеточные везикулы –
меланосомы, и именно в них синтезируется меланин. Меланин после высвобождения из меланоцита попадает в околоклеточное пространство, однако до изменения цвета кожи еще далековато. Важно отметить, что обязательным условием изменения цвета кожи является наличие ультрафиолетового излучения. Многие продавцы Меланотан 2 и, как следствие, многие пользователи МТ2 ошибочно полагают, что изменение цвета кожного покрова при применении МТ2 возможно и без солнечных ванн, но это не так. Вначале ультрафиолетовое излучение должно окислить меланин, тем самым меланин достаточно быстро темнеет. Затем, при дальнейшем воздействии ультрафиолета, запускается процесс меланогенеза, и меланоциты уже самостоятельно секретируют меланин. Таким образом, наше «загорание» можно разделить на три этапа: вначале изменение цвета существующего меланина, затем запуск меланогенеза и потом (где
- то спустя 72 часа) накопление новой партии меланина для его последующего окисления (и потемнения).
Для чего важно понимать этот алгоритм? Для того чтобы избежать дурацких неприятностей, связанных с «загоранием на меланотане».
Подробнее об этих неприятностях я расскажу ниже.
Неприятность No 1, с которой сам столкнулся: я стал очень, очень
темным
Это бывает практически в 90 % всех случаев, когда человек только начинает свое знакомство с Меланотан 2. Начитавшись рекламных лозунгов и всевозможных форумов, я начинал «курсить» по достаточно странным схемам, которые, как оказалось впоследствии, очень сильно оторваны от реальности. Приведу пример самой распространенной схемы, которую можно охарактеризовать простым словосочетанием «накопление и поддержание».
Человеку (т. е. мне) предлагается проставить МТ2, параллельно загорая, и потом еще ставить МТ2 на протяжении неустановленного времени для

119 поддержания эффекта. Что в реальности получилось у меня (как, впрочем, и у многих других)? Я стал вначале хорошо загорелым, а потом я еще и отбелил зубы. Странно? Ничего странного, просто моя кожа стала настолько темной
(землистого цвета), что на ее фоне мои зубы казались просто образцом белизны.
Давайте посмотрим на причину. Применяя Меланотан 2, я запустил процесс секреции меланина. Постепенно наращивая дозировки, я постепенно увеличивал количество меланина. Таким образом, к началу солнечных ванн, в сравнении с обычным состоянием, у меня этого меланина были огромные запасы. Помните этапы загорания? Так вот, подставив свое бренное тело под ласкающее ультрафиолетовое излучение, я позволил меланину окислиться, из
- за чего он потемнел, и вместе с ним потемнел и я. Но затем идет следующий этап –
меланогенез. Меланоциты самостоятельно начали вырабатывать дополнительный меланин, и этот меланин (конечно, под действием ультрафиолета) стал также темнеть. Неплохо? Конечно. Вот только я же после первого этапа (так называемого накопления) не прекратил применение МТ2, а продолжал, как оказалось, наравне со своим организмом, наращивать запасы меланина. Тем самым я получил меланин «от меланогенеза» + меланин от МТ2. И не забывая про солнечные ванны, я уже реально огромное количество меланина окислил и стал по
- настоящему темным.
На самом деле эта неприятность не настолько страшна, но пару неделек человеку при встрече могут улыбаться и задавать вопрос: «Ты решил стать
Майклом Джексоном наоборот?».
Как этого избежать? Все оказалось проще простого. Нужно просто выкинуть эти «квазинаучные схемы» и хотя бы за неделю до выхода на пляж
(или похода в солярии?) ставить МТ2 в самых небольших количествах. После чего на пляже (или в солярии) вы немного загорите, и у вас запустится процесс производства меланина (меланогенез). В этот период можно совсем немного помочь организму в накоплении запасов меланина при помощи редких (один раз в три
- четыре дня) инъекций МТ2 в таких же небольших количествах.
Сопровождая подобную
«гомеопатию» более
- менее регулярными походами на пляж (в солярии?), добиться классного загара можно достаточно быстро, после чего можно смело прекращать курс МТ2.
Идем дальше.
Неприятность No 2. Меня родинками посыпало
Вот здесь уже поинтереснее. Я, как и многие из пользователей МТ2, при первом знакомстве с данным гормональным продуктом, спустя дней 5
-7 применения по схеме накопления и поддержания, столкнулся с интересным эффектом –
увеличением количества маленьких родинок. Это, конечно, немного меня испугало (а некоторых людей это пугает очень даже сильно), но и подтолкнуло к поискам истины. Вот что я нашел.

120
Первое. Это не родинки. Применяя классификацию, принятую у дерматологов, эти маленькие пятнышки (в диаметре около 1,5–3 мм) больше всего соответствуют веснушкам. Они, в отличие от родинок и лентиго, никогда не возвышаются над поверхностью кожи. Получаются эти пятнышки благодаря увеличению концентрации меланина в каком
- то случаи?ном месте.
И, как и в случае с загаром, для конечного окрашивания этого пятнышка в темный цвет необходимо воздействие на этот участок кожи ультрафиолетом.
Второе. Бороться с ними (с их появлением) можно. Конечно, о стопроцентном рецепте говорить не приходится, но, опираясь на практику, уменьшить шансы появления «меланотановых веснушек» можно благодаря снижению дозировок и уменьшению частоты инъекций Меланотан 2, а также увлажнению кожи на фоне временного уменьшения принятия солнечных ванн.
Другими словами, прежде чем проводить весь день на пляже, лучше за несколько недель до этого проставить в небольших количествах МТ2 и пару
- трои?ку раз позагорать, увлажняя кожу (например, кокосовым маслом) после каждого сеанса.
Третье. Это не всегда
Появлению «меланотановых веснушек» мы препятствовать можем, но вот если они появились, то на данный момент рецепта борьбы с ними пока еще нет. Их побеждает только время (ну и, конечно, снижение концентрации меланина до нормальных пределов совместно с уменьшением приема солнечных ванн). Как показывает практика, средний период исчезновения (а точнее обесцвечивания) пятнышка составляет около 3–6 месяцев. Конечно, это может показаться очень долгим сроком, но его можно еще удлинить, нарастив концентрацию меланина при применении МТ2 в режиме постоянного накопления, как советуют многие продавцы.
Прежде чем подводить итог в рассмотрении влияния Меланотан 2 на загар, хочу сказать, что есть еще один «косметический» эффект, вызванный применением Меланотан 2, а именно –
временное потемнение волосяного покрова. Находясь под летним палящим солнышком, наши шевелюры, брови, усы и бороды имеют свойство выгорать, но МТ2 не только не дает этому произойти, а еще и делает их (шевелюры, брови, усы и бороды) темнее обычного. Так, например, неоднократно было замечено, что даже у людей с русыми и рыжими волосами волосяной покров темнеет. Но, к сожалению многих любителей черных щетин, этот эффект длится недолго. За пару недель волосяной покров вновь становится натурального цвета.
Теперь давайте подведем небольшой итог по теме «Меланотан 2 и загар».
Лучше всего, конечно, загорать самостоятельно и аккуратно. Но если вы все же хотите воспользоваться «Меланотаном 2», то существует две схемы применения данного продукта.
1. Схема «без меланотановых веснушек».
Не применяйте Меланотан 2 в огромных дозировках и с фанатичным постоянством; в первую неделю не

121 злоупотребляйте ультрафиолетом и не забывайте про увлажнение кожи.
Вполне нормальными дозировками для людей с белым цветом кожи будут
100-
200 мкг каждый день или через 1
-
2 дня на протяжении 7
-
10 дней. В это время можно позволить себе пару раз позагорать по
30 минут. Для достижения желаемого оттенка кожи и минимизации вероятности появления «меланотановых веснушек», не превышайте дозировок и не находитесь долго на солнце. Дайте возможность вашему организму самостоятельно накопить меланин. МТ2 в этом процессе должен выполнять лишь роль своеобразного «трамплина», который позволит предотвратить появление ожогов.
2. Схема «максимально быстрый загар + веснушки» (она же схема
«накопление и поддержание»).
Это самая классическая, раскрученная всеми пептидными продавцами, схема применения МТ2. Она заключается в том, чтобы за первые несколько дней сильно увеличить концентрацию меланина и потом поддерживать эту концентрацию на протяжении всего периода применения «Меланотана». Выглядит это так: начиная с первого дня применения, МТ2 необходимо ставить с 25 % дозировки от своей «нормы», и каждый последующий день наращивать по 25 %. К четвертому дню вы выйдете на применение 100 % дозировки от своей «нормы», и до достижения нужного оттенка загара каждый день необходимо ставить эти 100 %. К какой именно «норме» необходимо привязываться, к сожалению, сложно сказать.
Продавцами рекомендуется отталкиваться от фототипа кожи, однако классификации? фототипов кожи существует несколько (самая полная и понятная –
классификация по Фитцпатрику), и предлагаемые фототипы не учитывают вероятность появления «меланотановых веснушек». Применение
МТ2 по этой схеме, конечно, поможет вам загореть, но стать пятнистым, как ягуар, тоже можно.
И наконец, очень важно отметить, что никакая из выбранных схем не убережет вас от солнечного ожога, если вы будете злоупотреблять солнечными ваннами с первых дней применения МТ2. Конечно, это не совсем вяжется с преамбулой к данной статье, однако я думаю, вы прекрасно понимаете, что, даже применяя такой стимулятор, как МТ2, загорать нужно потихоньку, начиная с непродолжительных сеансов нахождения под ультрафиолетовым излучением.
В противном случае ожог со всеми вытекающими последствиями вам гарантирован.

122
Меланотал 2 и похудение
«ЖМ»
№ 12/2013
Как я говорил раньше, «Меланотан 2» —
это не только отличный загар.
Если посмотреть на рецепторы, с которыми взаимодействует «Меланотан 2», то увидим, что данный синтетический белково
- пептидный гормон может влиять на снижение массы тела пользователя. Причем данное снижение массы происходит за счет уменьшения содержания жира. Конечно, у вас должен возникнуть вполне резонный вопрос: Как такое возможно? Попытаюсь объяснить влияние на метаболизм жиров.
В данное время человечеству известно два способа снижения жировой массы. Первый способ —
липолиз, второй —
липосакция. Если на липосакцию
«Меланотан 2» не может повлиять, то на липолиз, как оказалось, может. Но липолиз —
это многоэтапный процесс, и в каждом из этапов принимает участие тот или иной гормон/белок/фермент. Поэтому, прежде чем обозначить роль «Меланотана 2» в этом процессе, нам придется вспомнить, что мы знаем о жире и его метаболизме. Практически любой жир, который попадает к нам в организм, является «миксом» из жирных кислот и глицерина.
Соединяясь между собой, жирные кислоты и глицерин образовывают триглицериды. Триглицериды, в свою очередь, не могут всасываться стенками кишечника, но организмом, а именно поджелудочной железой, на этот случай предусмотрен специальный механизм воздействия.
Поджелудочной железой секретируется пищеварительный фермент под названием панкреатическая липаза (или липаза поджелудочной железы), которая растворяет триглицерид на свободные жирные кислоты и на моноглицериды. После растворения данные продукты проходят через стенки кишечника, после чего вновь образовываются триглицериды, и эти триглицериды через лимфатическую систему попадают в кровь. Через кровь они (триглицериды) транспортируются к адипоцитам, гепатоцитам и мышечным волокнам, где они хранятся или окисляются для энергетических потребностей организма. Но между хранением и окислением порой существует огромнейшая пропасть, перейти которую позволяют некоторые гормоны и ферменты.
Мы с вами знаем, что основным «хранилищем» триглицеридов являются жировые клетки —
адипоциты. В адипоцитах жир, а именно свободные жирные кислоты и глицерин, заключены за специальной мембраной,
которая пропускает жир на свободу только при помощи специфического фермента —
гормоночувствительной липазы. Секретируется этот фермент, как ни странно, этими же жировыми клетками, а запускают секрецию известные и горячо любимые нами гормоны —
соматотропин
(
гормон роста) и адреналин. Если немного упростить каскад процессов, то роль гормона роста и адреналина заключается в следующем. При интенсивных физических нагрузках истощаются гликогеновые депо, и при дальнейшем потреблении энергии

123 гормоночувствительную липазу запускает соматотропин, а в дальнейшем —
адреналин, которые призваны компенсировать падение уровня наших энергетических субстратов. Идем дальше (ведь вы же не забыли, что мы пытаемся определить роль «Меланотана 2» в процессе снижения жировой массы?). Итак, липаза запущена (предположим, что этому способствовало применение экзогенного соматотропина), адипоцит высвободил свободные жирные кислоты и глицерин. Глицерин, являясь гидрофильным веществом, при попадании и кровь растворяется, а вот со свободными жирными кислотами дела обстоят несколько сложнее. Свободные жирные кислоты в крови могут транспортироваться только благодаря альбумину, который создает с ними (свободными жирными кислотами) комплекс, и этот комплекс достигает клеток
- мишеней, в которых и будет происходить окисление
(утилизация) свободных жирных кислот с получением энергии. Здесь, с вашего позволения, я опять немного отвлекусь. Наш организм довольно
- таки интересный «комплекс», который в первую очередь всегда стремится к поддержанию равновесия и постоянному, устойчивому функционированию в любой ситуации и при любых условиях. Обеспечивается это различными процессами и механизмами. Так вот что касается жира, то если свободные жирные кислоты не будут окислены, то они обратно будут перенесены к эдипоцитам, где будут храниться. Именно поэтому каждый из этапов влияния на жировую массу (конечно же, посредством спорта и спортивной фармакологии) принципиально важен, ведь нам необходимо жир окислить. В общем, переходим к окислению свободных жирных кислот. Не буду вас томить ожиданием, а скажу, что «Меланотан 2» поможет нам именно в этом процессе. Те из вас, кто задавался целью разобраться в такой спортивной добавке, как L
- карнитин, скорее всего, обращали внимание на такой фермент, как карнитин
- пальмитоилтрансфераза
1
(конечно, это крайне зубодробительное название, поэтому для удобства давайте назовем этот фермент КПФ
-
1). Напомню, КПФ
-
1 переносит свободные жирные кислоты через мембрану митохондрий внутри клетки, где происходит бета
- окисление свободных жирных кислот, сопровождаемое солидным выделением энергии.
Так вот «Меланотан 2», как аналог альфа
- меланоцитстимулирующего гормона (а
-
MSH), увеличивает активность КПФ
-
1. И увеличивает не просто, а где
- то на 140 % больше. Что это дает? КПФ
-
1 теперь может «захватить» и перенести на 140 % больше свободных жирных кислот в митохондрии клеток
(например, в митохондрии мышечных клеток), что в свою очередь приведет к большему окислению свободных жирных кислот, большему высвобождению энергии и снижению жировой массы. Обязательно ли при этом применение гормона роста, карнитина или даже адреналина? Однозначно ответить на данный вопрос не смогу, так как употребление того или иного продукта
(спортивных добавок либо экзогенных гормонов) во многом зависит от целей, которые перед собой ставит спортсмен, поэтому «дипломатично» замечу лишь, что комбинирование «Меланотана 2» с другой фармакологией либо спортпитом не обязательно, но может увеличить его эффективность.
Подробнее об этом комбинировании мы поговорим немного позже.

перейти в каталог файлов