Спортивная фармакология. Содержание Часть Автор статей Дмитрий Яковина

124
Кроме улучшения метаболизма жиров, есть у «Меланотана 2» еще одно свойство, которое, безусловно, помогает в процессе снижения жировой массы. Я говорю о подавлении аппетита. Для того чтобы понять, как это происходит, нам снова придется обратить внимание на рецепторы, с которыми связывается «Меланотан 2». Как вы, возможно, помните,
«Меланотан 2», как аналог эльфа
- меланоцитстимулирующего гормона (а
-
MSH), имеет способность связываться с четырьмя из пяти а
-MSH- рецепторов, а именное МС1R, МС3R, МС4R и МС5R. Из всех представленных рецепторов за отношение к пище, то есть за аппетит и за предпочтение в питании, отвечает МС4R
- рецептор. К такому выводу пришли ученые, вначале основываясь на тестах с использованием мышей (удаляя или, наоборот, стимулируя активность МС4R), ну а затем было замечено, что мутация MC4R является одной из причин ожирения у людей. Важно отметить, что за влиянием на аппетит и на предпочтение в питании кроется более глобальная цель, а именно регуляция энергетического баланса. Давайте теперь рассмотрим, что происходит без введения экзогенных гормонов. Самым основным (и пока единственным) внешним природным фактором, запускающим «резкую потерю аппетита», является острый эмоциональный стресс. Реагируя на стресс, нейроны дугообразного ядра таламуса из проопиомеланокортина синтезируют альфа
- меланоцитстимулирующий гормон («селективным» аналогом которого является «Меланотан 2»). Далее этот гормон связывается с МС4R
- рецептором, который имеет очень широкое распространение по всей центральной нервной системе (в каждой части головного мозга, включая гипоталамус, таламус, кору головного мозга, в стволе мозга, в спинном мозге). Связывание с рецептором вызывает чувство тревоги и временное снижение потребности в потреблении пищи. При этом увеличивается уровень кортикостерона —
малоактивного гормона коры надпочечников, который является предшественником альдостерона —
гормона, ответственного за баланс натрия и калия в человеческом организме.
Но это влияние естественных факторов, а что же происходит в случае применения «Меланотана 2»? Происходит все то же самое, кроме возникновения чувства тревоги. То есть происходит связывание «Меланотана
2» с МС4R
- рецептором, что сопровождается временной потерей аппетита. И вот здесь мне хотелось бы объяснить вам поподробнее, как это происходит, но, к моему глубочайшему сожалению, пока науке достоверно не известно, какие именно процессы и факторы задействованы в снижении «желания поесть» после связывания «Меланотана 2» с МС4R
- рецептором. Однако в достоверности данного свойства «Меланотана 2» сомневаться не стоит, более того, в 2012 году группой американских ученых уже предприняты первые экспериментальные шаги на пути к применению стимуляторов МС4R
- рецепторов для снижения аппетита у пациентов, перенесших операцию шунтирования желудка. В ходе этих экспериментов (конечно же, на животных моделях) было продемонстрировано, что «Меланотан 2» очень неплохо справляется с подавлением аппетита, что благоприятно сказывается на состоянии постоперационных подопытных. Что касается дозировок и режимов применения «Меланотана 2» для снижения «желания поесть», то здесь также пока не существует научно установленной зависимости, поэтому,

125 рассматривая дозировки, я могу опираться только на свой опыт и опыт других пользователей «Меланотана 2», ну и на некоторые научные источники с гипотезами, подтвержденными исследованиями с использованием животных моделей. Первое, что нужно понимать, так это то, что при использовании
«Меланотана 2» для снижения аппетита больше не значит лучше. Не стоит форсировать события. Достаточно применять 50
-
150 мкг один раз в день, предпочтительно утром, для того чтобы часов пять
- шесть не думать о пище.
При этом никаких ощущений тревоги, тошноты и других «неприятностей» не возникает. Однако не следует забывать про тахифилаксию. Страшное словечко, но обозначает оно лишь снижение эффекта от применения препарата. То есть применяя «Меланотан 2», как супрессант аппетита, каждый день в небольших дозировках, мы рискуем снизить эффективность такого воздействия, поскольку организм просто
- напросто привыкнет и приспособится к стимуляции. Данный эффект был отмечен не только при бытовом использовании «Меланотана 2» «народными экспериментаторами», но и китайскими учеными еще в 2010 году. Как вариант избежания подобной ситуации было предложено делать, не ежедневные инъекции, а инъекцию один раз в один
- два дня. Такой режим, конечно, удлиняет курс, но позволяет не вызывать привыкания. Если у вас возник вопрос о питании во время похудения на «Меланотане 2», то здесь также нет однозначного рецепта.
Урезать жиры придется, конечно, как, впрочем, и с углеводами тоже заигрываться не стоит. Я хотел бы, чтобы вы понимали, что «Меланотан 2» и его свойство окислять жир и подавлять аппетит не будет иметь никакого эффекта без диеты и тренировок. Это не «волшебная пилюля», и все
- таки придется поработать, чтобы даже с помощью «Меланотана» уменьшить ненавистные бока и живот. Итак, давайте подведем своеобразный итог в данном разделе. Как вы видите, «Меланотан 2» действительно обладает способностью влиять на жировой метаболизм, и эта способность неплохо (я бы даже сказал, очень кстати) дополняется свойством снижать аппетит.Однако следует помнить, что улучшение окисления жиров и снижение аппетита —
это заслуга не больших дозировок, а постепенного и планомерного режима применения данного продукта современного фармакологического рынка. Не стоит торопиться, тем самым вызывая привыкание и нежелательные побочные явления (о которых мы поговорим позже), лучше выбрать «гомеопатическую» тактику применения «Меланотана
2». Если сказать более конкретно, то оптимальными могут стать следующие режимы и дозировки:
Для подавления аппетита:
50-
150 мкг два дня подряд, один день отдыха.
Продолжительность такого применения зависит только от вашего желания и от вашего самочувствия.
Для улучшения метаболизма жиров:
100-
300 мкг каждый день на протяжении одной
- двух недель. При этом необходимо помнить, что диета и изменение тренировочного процесса очень помогут в достижении намеченной цели. А также не забывайте, что «Меланотан 2» —
это все
- таки стимулятор выработки меланина, и если в этот период ваша кожа будет подвергаться

126 ультрафиолетовому излучению, то очень велика вероятность еще и загореть.
Повторять или нет данный двухнедельный курс «Меланотана 2» —
это зависит от вас, но если есть непреодолимое желание продолжить, то лучше это сделать после недельного отдыха от этого препарата.

127
Меланотал 2 и влияние на эрекцию
«ЖМ»
№ 01/2014
У тех, кто впервые слышит о «Меланотане 2», скорее всего, название данного раздела вызовет легкое недоумение, ведь как это: и загар, и похудение, да еще и эрекция? Оказывается, да, есть у «Меланотана 2» такой интересный побочный эффект —
вызывать эрекцию. Хотя, по правде говоря, не совсем это и побочный эффект. Многие, кто применял МТ2, еще могут говорить о стимулировании либидо, но здесь я однозначно утверждать не стану. Если сравнить МТ2 с андрогенно анаболическими стероидами по части либидо, то МТ2 и рядом не стоит. Кроме того, следует отметить, что еще с 70
- х годов ученые, используя животные модели, стали замечать взаимосвязь между
«продуктами» проопиомеланокортина, коими являются адренокортикотропный (АКТГ) и альфа
- меланоцитстимулирующий гормоны
(о
-
МSН), и эрекцией. При этом данные различных исследований указывают на то, что эрекция, стимулируемая АКТГ или о
-
МSН, является в определенной степени андрогенозависимой. Что это означает? Это означает, что, применяя а
-
МSН (если вы не забыли, МТ2 является синтетическим селективным аналогом данного гормона), в организме должна поддерживаться нормальная концентрация андрогенных гормонов. Если вы подумали, что нормальная —
это высокая концентрация, то это не совсем так. Достаточно будет средней, повседневной концентрации, которая является продуктом нормальной жизнедеятельности среднестатистического мужчины. Данный вывод является результатом не только личного наблюдения современных «интернет
- фармакологов», которым в руки попал флакончик с МТ2, но и результатом полноценных исследований, датируемых еще 1975 годом, в которых было продемонстрировано, что животные, подвергшие кастрации, не реагировали на стимуляцию о
-
МSН, однако, после применения незначительного количества тестостерона, реакция на (а точнее, эрекция от) о
-
МSН возвращалась. Но что характерно и что подтверждает сомнительность теории влияния о
-
МSН (МТ2) на половое влечение, как вышеуказанные исследования, так и более поздние труды отмечали, что поведение животных моделей после применения а
-
МSН (МТ2) не изменялось. На особей противоположного пола их не тянуло. Конечно, можно сделать поправку на то, что конкретных исследований взаимосвязи о
-
МSН и либидо у людей не проводилось, но давайте все
- таки смотреть реально на вещи и не наделять новые для нас фармакологические продукты чудодейственными свойствами.
В общем, пока про «меланотановое либидо» однозначно говорить не совсем корректно. Тестостерон в этом смысле куда эффективнее. Но вернемся к эрекции. Как вы поняли (а многие на себе заметили), МТ2 влияет на «это дело». Причем влияет иногда очень продолжительно и настойчиво, что может быть определенной проблемой в общественных местах. Если вы помните, в первой части обзора, посвященного «Меланотану 2», мы рассматривали рецепторы, на которые может оказывать влияние данный фармакологический

128 продукт. Этих рецепторов в данный момент насчитывается четыре типа из пяти, с которыми связывается непосредственно гормон о
-
МSН. И в первой же части мы обсуждали, что доподлинно не установлено, какой именно из рецепторов запускает эрекцию. В этом действительно есть определенная загадка. В ряде исследований (на животных моделях, конечно) было продемонстрировано, что МС4R может отвечать за эрекцию, хотя гораздо большая «концентрация» в гипоталамусе и лимбической системе (регионах головного мозга, отвечающих за эрекцию) была замечена именно МС31R
- рецепторов, нежели МС4R. В общем, работы для исследователей на этом поле предостаточно, я же предлагаю нам не зацикливаться на этом вопросе
(тем более, особой принципиальности в этом я не вижу), а продолжать данный обзор.
Дозировки «Меланотана 2» для достижения эрекции
При большом желании можно найти результаты исследований группы ученых во главе с доктором Хантером Вэсселом (Dr. Н, Wessels), которым удалось установить взаимосвязь между инъекцией «Меланотана 2» в дозировке 0,025 мкг/кг и продолжительной (около 38 минут) эрекцией у 8 из 10 мужчин с психогенной эректильной дисфункцией. При этом подобные дозировки не способствовали развитию таких нежелательных побочных эффектов, как повышение давления, снижение аппетита, тошнота. Конечно, это отличные результаты, и отличные они не только потому, что хорошие, но и потому, что действительно отличаются от того, что можно наблюдать, применяя «Меланотан 2» в бытовых условиях. Дело в том, что для воссоздания подобного эффекта среднестатистическому мужчине с весом в
80-
100 кг по идее будет достаточно всего 2
-
2,5 мкг/кг. Но такие смехотворные дозировки просто не укладываются в сознании (я уже молчу о том, каким образом можно такую дозировку набрать обычным инсулиновым шприцем) и наталкивают на мысль о качестве «Меланотана 2», который использовал доктор Хантер Вэссел, и «Меланотана 2», который доступен для использования нами. Хотя, если сравнивать «Меланотан 2» с другими белково
- пептидными продуктами, доступными в данное время на рынке,
«Меланотан 2» является самым «рабочим» пептидом. Что касается менее академичных и более «бытовых» результатов применения «Меланотана 2», то можно отметить, что эрекция может наблюдаться при дозировках в диапазоне 0,5
-
2 мкг/кг. Хотя можно диапазон увеличивать и за пределы 2 мкг/кг, но такие увеличения уже могут быть сопряжены с возникновением тошноты, повышенного давления, аллергических реакций. Что касается частоты инъекций, то для стимуляции будет достаточно одной подкожной инъекции для последующих «приступов эрекции» на протяжении 3
-
8 часов. В общем, как видите, разброс результатов довольно
- таки велик, но хочу напомнить, что многое зависит и от андрогенной составляющей, поэтому следует на это делать поправку.
«Меланотан 2» и влияние на суставы

129
А вот это уже совсем необычно. Хотя Интернет изобилует информацией о
«Меланотане
2», который часто называют Barbie drug (лекарство для Барби), но об этом свойстве данного продукта почему
- то упоминается крайне редко, да и то совсем не в кругах основных потребителей «Меланотана». Главными мишенями для «Меланотана 2» в суставных хондроцитах (клетках хрящевой ткани) являются MC1R
- и MC3R
- рецепторы у данных клеток. Было отмечено как на животных, так и на моделях специально выращенных человеческих хондроцитов (20/А4 хондроциты), что у лиц, страдающих ревматоидным артритом и остеоартрозом, усилению воспаления в суставе предшествует увеличение уровня воспалительных цитокинов TNF
-o, IL-1? IL-
6 и IL
-8, которые приводят к прогрессивному разрушению сустава. В ходе неоднократных исследований было продемонстрировано, что o
-
MSH и стимуляторы МС1R
- и MC3R
- рецепторов (к коим относится «Меланотан 2») подавляют воздействие вышеуказанных воспалительных цитокинов, а также подавляют выделение ММР
- генов (данные гены ответственны за деградацию внешнего матрикса сустава), при этом увеличивается производство
«хороших» белков
-IL-
10 и хаем оксигеназы
-1 (haem oxygenas-1).
Хотя от однозначных, положительных перспектив ученые воздерживаются, но все же в каждой очередной статье стараются подчеркнуть, что на этом этапе их изыскания не заканчиваются и развитие гипотезы «Меланотан = лечение суставов» будет продолжаться. Я же в свою очередь предлагаю вам пока указанную информацию просто иметь в виду и до экспериментов в бытовых условиях подождать хотя бы однозначных выводов из мира науки, ведь суставы, как и Восток, дело тонкое, и шутить с этими тканями не желательно. С эрекцией, суставами и влиянием на все это «Меланотана 2» предлагаю закончить и перейти к не менее важной теме (а для многих эта тема является самой важной, поскольку зачастую именно эти эффекты являются фактором, останавливающим новичков от применения того или иного препарата), а именно к «побочкам».
«Меланотан 2» и нарушение кровяного давления
Те из вас, кому уже посчастливилось «поиграться» с дозировками
«Меланотана 2», могли обратить внимание на изменение кровяного давления в результате таких экспериментов. Конечно, не обратить внимания на красное лицо с красными белками глаз и отекшим лицом довольно
- таки сложно.
Самочувствие тоже не самое приятное в это время. После такого состояния многие и делают однозначный вывод о подозрительности данного препарата, ведь обещанного загара пока нет, а давление подскочило так, что уже и никакого загара не хочется. Причина подобного состояния кроется в двух факторах. «Меланотан 2» действительно влияет на кровяное давление.
Влияние это он оказывает, связываясь с МС3R
- и МС4R
- рецепторами. При этом на данный момент существует несколько экспериментально полученных данных о том, что давление повышается как от связи «Меланотана 2» с
МС3R
- рецептором, так и от связи с МС4R
- рецептором. При этом было замечено, что «Меланотан 2» воздействует на людей с меньшим процентом

130 содержания жира более мягче, чем на людей, страдающих от лишнего веса.
Данная зависимость заставила ученых задуматься, и вскоре было выяснено, что продолжительное ожирение снижает содержание оксида азота, это и приводит к повышению давления. В 2011 году данная гипотеза нашла свое экспериментальное подтверждение. Было установлено, что снижение доступного оксида азота в организме вызывает и усугубляет гипертонию
(повышение давления) и тахикардию (увеличение частоты сердечных сокращений). На основании указанных данных можно сделать вывод о том, что людям, не страдающим ожирением, увеличение давления от
«Меланотана 2» не страшно. Однако данный вывод будет неверным. Дело в том, что вышеуказанное исследование демонстрирует нам зависимость давления от такого фактора, как NO (оксид азота). Недостаток оксида азота либо отрицательный азотистый баланс в организме может сыграть злую шутку как с абсолютно нетренированным любителем поваляться на диване с кружечкой пива, так и с сознательным приверженцем «железного» спорта, ведь у этих противоположных личностей может наблюдаться дефицит NO
(хотя у спортсмена он (дефицит) будет, конечно, меньше, чем у не спортсмена). Теперь давайте обратим внимание на второй фактор. О нем я уже говорил в первой части обзора «Меланотана 2». Если не помните, то я, конечно же, подскажу. Вторым и, на мой «бытовой» взгляд, самым основным фактором, влияющим на давление, является дозировка. Если вас постигла участь ощутить на себе «прелесть» гипертонии после инъекции «Меланотана
2», то попробуйте вспомнить, какую дозировку вы поставили. Ну и, следовательно, не забывайте, что если у вас до применения «Меланотана 2» наблюдается предрасположенность к гипертонии, то к применению
«Меланотана 2» нужно подходить с особым вниманием, а лучше всего вообще воздержаться от экспериментов.
Аллергия
Другими, довольно
- таки часто встречающимися побочным эффектами от применения «Меланотана 2» являются гистамин
- зависимые аллергические реакции. К этим реакциям можно отнести тошноту, зуд, покраснение кожи лица, тела, отек слизистой оболочки, тошнота, кишечные колики и т.д.
Причиной таких эффектов является гистамин —
биологически активное химическое вещество, регулирующее аллергические реакции немедленного типа. Хотя отечественные источники не особо располагают данными о взаимосвязи альфа
- меланоцитстимулирующего гормона(аналогом которого является «Меланотан 2»), однако при желании и некотором упорстве такую информацию можно найти в зарубежных источниках. Так, например, еще в начале 2000
- х было выявлено, что даже пикомолярные концентрации о
-
МSН способны вызывать секрецию тучными клетками кожи (мастоцитами) гистамина. Ну а гистамин в свою очередь будет вызывать принеприятнейшие реакции. Конечно, в случае возникновения таких реакций лучше всего пойти к доктору и совместными усилиями решить эти проблемы. Но я почему
- то думаю, что многие из тех, кто читают данную статью, а также те, кто имел
«счастье» столкнуться с аллергией после применения «Меланотана 2»,

131 скорее всего, за помощью к квалифицированному врачу и не подумают обращаться. Что ж, это ваш выбор. Я в свою очередь могу указать на аптечные препараты, которые помогут одолеть вышеуказанные
«меланотановые побочки».
Поскольку бороться придется с гистамином, то по лотке нам понадобятся антигистаминные препараты, лекарственные средства, блокирующие рецепторы Н1, Н2, Н3, с которыми может связаться гистамин. Пригодятся именно Н1 —
блокаторы и Н2
- блокаторы. Блокаторы Н3 гистаминовых рецепторов не будут нужны, т.к. эти рецепторы, скажем так, «хорошие», поскольку, наоборот, посредством отрицательной обратной связи регулируют секрецию гистамина, поэтому их лучше не блокировать.
Н1
- блокаторы могут быть полезны при следующих симптомах:
—
бронхоспазм (тяжело выдыхать, хрипы при дыхании);
—
покраснение лица, груди либо других частей тела (кровеносные сосуды данных частей тела переполняются кровью);
—
отеки;
—
кожный зуд.
К данной группе относятся следующие лекарственные средства
(перечислю самые популярные): супрастин, тавигил, кларитин, диазолин, телфаст и т.д. Н2
- блокаторы могут найти свое применение при следующих симптомах (вследствие повышенной секреции желудочного сока):
- чувство дискомфорта в желудке;
- изжога;
- проблемы со стулом;
- отрыжка;
- тяжесть, вздутие живота.
Хотя такие реакции на «Меланотан 2» встречаются реже, чем реакции при раздражении Н1
- рецептора, но все же и такое бывает. Поэтому лучше знать, что может помочь. А помочь могут ранитидин, циметидин и фамотидин. Как видите, масштаб аллергических проблем от «Меланотана 2» может быть весьма широким, поэтому, применяя данный продукт, нужно хорошо знать свой организм. Если у вас и так проблемы с давлением, желудком, аллергией, то от МТ2
очень желательно воздержаться. Ну а если желание попробовать перевешивает голос разума, то дозировки следует выбирать очень и очень маленькие. Например, 10
-
25 мкг в день.

132

перейти в каталог файлов