Спортивная фармакология. Содержание Часть Автор статей Дмитрий Яковина

148 пыталась понять связь между заживлением ран и вышеуказанным белком.
Подобные вопросы будоражили сознание не только доктора Филп, но и других ученых по всему миру, и их поиски оказались результативными. Связь между заживлением ран и тимозином бета
-
4 действительно существует. Еще в конце
90- х стали замечать, что при нанесении на поверхность ран (вне зависимости от причины возникновения раны) тимозина бета
-
4 такие раны затягиваются значительно быстрее. В чем же причина такого свойства? Причина, вернее, механизм воздействия тимозина бета
-
4 на травмированную ткань, основан на его умении активировать миграцию клеток эпителия, о которой я уже рассказывал в предыдущих частях данного обзора. Стоит добавить, что, помимо миграции, тимозин является мощным медиатором клеточной дифференциации. Что это означает? Это означает, что тимозин заставляет активированные клетки эпителия (напомню, это клетки, выстилающие поверхность и полости тела и внутренних органов) не только направляться к нужному месту повреждения, но еще и формировать из них клетки, с функциями, соответствующими клеткам, на чье место эти новые клетки
«прибыли». Конечно, это не совсем академическое определение дифференциации, но если еще сильнее упростить, то получится, что тимозин делает из клеток
- абитуриентов клетки
- инженеры, клетки
- юристы, клетки
- медики, клетки
- военные и т. п. Используя, как обычно, животные модели
(бедных крысок) в ряде опытов как с колотыми, так и с рваными ранами, было продемонстрировано, что быстрое заживление поврежденных тканей возможно как в случае с поверхностным нанесением тимозина бета
-
4 на рану, так и в случае с введением тимозина посредством микроинъекций в район раны.
Рассматривая процесс заживления и роль тимозина в нем, было установлено следующее:
—
после повреждения ткани к очагу повреждения направляется огромное количество тромбоцитов. Эти тромбоциты переносят много, очень много тимозина бета
-4; - тимозин высвобождается (отсоединяется) от тромбоцитов и запускает процесс построения новых кровеносных сосудов в поврежденном месте;
—
параллельно в этом месте происходит усиленное отложение коллагена.
Однако стоит отметить, что однозначного мнения о том, является ли тимозин стимулятором (прямым или опосредованным) в синтезе и увеличении коллагена, пока нет;
—
тимозин активирует миграцию кератиноцитов (клеток
- студентов) в месте повреждения, где они выстраиваются, ороговевают и создают клетки эпидермиса. Если же посмотреть немного дальше, чем заживление ранок и царапинок, то можно увидеть определенную перспективу тимозина бета
-
4 и в развитии скелетных мышц. Подобным вопросом в 2010 году занимались ученые из США, Южной Кореи и Испании под руководством доктора
Кристофера Ф. Спарни (Chri stopher F. Spurney).

149
Данными учеными рассматривалась возможность лечения тимозином бета
-
4 пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна (жуткой генетической болезнью, характеризующейся прогрессирующей дистрофией скелетных мышц в сочетании с се рдеч но
- сосудистым и, костно
- суставными и психическими нарушениями, что в конечном итоге приводит к смерти больного). Как всегда, на алтарь науки были положены тела лабораторных крыс со специфическим мутировавшим геном, которым на протяжении шести месяцев дважды в неделю делали внутрибрюшную инъекцию тимозина бета
-4 в дозировке ВО мкг. Во время эксперимента, а также спустя три месяца после него, ученые проводили ряд тестов и анализов (каждый третий месяц).
Результаты оказались весьма обнадеживающими:
—
вес тела, сила хвата
(проверялась при помощи так называемого Grip
Strength Test, специально разработанного для крыс) и проверка на тесте
«Ротарод» демонстрировали показатели, существенно не отличающиеся между группами «тимозиновых крыс» и контрольной;
—
гистология скелетных мышц показала, что у крыс, к которым был применен тимозин бета
-
4, увеличилось количество регенерирующих волокон;
—
степень воспаления у контрольной группы мышей увеличилась, в то время как у мышей на тимозине воспаление осталось неизменным в сравнении с началом теста;
—
количественная оценка фиброза показала, что у тимозиновой группы увеличился процент коллагена в левом желудочке и в икроножных мышцах. Я понимаю, что пока нет результатов тестирования тимозина бета
-
4 на людях с мышечной дистрофией Дюшенна, пить шампанское еще рано, но вышеуказанные исследования могут зародить легкую искру оптимизма, которая, впрочем, может быть погашена низким качеством тимозина или неправильным обращением сданным продуктом. Но об этом мы поговорим в следующей части нашего обзора.

150
Тимозин бета 4. Практика
«ЖМ»
№ 08/2014
В прошлой части нашего обзора мы остановились на вопросе правильного обращения с тимозином бета
-
4. Безусловно, суть повествования не может и не должна сводиться только к общетеоретическому рассмотрению различных качеств данного продукта, ведь тимозин появился на нашем рынке и есть люди, которые уже не только попробовали, но и стали его систематически применять. Поэтому предлагаю вам обратить внимание на практику применения тимозина бета
-4.
Приготовление раствора для инъекций
Первый вопрос, с которым сталкивался как «фармакологический неофит», так и «прожженный химик», за плечами у которого не один курс андрогенно
- анаболических стероидов, —
это вопрос приготовления раствора. Если с
«классическими» пептидами, которые применяются для стимуляции секреции гормона роста (ghrp
-6, ghrp-2 и т.д.) или для стимуляции загара (
melanotan 2), всем все более
- менее ясно, и люди смело применяют в качестве растворителя обычную воду для инъекций, то с тимозином бета
-
4 дела обстоят несколько иначе. Дело в том, что, в отличие от вышеуказанных белково
- пептидных продуктов, у тимозина сложная структура. Он
(человеческий тимозин бета
-
4) состоит из 45 аминокислотных остатков, и его молекулярная масса составляет 5,2 кДа. Синтетический тимозин бета
-
4 имеет на 1 аминокислотный остаток меньше и весит 4,9 кДа. В данное время рынок насыщен именно синтетическим тимозином. Отыскать человеческий, конечно, можно, но цена будет просто колоссальной. Например, 100 мкг такого продукта чистотой >95 % будет в пределах 250 евро.
Однако мы отвлеклись. Вернемся к раствору. Как я указывал, у тимозина бета
-
4 (по сравнению с другими пептидами) довольно сложная структура, которая включает в себя гидрофобные, гидрофильные, ароматические, отрицательно и положительно заряженные аминокислоты. Эти все аминокислоты по
- разному взаимодействуют с водой, и для кого
- то такая
«встреча» может закончиться плачевно. То есть аминокислотный остаток может раствориться, тем самым структура пептида будет частично разрушена. После того как такой разрушенный пептид достигнет своего
«родного» рецептора на клетке
- мишени, рецептор его просто напросто не идентифицирует и не воспримет, тем самым клетка
- мишень не получит сигнала на выполнение полезной нам функции (например, на прекращение апоптоза фибробластов, что предотвращает разрушение сустава). Либо может возникнуть совсем неприятная ситуация, при которой рецептор идентифицирует этот частично разрушенный пептид как некий иной, который вызовет в клетке
- мишени совершенно не нужные функции (например, деление клеток). Хотя второй вариант развития событий менее вероятен, но

151 от этого он не становится менее опасным. Первый же вариант, при котором клетка
- мишень «не увидит» поврежденный пептид, наиболее распространен и частенько характеризуется простой фразой «пептиды не работают». Однако не стоит забывать, что, приобретая флакон с лиофилизатом, вы приобретаете не одну цепочку аминокислот, а очень большое количество таких молекул.
После того как вы влили в этот флакон воду для инъекций, аминокислотные остатки (которые «боятся» воды) в структуре такой молекулы постепенно будут растворяться, молекулы —
разрушаться, и раствор будет деградировать. Скорость деградации будет зависеть от количества таких аминокислот, от их положения и от структуры молекулы (конечно, еще и от внешних факторов, таких как ультрафиолет, температура, вибрации ит. д.). В общем, можно аккуратно вывести «правило бытового растворения пептидов», которое будет гласить, что продукты с длинными аминокислотными цепочками водой для инъекций растворять не следует, если после растворения такой раствор не будет полностью потреблен. Иными словами, если вы сразу после приготовления раствора введете себе весь этот объем, то воду для инъекций применить можно, если же будете такой раствор хранить, то от воды для инъекций лучше отказаться.
Что же применить для более длительного хранения раствора? Необъятные просторы Всемирной паутины содержат много ответов на такой вопрос.
Можно найти как научно обоснованные рекомендации непосредственно от таких титанов фармацевтического рынка, как Genentech, Merck, Sigma Aldrich и т. д., так и «ненаучно обоснованные» рекомендации от «форумных гуру» и
«пептидных пушеров», к которым можно отнести приготовление раствора на основе воды, уксуса и иногда спирта. Оценку последним рекомендациям я давать не буду, отмечу лишь, что существует менее радикальный и более эффективный метод приготовления в бытовых условиях раствора, который может храниться порядка 5
-
10 дней без существенной потери эффективности.
Речь идет об использовании двух вариантов растворителей: бактерии о стати ческой воды и раствора хлорида натрия 0,9 %. Бактерии о статическая вода.
Хотя ассортимент отечественных фармацевтических производителей в основной своей массе не содержит сей полезный продукт (как отдельный продукт), но приобрести такую «водичку» в различных интернет
- магазинах все же можно. В чем ее польза? Данная «вода» (вернее, водный раствор из 0,9 % бензилового спирта и воды для инъекций) благодаря бензиловому спирту предотвращает рост и развитие каких
- либо бактерий, которые могут содержаться или могут занестись в пептид извне. Безусловно, свойство побеждать бактерии очень полезно, ведь о «чистоте» тех или иных белково
- пептидных продуктов из Китая ходят «легенды», но бензиловый спирт не всегда может стабилизировать, вернее, сбалансировать различную полярность, кислотность различных аминокислот,
входящих в структуру пептида. Вот здесь и может пригодиться второй вариант, а именно водный раствор хлорида натрия 0,9%. Этот раствор, который еще называют
«физраствором», является смесью стерильной воды и 0,9 % соли NaCL.
Интересен нам этот раствор благодаря тому, что он позволяет на определенное время уравновесить кислотность и полярность различных аминокислот. Это не повлияет на чистоту полученного раствора, но повлияет

152 на стабильность, позволит нам применять пептид (а в нашем случае тимозин бета
-
4), хранить подольше, чем 1
-
2 суток. Слабой стороной у данного раствора, как вы поняли, является невозможность подавлять развитие и рост бактерий. Вот так мы и получили своеобразные «щит»(физраствор) и «меч»
(бактериостатическая вода) для нашего тимозина бета
-4.
Соединять в один флакон? Можно, но не сильно эффективно. Концентрации будут невысокие
(получится вода + вода + бензиловый спирт 0,45 % + NaCL 0,45 %). Можно поискать уже готовые растворы, в основе которых стерильная вода, хлорид натрия 0,9 % и бензиловый спирт 0,9 %. А можно и не морочить голову, а остановить свой выбор только лишь на растворе хлорида натрия 0,9 %, и вот почему. До разбавления пептида тимозин бета
-
4 был вначале «обработан» азотом, а потом должен был храниться при минусовых температурах. Такая среда очень затрудняет какое
- либо развитие бактерий (если они там оказались). После растворения пептид хранится в холодильнике при низких температурах (конечно, не ниже 0), что также не сильно подстегнет бактерии к росту. Ну и третий фактор заключается в том, что использован этот раствор будет довольно быстро, что также не позволит бактериям расплодиться.
Почему тимозин бета
-
4 будет быстро использован? Сейчас объясню.
Дозировки и режимы применения
Итак, мы приготовили раствор тимозин бета
-
4. Что дальше?
А дальше необходимо понимать, с какой целью мы вообще приобрели и будем применять данный пептид. Давайте взглянем на свойства тимозина, о которых шла речь в предыдущих частях нашего обзора. Вкратце, тимозин бета
-4 положительно влияет на суставы, сердце, зрение, рост волос, заживление ран.
В случае применения тимозина бета
-
4 для профилактики повреждений суставов нормальной дозировкой может быть 100 мкг 1 раз в сутки. Здесь следует сделать небольшую ремарку. К сожалению, сейчас и далее, описывая дозировки тимозина, я буду исходить из личного опыта и опыта применения тимозина людьми, чьему опыту я могу доверять как себе самому. Дозировки, предложенные различными продавцами пептидов, я во внимание не беру, поскольку люди это заинтересованные в частых продажах белково
- пептидных продуктов. Но об этом я ниже напишу поконкретнее. Вернемся к дозировкам для профилактики. Основной идеей для применения именно такой дозировки является понимание того, что тимозин бета
-
4 и так в большом количестве содержится в наших тканях и, добавляя 100 мкг в виде инъекций, мы лишь немногим помогаем организму справиться с небольшими повреждениями, появляющимися в процессе активного образа жизни. Кроме того, не следует забывать, что наш раствор не идеален и сразу после его приготовления пептид будет постепенно деградировать. 100 мкг в первый день применения такого раствора может в реальности содержать не 100 мкг, а 90 или 30 мкг. К моменту, когда вы доберетесь до дна вашего флакончика с раствором, может получиться, что тимозина там уже не останется. Он попросту деградирует.
Также можно отметить, что 100 мкг —
это вполне подходящая дозировка и

153 для профилактики проблем с сердцем, с поверхностными повреждениями кожи. Идеальным временем для инъекции будет считаться время перед сном, поскольку после иньекции наше тело будет при бывать до вольно долго в состоянии покоя.
Но профилактика тимозином —
довольно затратное дело, поскольку цена на данный пептид высоковата, да и деградация не позволит использовать долго и эффективно весь объем приготовленного раствора, поэтому многие обращают на тимозин внимание лишь тогда, когда проблему с суставами нужно не предотвращать, а кардинально решать. Конечно, случаи бывают разные. Кто
- то «захрустел» после применения станозолола? Для восстановления нормальной работы сустава рабочими будут дозировки в 250
-
500 мкг 1
-
2 раза в сутки. Продолжительность такого курса будет зависеть от самочувствия. Хотя именно в случае со станозололом применение тимозина бета
-
4 будет эффективным и во время применения данного анаболика. Есть вполне реальные случаи, когда на тимозин бета
-
4 обращают внимание люди с более серьезными болячками, такими как протрузия межпозвоночных дисков и остеохондроз. В таких случаях начинать применять тимозин можно с 250
-
500 мкг 2 раза в сутки. Хотя есть случаи, когда человек себе ставил сразу по 1 мг, но это слишком много. Практика показывает, что курс в 20
-
30 суток по 250
-
500 мкг 2 раза в сутки вполне положительно сказывается даже на остеохондрозе. Конечно, многое зависит от запущенности и тяжести повреждения суставных хрящей, и перед тем как что
- либо себе колоть, лучше посоветоваться с квалифицированным доктором, но я почему
- то думаю, что многие из читающих данную статью привыкли к самолечению и иглы не боятся. Если говорить о режиме применения тимозина в тренировочные и в дни отдыха, то следует отметить, что наиболее благоприятными будут иньекции сразу после тренировки и перед сном. Если день отдыха, то первая инъекция делается где
- то в обед, а вторая также перед сном. Если говорить о восстановлении поверхностных повреждений кожи при помощи тимозина бета
-
4, то здесь проблема дозировки также будет стоять ребром. Точно в бытовых условиях определить нужное количество пептида для конкретной раны будет невозможным, поэтому можно применить правило «много —
немало»
и использовать 100—200 мкг. Вводить (налить) пептид непосредственно в место повреждения можно, но более эффективнее будет подкожная инъекция вблизи места повреждения, поскольку при таком введении весь без исключения пептид попадет к вам в организм и по системе сосудов и капилляров будет доставлен к ране. В качестве ориентиров частоты инъекций можно взять частоту в 2
-
3 укола в сутки, равномерно распределив их по времени. Не стоит забывать, что к месту повреждения будет доставлено большое количество своего эндогенного тимозина бета
-
4, и экзогенный тимозин будет выполнять роль ударных дозировок при этом, не позволяя организму прекращать поставку эндогенного тимозина. Увеличение частоты инъекций может повлечь снижение уровня своего тимозина бета
-
4 в месте повреждения, поэтому лучше этого не делать. Для сердца тимозин также может быть применим, но я могу только привести пример использования данного пептида для профилактики. Благо ни я, ни мои товарищи по

154
«железному» спорту не переносили описываемых ранее повреждений сердечной мышцы, поэтому ударные дозировки не использовались, а предпочтение отдавалось 50—150 мкг 1 раз в сутки. Длительность курса ограничивалась только количеством флаконов с тимозином, но после двух флаконов, при высокой аэробной нагрузке с небольшими интервалами для отдыха, что применялась в период «сушки», сердце себя чувствовало отлично, словно никаких нагрузок и не было. Инъекции в тренировочный день делались до посещения тренажерного зала, а в день отдыха —
только перед сном. А теперь, когда мы выделили для себя примеры дозировок, надеюсь, вы меня понимаете, когда я говорил о том, что тимозин бета
-
4 будет быстро использован, ведь при ударных дозировках в 250
-
500 мкг 2 раза в сутки одного флакона в 2000 мкг хватит лишь на 2
-
4 дня. За это время раствор не потеряет полностью своей стабильности и пептид не деградирует. Прежде чем перейти к следующему разделу данного обзора, позволю себе еще немного удержать ваше внимание на режимах применения тимозина. Если вы посещали всевозможные онлайн
- магазины, реализующие данный продукт, то, скорее всего, видели такой «рецепт», при котором тимозин бета
-
4 на протяжении первой недели ставится по 2 мг 1 раз в день, а последующие 5 недель тимозин ставят по 5 мг в неделю. Т. е. это своеобразная фаза загрузки и фаза поддержания. Так вот к подобным схемам стоит относиться очень критично, ведь как вы помните, тимозин бета
-4
—
это белок, содержащийся в большом количестве практически во всех тканях организма, это белок, механизм секреции которого до конца не ясен, это белок, который может повлиять на распространение раковой опухоли (об этом —
немного ниже), так зачем его «загружать»? Зачем накапливать то, что и так у нас в большом количестве? На мой взгляд, подобные схемы применения имеют под собой цель увеличить объемы продаж тимозина.

перейти в каталог файлов