Спортивная фармакология. Содержание Часть Автор статей Дмитрий Яковина

155 крайне негативным процессом, поскольку позволяет подпитывать новообразования, тем самым усиливая метастазирование, так как опухолевые клетки имеют свойство метастазировать по ходу кровеносных сосудов или разносятся по всему организму стоком крови. Ну а если прибавить еще и стимуляцию тимозином бета
-
4 миграции клеток (как здоровых, так и опухолевых), то данный пептид становится просто крайне опасным. Понимаю, что предыдущий абзац мог немного расстроить пользователей тимозина, но, на мой взгляд, лучше знать и понимать, что это такое, чем потом жутко болеть, не понимая причины развития опухолей. Справедливости ради следует добавить, что на данный момент роль тимозина бета
-
4 именно в запуске зарождения новообразования не установлена.
Использование
тимозина
бета
-
4
совместно
с
другими
гормональными препаратами
В принципе, людям, которые хотят использовать тимозин бета
-
4 в качестве профилактики, данный раздел можно и пропустить, но я прекрасно понимаю, что для многих курс из одного препарата —
это не курс, поэтому теме совмещения тимозина с иными препаратами следует немного посвятить своего времени. Тимозин бета
-
4 можно совмещать с любыми продуктами фармакологического рынка, применяемыми в спорте. Исключение может быть продиктовано лишь целесообразностью такого совмещения. Так, например, как я уже описывал выше, применение тимозина бета
-
4 совместно со станозололом может имеет смысл, так как позволяет сохранить суставы, при этом не влияя на положительные качества станозолола и не влияя на эффект, которого спортсмен пытается добиться, применяя станозолол.
Совмещение с длинными эфирами нандролона, наоборот, будет бессмысленным, т. к. суставы и связки будут и так себя чувствовать неплохо.
Влияние на сердце и на восстановление повреждений скелетных мышц и без тимозина будет нормальным. Довольно часто задают вопросы о включении тимозина бета
-
4 в курс с использованием гормона роста и/или инсулино подобного фактора роста —
1
. На мой взгляд, такое совмещение будет очень неплохим, если целью является положительное воздействие на суставы. Тем более тимозин будет полезен в период «сушки». Можно ли совмещать с пептидами? Можно. Тимозин можно совмещать как со стимуляторами секреции гормона роста, с
механическим фактором роста, даже с
меланотаном, но смысла использовать тимозин с последним я не вижу.
Тимозин бета
-4 + инсулин? Можно? Да. Вот только инсулин —
это очень опасный белок, и обращаться с ним нужно с умом. Ну а если давать характеристику данной связки, то она имеет право на существование, и никаких взаимно исключающих функций у данных белково
- пептидных продуктов нет.
WADA и тимозин бета
-4
Вот эта «связка» нежелательна. Дело в том, что тимозин бета
-
4 не является новинкой для легкоатлетов и спортсменов игровых видов спорта, и
World Anti-
Doping Agency (WADA) расценивает применение тимозина, как

156 нарушение второго класса списка запрещенных препаратов «Пептидные гормоны, факторы роста и связанные вещества». Хотя, как данный параграф, так и весь список в целом не содержит конкретно упоминания о тимоэине, стоит обратить внимание на такую формулировку: «Кроме того, запрещены следующие факторы роста: факторы роста фибробластов (FGFs), факторы роста гепатоцитов
(HGF), механические факторы роста
(МФР), тромбоцитарный фактор роста (PDGF), сосудисто
- эндотелиальный фактор роста (VEGF), а также любые другие факторы роста, влияющие на мышцы, сухожилия на связки или влияющие на синтез, деградацию белка, на васкуляризацию, использование энергии, регенеративный потенциал или изменение типа волокон, а также и другие субстанции со схожей химической структурой или схожими биологическими эффектами». Пользуясь данной нормой, тимозин смело можно квалифицировать как субстанцию, влияющую на сухожилия, связки, на регенеративный потенциал. Можно, конечно, говорить о том, что это весьма условное толкование, однако прецеденты с тимозином и WADA уже есть, а именно дело об использовании тимозина у игроков австралийской футбольной команды Essendon, в ходе которого применение указанного продукта квалифицировалось как нарушение именно второго класса списка запрещенных препаратов. Однако в данный момент установить, применялся ли тимозин бета
-
4, возможно только после обработки образцов крови и/или мочи спортсмена в жидком хроматографе с последующей масс
- спектрометрией. Дело это очень затратное, да и оборудование тоже большая редкость, поэтому с определенной долей оптимизма можно сказать, что пока применять тимозин более
- менее можно.
Но хочу напомнить, что использование допинга —
это нарушение принципов
Fair Play, которые применимы в любом виде спорта.
Заключение
В конце данного обзора хотелось бы отметить, что тимозин бета
-4
–
это весьма интересный продукт, который может занять свое место в аптечке современного силовика. Но существует два фактора, делающих применение указанного пептида малорезультативным. Первым фактором является отсутствие адекватной информации о его свойствах и о правильном применении. Посмотрите на сайты, где продается тимозин. В описании к нему включают все возможные и невозможные функции. Тимозин наделяют качествами уникального суперпепарата, который может все. Но на самом деле это не так. С этой дезинформацией, я надеюсь, мы можем справиться.
Но со вторым фактором справиться нам не под силу. Речь идет о качестве.
Вот качество, к моему большому сожалению, оставляет желать лучшего. И пока поставщики тимозина бета
-
4 будут смотреть только на закупочные цены, а не на качество реализуемых товаров, проблема будет существовать. Ну а перспектива у тимозина бета
-
4 есть, что подтверждается клиническими исследованиями компании RegeneRx Biopharmaceuticals, которая планирует продавать тимозин как полноценное лекарство для восстановления кожных повреждений (тимозин в кремах), для лечения синдрома сухого глаза

157
(тимозин в глазных каплях) и для лечения сердца (инъекционный тимозин бета
-4).

158
Гормон роста длительного действия, прошлое, настоящее, будущее
«ЖМ»
№ 09/2014
Гормон роста, как продукт фармакологической индустрии, в нашей спортивной жизни появился не так давно, а если посмотреть на постсоветские просторы, так рекомбинантный соматотропин вообще новичок. Однако за этот сравнительно короткий период времени он смог прочно закрепиться в арсенале практически любого представителя силовых видов спорта. Хотя цены на него до сих пор «кусаются» и качеством продавцы нас иногда неприятно удивляют, но все же почитателей этого продукта становится все больше и больше.
Данная статья, как видно из ее названия, посвящена следующему этапу развития рекомбинантного гормона роста, а именно гормону роста длительного действия. Наука в целом (как и фармакология в частности) не стоит на месте, и зачастую ее двигателем выступает бизнес. В принципе, это вполне естественно, поскольку зарабатывать на гормоне роста хотят не только продавцы, но и производители. А зарабатывать, как показала практика применения соматотропина, есть на чем. Вот только наряду со всеми положительными качествами данного продукта есть у него один большущий минус (который, правда, добавляет ему некий элитарный характер) —
это его цена. А если принять во внимание и высокую «хрупкость» рекомбинантного соматотропина и частоту инъекций (ведь период полураспада у него всего несколько часов), то для многих двух
- трехмесячный курс соматотропина становится по
- настоящему недостижимой целью. Порой доходит до того, что выступающие спортсмены прекращают свою подготовку к соревнованиям либо отказываются от участия вследствие нехватки денег на «полноценный»
(с их точки зрения) курс гормона роста. На вопрос «Почему?» часто можно услышать ответ о том, что «без гормона нормально не «просушишься»». Но это своеобразная специфическая сторона применения соматотропина.
Давайте не забывать, что это вообще
- то лекарство, и служит оно в первую очередь для борьбы с нарушением роста. Дозировки при таком лечении не такие «ударные», как, например, в бодибилдинге, но продолжительность лечения порой достигает шести, восьми месяцев. Неудобство (ведь пациенты
—
это дети, ежедневные инъекции —
это серьезный стресс), совместно со стоимостью гормона роста, как вы понимаете, существенно корректирует планы использования ГР. В общем, с этим нужно было что
- то делать, и выход был найден. Нужно было оставить высоким качество, уменьшить частоту инъекций и постараться снизить цену (или хотя бы оставить ее на том же уровне, ведь если выполнить первые два условия, то цена уже не будет иметь решающего значения). Все более
- менее просто, но, как всегда, достигаются такие цели не быстро (и, как показывает практика, не так уж и просто). Хотя некоторым компаниям все же улыбается удача в этих нелегких изысканиях.
Nutropin Depot. Попытки в промышленных масштабах.

159
Если вы думаете, что над продлением жизни (периода полураспада) гормона роста ученые стали ломать свои и без тог «уставшие» головы только недавно, то вы ошибаетесь. Как только удалось синтезировать гормон роста, научные деятели, подкрепляемые и стимулируемые интересными финансовыми перспективами, задумались над структурой, которая смогла бы замедлить полураспад соматотропина. Первыми, кому удалось перейти от мыслей к действию, была одна из крупнейших фармацевтических корпораций
Genentech, Inc. В далеком 1999 году этот фармакологический титан из США вывел на рынок поистине революционный продукт под названием Nutropin
Depot. Ученым удалось молекулу рекомбинантного гормона роста «встроить» в биосовместимые, биоразлагаемые микросферы из полилактид
- ко
- гликолид кислоты. После подкожного введения эти микросферы постепенно разрушались, тем самым постепенно высвобождая гормон роста. Полное растворение происходило приблизительно за один месяц после инъекции. У взрослых пациентов с дефицитом гормона роста одноразовая эффективная дозировка составляла
0,25
-
0,5 мг/кг, что позволяло добиться секреции инсулиноподобного фактора роста —
1
(ИФР
-
1) в пределах нормальных значений на протяжении 14
-
17 дней. У детей, в препубертатном периоде, Nutropin Depot применялся в диапазоне от 1,5 мг/кг в месяц до 0,75 мг/кг дважды в месяц, что влияло на положительную секрецию ИФР
-
1 на протяжении 16
-
20 дней. С вашего позволения немного отвлекусь, дабы пояснить, почему именно привязка идет к ИФР
-
1. Дело в том, что недостаток роста у пациента (ведь вы не забыли, что гормон роста —
это лекарство?) во многом связывают с дефицитом инсулиноподобного фактора роста —
1.
Данный белково
- пептидный гормон, помимо его эффективного влияния на скелетную мускулатуру, также отвечает за развитие и рост костей. Влияние
ИФР
-
1 на костную ткань выражается в стимуляции дифференциации остеобластов (костные стволовые клетки). Кроме того, в ряде источников отмечают, что ИФР
-
1 стимулирует активность остеокластов —
клеток, разрушающих старую костную ткань. Таким образом (конечно, весьма упрощенно) происходит обновление и рост костей. Очень важно отметить, что действие ИФР
-
1 сильно модулируется посредством семейства из семи специфических связывающих белков (IGF
-
1 binding proteins, IGFBP). Подробно описывать каждый из белков в рамках данной статьи я не буду, отмечу лишь, что, будучи связанным с каким
- либо из этих белков, ИФР
-
1 способен оказывать совершенно разное влияние на ткани человека. Наиболее
«положительными» сточки зрения нормального развития скелетной мускулатуры является IGFBP
-
З (высокая концентрация которого зависит от гормона роста), а также для развития и роста костей важен IGFBP
-
5 (который в больших концентрациях находится непосредственно в костях). Но вернемся к Nutropin Depot. В одном любопытном исследовании в 2005 году ученым удалось с помощью 135 взрослых добровольцев с дефицитом гормона роста сравнить влияние Nutropin Depot,
ежедневных инъекций «простого» рекомбинантного гормона роста и, конечно же, плацебо на рост, массу и конституцию тела. Так вот, было отмечено, что Nutropin Depot оказался эффективнее, чем ежедневные инъекции ГР, и в результате его применения
(на один раз в 14 дней на протяжении 32 недель) отмечалось снижение

160 жировой массы и увеличение сухой мышечной массы тела у испытуемых (я знаю, о чем вы подумали. Вы подумали: вот бы и мне поучаствовать в подобных тестах и «на шарика» «курсануть» гармошкой на 32 недельки. Да, уважаемые читатели, это было бы неплохо, но пока такие эксперименты у нас не проводят). Как я уже говорил, Genentech удалось в 1999 году вывести
Nutropin Depot на рынок США, и этот препарат весьма неплохо продавался.
Стоимость Nutropin Depot в 2004 году составляла в среднем $100
-
150 за 18 мг
(этого хватило бы на 15
-
30 дней «не ударной», я бы даже сказал, нормальной терапии обычного аптечного рекомбинантного гормона роста). Но, как все хорошее, история Nutropin Depot тоже закончилась. В 2004 году Genentech Іnc
Alkermes PLC (еще один био фармацевтический гигант из США) сделали совместное заявление о прекращении производства Nutropin Depot. Причиной они назвали «невозможность производства из
- за отсутствия ресурсов, необходимых для производства и коммерциализации продукта». Как по мне, они просто красиво сформулировали нежелание тратить деньги на производство данного весьма перспективного лекарства. Давайте еще раз пробежимся по плюсам и минусам Nutropin Depot. К плюсам относили реальную способность данного продукта положительно влиять на рост у детей и на конституцию тела у взрослых. Недостатками же Nutropin Depot, как отмечалось в ряде исследований, являлись ранний пик гормона роста после инъекции (то есть все
- таки особо плавного высвобождения гормона роста из микросфер не удалось добиться) и небольшие раздражения в местах инъекций. Самым же главным минусом данного продукта является то, что его уже не производят…
LB03002. Инъекция один раз в неделю
Как говорится, свято место пусто не бывает, а тем более, если это «место» может принести существенную прибыль. После ухода с рынка Nutropin Depot вопросом продления периода полураспада у гормона роста совместно занялись специалисты южнокорейской компании LG Ufe Sciences и польской компании Bioton S.A. Официально заявляется, что разработки и активные фазы испытаний продукта под кодовым названием LB03002 стартовали в
2006 году. Что же это за «зверь»?
LB03002
—
это рекомбинантный человеческий гормон роста, помещенный в микрочастицы гиалуроната натрия, смешиваемый перед инъекцией с триглицеридами со средней длиной цепочек, что позволяет замедлять высвобождение гормона роста и производить инъекции только один раз в неделю. Проще говоря, это масляный раствор, в котором содержится заключенный в «шарики» (глобулы) гормон роста. Производится данный гормон роста с использованием пекарских дрожжей (сахаромицетов). При этом подобная технология позволяет получить молекулу с первичной структурой в 22 кДа, что идентично эндогенному гормону роста, секретируемому гипофизом человека.
Рассматривая эффективность LB03002, учеными, как и в случае с Nutropin Depot, особое внимание уделялось уровню и продолжительности концентрации ИФР
-
1. Было установлено, что

161 максимальный уровень ИФР
-
1 демонстрировался на протяжении семи суток с момента подкожной инъекции и был на 34
-
41% выше, чем после инъекции обычного рекомбинантного гормона роста. При этом, чтобы исключить влияние «своего» эндогенного гормона роста на результаты исследований, добровольцам предварительно, на протяжении семи дней до начала эксперимента, производились инъекции обычного рекомбинантного гормона роста в дозировке 0,03 мг/кг. Сравнивая результаты исследований 2006 года, проведенных на группе взрослых людей с дефицитом роста, с исследованиями 2009 года, проведенных на детях с таким же отклонением, было отмечено, что максимальный уровень гормона роста в крови достигал в первые несколько дней отметки 20
-
50 мкг/л (при норме 11
-
17 мкг/л для детей в допубертатном периоде и 3,4
-
4,4 мкг/л для взрослых). На протяжении последующих дней (до седьмого дня включительно) концентрация гормона роста снижалась до отметки 2 мкг/л. Что касается связывающего белка
IGFBP-
З, то его уровень также достиг весьма внушительных значений.
Следует также обратить внимание на то, что LВ03002 хорошо переносился как детьми, так и взрослыми, причем в дозировках 0,2
-
0,7 мг/кг. Никакого влияния на уровень глюкозы также продемонстрировано не было. В 2012 году были обнародованы еще одни результаты исследований по применению
LB03002 на детях до пубертатного периода. Ученые продемонстрировали, что использование LВ03002 на протяжении 24 и 36 месяцев не снижает эффективности данного препарата, а также не вызывает каких
- либо существенных побочных явлений даже у таких маленьких, хрупких
«испытателей». Также в рамках данного эксперимента удалось установить оптимальную дозировку для лечения отклонений в росте. Такой дозировкой является 0,5 мг/кг в неделю. К сожалению, каких
- либо данных о влиянии
LВ03002 на скелетную мускулатуру как у детей, так и у взрослых добровольцев ни один источник не содержит. Но если учесть столь высокие концентрации гормона роста и инсулиноподобного фактора роста —
1, то можно с определенной долей уверенности сказать, что на скелетную мускулатуру, а также на ткани суставов, хрящей и связок LВ03002 сможет оказать позитивное (как с точки зрения «бытовой терапии», так и с точки зрения спорта) воздействие. Что касается коммерциализации этого продукта, то на данный момент на рынке его нет. LG Life Sciences в 2012 году подала заявку в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для получения одобрения на запуск изготовления и реализации LB03002. Однако до сих пор управление не ответило. Что ж, нам ничего не остается, как ждать и надеяться, что LB03002 все же попадет на рынок и будет доступен для населения, ведь, как вы могли увидеть, определенные перспективы (в спортивной практике) у данного продукта есть.

перейти в каталог файлов