Средства, влияющие на функции органов пищеварения

Тема лекции: Средства, влияющие на функции органов пищеварения

Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

Владимир Михайлович Концевой

Стимулирующие аппетит

Стимулирующие аппетит

Настойка полыни

Применение

1. Для усиления аппетита

2. При гипоацидном гастрите

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Tinctura Absinthii 25 ml

Внутрь по 25 капель за 30 минут до еды.

Понижающие аппетит

Понижающие аппетит

Сибутрамин

Синтетическое соединение, производное фенилциклобутана.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Выделяется с мочой.

Действует на ЦНС.

Действует на ЦНС.

Ингибирует обратный транспорт серотонина и норадреналина из синаптической щели в нервное окончание.

Снижает возбудимость «центра голода».

Снижает аппетит и количество потребляемой пищи, увеличивает термогенез, активирует липолиз.

Применение

При лечении ожирения в сочетании с диетой и физической нагрузкой.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Sibutramine

Капсулы 5 и 10 мг 1 раз утром.

Длительность лечения 1 год.

Понижающие выделение слюны

Повышенное выделение слюны устраняют лекарственные средства, блокирующие М-ХР слюнных желез.

К ним относят:

Атропина сульфат

Скополамина гидробромид

Метацин и др.

Применение

Для понижения выделения слюны при отравлениях, паркинсонизме и др.

Гистамин

Производное имидазола.

Вводят подкожно.

Применение

Побочные эффекты

Связаны с возбуждением ГМК других органов: спазм бронхов, снижение АД, усиление моторной функции ЖКТ.

Для профилактики вводят Н1-блокатор гистаминовых рецепторов (димедрол).

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Histamine

Ампулы 0,1%-1 ml.

Вводят подкожно.

Пентагастрин

Синтетический полипептид с активностью гастрина.

Вводят подкожно.

Стимулирует гастриновые рецепторы париетальных клеток желудка, активирует протоновую помпу, выделение Н+ в полость желудка и образование HCl.

Возбуждает гастриновые рецепторы паракринных клеток желудка, усиливает выделение гистамина, который стимулирует секрецию желудочного сока.

Применение

Побочные эффекты

1. Слюнотечение

2. Рвота

3. Усиление моторной функции кишечника (позывы к дефекации)

4. Гиперемия кожи

5. Тахикардия

6. Снижение АД и др.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Pentagastrin

Ампулы 0,5 мг-2 ml.

Вводят подкожно.

Антисекреторные средства

К ним относят лекарственные препараты, которые снижают выделение желудочного сока и содержание в нем HCl и пепсина.

Классификация

1. Блокаторы Н2-рецепторов гистамина

Ранитидин

2. Ингибиторы протоновой помпы (Н+, К+-АТФ-азы)

Омепразол

3. Блокаторы М-холинорецепторов

Атропина сульфат

Пирензепин

Активирование рецепторов

(Н2, Г и М-ХР)

↓

Повышение концентрации Са++ в цитоплазме

↓

Увеличение поступления ионов Н+ в микроканальцы обкладочных клеток

↓

Увеличение образования HCl

Ранитидин

Производное фурана.

Вводят внутрь.

Биодоступность около 50%.

Разрушается в печени.

Проникает через тканевые барьеры.

Метаболиты выделяется с мочой.

Длительность действия около 12 часов.

Блокирует Н2-рецепторы гистамина париетальных клеток желудка. Снижает образование HCl и выделение желудочного сока.

Применение

1. Язвенная болезнь.

2. Гиперацидный гастрит.

3. Рефлюкс-эсофагит и др.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Ranitidine

Синоним: Zantac

Таблетки 150 мг внутрь 2 раза в день.

Ампулы 50 мг-2 мл, в/в.

Омепразол

Производное бензимидазола.

Вводят внутрь.

В кислой среде желудочного сока активируется с образованием сульфеналида, который ингибирует Н+, К+-АТФ-азу мембран париетальных клеток желудка необратимо.

Основной эффект:

Снижает объем желудочного сока, содержание в нем HCl и пепсина.

Применение

1. При язвенной болезни и гиперацидном гастрите.

2. Пептический эсофагит.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Omeprazole

Капсулы 0,02 1 раз в сутки внутрь в течение 4 недель.

Пирензепин

Пирензепин

см. М-холиноблокаторы

Антацидные средства

Это лекарственные вещества, которые применяют для нейтрализации HCl желудочного сока.

К ним относят:

Натрия гидрокарбонат

Магния окись

Алюминия гидроокись

Натрия гидрокарбонат (NaHCO3)

Вводят внутрь.

В желудочном соке взаимодействуют с НСl с образованием СО2, Н2О и NaCl.

NaHCO3 + HCl → NaCl + Н2О + СО2

Особенности действия

Быстро нейтрализует HCl

Ускоряет продвижение содержимого желудка в кишечник

Накопление СО2 вызывает растяжение желудка и рефлекторно увеличивает отделение желудочного сока.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Sodium hydrocarbonate

Синоним: Natrii hydrocarbonas

Порошок (питьевая сода)

Таблетки 0,5

Магния окись (MgO)

Вводят внутрь.

Нейтрализует HCl желудочного сока без образования СО2, реакция протекает медленно.

MgO + 2HCl → MgCl2+ H2O

Отличие от NaHCO3

Медленная нейтрализация НСl

Не образуется СО2

Не происходит растяжения желудка

Не усиливает секрецию желудочного сока

Практически не всасывается в ЖКТ

Оказывает слабительное действие

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Magnesium oxide

Синоним: Magnesii oxydum

Порошок

Таблетки 0,5

Алюминия гидроокись Al(OH3)

Вводят внутрь.

Реакция нейтрализации протекает медленно без образования СО2.

Al(OH3) + 3HCl → AlCl3 + 3H2O

Отличие от NaHCO3

Медленное протекание реакции нейтрализации без образования СО2 и без увеличения секреции желудочного сока.

Оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Almagel 170 ml

Комбинированная суспензия, которая содержит:

Алюминия гидроокись

Магния окись

Сорбит

Н2О

Применение антацидных средств

1. Для нейтрализации НСl в желудочном соке при лечении язвенной болезни и гиперацидного гастрита.

2. Для устранения изжоги при рефлюкс-эсофагите.

Гастропротекторы

Это лекарственные вещества, которые защищают слизистую оболочку желудка от повреждений.

Классификация

1. Гастропротекторы, создающие механическую защиту слизистой оболочки.

Сукралфат

Бисколцитрат

2. Гастропротекторы, повышающие устойчивость слизистой оболочки.

Мизопростол

Препараты гастропротекторов

Препараты гастропротекторов

Сукралфат

Содержит сукрозу (углевод) и полиалюминиевый оксид.

Вводят внутрь.

В кислой среде желудочного сока превращается в густое, клейкое вещество, которое покрывает поверхность язвы и защищает от повреждений желудочным соком, желчью и токсинами микробов.

Применение

Язвенная болезнь

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Sucralfate

Синоним: Venter

Таблетки 1,0 4 раза в день за 1 час до еды.

Бисколцитрат

Коллоидный препарат висмута.

Вводят внутрь.

В кислой среде желудочного сока образует вещество, которое покрывает поверхность язвы и защищает ее от повреждений.

Подавляет Helicobacter pylori

Применение

Язвенная болезнь

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Biskolcitrate

Синоним: De-Nol Tribimol

Таблетки 120 и 300 мг 3 раза в день за 30 мин. до еды и на ночь в течение 4 недель.

Мизопростол

Синтетический аналог простагландина Е1.

Вводят внутрь.

Взаимодействует с простагландиновыми рецепторами париетальных клеток желудка и других органов.

Основные эффекты

1. Снижает секреторную функцию желудка и содержание в желудочном соке HCl.

2. Усиливает образование слизи.

3. Предупреждает эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и способствует их заживлению.

Побочные эффекты

Сокращение гладкой мускулатуры кишечника и матки (диарея, выкидыш).

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Misoprostol

Таблетки 0,2

Цизаприд

2. Антихолинэстеразные средства

Неостигмин

3. Агонисты М-холинорецепторов

Ацеклидин

4. Агонисты мотилиновых рецепторов

Эритромицин

5. Слабительные средства

Цизаприд

Вводят внутрь 3 раза в день за 15 мин. до еды.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Биодоступность 40%.

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой.

Действие развивается через 30 мин. после введения.

Возбуждает 5-НТ4 серотониновые рецепторы холинергических нейронов кишечника.

Основные эффекты

1. Усиливает высвобождение ацетилхолина, активирует перистальтику кишечника, усиливает продвижение химуса.

2. Ускоряет продвижение пищи из желудка в кишечник.

3. Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Предотвращает проникновение содержимого желудка в пищевод.

Применение

Для усиления моторной функции желудка и кишечника.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Cisapride

Таблетки 0,01

Противорвотные средства

Это лекарственные средства, которые применяют для предупреждения рвоты.

Домперидон Тиэтилперазин

2. Антагонисты Д2-рецепторов дофамина и 5-НТ3-рецепторов серотонина

Метоклопрамид

3. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов серотонина

Ондансетрон

4. Антагонисты М-ХР ацетилхолина

Атропин Скополамин

5. Антагонисты Н1-рецепторов гистамина

Димедрол

Домперидон

Производное бензимидазола.

Вводят внутрь 3 раза в день за 30 мин. до еды.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Плохо проникает через ГЭБ.

Блокирует Д2-рецепторы пусковой зоны продолговатого мозга, расположенной на дне IV желудочка.

Устраняет рвоту, связанную с возбуждением Д2-рецепторов дофамина.

Основные эффекты

1. Противорвотный

2. Противоикотный

3. Усиливает перистальтику желудка и кишечника, способствует продвижению содержимого желудка в 12-перстную кишку

Применение

1. При рвоте, связанной с раздражением слизистой оболочки ЖКТ.

2. При задержке эвакуации из желудка.

3. Для повышения тонуса нижнего сфинктера пищевода при рефлюкс-эсофагите.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Domperidone

Синоним: Motilac

Таблетки 0,01

Тиэтилперазин

Производное фенотиазина.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Проникает в ЦНС.

Метаболизируется в печени.

Выделяется с мочой.

Блокирует Д2-рецепторы нейронов пусковой зоны и рвотного центра.

В отличии от аминазина не устраняет проявлений психоза.

Основные эффекты

1. Противорвотный

2. Холиноблокирующий

3. Адреноблокирующий

Применение

Как противорвотное средство при лучевой и цитостатической терапии в онкологии.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Thiethylperazinum

Синоним: Torecan

Драже 6,5 мг.

Свечи 6,5 мг.

Раствор для инъекций 6,5 мг-1 мл.

Метоклопрамид

Производное бензамида.

Похож на прокаинамид.

Вводят внутрь 3 раза в сутки за 30 мин. до еды.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Проходит через ГЭБ.

Выделяется с мочой.

Блокирует Д2-рецепторы дофамина и 5-НТ3-рецепторы серотонина в пусковой зоне рвотного центра.

Основные эффекты

1. Противорвотный.

2. Противоикотный.

3. Прокинетический – повышение моторной функции ЖКТ.

4. Повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствует поступлению содержимого желудка в пищевод при рефлюкс-эсофагите.

Применение

1. Как противорвотное средство, кроме рвоты, связанной с укачиванием.

2. Как прокинетическое средство.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Metoclopramide

Синоним: Cerucal

Таблетки 0,01

Раствор для инъекций ампулы 10 мг-2 мл в/м, в/в.

Ондансетрон

Производное имидазола.

Вводят внутрь 2 раза в сутки и в/в.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Проникает в ЦНС.

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой.

Блокирует 5-НТ3-серотониновые рецепторы нейронов пусковой зоны и рвотного центра, а также окончаний афферентных нервов ЖКТ.

Основные эффекты

1. Противорвотный.

2. Снижение перистальтики ЖКТ.

Применение

Для предупреждения и устранения рвоты, связанной с высвобождением серотонина из энтерохромаффинных клеток ЖКТ при лучевой и цитостатической терапии в онкологии.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Ondansetron

Синоним: Latranum Emetron

Таблетки 4 и 8 мг.

Раствор для инъекций 2 мг-2 мл.

Слабительные средства

К ним относят лекарственные препараты, которые способствуют опорожнению кишечника.

Классификация

1. Стимулирующие

Фенолфталеин Бисакодил

Таблетки корня Ревеня Касторовое масло

2. Осмотические

Магния сульфат

Лактулоза

3. Увеличивающие объем

Метилцеллюлоза

4. Размягчающие

Масло вазелиновое

Фенолфталеин

Производное дифенилметана.

Вводят внутрь 1 раз в день.

Всасывается в тонком и выделяется в толстом кишечнике.

Раздражает чувствительные рецепторы слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливает перистальтику, тормозит всасывание воды и солей, разжижает содержимое кишечника, ускоряет его опорожнение.

Слабительный эффект возникает через 6-7 часов.

Применение

1. При хронических запорах

2. Опорожнение кишечника при диагностических исследованиях

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Phenolphtaleinum

Синоним: Purgenum

Таблетки 100 мг.

Бисакодил

По химическому строению, механизму действия и применению сходен с фенолфталеином, но более активен.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Bisacodil

Синоним: Dulcolax

Суппозитории 10 мг (после ректального введения действие проявляется через 1-2 часа).

Масло касторовое

Масло, которое получают из семян клещевины.

Вводят внутрь по 15-30 мл 1 раз в день.

Эффект проявляется через 2-6 часов.

Применение

При запорах

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Oleum Ricini

Флаконы по 30 мл.

Таблетки корня Ревеня

Препарат растительного происхождения, содержащий антрагликозиды.

Вводят внутрь 1 раз в день.

Антрагликозиды всасываются в тонком и выделяются в толстом кишечнике, где под влиянием микрофлоры превращаются в вещества, раздражающие чувствительные рецепторы слизистой оболочки.

Рефлекторно усиливается перистальтика, задерживается всасывание воды и солей, происходит разжижение содержимого, ускоряется опорожнение кишечника.

Применение

При хронических запорах

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Tab. radicis Rhei 500 мг.

Магния сульфат

Солевое слабительное (MgSO4)

Вводят внутрь по 15-30 мг, растворив в стакане воды.

Применение

1. При запорах.

2. Для уменьшения всасывания и ускорения выведения веществ при острых отравлениях.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Magnesii sulfas

Порошок в пакетах по 15 г.

После приема запивают 1-2 стаканами воды.

Лактулоза

Синтетический дисахарид.

Вводят внутрь.

Слабительный эффект развивается через 24-48 часов.

Применение

1. Хронические запоры

2. Печеночная энцефалопатия

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Lactulose

Синоним: Duphalac

Сироп во флаконах 200, 500 и 1000 мл.

В 100 мл содержится 67 г лактулозы.

Внутрь 1-3 дозир. ложки 1-3 раза в сутки.

Метилцеллюлоза

Гидрофильный полисахарид, который набухает в воде с образованием коллоидного раствора.

Увеличивает объем химуса.

В ЖКТ не всасывается.

Растяжение кишки приводит к активированию механорецепторов. Рефлекторно усиливается перистальтика, ускоряется опорожнение кишечника.

Применение

При хронических запорах

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Methylcellulose

Синоним: Cologel

Капсулы по 500 мг.

Внутрь 1-2 капсулы 2-3 раза в день.

Масло вазелиновое

Жидкость.

Содержит смесь жидких углеводородов.

Вводят внутрь по 15-30 мл в день.

В ЖКТ не всасывается.

Размягчает содержимое кишечника и способствует его продвижению.

Применение

При хронических запорах

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Oleum vaselini

Синоним: Paraffinum liquidum

Флаконы по 30 мл.

Желчегонные средства

Это лекарственные препараты, которые усиливают образование желчи и ее выделение в кишечник.

Классификация

1. Холесекретики

Таблетки Аллохол

Осалмид

Холосас

2. Холекинетики

Магния сульфат

3. Холеспазмолитики

Дротаверин (Но-Шпа)

Холесекретики

Они увеличивают образование желчи в печени и ее выделение из желчных протоков.

Таблетки Аллохол

Состав:

Бычья желчь 80 мг

Экстракт чеснока 40 мг

Уголь активированный 25 мг

Вводят внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой.

Основные эффекты

Стимулирует секрецию желчи печенью и ее выделение в кишечник.

Способствует эмульгированию и перевариванию жиров.

Увеличивает всасывание жирорастворимых веществ.

Подавляет процессы брожения и гниения в кишечнике

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Tab. Allocholum №50

Осалмид

Синтетическое вещество.

Производное салициловой кислоты.

Вводят внутрь 3 раза в день перед едой.

Основные эфекты

Понижает тонус желчных путей и сфинктера Одди, устраняет спазм желчных протоков.

Способствует выведению желчи в кишечник

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Osalmid

Синоним: Oxaphenamidum

Таблетки 250 мг.

Внутрь 3 раза в день перед едой.

Холосас

Экстракт плодов шиповника.

Основные эффекты:

Стимулирует секрецию желчи печенью.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Cholosasum

Флаконы 300 мл.

По 1-2 чайной ложке перед едой 3 раза в день.

Применение холесекретиков

Хронические заболевания печени и желчевыводящих путей.

Холекинетики

Это лекарственные средства, которые вызывают сокращение желчного пузыря и выделяют желчь в кишечник.

Магния сульфат (MgSO4)

Как желчегонное вводят внутрь 25% раствор или через зонд в 12-перстную кишку.

Основные эффекты:

Повышает выделение холецистокинина слизистой оболочкой кишечника, который вызывает сокращение желчного пузыря и выделение желчи в кишечник.

Оказывает слабительное действие.

Применение:

Как диагностическое средство при дуоденальном зондировании.

Как солевое осмотическое слабительное средство

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Magnesii sulfas

Ампулы 25%-10 мл.

Холеспазмолитики

Это лекарственные средства, которые снижают тонус ГМК желчевыводящих путей и способствуют продвижению желчи в кишечник.

Дротаверин

Синтетическое производное изохинолина.

По химической природе и действию сходен с алкалоидом опия папаверином.

Быстро всасывается в ЖКТ.

Проникает в ГМК.

На ЦНС и ВНС не влияет.

Выделяется с мочой.

Основные эффекты

Ингибирует ФДЭ, способствует накоплению в ГМК цАМФ.

Снижает поступление ионов Са++ в ГМК.

Понижает тонус ГМК внутренних органов. Устраняет спазм.

Способствует выделению желчи.

Применение

Для снижения тонуса ГМК и устранения спазмов желчных путей, кишечника, мочевыводящих путей, матки и др.

Форма выпуска:

Форма выпуска:

Drotaverine

Синоним: No-Spa

Таблетки 40 мг.

Раствор для инъекций 80 мг-4 мл.

Ацидин-пепсин

Ацидин-пепсин

Acidin-pepsin

Выпускается в таблетках.

Состав:

Бетаина гидрохлорид 200 мг

Пепсин 50 мг

Таблетки перед приемом растворяют в ½ стакана воды.

Механизм действия

В водной среде происходит гидролиз бетаина гидрохлорида с выделением свободной НСl. Повышение кислотности и активирование пепсина улучшает пищеварение.

Применение

Гипоацидный гастрит

Панкреатин

Панкреатин

Pancreatin

Состав:

Амилаза 3500 ЕД

Липаза 4200 ЕД

Протеаза 250 ЕД

Механизм действия

Ферменты, входящие в состав панкреатина, улучшают пищеварение в кишечнике.

Применение

Хронический панкреатит со снижением секреции пищеварительных ферментов.

Апротинин

Апротинин

Aprotinin

Выпускается в ампулах по 10000 ЕД

Вводят внутривенно.

Распределяется в крови и межклеточной жидкости тканей.

Механизм действия

Снижает активность протеолитических ферментов (трипсин, плазмин, калликреин и др.)

Применение

1. Острый панкреатит (ингибирует трипсин)

2. Кровотечение при высоком фибринолизе (ингибирует плазмин)

Благодарю за внимание!

Благодарю за внимание!