фармакогнозия ворд. Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 Фармация ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
 Скачать 35.73 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Хранение. По списку Б. Срок годности - не более двух суток после сбора, сырье подлежит немедленной переработке. Лекарственные средства. 1. Кардиовален, капли (компонент - сок (или экстракт)). Кардиотоническое, седативное средство. Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды). Фармакологические свойства. Впервые фармакологические исследования желтушника были проведены в Томском медицинском институте профессорами Н.В. Вершининым и М.П. Варлаковым (1940). По фармакологическому действию гликозиды желтушника близки к строфантину. Эризимин обладает значительной широтой терапевтического действия, кумулятивными свойствами не обладает, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. Применение. Из травы желтушника раскидистого получают сок, который входит в состав комплексного препарата «Кардиовален». Препарат применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явлениями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения I и IIА степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов сердца), вегетативных неврозах. Другие виды. Ранее использовался еще один вид желтушника – ж. левкойный (E. cheiranthoides L.), произрастающий в лесной зоне России как сорняк и на лугах. Желтушник левкойный официнален на Украине. Лекарственное растительное сырье, содержащее буфадиенолиды ЛУКОВИЦЫ МОРСКОГО ЛУКА – BULBI SCILLAE Морской лук – Drimia maritima (L.) Stearn ( = Urginea maritima (L.) Baker) Сем. гиацинтовые - Hyacinthaceae Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое луковичное растение до 100-150 см высотой. Луковица крупная, весом 2-8 кг. Надземная часть представлена прикорневыми листьями и безлистным цветочным стеблем. Листья в количестве 10-20, узкояйцевидные или ланцетовидные, цельнокрайные, голые, с дуговидным жилкованием, длиной 30-60 см. Цветки с правильным простым венчиковидным шестичленным околоцветником, собраны в крупное (до 40 см) густое кистевидное соцветие. Плод – коробочка (рис. 6.15). Различают две разновидности: белую и красную. У белой разновидности цветки с зеленовато-белым околоцветником, внутренние чешуи луковицы белые или слегка желтоватые (встречается на европейском побережье Средиземного моря). Красная разновидность имеет цветки с розовым околоцветником, внутренние чешуи луковицы пурпуровые или розовые (встречается на африканском побережье Средиземного моря и в Южной Америке). Цветет в сентябре – октябре, плодоносит в ноябре.  Рис. 6.15. Морской лук – Drimia maritimа (L.) Stearn Распространение и местообитание. Растет в странах Средиземноморья от Канарских островов до побережья Сирии на побережьях, по сухим пустынным местам. Произрастает также в Южной Америке (Бразилия, Чили, Колумбия, Венесуэла). В России не культивируется. Заготовка, сушка. Луковицы заготавливают на 8-10 году жизни растения, в мае – июне; их выкапывают, удаляют наружные сухие чешуи, отрезают донце, которое используют для посадки. Сочные чешуи сушат на солнце. Необходимо соблюдать меры предосторожности (респираторы), т.к. свежие луковицы имеют резкий запах, обусловленный дисульфидными соединениями эфирного масла. Внешние признаки. Для медицинских целей используются только высушенные внутренние чешуи луковиц белой разновидности. Это желтовато-белые, плоские или изогнутые куски различной формы, просвечивающие, твердые, роговидные, 1-8 см длиной и 5-10 мм толщиной. Запах слабый. Гигроскопично. Вкус не определяется! Химический состав. В луковицах белой разновидности найдено около 10 веществ, относящихся к буфадиенолидам. Главный из них - гликосцилларен А (⅔ суммы гликозидов). Гликосцилларен А - первичный триозид, образованный агликоном сцилларенином, рамнозой и двумя молекулами глюкозы. При гидролизе образуется вначале биозид сцилларен А, а затем рамнозид - просцилларидин А. Кроме буфадиенолидов луковицы содержат 4-11 % слизи, горькое вещество сциллипикрин, следы эфирного масла. В луковицах красной разновидности находится моноглюкозид сциллирозид, генин которого – сциллирозидин - отличается от сцилларенина гидроксилами при С6 и С8, причем при С6 гидроксил ацетилирован. Сциллирозид очень токсичен для крыс, сцилларен А действует на них слабее. Лекарственные средства. 1. Мепросцилларен (Клифт), таблетки. Кардиотоническое средство. Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды). Фармакологические свойства и применение. Действие близко к строфанту. Вызывает одновременно сильный диурез, поскольку в чешуях находится ещё горький гликозид сциллипикрин, обладающий мочегонным действием. Луковицы морского лука белой разновидности входят в фармакопеи ряда европейских стран (Франция, Великобритания и др.). Применяются как кардиотоническое и мочегонное средство, используются для производства кардиотонических средств. Луковицы красной разновидности применяли для борьбы с грызунами. Наравне с морским луком используются луковицы Drimia indica (Roxb.) Fessop ( = Urginea indica Kunth) (Индия, Пакистан), которые в коммерции носят название «морской лук индийский». Этот вид принят медицинской системой «Аюрведа». САПОНИНЫ Сапонины (сапонизиды) - гликозиды (гетерозиды), производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью и токсичностью для холоднокровных животных. Название «сапонин» (от лат. «sapo» - мыло) впервые появилось в 1819 г., когда из мыльнянки (растения семейства гвоздичных) было выделено вещество, образующее с водой обильную пену. Классификация Сапонины по строению их агликона (сапогенина) делятся на две группы: стероидные и тритерпеновые. Стероидные сапонины. Сапогенины этих сапонинов являются производными циклопентанпергидрофенантрена, как и агликоны кардиотонических гликозидов. Однако стероидные сапонины не оказывают кардиотонического действия, так как не имеют лактонного кольца при С17 и ряда других функциональных групп. Сапогенины всех стероидных сапонинов имеют:
 Диосгенин Углеводная часть молекулы стероидных сапонинов присоединяется в положении С3 агликона и может содержать от 1 до 9 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, галактуроновая кислота и др.). Моносахариды могут образовывать как линейные, так и разветвленные цепи. Например, стероидный сапонин диосцин (диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica, якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris) состоит из агликона диосгенина, к которому присоединяется разветвленная триоза:  Стероидные сапонины встречаются редко, преимущественно в растениях тропического климата. В семействах диоскорейных, норичниковых, спаржевых, амариллисовых стероидные сапонины часто встречаются совместно с кардиотоническими гликозидами (наперстянка, ландыш и др.). Тритерпеновые сапонины имеют общую формулу (С5Н8)6 и, в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на пентациклические и тетрациклические. а) Тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца и подразделяются на производные даммарана (даммарандиол), циклоартана (циклоартенол), зуфана. В основе этой группы лежит даммаран. Производные даммарана легко окисляются с образованием гетероциклов (панаксдиол и панакстриол). Соединения подобного строения обнаружены в женьшене (Panax ginseng), заманихе высокой (Oplopanax elatus), березе (Betula spp.).  Панаксдиол б) Пентациклические - содержат в структуре агликона 5 колец. Среди этой группы выделяют производные урсана (альфа-амирин), олеанана (бета-амирин), лупана (лупеол), гопана. С медицинской точки зрения, наиболее важными являются производные урсана и олеанана, которые отличаются друг от друга расположением заместителей – метильных (-СН3) групп в положениях 19 и 20 кольца Е.
Альфа-амирин лежит в основе различных соединений, которые найдены в ортосифоне тычиночном, или почечном чае (Orthosiphon stamineus), лапчатке прямостоячей (Potentilla erecta) и других. Наиболее важным представителем является кислота урсоловая (28-карбокси-альфа-амирин). Кислота урсоловая обнаружена во многих растениях (бруснике - Vaccinium vitis-idaea, клюкве болотной - Oxycoccus palustris и др.), причем встречается как в виде гликозидов, так и свободного агликона.
Бета-амирин лежит в основе следующих соединений:
 Углеводная часть тритерпеновых сапонинов может присоединяться к агликону в различных положениях:
Тритерпеновые сапонины могут быть нейтральными и кислыми. Кислотные свойства обусловлены наличием карбоксильных групп сапогенина и углеводной части молекулы. Гидроксильные группы могут быть ацилированы уксусной, тиглиновой, пропионовой, ангеликовой и другими кислотами. Углеводная часть тритерпеновых сапонизидов может содержать от 1 до 11 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, арабиноза, фруктоза, глюкуроновая и галактуроновая кислоты). Она может быть линейной и разветвленной (например, у аралозидов - сапонинов аралии высокой). Разветвление углеводной цепи происходит от первого сахарного остатка, связанного с агликоном. Распространение сапонинов в растительном мире, локализация в растениях. Влияние условий обитания и онтогенеза на накопление сапонинов В растительном мире более широко распространены тритерпеновые сапонины. Они обнаружены в растениях почти 70 семейств. Наиболее богаты тритерпеновыми сапонинами представители семейств аралиевых (Araliaceae), гвоздичных (Caryophyllaceae), синюховых (Polemoniaceae), бобовых (Fabaceae), истодовых (Polygalaceae), сложноцветных (Asteraceae), губоцветных (Lamiaceae) и др. Стероидные сапонины встречаются значительно реже и обнаружены, главным образом, в растениях семейств диоскорейных (Dioscoreaceae), лилейных (Liliaceae), норичниковых (Scrophulariaceae), парнолистниковых (Zygophyllaceae), лютиковых (Ranunculaceae), амариллисовых (Amaryllidaceae). Стероидные сапонины часто сопровождают в растениях кардиотонические гликозиды (виды наперстянки, ландыша, адонис весенний). Растения, накапливающие тритерпеновые сапонины, не содержат стероидные, и наоборот. В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех органов в растворенном виде. Содержание сапонинов колеблется в широких пределах и может достигать 30 % и более. В этом случае сапонины кристаллизуются в виде бесцветных бесформенных глыбок и могут быть видны под микроскопом. Сапонины найдены во всех органах растений:
Предположительно, сапонины принимают участие в биохимических процессах в растениях:
На накопление сапонинов влияют стадии онтогенеза растений. Максимальное количество сапонинов в сырье содержится в фазы:
На содержание сапонинов в лекарственном сырье влияют возраст растений и место их произрастания:
Влияние факторов внешней средына накопление сапонинов строго специфично. Среди них трудно выявить общие закономерности для всех растений. Отметим лишь отдельные моменты:
Сырьевая база растений, содержащих сапонины Синюха голубая растет по опушкам и вдоль лесных дорог в лесной и лесостепной зонах европейской части России и Западной Сибири. Женьшень, заманиха, аралия, диоскорея ниппонская встречаются в лесах Дальнего Востока (Приморский, Хабаровский края). Солодки голая и уральская часто образуют сплошные заросли в поймах и долинах рек в степных и пустынных районах европейской части России и Сибири. В этих же регионах, как сорняк, встречаются якорцы стелющиеся. Синюха голубая не образует крупных зарослей, пригодных для промышленных заготовок, в связи, с чем ее культивируют. Женьшень культивируют на Дальнем Востоке. Ортосифон тычиночный импортируют из стран тропической Азии. В последние годы перспективным является метод культуры тканей. Он заключается в выращивании на определенных питательных средах биомассы сырьевой части лекарственных растений. Полученная таким образом биомасса используется в дальнейшем для получения лекарственных препаратов. В России метод культуры тканей был разработан и освоен на примере женьшеня. Культура тканей женьшеня под названием «Биоженьшень» используется для получения настойки. Физические, химические и биологические свойства сапонинов Физические свойства. Сапонины - бесцветные или желтоватые аморфные вещества. В кристаллическом состоянии выделены гликозиды, имеющие в углеводной цепи до 4 моносахаридов. Оптически активны. Гликозиды растворимы в воде. Растворимость увеличивается с возрастанием количества моносахаридов в углеводной цепи. В разведенных (60-70 %) спиртах растворяются на холоду; в более крепких (80-90 %) спиртах - только при нагревании, а при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в органических растворителях (ацетон, хлороформ, бензол). Свободные сапогенины не растворяются в воде и хорошо растворимы в органи  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
