фармакогнозия ворд. Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 Фармация ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
 Скачать 35.73 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Сырьевая база лекарственных растений, содержащих производные антрацена Сырьевая база представлена как дикорастущими, так и культивируемыми лекарственными растениями. В диком виде встречаются: - крушина ольховидная (к. ломкая), сем. крушиновые (Frangula alnus, Rhamnaceae) - образует крупные заросли в лесной зоне в подлеске сосновых, еловых и смешанных лесов, по берегам рек, озер, окраинам болот в европейской части страны, в Западной Сибири, на Кавказе. - жостер слабительный (крушина слабительная), сем. крушиновые (Rhamnus cathartica, Rhamnaceae) - растет на лесных опушках, сухих лугах, на склонах гор в лесной (на юге), лесостепной и степной зонах в европейской части страны, в Западной Сибири, на Кавказе. - зверобой продырявленный и з. пятнистый (з. четырехгранный), сем. зверобойные (Hypericum perforatum, H. maculatum (H. quadrangulum), Hypericaceae) - широко распространены в европейской части страны, в Западной и Восточной Сибири, на Кавказе, в горах Средней Азии. Растут в лесной и лесостепной зонах на суходольных лугах, лесных опушках и полянах. - щавель конский, сем. гречишные (Rumex confertus, Polygonaceae) -произрастает по всей европейской части страны, в Сибири, на Дальнем Востоке, на Кавказе, в Казахстане в лесной и лесостепной зонах по берегам рек, обочинам дорог, на лесных полянах, лугах, по сорным местам на увлажненной почве. - марена грузинская, сем. мареновые (Rubia iberica, Rubiaceae) - встречается на Кавказе и в Закавказье по берегам рек, оросительных каналов, в дубравах, среди кустарников и в садах. С целью получения лекарственного сырья культивируются: - кассия остролистная, сем. бобовые (Cassia acutifolia, Fabaceae). Родина - Восточная и Центральная Африка; для получения сырья возделывается в Казахстане и Туркмении. - ревень дланевидный тангутский, сем. гречишные (Rheum palmatum var. tanguticum, Polygonaceae). Родина - юго-западный Китай; культивируется в Московской области. - алоэ древовидное, сем. асфоделовые (Aloë arborescens, Asphodelaceae). Родина - Южная Африка; культивируется в Грузии (Аджария). - марена красильная, сем. мареновые (Rubia tinctorum, Rubiaceae) - в небольших количествах культивируется на Северном Кавказе (Краснодарский край), на Украине, в Туркмении. Заготовка, сушка и хранение сырья Заготовку сырья проводят в период максимального накопления антраценпроизводных: - кору крушины заготавливают весной в период активного сокодвижения. Перед использованием сырье необходимо выдержать в течение 1 года в обычных условиях или в течение 1 часа при 100-105 °С; - траву зверобоя собирают в период цветения; - листья сенны, листья и боковые побеги алоэ древовидного заготавливают в период вегетации (в течение лета); - плоды жостера слабительного собирают в период плодоношения; - корни ревеня, корни щавеля конского, корневища и корни марены заготавливают осенью (в период плодоношения), реже - ранней весной (в период начала вегетации). Сушка естественная (воздушно-теневая) или искусственная (в сушилках при температуре 50-60 °С). Хранят сырье в хорошо проветриваемых помещениях по общему списку в течение 3-5 лет. Методы анализа лекарственного растительного сырья Из сырья антраценпроизводные извлекают водой или спиртом различной концентрации. Для получения свободных агликонов, антрагликозиды в растительном сырье подвергают гидролизу, свободные агликоны извлекают диэтиловым эфиром или хлороформом. Для обнаружения антраценпроизводных в сырье используют качественные реакции и хроматографическое исследование. Качественные реакции основаны на химических свойствах: 1. Реакция образования антрахинолятов со щелочью. Может быть проведена в трех вариантах: а) на сухом сырье - при нанесении нескольких капель 5-10 % раствора натрия гидроксида на сырье появляется вишнево-красное пятно. Положительный результат наблюдается, если антраценпроизводные присутствуют в окисленной форме. Рекомендована ГФ XI для подтверждения подлинности коры крушины. б) с водным извлечением (1:10) - при добавлении к водному извлечению из сырья нескольких капель 5-10 % раствора щелочи образуется вишнево-красное окрашивание. в) реакция Борнтрегера. Позволяет обнаружить эмодины в присутствии других производных антрацена. Проба основана на способности антрагликозидов подвергаться щелочному гидролизу с образованием свободных агликонов. Одновременно происходит окисление восстановленных форм. После подкисления гидролизата агликоны извлекают эфиром. При встряхивании эфирного слоя с раствором аммиака эмодины переходят в водный слой, окрашивая его в вишнево-красный цвет. Хризофанол остается в органическом слое, окрашивая его в желтый цвет. Предложена ГФ ХI для подтверждения подлинности коры крушины, листьев сенны, плодов жостера слабительного, корней ревеня, корневищ и корней марены. Содержащиеся в сырье марены производные ализарина окрашивают аммиачный слой в фиолетовый цвет. 2. Реакция микросублимации (микровозгонки). Основана на способности антраценпроизводных возгоняться при 200 °С с последующей конденсацией на холодной поверхности без изменения основной структуры. Может быть проведена в двух вариантах: в пробирке и на предметном стекле. При нанесении на сублимат раствора натрия гидроксида образуется вишнево-красное (производные хризацина) или фиолетовое (производные ализарина) окрашивание. Приводится в ГФ ХI для подтверждения подлинности коры крушины. 3. Реакция образования лаков. Основана на способности антраценпроизводных образовывать со спиртовым раствором магния ацетата окрашенные комплексы. Хроматографическое исследование. Для идентификации антраценпроизводных в лекарственном растительном сырье используют бумажную хроматографию и хроматографию в тонком слое сорбента. Обнаруживают производные антрацена по характерной флуоресценции в УФ-свете. Количественное определение. Все методы количественного определения антраценпроизводных в сырье основаны на определении свободных агликонов после кислотного гидролиза. Агликоны экстрагируют в органический растворитель и определяют различными методами. 1. Фотоэлектроколориметрический метод. Основан на способности окрашенных антрахинолятов поглощать монохроматический свет при длине волны 540 нм. Предложен в 1957 г. Аутергоффом (Германия), модифицирован А.С. Романовой и А.И. Баньковским (НПО «ВИЛАР», 1965 г.). Аутергофф предложил гидролиз и экстракцию агликонов объединить в одну стадию кипячением навески сырья с кислотой ледяной уксусной и последующей экстракцией диэтиловым эфиром. Стадии определения: 1. Гидролиз антраценпроизводных и экстракция агликонов из сырья. 2. Получение окрашенных солей. Эфирное извлечение обрабатывают в делительной воронке отдельными порциями щелочно-аммиачного раствора (5 % раствор натрия гидроксида, содержащий 2 % раствор аммиака). Антраценпроизводные в виде окрашенных антрахинолятов переходят в водную фазу; обрабатывают до тех пор, пока последняя порция щелочно-аммиачного раствора не будет оставаться бесцветной. 3. Окисление восстановленных форм антраценпроизводных. Для перевода всех форм антраценпроизводных в окисленные, часть щелочно-аммиачного раствора антрахинолятов нагревают на водяной бане в течение 15 мин. Восстановленные формы окисляются кислородом воздуха и вступают в реакцию со щелочно-аммиачным раствором, окраска становится интенсивнее. 4. Измерение оптической плотности окрашенных антрахинолятов с помощью фотоэлектроколориметра (ФЭК) при длине волны 540 нм (зеленый светофильтр). Содержание антраценпроизводных в сырье (%) рассчитывают по калибровочному графику, построенному по кобальта хлориду (CoCl2 · 6H2O), в пересчете на истизин. Фотоэлектроколориметрический метод рекомендован ГФ XI для определения содержания антраценпроизводных в сырье крушины, ревеня, марены красильной. 2. Спектрофотометрический метод. Этим методом определяют содержание антраценпроизводных в листьях сенны. Имеются особенности из-за структуры действующих веществ:
Пути использования сырья. Применение в медицине Из лекарственного растительного сырья, содержащего антраценпроизводные, получают: 1. Экстемпоральные лекарственные формы:
2. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:
3. Новогаленовые и комплексные препараты:
Фармакотерапевтическое действие антраценпроизводных в большой степени зависит от их химического строения. 1. Слабительноедействие. Характерно для производных хризацина. По своему фармакологическому действию антрагликозиды отличаются от известных солевых и масляных слабительных. Свое действие антраценпроизводные проявляют только в толстом кишечнике, где они гидролизуются под действием кишечной флоры. Образовавшиеся агликоны раздражают стенки прямой кишки и усиливают ее перистальтику. Послабляющее действие развивается медленно и длительно (в течение 8-10 часов). В качестве слабительных производные антрацена используются в пожилом возрасте, когда замедляется подвижность кишечника. Лекарственные формы, полученные из сырья ревеня и щавеля конского, имеют особенности, связанные с химическим составом. Эти виды сырья, кроме производных антрацена, содержат значительное количество дубильных веществ. Малые дозы препаратов (0,05-0,2 г в пересчете на сухое сырье) оказывают вяжущее (закрепляющее) действие (дубильные вещества). Большие дозы (0,3-0,5 г) вызывают слабительный эффект (производные антрацена). Противопоказано использование антраценпроизводных в качестве слабительных средств при маточных кровотечениях и беременности (вызывают прилив крови к органам малого таза), при кишечной непроходимости, воспалительных процессах брюшной полости, острых лихорадочных состояниях. Слабительным действием обладают:
2. Диуретическое и нефролитическое действие. Характерно для производных ализарина. Действие проявляется в разрыхлении камней в почках (фосфаты, карбонаты и ураты кальция и магния) с последующим выведением их из организма. Применяют при почечнокаменной болезни для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней. Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит. Препараты и лекарственные формы:
3. Желчегонное действие. Характерно для некоторых препаратов, содержащих в составе производные антрацена: - «Холагол» (Чехия) - суммарный препарат, содержащий франгулаэмодин коры крушины, красящие вещества корня куркумы, эфирные масла, масло оливковое и магния салицилат (флаконы по 10 мл). Применяют как желчегонное средство при желчнокаменной болезни, холецистите, гепатохолецистите. - «LIV-52» (Индия) - комплексный препарат из высушенных соков и отваров сенны, тысячелистника, цикория, паслена черного и других растений (таблетки). Применяют как гепатопротекторное средство при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени. 4. Антибактериальное и противовоспалительноедействие. - «Новоиманин» - масляный экстракт травы зверобоя. Применяют для лечения ран, язв наружно в виде 1 % и 0,1 % растворов в разведении с новокаином. - «Хризаробин» - смесь восстановленных форм различных производных хризацина, используется при лечении кожных заболеваний. Обладает антибактериальной, противовоспалительной активностью, а также рассасывающим и зудоуспокаивающим действием. Применяют при псориазе. 5. Стимулирующее и регенерирующее действие. Характерно для препаратов биогенных стимуляторов, которые получают из сырья алоэ. Биогенные стимуляторы образуются при консервировании сырья по методу В.П. Филатова (сырье выдерживают более 12 суток в темном месте при температуре 4-8 °С). Применяют препараты биогенных стимуляторов при лечении заболеваний глаз, кожи, желудочно-кишечного тракта. - экстракт алоэ жидкий - водный экстракт из свежих или высушенных листьев алоэ (ампулы по 1 мл № 10; флаконы по 100 мл). - таблетки алоэ - измельченные консервированные листья алоэ в таблетках, покрытых оболочкой (№ 20). - сок алоэ - получают из свежесобранных листьев и побегов алоэ (флаконы по 100 мл). Применяют наружно при лечении гнойных ран, ожогов, воспалительных заболеваний кожи; внутрь - при гастритах, гастроэнтеритах, энтероколитах и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта. - линимент алоэ - суммарный препарат, содержащий сок алоэ, масло эвкалиптовое, масло касторовое и другие компоненты (флаконы по 30-50 г). Применяют наружно при ожогах, для профилактики и лечения поражений кожи при лучевой терапии. Лекарственное растительное сырье, содержащие производные хризацина ЛИСТЬЯ СЕННЫ (КАССИИ) - FOLIA SENNAE (FOLIA CASSIAE) ПЛОДЫ СЕННЫ - FRUCTUS SENNAE Кассия остролистная (сенна александрийская) - Cassia acutifolia Delile ( = Senna alexandrina Mill.) Сем. бобовые (подсем. цезальпиниевые) – Fabaceae (Caesalpinioideae) Другие названия: александрийский лист, кассия сенна Ботаническая характеристика. Небольшой ксерофитный кустарник высотой от 0,5 до 1 м. Стебель ветвистый, нижние ветви длинные, стелющиеся по земле. Листья очередные, крупные, парно-перистосложные из 4-5 пар листочков, с шиловидными прилистниками. Листочки продолговато-ланцетные, цельнокрайные, у основания слегка неравнобокие, по краю хорошо видны анастомозирующие жилки. Цветки желтые, слегка зигоморфные, пятичленные, собраны в пазушные кисти. Плод - плоский широкоэллиптический перепончатый сухой зеленовато- бурый многосемянный боб (рис. 9.1). Цветет с конца июня до осени, семена созревают с сентября.   Рис. 9.1. Кассия остролистная (сенна александрийская) - Cassia acutifolia Delile Распространение. Естественно произрастает в пустынных и полупустынных областях Северного и Среднего Судана, на побережье Красного моря, в Нубийской пустыне, Южной Аравии и Сомали. Культивируется в Индии и Пакистане. Возделывается в специализированных хозяйствах Южного Казахстана (Чимкентская область) и в Туркмении в виде однолетней культуры. Заготовка. Листья заготавливают вручную 2-3 раза за сезон. Последний раз скашивают все растение, обрывают отдельные листочки сложного листа. Сбор плодов на семенных плантациях проводят вручную по мере их созревания. Сушка. В тени, под навесом, переворачивая сырье несколько раз. Стандартизация. ГФ XI, вып. 2, ст. 23 (листья); ФС 42-2749-90 (плоды). Внешние признаки. Листья. Цельное сырье. Отдельные листочки и черешки сложного парноперистого листа, цельные или частично измельченные, кусочки тонких травянистых стеблей, бутоны, цветки и незрелые плоды. Листочки продолговато-ланцетные, заостренные к верхушке, наиболее широкие в средней части, у основания неравнобокие, тонкие, ломкие, цельнокрайные, с очень коротким черешочком. Боковые жилки первого порядка, ясно заметные с обеих сторон, отходят под острым углом от главной жилки и соединяются между собой дугами, идущими параллельно краю листочка. Длина листочка 1-3 см, ширина 0,4-1,2 см. Плод - боб, плоский, кожистый, слабоизогнутый, 3-5 см длиной, 1,5-2 см шириной. Цвет листочков с обеих сторон серовато-зеленый или с верхней стороны желтовато-зеленый, матовый; плодов - зеленовато-коричневый с темными очертаниями семенных камер; бутонов и цветков - желтый. Запах слабый. Вкус слегка горьковатый, с ощущением слизистости. Измельченное сырье. Кусочки различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет серовато-зеленый. Вкус слегка горьковатый с ощущением слизистости. Плоды. Плоские, тонкие, кожистые слабоизогнутые или слегка почковидные бобы, на верхушке закругленные с небольшим остатком столбика, к основанию суженные, длиной 3-6 см, шириной 1,5-2 (2,5) см. Створки сухие, перепончатые. В каждом плоде содержится до 6 семян. Семена сетчато-морщинистые, плоские, сердцевидно-клиновидные или почти четырехугольные в очертании. Цвет плодов светло-зеленый, посредине – коричневый. Вкус горьковатый.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |