50) Анальгезирующие ненаркотические средства и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс). Классификация. Механизм действия.
 Скачать 23.82 Kb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
50) Анальгезирующие ненаркотические средства и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты: механизмы возникновения, меры профилактики. Сравнительная характеристика препаратов. Применение в стоматологии. Ненаркотические анальгетики – обезболивающие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС В отличие от наркотических анальгетиков они не вызывают седативного, снотворного эффектов, эйфорию, привыкание и лекарственной зависимости. -АСК -салициламид Б) производные пиразолон: -метамизол -бутадион В) производные антраниловой кислоты: - Мефенамовая кислота Г) Производные пропионовой кислоты: -ибупрофен -кетопрофен -напроксен Д) Производные индолуксусной кислоты: -индометацин Е) Производные фенилуксусной кислоты: -диклофенак натрия Ж) Производные арилуксусной -кеторолак З)оксикамы: -пироксикам -мелоксикам -лорноксикам Помеханизмудействия: -нимесулид -целекоксиб Парацетамол: -наиболее потребляемы препарат -обладает умеренным анальгетическим и жаропонижающим эффектом -не имеет противовоспалительного действия -болеутоляющий эффект связан с ингибированием ЦОГ в ЦНС. Препятствует передачи болевых импульсов с ядер таламических бугров в кору головного мозга -имеет небольшую широту терапевтического действия, токсичен при дозах в 2-3 раза превышающих терапевтическую -при передозировке парацетамолом доминирует гепатотоксичность, связанная с некрозом гепатоцитов и образованием токсических N-ацетилметаболитов -обладают 3 видами действия: Жаропонижающий Противовоспалительный -в основе этих эффектов лежит ежиный механизм - блокада фермента ЦОГ -хорошо всасываются в ЖКТ -полностью связываются с альбуминами плазмы , вытесняя другие ЛС из связи с белками, у новорождённых вытесняют билирубин, что может вести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом плане – салицилаты и фенилбутазол -большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов -анальгетическое действия НПВС обусловлено преимущественно периферическим эффектом – блокадой синтеза ПГЕ2 и И2, которые сенсибилизируют нервные окончания к брадикинину – медиатору боли -особенно эффективны при боли воспалительного генеза а не любой боли -суставная, мышечная, головная, менструальная, зубная боль, боль после удаления зуба, почечная и печеночная колика -острый приступ мигрени -острый приступ подагрического артрита -боль в спине -посттравматическая и послеоперационная боль -средство выбора: парацетамол, метамизол натрия, кеторолак – это ЛС симптоматической терапии. -при воспалении образуется ИЛ1, который стимулирует выработку ПГЕ2 в гипоталамусе, что вызывает гипертермию -НПВС, блокируя ЦОГ, нарушают синтез ПГЕ2 в гипоталамусе и понижают температуру тела (за счет центрально эффекта) -снимают повышенную температуру тела, на нормальную не действуют -температура более 38 -средство выбора: парацетамол, ибупрофен, нимесулид При субфебрильной температуре НПВС назначать не рекомендуется. Так как будет замедляться синтез АТ и формирование иммунитета. Детям не рекомендуется назначать АСК при вирусных инфекциях, так как возникает синдром Рея (токсическая энцефалопатия) связанная с проникновением АСК в мозг и возникает жировая дегенерация печени и головного мозга -бронхоспазм -ангионевротический отек -кожные реакции -обусловлен блокадой ЦОГ в очаге воспален. Известно 2 изоферментные формы: ЦОГ1 и ЦОГ2 -ЦОГ1 вырабатывается в физиологических условиях, активирует синтез ПГЕ2 и И2, которые стимулируют выработку слизи в ЖКТ, расширяют сосуды, повышают почечный кровоток и тромбоксана А2, который повышают агрегацию тромбоцитов -ЦОГ2 активна в очаге воспаления, где синтезирует медиаторы воспаления ПГЕ2 и И2, которые расширяют сосуды, вызывают отек, экссудацию, миграцию лимфоцитов в очаг воспаления, сенсибилизируют болевые рецепторы к брадикинину и гистамину. -блокируя ЦОГ-2 и синтез ПГ НПВС снижают воспаление -ревматические заболевания, такие как ревматоидный артрит, остеоартрит, болезнь Бехтерева , острый ревматизм , ревматические эндо –и миокардиты, полиартрит -подагрический артрит -неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миазит, тендовагинит, травма) -невротические заболевания (неврит, невралгия) -в стоматологии: артрит ВНЧС, миалгия и невралгия ЧЛО, после удаления зуба -средства выбора: ибупрофен, диклофенак натрия, АСК, мелоксикам, нимесулид, целекоксиб -НПВС тормозят вторичную альтерацию за счет блокады синтеза ПГ и тромбоксана А2 -в основном тормозят экссудацию за счет блокады ПГЕ2 и И2, простоциклина, обладающего сосудорасширяющим действием -тормозят пролиферацию за счет торможения синтеза хрящевой ткани, белка, нуклеиновых кислот и энергетического обмена -снижают синтез коллагена -связаны с механизмом действия НПВС – блокадой ЦОГ1 и нарушением синтеза простагландинов, участвующих в физиологических функциях организма Симптомы: черный кал, диспепсии, боль в животе Симптомы: отеки, повышение АД Агранулоцитоз (иетамизол натрия, фенилюбутазол) Ототоксичность (АСК) Синдром повышенной чувствительности (АСК): связан с блокадой ПГ и метаболизма арахидоновой кислоты до лейкотриенов – медиаторов воспаления, вызывающих БА и бронхоспазм Салицилаты легко проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в плазме крови плода и новорожденного. Хорошо выводятся с молоком . Селективные блокаторы ЦОГ-2 -вызывают меньше эффектов, особенно в ЖКТ -эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения -выраженные нарушения функций печени и почек -цитопении (лейкопения) -индивидуальна непереносимость -беременность -индометацин и фенилбутазол не следует назначать амбулаторно лицам, профессии которых требуют повышенного внимания. -НПВС должны с осторожностью: Лицам, у которых ранее выявлены нежелательные реакции при приеме любых НПВС Больным с гипертонией и сердечной недостаточностью Лицам пожилого возраста (следует назначать минимальные эффективные дозы и короткие курсы НПВС) АСК -обладает антиагрегантным действием -в малых дозах от 50 до 325 мг необратимо блокирует ЦОГ1 в тромбоцитах, нарушая синтез тромбоксана А2 ,что снижает их агрегацию -так как тромбоциты лишены ядра, новый фермент они синтезировать не могут до конца жизни. -показание: профилактика инсульта и инфаркта -Антиагрегантное действие других НПВС слабее и является обратимым. -селективные ингибиторы ЦОГ2 не влияют на агрегацию тромбоцитов Диклофенак Золотой стандарт противовоспалительной терапии -хорошо проникает в синовиальные полости -выпускается в форме таблеток, инъекций, мазей и гелей, глазных капель -показан при ревматических заболеваниях, подагре, лечении болевого синдрома, воспалительных заболеваниях глаз -в профилактике КИ была доказана анальгетическая и противовоспалительная эффективность местных форм НПВС (мазей, гелей) -цитрамон П -баралгин -артротек -алкозельцер -томапирин Содержат НПВС в комбинации с спазмолитиками и др. ЛС, которые усиливают их анальгезирующий эффект, повышают биодоступность и снижают риск нежелательных эффектов.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |