Побочные эффекты: аллергические реакции.
Альтеплаза. Получают из культуры клеток людей. Особенности:
Кислота аминокапроновая. Блокирует активаторы профибринолизина, частично угнетает действие фибринолизина. Показана при кровотечениях, связанных с повышенной активностью фибринолиза: после операции на легких, поджелудочной железе, простате, и др.; при длительном нахождении в матке мертвого плода, заболевания печени и поджелудочной железы.
Контрикал. Снижает активность протеолитических ферментов (трипсина, профибринолизина и др.). Действие аналогично кислоте аминокапроновой.
Антиагреганты. Препараты, угнетающие начальный процесс тромбообразования – агрегации – склеивание тромбов и адгезию – прикрепление тромбов к поверхности сосудов.
Ацетилсалициловая кислота. В малых дозах угнетает синтез тромбоксана А2, мало влияет на синтез простациклина (суточная доза 0,08 – 0,03).
Показания к применению. ИБС;
нарушение мозгового кровообращения;
предупреждение послеоперационных тромбов;
тромбофлебиты;
хроническая почечная недостаточность.
Антиагрегантым действием обладают такие ингибиторы ФДЭ: эуфиллин, пентоксифиллин, теобромин.
ЛС, влияющие на эритропоез. По данным ВОЗ, у каждого 5-го жителя Земли – анемия. Препараты для лечения гипохромной анемии – препараты железа. Fe попадает в организм в виде Fe2+; Fe3+. В желудке образуется Fe2+. Всасывается в слизистой ЖКТ путем связи Fe с апоферритином и образованием ферритина. В крови ферритин соединяется трансферрином.
В красном костном мозге железо расходуется на синтез гемоглобина.
Препараты, содержащий Fe2+ имеют более высокую биодоступность: парэнтерально используют хелатные соединения железа при нарушении всасывания железа в ЖКТ. Ферковен содержит ион кобальта, который стимулирует эритропоез.
При внутривенном введении ферковена возможно: гиперемия лица, чувство стесненности в грудной клетке, боль в пояснице. После ликвидации дефицита железа, переходят на пероральный прием.
Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге. Применяют при анемиях, возникающих в результате хронической недостаточности почек; ревматоидном артрите; при новообразованиях; при СПИДе.
Цианокобаламин (витамин В12). Применяется при угнетении синтеза гемоглобина и образовании эритроцитов мегалобластического типа (количество гемоглобина в эритроцитах повышается, а их количество уменьшается).
Применение: нарушение усвоения В12.
В12 + гастромукопротеин (секрет париетальными клетками желудка). Показания к применению. Резекция желудка (отсутствие внутреннего фактора Касла);
энтероколиты;
инвазия широким лентецом.
Лекция №19. ПРОТИВОАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
В основе развития атеросклероза лежат следующие патогенетические процессы:
нарушение липидного обмена, в основном холестерина;
повреждение эндотелиальных клеток;
гипоксия клеток гладкой мускулатуры сосудов, особенно прилежащей к эндотелию;
инвазия липопротеидов, способных проникать во внутреннюю оболочку стенки артерий.
В результате этого происходит формирование атеросклеротических бляшек. Наиболее часто повреждаются коронарные сосуды, сосуды мозга и почек.
Различают 5 видов липопротеидов.
Липиды в плазме крови образуют комплексы с протеинами и в зависимости от размеров и плотности этих комплексов выделяют следующие классы липопротеидов:
1. Хиломикроны – частицы, которые транспортируют холестерин и триглицериды пищи из кишечника в печень и другие органы, т.е. к местам их утилизации.
2. ЛПОНП (или пре-β-липопротеиды) – липопротеиды очень низкой плотности – частицы, которые переносят образованные в печени триглицериды на периферию.
3. ЛППП- липопротеиды промежуточной плотности,которые содержат триглицериды и холестерин в соотношении 1 : 1.
4. ЛПНП (или β-липопротеиды) – липопротеиды низкой плотности содержат большие количества холестерина и транспортируют его из печени на периферию.
4. ЛПВП – липопротеиды высокой плотности содержат больше протеина и переносят холестерин с периферии в печень.
ЛПОНП, ЛППП, ЛПНП являются атерогенными – содержат большое количество триглицеридов и холестерина. При взаимодействии с липопротеидными рецепторами печени, сосудов от них отделяется холестерин. В составе сложных эфиров он оседает во внутренней оболочке сосудов и способствует развитию атеросклероза. ЛПВП антиатерогенны, содержат много белковых компонентов и благодаря малому диаметру могут проникать в интиму сосудов, связываться с холестерином, который в клетках способен утилизироваться. В состав ЛПВП входят аполипопротеины, которые являются кофакторами ферментов, принимающих участие в циркуляции липопротеидов (липопротеинменаза и др.)
Нарушение соотношения между различными классами липопротеидов приводит к развитию атеросклероза. Выделяют следующие факторы риска. Первичные – повышенное АД, повышение концентрации холестерина в плазме крови, поведение больного: курение; и вторичные факторы – избыточная масса тела, психоэмоциональное перенапряжение, гиподинамия.
Учитывая ведущую роль холестерина в патогенезе атеросклероза, представляет интерес выяснить причины гиперхолестеринемии.
Первичная – имеет наследственный характер и связана с низкой концентрацией рецепторов печени к ЛПНП. Вторичная – наблюдается при ряде заболеваний, связанных с обменом веществ (сахарный диабет, гипотиреоз), а также при применении петлевых диуретиков или пероральных контрацептивов.
Антиатеросклеротические средства – это ЛС, препятствующие развитию или способствующие регрессии атероматозного процесса. Классификация.
А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме.
Гиполипидемические средства:
Гипохолестеринемические средства:
средства, снижающие абсорбцию холестерина:
холестирамин;
полиспонин.
ингибиторы синтеза холестерина (статины):
ловастатин;
флувастатин;
правастатин.
средства, усиливающие метаболизм и выведение холестерина:
линетол;
эссенциале;
липостабил.
Препараты, снижающие уровень триглицеридов:
производные фиброевой кислоты:
клофибрат;
фенофибрат;
ципрофибрат.
производные никотиновой кислоты:
кислота никотиновая;
альбетам.
Антикоагулянты: Антиагреганты:
Ингибиторы циклооксигеназы:
ацетилсалициловая кислота.
Ингибиторы фосфодиэстеразы:
пентоксифиллин.
Ингибиторы аденозиндезаминазы: Ингибиторы тромбоксансинтетазы:
В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек.
Эндотелиотропные средства:
этамзилат (дицинон);
пармидин;
препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель).
Блокаторы кальциевых каналов:
верапамил;
нифедипин;
дилтиазем;
циннаризин.
Антиоксиданты:
аскорбиновая кислота;
токоферола ацетат;
рутин;
предуктал;
дибунол.
Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП. Побочные эффекты.
Тошнота;
рвота;
через 2 –3 недели могут появиться симптомы гиповитаминоза, связанного с нарушением всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, Е) и это требует дополнительного назначения препаратов этих витаминов. Препарат принимается либо за час до еды, либо через 4 часа после приема пищи (для предупреждения нарушения всасывания других продуктов).
Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится.
Статины.Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе.
Гидроксиглутарил – КоА энзим
↓ 
ГМГ –КоА - редуктаза
Мевалоновая кислота
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |