Препараты половых гормонов и их антагонисты

Тема лекции: Препараты половых гормонов и их антагонисты

Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК

Владимир Михайлович Концевой

Классификация препаратов половых гормонов

Препараты женских половых гормонов

1. Эстрогены

Эстрадиола дипропионат
Этинилэстрадиол
Синэстрол
Диэтилстильбестрол



2. Гестагены



Прогестерон
Оксипрогестерона капронат
Норэтистерон

Антагонисты женских половых гормонов

1. Антиэстрогены

Кломифен

Тамоксифен

2. Антигестагены

Мефепристон

Препараты мужских половых гормонов

Андрогены

Тестостерона пропионат

Тестенат

Метилтестостерон

Антагонисты рецепторов андрогенов

Флутамид

Анаболические стероиды

Нандролона деканоат

(ретаболил)

Эстрогены

Название этой группы женских половых гормонов происходит от латинского слова «oestrus» – течка у кастрированных животных (мыши, крысы), которым с целью биологической стандартизации вводят гормон.

Другие эффекты эстрогенов

1. Способствуют отложению Са++ в костях, препятствуют развитию остеопороза.

2. Усиливают образование в печени ЛПВП и снижают синтез ЛПНП, препятствуют развитию атеросклероза.

4. Активируют гемопоэз в костном мозге.

5. Усиливают рост эстроген зависимых типов злокачественных опухолей.

Применение эстрогенов

Применение эстрогенов

При гипофункции яичников.

При гипофункции яичников.

Для подавления лактации.

В комплексной терапии больных раком предстательной железы.

При раке молочных желез после 60 лет.

При заместительной терапии при климаксе.

Как противозачаточные средства в комбинации с прогестинами.

Формы выпуска

Estradiol dipropionate

Ампулы, р-р в масле

0,1 %-1 мл, в/м 1 раз в 3 дня

Aethinylestradiol

Aethinylestradiol

Таблетки 10 и 50 мг .

Внутрь 1 р/с

Synestrol

Synestrol

Ампулы , р-р в масле

0,1% -1 мл , в/м 1 раз в сутки

0,2% -1 мл

Ампулы, р-р в масле

3% -1 мл. в/м 1 раз в сутки

Гестагены

Название происходит от латинского слова «gesto» - нести (способствовать развитию беременности).

Прогестерон

Стероидный гормон.

Аналогичен природному прогестерону, который образуется в желтом теле и подготавливает матку к беременности.

Механизм действия

Основные эффекты

Активирует в матке фазу секреции

Снижает возбудимость миометрия

Способствует пролиферации ткани молочных желез

Вводят в/м 1 раз в день.

Оксипрогестерона капронат

Синтетический гестаген длительного действия.

По механизму действия, эффектам и применению сходен с прогестероном.

Вводят в/м 1 раз в 7 дней.

Норэтистерон

Гестагенный синтетический препарат, активный при введении внутрь.

Входит в состав комбинированных гормональных противозачаточных средств.

Вводят внутрь 1 раз в день.

Формы выпуска

Progesterone

Ампулы, р-р в масле

1% -1 мл, в/м 1 раз в день

Ампулы, р-р в масле

12,5%-1 мл, в/м 1 раз в 7 дней

Norethisterone

Norethisterone

Таблетки 5 мг, внутрь 1 раз в сутки

Антиэстрогенные препараты

Эти препараты являются антагонистами рецепторов эстрогенов.

Кломифена цитрат

Синтетическое соединение.

Вводят внутрь.

Блокирует рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и гипофизе.

Увеличивает выделение ФСГ и ЛГ.

Активирует созревание яйцеклеток в фолликулах и сперматогенез.

Применяется при бесплодии.

Тамоксифена цитрат

Сходен с кломифеном.

Антагонист рецепторов эстрогенов.

Применяется при раке молочной железы.

Формы выпуска

Clomifeni citras

Таблетки 50 мг,

внутрь 1 раз в сутки

Tamoxifeni citras

Tamoxifeni citras

Таблетки 10 и 20 мг

внутрь 2 раза в день

Антигестагенные средства

К ним относят антагонисты и модуляторы рецепторов прогестерона.

Мефепристон

Блокирует рецепторы прогестерона матки.

Применяется совместно с простагландинами для прерывания беременности на ранних сроках.

Вводят внутрь по 600 мг.

Форма выпуска

Mefepristone

Синонимы: Mifegyne

Pencrofton

Таблетки 200 мг.

Андрогены

Это лекарственные средства, с активностью гормонов мужских половых желез.

Название происходит от греческого «andros» - мужчина, «genos» - род.

Основным гормоном мужских половых желез является тестостерон, который в органах превращается в более активный дигидротестостерон.

Механизм действия андрогенов

Тестостерон и дигидротестостерон взаимодействуют с одним и тем же рецептором, который обозначается NRЗА и относится к рецепторам стероидных гормонов.

1. Амино-терминальный

2. ДНК-связывающий

3. Лиганд-связывающий

При избыточном выделении эстрогенов и метастазах рака молочной железы у женщин.

Формы выпуска

Testosteroni propionas

Ампулы, р-р в масле 5%-1 мл

в/м 1 раз в сутки

Testenatum

Testenatum

Смесь эфиров тестостерона длительного действия

Ампулы, р-р в масле

в/м 1 раз в 7 дней

Таблетки 5 и 10 мг

внутрь и под язык 1 раз в сутки

Антиандрогенные средства

Классификация

1. Подавляющие секрецию андрогенов.

Buserelin – рилизинг гормон гипоталамуса.

2. Подавляющие синтез андрогенов.

Ketocanazol – противогрибковое средство.

Finastride – ингибитор 5-γ-редуктазы.

4. Антагонисты рецепторов тестостерона

Ципротерон

Флютамид

Формы выпуска

Cyproterone acetate

Синоним: Androcur

Таблетки 10 и 50 мг

Раствор в масле 10%-3 мл

Flutamide

Flutamide

Таблетки 250 мг

Внутрь 3 раза в сутки

Анаболические стероиды

К ним относят стероидные вещества, которые по фармакологическому действию похожи на тестостерон, но являются слабыми андрогенами и сильными анаболиками.

Основные эффекты

Увеличение аппетита

Усиление синтеза белка

Увеличение массы скелетных мышц и внутренних органов

Задержка в организме азота, фосфора и кальция

Форма выпуска

Retabolilum

Ампулы, р-р в масле

5 % - 1 мл, в/м 1 раз в 14 дней

Благодарю за внимание!

Благодарю за внимание!