Главная страница
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
3агадки для детей

Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология


Скачать 1.79 Mb.
НазваниеЛекция 1. Общая фармакология. Фармакология
АнкорMetodichka_lektsii1.doc
Дата19.01.2017
Размер1.79 Mb.
Формат файлаdoc
Имя файлаMetodichka_lektsii1.doc
ТипЛекция
#6957
страница22 из 25
КаталогОбразовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей

С этим файлом связано 40662 файл(ов). Среди них: Mukhin_K_I_Kognitivnaya_epileptiformnaya_dezintegratsia_definits, Veselye_propisi1.pdf, Khaustvov_A_V_Zagumennaya_O_V_Adaptatsia_uchebnykh_zadaniy_dlya_, Khaustvov_A_V_Zagumennaya_O_V_Adaptatsia_uchebnykh_zadaniy_dlya_, Prakticheskoe_posobie_RESURSNYJ_KLASS.pdf, Присутствие родителя.doc и ещё 40652 файл(а).
Показать все связанные файлы
1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   25

Виды лечения туберкулеза.

  • Химиотерапия: противотуберкулезные средства, противовоспалительные средства, десенсибилизирущие средства, иммуностимуляторы;

  • хирургическое лечение;

  • санаторно-курортное лечение.


Принципы химиотерапии туберкулеза.

  1. Лечение должно быть длительным, непрерывным, контролируемым (определение концентрации препаратов в крови). Одновременно назначают 2-3 препарата, для достижения желаемого эффекта и снижения вероятности возникновения токсических эффектов.

  2. Дозы противотуберкулезных препаратов назначаются с учетом возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний больного. Уменьшить дозу возможно лишь в крайнем случаи при проявлении резко выраженных побочных эффектов.

  3. Применяемая комбинация противотуберкулезных средств, назначается до тех пор, пока имеется терапевтический эффект. На первом этапе лечения препараты назначаются систематически, а в последнем месяце – в интерметирующем режиме (периодически).

  4. Противотуберкулезные средства используются чаще всего внутрь, не исключая другие пути введения, для особого контингента больных.

  5. Контроль эффективности лечения:

    • проводят учет посещения больным лечебного заведения (один раз в месяц выдаются лекарственные препараты);

    • посещение больных на дому с подсчетом таблеток;

    • в закрытых учреждениях применяются лекарственные средства в присутствии медицинского персонала.


Изониазид (гидразид изониоктиновой кислоты, тубазид, ГИНК).

Характеризуется высокой противотуберкулезной активностью, эффективность в отношении внутриклеточных микроорганизмов, проявляет как бактериостатическое, так и бактерицидное действие, не действует на другие микроорганизмы.
Механизм действия изониазида.

Оказывает влияние на клеточные оболочки микобактерий. Ингибирует синтез миколиевой кислоты, которая является одним из компонентов клеточной стенки микобактерий. Препарат встраивается в синтез клеточной стенки, структура клеточной стенки при этом нарушается. Микобактерии сморщиваются, происходит выдавливание цитоплазмы, образуется аморфная масса.
Фармакокинетика.

Всасывание. Хорошо адсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа.

Распределение. Хорошо проникает во все органы и ткани. Максимальное количество накапливается в легких, почках, печени, мышцах. Хорошо проникает через тканевые барьеры и в спинномозговую жидкоть.

Биотрансформация. Происходит путем ацетилирования. По скорости ацетилирования, все больные делятся на так называемые «быстрые» и «медленные» ацетилянты, что детермитировано генетически. У «медленных» ацетилянтов – при одной и той же введенной дозе концентрация изониазида в крови выше, чем у «быстрых». У «быстрых» ацетилянтов – быстрое снижение концентрации препарата в крови требует введение более высоких доз препарата.
Побочные эффекты. (как обычно!).

  1. Лекарственная устойчивость формируется уже через 30 дней от начала приема препарата, для предупреждения необходимо комбинировать изониазид с другими препаратами.

  2. Изониазид нарушает метаболизм пиридоксина за счет связывания с пиридоксальфосфатом, при этом возникают следующие симптомы:

    • периферическая невропатия;

    • потеря чувствительности и покалывание в ногах;

    • мышечная слабость;

    • нарушение психики;

    • нарушениекоординации движения;

    • неврит глазодвигательного нерва.

Для предупреждения вышеперечисленных симптомов назначают пиридоксин (в дозе 10 мг/кг).

  1. Гепатотоксичность обусловлена образованием аммиака – повышается уровень печеночных ферментов, развивается гепатит.

  2. Аллергические реакции: дерматит, агранулоцитоз, эозинофилия.


Рифампицин. Антибиотик широкого спектра, оказывает бактерицидное действие в отношении микобактерий, действует на внеклеточные так и на внутриклеточные бактерии.

Механизм действия рифампицина: связан с подавлением синтеза РНК.

Особенности фармакокинетики.

Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. При туберкулезе применяют однократно за 30 мин до завтрака. Возможность перорального приема и высокая активность в отношении микобактерий позволяет считать рифампицин препаратом выбора.
Побочные эффекты.

  1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у пожилых людей;

  2. тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывания крови;

  3. аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);

  4. гемолитическая анемия;

  5. возможна острая почечная недостаточность, при этом прекращают подобный прием препарата;

  6. гриппоподобный синдром;

  7. окрашивает экскреты в красный цвет.

Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных контрацептивов.
Этионамид. По строению близок к изониазиду, но активность его ниже. Оказывает диспепсические нарушения, вызывает боли в животе, метеоризм, тошнота.
Этамбутол. Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.

Механизм действия: снижает синтез РНК.

В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдается обострение подагры.
ПАСК. Включение в комбинацию его с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуется соляной кислотой желудка, наблюдаются диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.
ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Это ЛС, которые применяют для лечения сифилиса.

Группа пенициллина – антибиотики выбора, т. к. у бледной трепонемы не развивается резистентность к пенициллинам. Чаще применяют препараты длительного действия – бициллин.

Антибиотики резерва: применяют тетрациклины при развитии аллергических реакций на пенициллины.

Макролиды – применяют у беременных и кормящих женщин в связи с их малой токсичностью.

Другие противосифцилитические средства – препараты висмута – бийохинол.

Инъекции болезненны, при применении наблюдается черная койма по краю десен, стоматит, гингивит.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА.
Противовирусные средства – это ЛС, применяемые при заболеваниях, вызванных патогенными вирусами.

Пути проникновения вируса в организм:

    • воздушно-капельный: респираторные инфекции, вирус оспы, паратита, кори;

    • алиментарный путь: кишечный вирус – протовирус (тропность к клетке эпителия пищеварительного тракта и вызывает вирусный, гастроэнтерит и колит);

    • парентеральный путь: гепатиты В, С, Д.

    • половой путь: простой герпес, вирус кандилом, папиллом.

    • через кожу и конъюнктиву: герпес, вирус оспы, аденовирус;

    • чрансплацентарный: цитомегаловирус.

    • трансмиссивный: механическая желтуха.


Классификация.

По направлению действия на различные этапы внедрения вируса в клетку:

    1. препараты, угнетающие адсорбцию вируса на поверхности клетки и их проникновения в клетку:

      • ремантадин;

      • амантадин (мидантан);

      • оксолин.

  1. лекарственные средства, угнетающие синтез РНК:

          • ацикловир (зовиракс);

          • идоксорудин;

          • зидовудин.

  2. лекарственные средства, угнетающие сборку вирионов:

              • митисазон (марборан).

  3. средства, повышающие резистентность организма к вирусу:

    • интерфероны, препараты лейкоцитарных интерферонов, рекомбинантные интерфероны:

                • интерферон лейкоцитарный;

                • реаферон;

                • лаферон;

                • интрон.

                  • индукторы эндогенных интерферонов:

  • циклоферон;

  • амизон;

  • дибазол.


Ремантадин и амантадин. Блокируют стадию депротеинизации вирусов. Имеют узкий спектр действия (вирус группы А). В настоящее время существует много устойчивых штаммов вируса к ремантадину.

Противопоказаны детям до 7 лет.
Оксолин. Способен взаимодействовать с вирусом до его поступления внутрь клетки, инактивируются и внутриклеточные вирусы, путем их химической взаимосвязи с гуаниловыми основаниями. Применяют в виде мазей, имеют низкий химиотерапевтический индекс.

Препараты аномальных нуклеотидов. Содержат дополнительные группировки, мешающие осуществлять их функции как «кирпичиков» при синтезе РНК и ДНК. Вирусная клетка не узнает химические аномалии. Попадая внутрь клетки, она использует как строительный материал для синтеза дочерних вирусов геномов РНК и ДНК, в результате чего прерывается синтез вируса.

Ацикловир. Синтетический аналог тимидина, ингибирует ДНК-полимеразу вируса.

На этапе распределения концентрация ацикловира в клетке с вирусом в три раза больше, чем в крови; вирусная тимидинкиназа быстрее клеточной связывается с ацикловиром; сродство ацикловира к вирусной ДНК-полимеразе выше, чем к аналогичному ферменту человека.

Применяют: местно, внутрь и парентерально.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства; неврологические нарушения (спутанность сознания, галлюцинации, сонливость); флебиты, чувства жжения при попадании на слизистые оболочки (для лечения герпеса).
Зидовудин. Наиболее активен в отношении ретровирусов. Попадает в клетку и при участии клеточных ферментов (тимидинкиназы и др.) фосфорилируются до моно-, ди-, трифосфатов зидовудина. Активная форма препарата ингибирует фермент обратную транскриптазу, нарушая синтез вирусной ДНК. Сродство зидовудина в 100 раз выше к обратной транскриптазе вируса, чем к ДНК–полимеразе человека. Резистентность к зидовудину возникает через 12-18 месяцев.

Побочный эффекты:анемия, тошнота, головная боль, миалгия, бессонница, озноб, кашель

Интерферон лейкоцитарный. Видоспецифический, низкомолекулярный гликопротеин, полученный из питательной жидкости, в которой культивируются человеческие лейкоциты или фибробласты в ответ на воздействие вируса.

Функция интерферонов – распознавание любой чужеродной генетической информации. Интерфероны взаимодействуют со специфическими участками связывания на поверхности клеток. Таким образом, происходит активация протеинкиназы и образование специфических низкомолекулярных ингибиторов синтеза белков.

Лекция №30.
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.
В настоящее время микозы достаточно распространены.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез.

Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) протекают потипу сепсиса.
Классификация.

По происхождению.

              1. Синтетические средства:

                • производные имидазола:

                • клотримазол;

                • миконазол;

                • кетоназол (низорал).

                • производные триазола:

                • итраконазол;

                • флуконазол (дифлюкан).

                • производные ундецилоновой кислоты:

                • ундецин;

                • цинкундан.

                • производные нитрофенола:

                • нитрофунгин

                • другие:

                • декамин;

                • препараты йода;

                • красители;

                • кислота борная.

  1. Антибиотики полиенового ряда:

    • нистатин;

    • леворин; амфотерицин;

    • гризеофульвин.


По спектру действия.

      1. ЛС, действующие на патогенные грибы:

                • препараты для лечения системных микозов:

                • амфотерицин-В.

                • средства для лечения дерматомикозов:

                • гризеофульвин.

                • синтетические препараты.

  1. ЛС, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).

    • полиеновые, антибиотики;

    • препараты азолов;

    • декамин.



Азолы – эта группа лекарств включает производные имидазола и триазола.

Широко используются в течение 15 лет. Обладают широким спектром действия, эффективные при местном и резорбтивном действии, хорошо переносятся.

Механизм действия: воздействуют на плазматическую мембрану грибковой клетки (специфический характер связывания эргостерола) – основное строение компонентов грибковой мембраны, не оказывает влияния на выработку холестерина.
Триазол обладает широким спектром действия, оказывает фунгистатический эффект. Ризистентность к препарату возникает медленно.

Формы выпуска препаратов различные – лекарственная форма для инъекций, таблетки, капсулы, мази, кремы, свечи, спиртовые растворы, аэрозоли.

Побочные эффекты: местные раздражение слизистых оболочек, гиперемия кожных покровов, аллергические реакции, резорбтивные диспепсические нарушения, при в/в ведении возможны флебиты.

Антибиотики полиеновой структуры.

Механизм действия: вступают во взаимодействие с эргостеролом, в мембране гриба образуются каналы, через которые происходит потеря внутриклеточных ионов, нарушается метаболизм грибов.

Нистатин, леворин. Имеют узкий спектр действия и применяются при кандидозах. Лучше использовать местно, посколько препараты мало всасываются ЖКТ. Перорально применяют при кишечных кандидозах.

Амфотерицин-В. Обладает широким спектром действия. Его вводят в/в капельно в сильно разведенном состоянии, т. к. препарат не всасывается в ЖКТ. Амфотерицин распределяется по органам и тканям, но плохо проникают во внутрь органов и клеток, плохо проникают через ГЭБ (при менингите вводят эндолюмбально). Выводится почками через 24 часа. Имеет способность кумулировать, что обеспечивает длительную циркуляцию в организме.

Побочные эффекты.

  1. Аллергические реакции;

  2. диспепсические расстройства;

  3. повышение температуры тела;

  4. снижение АД;

  5. нейротоксичность (тремор, судороги);

  6. нефротоксичность;

  7. ггематотоксичность (анемии);

  8. местное раздражение (флебиты).



Гризеофульвин. Образует комплекс, вступает во взаимодействие с гуанидином - основанием РНК гриба и вызывает торможение синтеза белка. Активен в отношении возбудителей дерматомикозов. Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно с приемом жирной пищи. Накапливается в керотинсодержащих клетках (ногтевые матрицы).
Побочные эффекты:

  1. Канцерогенная активность;

  2. раздражающие действие на ЖКТ;

  3. фотосенсибилизация;

  4. аллергические реакции некротизированного характера


Нитрофунгин (хлорнитрофенол). Применяют местно при дерматомикозах, используют спиртовой раствор.

Дикамин. Представляет собой катионный детергент, применяют местно в виде мази или порошка.
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА.

Насчитывают около 200 видов гельмитов.

              1. Круглые черви (нематоды) – вызывают нематодозы.

  • Острицы (энтеробиоз);

  • аскариды (аскаридоз);

  • властоглав (трихоцефалез);

  • кишечная угрица (сронгилоидоз);

  • анкилостома (анкилостомидоз);

  • трихинелла (трихинеллез).

              1. Плоские и ленточные черви (цестоды) – вызывают цестодозы.

  • Обычный цепень (невооруженный) (тениаринхоз);

  • свиной цепень (вооруженный) (тениоз);

  • широкий лентец (дифиллоботриоз).

              1. Плоские сосальщики (гельматоды) – вызывают трематодозы.

  • Кошачья двуустка (описторхоз);

  • печеночная двуустка (фасциолез);

  • шистосома (шистосолез).



Вред, наносимый гельминтами макроорганизму:

  • В процессе жизнедеятельности гельминты выделяют токсические метаболиты;

  • при фиксации в ЖКТ вызывают изъязвление слизистых оболочек, нарушение кровообращения;

  • вызывают закупорку просвета полых органов;

  • негативно воздействуют на кровь, ЖКТ, нервную систему;

  • аллергические реакции особенно у больных, проявляющих склонность к ним;

  • питание гельминтов осуществляется за счет организма хозяина.


Противоглистные средства – это лекарственные средства, оказывающие избирательное действие на определенные виды гельминтов, используются для лечения гельминтозов различной локализации.
1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   25

перейти в каталог файлов
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей