Главная страница
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
qrcode

Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология


НазваниеЛекция 1. Общая фармакология. Фармакология
АнкорMetodichka lektsii1.doc
Дата19.01.2017
Размер1.79 Mb.
Формат файлаdoc
Имя файлаMetodichka_lektsii1.doc
ТипЛекция
#6957
страница20 из 25
КаталогОбразовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей
1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   25

Классификация антибиотиков.

По химическому строению.

              1. β – лактамные антибиотики:

                • пенициллины;

                • цефалоспорины;

                • монобактамы;

                • карбапенемы.

                  1. аминогликозиды;

                  2. тетрациклины;

                  3. макролиды;

                  4. полимиксины;

                  5. рифампицины;

                  6. полиены;

                  7. линкосамиды;

                  8. гликопептиды;

                  9. хлорамфониколы.

По механизму действия.

              1. Специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов:

                • пенициллины;

                • цефалоспорины;

                • карбапенемы;

                • гликопептиды;

                • монобактамы.

                  1. Антибиотики, нарушающие структуру и функции клеточных мембран микроорганизмов:

  • полимиксины;

  • полиены.

  1. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом микроорганизмов:

    • макролиды;

    • аминогликозиды;

    • тетрациклины;

    • хлорамфениколы;

    • линкосамиды.

  2. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК – полимеразы:

  • рифампицины.

По типу действия на микроорганизм.

              1. Бактерицидные антибиотики:

                • пенициллины;

                • цефалоспорины;

                • аминогликозиды;

                • рифампицины;

                • гликопептиды;

                • полимиксины;

                • полиены;

                • карбапенемы;

                • монобактамы.

                  1. Бактериостатические антибиотики:

  • тетрациклины;

  • макролиды;

  • левомицетины;

  • линкосамиды;

  • хлорамфениколы.


Основные принципы применения антибиотиков.

  1. Точно поставленный диагноз в плане:

  • выяснения локализации очага инфекции;

  • установления типа возбудителя;

  • прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

  1. Выбор оптимальной дозы, кратности и пути введения антибиотика.

  2. Выбор оптимального препарата с учетом:

  • особенностей фармакокинетики;

  • особенностей состояния и возраста больного;

  • специфичности антибактериального эффекта (предпочтительнее антибиотики с узким спектром действия).

    1. Установление необходимой продолжительности курса лечения с учетом:

  • динамики, клинических симптомов инфекционного заболевания;

  • результатов бактериологических исследований эффективности лечения.

    1. Эффективность лечения следует оценивать в течение первых 3-4 дней, применения препарата.

    2. При отсутствии лечебного эффекта следует решить следующие вопросы:

  • есть ли у больного бактериальная инфекция;

  • правильно ли выбран препарат;

  • нет ли у больного суперинфекции;

  • нет ли аллергической реакции на данный антибиотик;

  • нет ли у больного абсцесса.

Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.
Профилактика развития устойчивости микроорганизмов к антибиотикам.

  1. Использование максимальных доз антибиотиков, предпочтительно парентерально и до полного выздоровления;

  2. периодическая замена широко применяемых антибиотиков на новые или резервные;

  3. рациональное комбинирование антибиотиков различных химических групп;

  4. нельзя назначать антибиотики поочередно с перекрестной устойчивостью;

  5. чаще использовать в лечении больных антибиотики с узким спектром противомикробного действия;

  6. избегать назначения антибиотиков, используемых в ветеринарии, а также препаратов, применяемых в промышленном производстве птицы и говядины.

Побочные эффекты антибиотиков.

  1. Аллергические реакции:

    • зуд;

    • крапивница;

    • ринит;

    • конъюнктивит;

    • отек Квинке;

    • анафилактический шок.

  2. Токсические действия:

на кровь:

  • апластическая анемия;

  • нейтропения;

  • агранулоцитоз;

  • нарушение свертываемости крови.

на органы:

  • гепатотоксичность;

  • нефротоксичность;

  • нейротоксичность;

  • действие на органы ЖКТ.




При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковые препараты.

Лекция №27.
АНТИБИОТИКИ (продолжение).
По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков.

β-лактамные антибиотики.

К этой группе антибиотиков относятся:

  • пенициллины;

  • цефалоспорины;

  • монобактамы;

  • карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.
Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.
Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.



Классификация пенициллинов.

              1. Природные пенициллины:

                • короткого действия:

                  • бензилпенициллина натриевая соль;

                  • бензилпенициллина калиевая соль;

                  • бензилпенициллина новокаиновая соль.

                • длительного действия:

                  • бициллин – 1;

                  • бициллин – 5.

  1. Антистафилококковые пенициллины:

    • оксациллин.

      1. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):

        • ампициллин;

        • амоксициллин.

  1. Антисинегнойные:

    • карбенициллин.


Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.
Показания к применению.

              1. Инфекции верхних дыхательных путей

              2. инфекции нижних дыхательных путей;

              3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;

              4. менингит;

              5. круглогодичная профилактика ревматизма;

              6. сифилис.


Побочные эффекты.

                1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;

                2. раздражающее действие в месте введения;

                3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);

                4. эндотоксический шок.


Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.
Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.
Классификация цефалоспоринов.

              1. Препараты 1-го поколения:

                • цефазолин;

                • цефалексин.

  1. Препараты 2-го поколения:

    • цефаклор;

    • цефуроксим.

  2. Препараты 3-го поколения:

  • цефтриаксон;

  • цефоперазон;

  • цефотаксим.



Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.
Показания к применению.

              1. Инфекции верхних дыхательных путей;

              2. инфекции мочевыводящих путей;

  1. инфекции желчевывлящих путей;

  2. заболевания кожи и суставов;

  3. профилактика послеоперационных осложнений.


Побочные эффекты.

              1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);

              2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).

              3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);

4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

  1. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).


Противопоказания.

              1. Индивидуальная непереносимость;

              2. ранние сроки беременности;

              3. нарушение функции почек.


Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.
Побочное действие.

              1. Аллергические реакции;

              2. диспептические расстройства;

              3. нейротоксичность.


Макролиды.

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.
Механизм действия.

Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.
Показания к применению.

              1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);

              2. инфекции нижних дыхательных путей;

              3. дифтерия;

              4. скарлатина.

Побочные эффекты.

Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» макролиды:

– азитромицин (сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.
Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.


Классификация аминогликозидов.

              1. Препараты 1-го поколения:

                • стрептомицин;

                • неомицин;

                • канамицин;

                • мономицин.

                  1. Препараты 2-го поколения:

  • гентамицин;

  • сизомицин.

    1. Препараты 3-го поколения:

      • амикацин.


Механизм действия.

Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.
Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.
Показания к применению.

              1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;

              2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

              3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);

              4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;

              5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).



Побочные эффекты.

              1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);

              2. нефротоксичность;

              3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

              4. угнетение функций костного мозга.


Противопоказания.

                1. Неврит слухового нерва;

                2. тяжелые заболевания почек;

                3. беременность.


Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.
Классификация тетрациклинов.

              1. Природные:

                • тетрациклин;

                • окситстрациклин.

  1. Полусинтетические:

    • метациклин;

    • доксициклин (вибрациклин).


Механизм действия.

Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.
Показания к применению.

              1. Инфекции нижних дыхательных путей;

              2. инфекции мочевыводящих путей;

              3. инфекции желчевыводящих путей;

              4. сифилис;

              5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;

              6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез);

              7. особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;

              8. амебиаз.


Побочные эффекты.

              1. Аллергические реакции;

              2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);

              3. диспепсические расстройства;

              4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);

  1. нарушение образования костной и зубной ткани;

  2. фотодерматит;

  3. гепатотоксичность;

  4. нефротоксичность;

  5. синдром псевдоопухоли мозга.

Взаимодействие тетрациклинов.

Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.
1   ...   17   18   19   20   21   22   23   24   25

перейти в каталог файлов

Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей

Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей