фармакогнозия ворд. Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 Фармация ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
 Скачать 35.73 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Стандартизация. ФС 42-1475-89. Внешние признаки. Цельное сырье представляет собой куски корневищ с корнями или без них, а также отдельные корни. Корневища цилиндрические, простые или разветвленные, продольно-морщинистые или узловатые, с ямчатыми углублениями – следами прикрепления побегов, корнями или их остатками, длиной до 10 см, толщиной до 2 см; корни длиной до 10 см и толщиной до 0,6 см, излом корневищ гладкий. Цвет корневищ и корней снаружи красновато- или светло-коричневый, на изломе – зеленовато- или желтовато-белый. Запах неприятный. Вкус не определяется (!). Измельченное сырье. Кусочки корневищ и корней различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм. Микроскопия.При микроскопическом исследовании как цельного, так и измельченного сырья диагностическое значение имеют простые и сложные (из 2-15 зернышек) крахмальные зерна различной величины и формы, а также друзы кальция оксалата, находящиеся в паренхимных клетках коры и сердцевины. В ксилеме, представленной проводящими пучками, на границе с сердцевиной встречаются каменистые клетки. Химический состав. В корневищах с корнями подофилла содержится до 8 % смолы - подофиллина, основными компонентами которого являются лигнаны: подофиллотоксин (до 40 %), пельтатины (альфа-пельтатин, бета-пельтатин) и флавоноиды. Найдены также гликозилированные производные подофиллотоксина и пельтатинов. Хранение. На складах сырье хранят в сухом, хорошо проветриваемом помещении как сильнодействующее сырье (список Б). Срок годности 5 лет. Подофиллин - по списку А, в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Лекарственные средства. 1. Подофиллин, порошок. Цитостатическое средство. 2. Кондилин (раствор подофиллина 0,5 %). Цитостатическое средство. 3. Этопозид, раствор для инъекций 2 %; концентрат (полусинтетическое производное подофиллина). Цитостатическое средство. 4. Тенипозид, раствор для инъекций 1 % (полусинтетическое производное подофиллина). Цитостатическое средство. Фармакотерапевтическая группа. Цитостатическое, слабительное, желчегонное средство. Фармакологические свойства. Экстракты из корневищ с корнями подофилла давно применялись в народной медицине в качестве слабительных, рвотных и противоглистных препаратов. До недавнего времени подофиллин был известен как надежное слабительное средство, обладающее местным раздражающим действием на слизистую оболочку кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и ведет к быстрому опорожнению кишечника. В настоящее время ввиду токсичности с этой целью не используется. Установлено, что экстракты из корневищ с корнями подофилла обладают цитостатической активностью и блокируют митозы на стадии метафазы, напоминая по действию колхицин. В качестве противоопухолевого средства подофиллин нашел применение при лечении папиллом - папилломатоза гортани и папиллом мочевого пузыря. Применение. Корневища с корнями подофилла служат исходным сырьем для получения основного препарата - смолы подофилла (Resina Podophylli), чаще называемой подофиллином. В настоящее время подофиллин разрешен к применению в российской научной медицине как вспомогательное средство, используемое при лечении папилломатоза гортани, некоторых форм кондилом и лимфангиом, а также при папилломах мочевого пузыря. Употребление подофиллина оказалось эффективным после хирургического удаления папиллом из мочевого пузыря для профилактики их рецидивов. Подофиллин - аморфный порошок или масса от желто-коричневого до желто-зеленого цвета со специфическим запахом. Содержит не менее 40 % подофиллотоксина, альфа- и бета-пельтатины. За рубежом на основе подофиллотоксина получены полусинтетические гликозиды - этопозид и тенипозид, эффективные при некоторых видах опухолей. Числовые показатели. Цельное сырье. Подофиллина не менее 3 %; подофиллотоксина в подофиллине не менее 40 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 9 %; органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %. Измельченное сырье. Частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 3 %; остальные показатели как для цельного сырья. Содержание подофиллина и подофиллотоксина определяют гравиметрическим методом с использованием соответствующих растворителей. Лекарственное растительное сырье, содержащее флаволигнаны ПЛОДЫ РАСТОРОПШИ ПЯТНИСТОЙ - FRUCTUS SILYBI MARIANI Расторопша пятнистая - Silybum marianum (L.) Gaertn. Сем. сложноцветные – Asteraceae (Compositae) Другие названия: остро-пестро, лягушечник Ботаническая характеристика. Травянистое двулетнее растение (в культуре однолетнее) с прямостоячим стеблем 60-150 см высотой, покрытым мучнистым налетом. Листья очередные, крупные, продолговато-эллиптические, перистолопастные или перистораздельные, кожистые, темно-зеленые, лоснящиеся, испещренные блестящими белыми поперечными прерванными полосами и пятнами, по краю пластинки и жилкам с нижней стороны шиповатые; нижние - черешковые, верхние - сидячие, стеблеобъемлющие. Соцветия – шаровидные верхушечные одиночные корзинки на тонких цветоносах. Листочки обертки зеленые, черепитчатые, наружные и средние - с торчащим листовидным колючим жестким придатком. Цветки все трубчатые, пурпуровые, лилово-малиновые, розовые, фиолетовые или белые. Плод - мраморно-пятнистая, темно-коричневая или черная с продольными светлыми линиями эллиптическая голая семянка длиной до 7 мм, с хохолком в 2-3 раза длиннее семянки (рис. 7.12). Цветет с июля до поздней осени, плоды созревают неравномерно в августе - сентябре. Размножается семенами.   Рис. 7.12. Расторопша пятнистая – Silybum marianum (L.) Gaertn. (1 – лист; 2 – соцветие; 3 – плод с отделившимся хохолком). Распространение. В центральных и южных районах европейской части, на Кавказе, на юге Западной Сибири, в Средней Азии. Широко распространена в Западной Европе, Малой Азии, Северной Африке и южной части Австралии. Родина расторопши - Южная и Атлантическая Европа. Местообитание. Растет на сухих местах, остепненных участках, на заброшенных полях, вдоль дорог, на пустырях и свалках, как сорное и рудеральное в населенных пунктах. Часто разводится на огородах как декоративное и лекарственное растение. Заготовка сырья проводится в специализированных хозяйствах. Заготовка и сушка. Сбор плодов производят в конце августа – сентябре, в период засыхания оберток на большинстве боковых корзинок. Надземную часть скашивают, подсушивают на току и обмолачивают, при этом хохолок на семянках легко обламывается. Плоды отделяют от примесей и досушивают в сушилках. Стандартизация. ТУ 64-4-30-81. Внешние признаки. Семянки без хохолка, яйцевидной формы, слегка сдавленные с боков, длиной от 5 до 8 мм, шириной от 2 до 4 мм. Верхушка косоусеченная с выступающим остатком столбика, с валиком вокруг него или без остатка столбика. Основание семянки тупое, рубчик щелевидный или округлый. Поверхность гладкая, иногда продольно-морщинистая, блестящая, реже матовая. Цвет от черного до светло-коричневого, иногда с сиреневым оттенком, часто плоды пятнистые. Запах отсутствует, вкус слегка горьковатый. Микроскопия.При микроскопическом исследовании плода диагностическое значение имеет строение на поперечном срезе перикарпия, состоящего из нескольких слоев: эпидермальный слой - клетки палисадоподобно вытянутые, наружные и боковые стенки сильно утолщены; пигментный слой - один ряд клеток с бурым содержимым; слой волокнистых клеток мезокарпия (6-7 рядов крупных клеток с сетчатыми и спиральными утолщениями стенок). Оболочка семени, плотно сросшаяся с перикарпием, представлена снаружи мощным слоем склереид вытянутой формы с утолщенными стенками. Семена без эндосперма. Химический состав. В плодах расторопши содержатся флаволигнаны (2,8-3,8 %): силибин, силидианин, силихристин и др., до 32 % жирного масла, смолы, слизь, а также биогенные амины (тирамин, гистамин). Хранение. На складах в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. Срок годности 3 года. Лекарственные средства. 1. Расторопши плоды, сырье. Гепатопротекторное средство. 2. Легалон, драже, капсулы, суспензия (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 3. Карсил, драже, капсулы, сироп (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 4. Силегон, драже (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 5. Силибор, таблетки п.о. по 0,04 г (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 6. Силимар, таблетки по 0,1 г (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 7. Силимарин, таблетки (сумма флаволигнанов). Гепатопротекторное средство. 8. Экстракт входит в состав комплексных препаратов («Гепабене», «Гепатофальк планта», «Холафлукс» и др.) Фармакотерапевтическая группа. Гепатопротекторное средство. Фармакологические свойства. Флаволигнаны расторопши оказывают гепатопротекторное действие: улучшают метаболические процессы в печени, повышая ее устойчивость к неблагоприятным условиям; повышают активность ферментативных систем печени; ускоряют регенерацию клеток печени после ее повреждений, токсических воздействий и после инфекционных заболеваний. Применение. Препараты на основе суммы флаволигнанов расторопши пятнистой применяются в качестве гепатопротекторных средств при токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени. Числовые показатели. Содержание флаволигнанов, определяемых спектрофотометрическим методом, не менее 2,7 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 6 %; других частей расторопши не более 2 %; органической примеси не более 2 %; минеральной - не более 1 %. Кумарины И ХРОМОНЫ КУМАРИНЫ - природные соединения, в основе которых лежит 9,10-бензо-альфа-пирон (лактон кислоты цис-орто-гидроксикоричной). Впервые кумарин выделен в индивидуальном виде из плодов южно-американского дерева - Dipteryx odorata (Aubl.) Willd. (сем. Fabaceae) в 1820 году Фогелем. По местному названию дерева «кумаруна» вещество и было названо кумарином. Все известные кумарины в зависимости от их химической структуры делят на следующие группы: 1.Простые кумарины и их гликозиды:    (содержатся в траве донника лекарственного и донника рослого) 2. Гидрокси-, метокси- (алкокси-) и метилендигидроксикумарины и их гликозиды. Заместители могут быть в бензольном или пироновом кольце, а также в обоих кольцах одновременно.
3. Фурокумарины. Соединения, которые образуются в результате конденсации кумаринов с фурановым циклом. В зависимости от расположения фуранового кольца делятся на производные псоралена (фурановое ядро сконденсировано с кумарином в 6,7-положении) и производные ангелицина (изопсоралена), у которых фурановое кольцо сконденсировано с кумарином в 7,8-положении.
К производным псоралена относятся его метоксипроизводные:
Фурокумарины - самая многочисленная группа, широко представленная в семействах зонтичных и бобовых. 4. Пиранокумарины. Содержат ядро пирана, сконденсированное с кумарином в 5,6-, 6,7-, 7,8- положениях, имеют заместители в пирановом, бензольном или пироновом кольце.
5. Бензокумарины. Содержат бензольное кольцо, сконденсированное с кумарином в 3,4- положении.  Занимают промежуточное положение между кумаринами и гидроксибензойными кислотами. Эллаговая кислота является структурным элементом гидролизуемых дубильных веществ. Содержится в растениях семейства розоцветных (кровохлебка лекарственная, лапчатка прямостоячая). 6. Куместаны. Кумарины, содержащие систему бензофурана, сконденсированную с кумарином в 3,4-положении.  (содержится в траве клевера лугового, обладает эстрогенной активностью) 7. Более сложные соединения, в состав которых входит система кумарина. Кумарины широко распространены в растительном мире, особенно среди представителей семейств зонтичных, бобовых, рутовых. В природе чаще всего встречаются наиболее простые производные кумарина и фурокумарина. Основное количество представителей соединений этой группы найдено в свободном состоянии и лишь незначительное число в виде гликозидов. Кумарины локализуются в различных органах растений, чаще всего в корнях, коре, плодах. Содержание кумаринов в разных растениях колеблется от 0,2 до 10 %, причем часто можно встретить 5-10 кумаринов различной структуры в одном растении. Качественный и количественный состав кумаринов различен у разных видов внутри одного рода; он изменяется также в онтогенезе растения. Роль кумаринов в жизнедеятельности растений еще недостаточно выяснена. Согласно существующим в настоящее время теориям одни кумарины являются стимуляторами роста растений, другие, наоборот, ингибиторами роста. Считают также, что кумарины защищают растения от некоторых вирусных заболеваний, а также от чрезмерного солнечного облучения. Физико-химические свойства Физические свойства. Выделенные в индивидуальном состоянии кумарины представляют собой кристаллические вещества, бесцветные или слегка желтоватые. Они обладают приятным запахом, напоминающим запах свежего сена. Кумарины хорошо растворимы в органических растворителях: хлороформе, эфире диэтиловом, спиртах этиловом и метиловом, а также жирах и жирных маслах. В воде кумарины в большинстве случаев нерастворимы; гликозиды же их, как правило, растворимы в воде и нерастворимы в органических растворителях. При нагревании до 100 ºС кумарины возгоняются с образованием игольчатых кристаллов. Многие кумарины проявляют очень характерную флуоресценцию (голубую, синюю, фиолетовую, зеленую или желтую) в УФ-свете в нейтральных спиртовых растворах, растворах щелочей и кислоте серной концентрированной. Флуоресценция усиливается при обработке щелочами или парами аммиака. Особенно интенсивно флуоресцируют производные умбеллиферона (7-гидроксикумарина), проявляя ярко-голубую флуоресценцию, что связано с образованием хиноидной структуры в щелочной среде. В УФ- и ИК-областях имеют характерные спектры поглощения. Химические свойства обусловлены наличием бензольного и лактонного (пиронового) колец. Кумарины вступают в реакции: 1. Реакция разрыва лактонного кольца (лактонная проба). Основана на разрыве лактонного кольца под действием щелочи с образованием солей кислоты орто-гидроксикоричной (орто-кумаровой), растворимых в воде, которые легко окисляются до соединений хиноидной структуры, имеющих желтый цвет. Реакция обратима, т.е. под действием кислот лактонное кольцо вновь замыкается, образуя исходный кумарин. Лактонное кольцо не раскрывается при кипячении с водой и при воздействии карбонатов щелочных металлов. Это одна из наиболее характерных реакций на кумарины, которая используется как для обнаружения кумаринов в сырье, так и для их очистки. 2. Реакция азосочетания с солями диазония. Продукты щелочного гидролиза (после раскрытия лактонного кольца) образуют в слабощелочной среде соли кислоты цис-орто-гидроксикоричной (кумаринаты), фенольный гидроксил которой ориентирует азогруппу в орто- или пара-положение 6 или 8 с образованием азокрасителя. При избытке диазореактива образуются бидиазосоединения. Окраска азокрасителя зависит от заместителей в исходном кумарине и может варьировать от коричнево-красной до вишневой. 3. Реакция сплавления со щелочью. При сплавлении с кристаллическим натрия гидроксидом происходит разрыв лактонного кольца с образованием простых фенолов (например, резорцина). 4. При повышенном давлении и в присутствии катализатора возможно присоединение водорода в положении 3,4 и гидрирование двойных связей в ароматическом кольце.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей | ||||||||||||||||||
