Фгбоу впо чгу им. И. Н. Ульянова Кафедра фармакологии, клинической фармакологии и биохимии медицинского факультета Перечень вопросов к экзамену по фармакологии для студентов III курса Специальность Лечебное дело
 Скачать 1.15 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
По действию
55)Ингибитор МАО, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Selegilini 0,01 Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина. эти состояния сопровождаются дегенерацией нигростриарных дофаминергических нейронов и/или уменьшением содержания дофамина в стриопаллидарной системе. Дефицит дофамина приводит к повышенной активности холинергических интернейронов и, как следствие, развитию дисбаланса нейромедиаторных систем. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость. Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности. К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др. 56)Ингибитор обратного захвата серотонина, выписать рецепт. Антидепрессанты: классификация, механизмы действия, возможные побочные эффекты. Fluoxetini 0,02 Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов. 57)Ноотропный препарат, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Pirazetami0,4 Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма. Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи. в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ. 58)Предшественник синтеза дофамина при болезни Паркинсона, выписать рецепт. Антипаркинсонические лекарственные средства: классификация, механизмы действия, возможные побочные эффекты. Levadopi 0.25 Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности. К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др. Леводопа устраняет дефицит эндогенного дофамина в нейронах стриопаллидарной системы. Она представляет собой физиологический предшественник дофамина, который не обладает способностью проникать через ГЭБ. Леводопа проникает через ГЭБ по аминокислотному механизму, подвергается декарбоксилированию при участии ДОФА-декарбоксилазы и эффективно повышает уровень дофамина в стриатуме. Антипаркинсонические средства Известно, что синдром паркинсонизма сопровождается изменением нормального соотношения между основными медиаторами, участвующими в передаче нервных импульсов в подкорковых узлах основания головного мозга. При этом содержание в мозгу ацетилхолина резко увеличивается, а медиатора дофамина - снижается. Поэтому важнейшей задачей патогенетической лекарственной терапии при паркинсонизме является применение препаратов, уменьшающих чувствительность тканей к ацетилхолину (центральные холинолитики), и лекарств, повышающих содержание дофамина в головном мозге (L-ДОФА, мидантан). Лучшие результаты достигаются при сочетании этих двух групп лекарств. а) Центральные холинолитики Циклодол (Cyclodolum) - ромпаркин, паркопан, ар-тан - влияет в основном на ригидность мышц (снижает их тонус) и гиподинамию. Назначается внутрь после еды в таблетках в нарастающей дозе от 0,0005 -0,001 г до 0,005-0,01 г в сутки (в 1-3 приема). Побочные явления: сухость во рту, тахикардия, головокружение, нарушение зрения. Противопоказания: глаукома, декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек. Относится к списку А. 59))Леводопа с периферическим ингибитором ДОФА-декарбоксилазы, выписать рецепт, фармакологическая характеристика препарата. Madopari 0.2 После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате бóльшая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы. 60)Центральный М-холиноблокатор для лечения лекарственного паркинсонизма, выписать рецепт. Антипсихотические лекарственные средства: классификация, механизмы действия, побочные эффекты. Циклодол (Cyclodolum) - ромпаркин, паркопан, ар-тан - влияет в основном на ригидность мышц (снижает их тонус) и гиподинамию. Назначается внутрь после еды в таблетках в нарастающей дозе от 0,0005 -0,001 г до 0,005-0,01 г в сутки (в 1-3 приема). Побочные явления: сухость во рту, тахикардия, головокружение, нарушение зрения. Противопоказания: глаукома, декомпенсированные заболевания сердца, печени и почек. Относится к списку А. Паркинсонизм - частое осложнение лечения препаратами, опустошающими запасы дофамина ( резерпин ), и блокаторами дофаминовых рецепторов ( фенотиазины , бутирофеноны ). Паркинсонизм чаще всего вызывают нейролептики , являющиеся сильными блокаторами D22-рецепторов и обладающие слабым М-холиноблокирующим действием (например, пиперазиновые фенотиазины , галоперидол и тиотиксен ). Лекарственный паркинсонизм чаще развивается у женщин и пожилых. Он реже, чем болезнь Паркинсона , сопровождается тремором , а гипокинезия обычно бывает симметричной. Однако дифференциальная диагностика этих двух состояний все же основана на анамнезе. Паркинсонизм обычно развивается в течение первых 3 мес приема препарата и сохраняется несколько месяцев (или дольше) после его отмены. В случае развития лекарственного паркинсонизма нейролептики отменяют, заменяют их на препараты с более выраженным М-холиноблокирующим действием 61)Атипичный антипсихотический препарат, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Risperidoni 0,004 Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС. Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами. Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др. Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию. В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы. Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах. Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) — лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов. Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус — тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона. Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин — производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами. 62)Препарат, вызывающий лекарственный паркинсонизм, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика антипсихотических лекарственных средств. Aminazini 2,5%-1,0 Фармакологическое действие - противорвотное, нейролептическое, антигистаминное, гипотензивное. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейронные контакты, оказывает гипотермическое действие. 63)Препарат для лечения маниакально-депрессивного психоза, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика стабилизаторов настроения. Lithii carbonati 0,3 Фармакологическое действие - нормотимическое, антипсихотическое, седативное. Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов. Нормотимики (тимоизолептики) — лекарственные средства, способные сглаживать циркулярные расстройства аффективной сферы (колебания настроения), а при профилактическом применении предотвращать развитие депрессивной и маниакальной симптоматики в рамках шизоаффективного расстройства, биполярного расстройства, рекуррентного депрессивного расстройства и хронических расстройств настроения. Все нормотимики обладают также выраженным антиманиакальным эффектом и применяются для лечения маниакальных состояний. К препаратам нормотимического действия относятся соли лития, «малые» антиконвульсанты (производные карбамазепина и вальпроевой кислоты). Показанием к назначению нормотимиков является профилактика рецидивов при биполярном и депрессивном аффективных расстройствах, циклотимии, шизоаффективном психозе. Они применяются при маниакальных и гипоманиакальных состояниях различного происхождения, аффективных нарушениях у больных хроническим алкоголизмом. Нормотимическая терапия показана, если за последние 2 года у больного отмечалось не менее двух четких аффективных приступов. При недостаточной эффективности профилактической монотерапии применяется сочетание солей лития с антиконвульсантами. Профилактическую терапию проводят неопределенно длительное время (годами). 64)Местный анестетик-эфир парааминобензойной кислоты, выписать рецепт. Местные анестетики: классификация, механизм действия, применения для различных видов местной анестезии, побочные эффекты. Novocaini 0.5%-1.0 Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно «пропитывают» кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально). Все местные анестетики в зависимости от структурно-активных отношений делятся, в основном, на амидные (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин (артикаин) и др.) и эфирные(прокаин (новокаин), дикаин, анестезин). В структуре всех местных анестетиков выделяется 3 звена: ароматическая группа, промежуточная цепь и аминогруппа. Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками. Виды местной анестезии:
65)Местный анестетик амидной структуры, выписать рецепт. Местные анестетики: классификация, механизм действия, применения для различных видов местной анестезии, побочные эффекты. Articaini 1%-1.0 В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну. Обычно местные анестетики оказывают прямое токсическое действие. Многие побочные эффекты местных анестетиков, например отек в месте введения, артериальная гипотония , тахикардия , обморок , встречаются как при аллергических, так и при неаллергических реакциях на эти препараты. 66)Общий анестетик из группы барбитуратов. Фармакологическая характеристика препаратов для неингаляционного наркоза. Thiopental sodium по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл Фармакологическое действие - наркозное, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). 1. Средства для неингаляционного наркоза: барбитураты - гексенал, тиопентал-натрий; небарбитуратовые препараты: кетамина гидрохлорид (калипсол, кеталар), мидазолам, пропанидин (сомбревин), предион (виадрил), этолидат (гипокомидат). В последние годы для общего обезболивания широко пользуются внутривенным введением различных сочетаний нейротропных средств, стремясь получить так называемую сбалансированную анестезию без использования ингаляционных средств для наркоза. Одним из методов такого общего обезболивания является нейролептанальгезия (применение нейролептика дроперидола в сочетании с анальгетиками - фентанилом и промедолом). Другой многокомпонентный метод - атаранальгезия - также предусматривает использование анальгетиков (фентанил, промедол) в сочетании с транквилизаторами (диазепам, феназепам), натрия оксибутиратом, холинолитиками (атропин, метацин) и другими препаратами, причем применяют различные комбинации этих средств. 67)Препарат при злокачественном гипертермическом синдроме, выписать рецепт. Лекарственные препараты для ингаляционного наркоза: классификация, фармакологические эффекты. Dantroleni капсулы по 25 и 50 мг tормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция. Средства для ингаляционного наркоза: фторотан (галотан), метоксифлуран (ингалан, пентран), энфлуран (эфран), изофлуран (форан), эфир для наркоза, трихлорэтилен (трилен), хлорэтил, азота закись (веселящий газ), циклопропан. способ общей анестезии, основанный на использовании газообразных или летучих общих анестетиков, поступающих в организм больного через дыхательные пути. При Н.и. пациент не находится под действием миорелаксантов и дышит самостоятельно, вдыхая пары анестетика или газонаркотическую смесь. Наркоз, при котором происходит выключение спонтанного дыхания пациента под действием миорелаксантов и газообразных или летучих средств для наркоза, правильнее называть инсуффляционным (лат. insufflatio вдувание), поскольку общий анестетик поступает в дыхательные пути больного в результате искусственной вентиляции легких (ИВЛ), то есть вдувания аппаратом для ИВЛ газонаркотической смеси. Анестезия общая ингаляционным или инсуффляционным методом может быть проведена с помощью маски либо путем интубации трахеи эндотрахеально или эндобронхиально. 68)Препарат, обладающий психостимулирующим эффектом, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Mesocarbi таблетки 0.005 г Психостимуляторы (психотоники) — группа лекарственных средств, оказывающих возбуждающее действие на центральную нервную систему, под влиянием которых уменьшаются утомляемость, слабость, усталость, облегчается восприятие окружающего мира и переработка информации, повышается умственная работоспособность. Активирует адренергическую передачу за счет непрямого адреномиметического действия, торможения обратного нейронального захвата катехоламинов и ингибирования МАО. Классификация психостимуляторов
II. Аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга, — сосудистый и дыхательный. Основными представителями этой группы являются камфора, коразол, кордиамин. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для которых особенно характерно стимулирующее влияние на дыхательный центр. III. Средства, действующие преимущественно на спинной мозг; основными представителями этой группы являются стрихнин и секурин. 69)Препарат, обладающий седативно-снотворным, противосудорожным и антигипоксантным действием, выписать рецепт. Бензобамил Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке — 100 штук. Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых: 0,05–0,2 г (до 0,3 г) 2–3 раза в сутки, для детей: взависимости от возраста от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки. 70)Производное барбитуровой кислоты, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Thiopental sodium по 0,5 и 1 г во флаконах вместимостью 20 мл 71)Противосудорожный препарат, блокирующий потенциалзависимые Na+-каналы, выписать рецепт. Препараты для лечения эпилепсии: классификация, механизмы действия. Carbamazepini таблетки 200 мг Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва/ Специальное внимание уделяется при этом гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), являющейся главным тормозным медиатором в центральной нервной системе. Основным современным противоэпилептическим препаратом, действие которого в значительной мере связано с повышением концентрации ГАМК, является вальпроевая кислота (см. Ацедипрол). Изучается роль другого тормозного аминокислотного медиатора - глицина (см. Фелбамат). С другой стороны, в последнее время стали появляться высокоэффективные противосудорожные препараты, действие которых связано с уменьшением активности центральных стимулирующих нейромедиаторов-аминокислот, главным образом глутамата (см. Ламопериджин). Большое значение в механизме действия ряда противосудорожных средств (дифенин, карбамазепин) стали придавать их влиянию на мембранные нейрональные Na+-каналы. Особым механизмом действия обладает диуретическое средство диакарб, который является ингибитором фермента карбоангидразы. Его применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Имеются указания на противосудорожное действие аллопуринола. Применяют противосудорожные препараты длительно и непрерывно. Основные побочные действия - аллергические реакции, токсические (психопатологические, неврологические, гематологические симптомы), метаболические (эндокринные расстройства, анемия) эффекты. 72)Противоэпилептический препарат с антидепрессивной активностью, выписать рецепт. Основные механизмы действия противоэпилептических лекарственных средств. Lamotrigin Ламотриджин - таблетки:1 табл. содержит ламотриджин 25, 50 и 100 мг Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом. 73)Селективный ингибитор циклооксигеназы, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Meloxicam tаблетки по 7,5 мг и 15 мг. Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. 74)Лекарственное средство для купирования лихорадки у детей, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Ibuprofeni 0,2 г Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. 75)Ингибитор циклооксигеназы, выписать рецепт, Нестероидные противовоспалительные средства: классификация, механизм действия, показания и противопоказания к назначению, осложнения терапии. Ibuprofeni 0,2 г Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Ненаркотические анальгетики - средства, снижающие восприятие боли без заметного нарушения других функций центральной нервной системы и лишенные (в отличие от наркотических анальгетиков) психотропного действия (а значит, и наркогенности), угнетающего влияния на нервные центры, что позволяет их применять более широко и длительно. Однако их обезболивающее действие существенно слабее, а при болях травматического и висцерального характера они практически неэффективны. Помимо анальгетического эффекта, препараты этой группы обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием, многие в терапевтических дозах снижают агрегацию тромбоцитов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток. Механизм действия ненаркотических анальгетиков до конца не ясен, но предполагают, что в основе их эффекта лежит угнетение синтеза простагландинов в различных тканях. В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов в коре мозга. По характеру центрального действия эти анальгетики отличаются от наркотических рядом особенностей (не влияют на способность центральной нервной системы к суммации подкорковых импульсов). В механизме действия салицилатов важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов. Они вмешиваются в разные звенья патогенетической цепи воспаления. Характерным для действия этих препаратов является стабилизирующее влияние на мембраны лизосом и, как следствие, торможение клеточной реакции на **** раздражение, комплекс антитело-антиген и высвобождение протеаз (салицилаты, индометацин, бутадион). Эти препараты предотвращают денатурацию белка и обладают антикомплементарной активностью. Ингибирование биосинтеза простагландинов ведет не только к уменьшению воспаления, но и к ослаблению альгогенного действия брадикинина. Ненаркотические анальгетики также стимулируют "ось" гипофиз-надпочечники, способствуя тем самым высвобождению кортикоидов. Анальгетический и жаропонижающий эффекты развиваются быстро; противовоспалительное и десенсибилизирующее действие - медленнее; оно требует больших доз. При этом возрастает риск развития осложнений, связанных с ингибированием синтеза простагландинов (задержка натрия, отеки, язвообразование, кровоточивость и др.), с прямым токсическим действием некоторых химических групп на ткани (угнетение кроветворения, метгемоглобинемия и др.), аллергическими и парааллергическими ("аспириновая астма", "аспириновая триада") реакциями. Во время беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут угнетать и задерживать родовую деятельность, способствовать преждевременному закрытию артериального протока. В I триместре их обычно не назначают в связи с опасностью патогенного действия (хотя для большинства препаратов доказано на животных отсутствие тератогенности). В последние годы появляются препараты, угнетающие и циклооксигеназу (синтез простагландинов, тромбоксана, простациклина), и липооксигенез (синтез лейкотриенов), что увеличивает противовоспалительную активность, одновременно устраняя возможность параллергических реакций (вазомоторный ринит, сыпи, бронхиальная астма, "аспириновая триада"). Перспективным направлением является создание новых препаратов с относительной избирательностью в отношении различных циклооксигеназ (ингибитор тромбоксан-синтетазы ибутрин (ибуфен); ингибитор синтетазы ПГ F2-альфа тиапрофен, реже вызывающий бронхоспазм, язвы желудка и отеки, связанные с недостаточностью ПГ F2; ингибиторы ЦОГ-2 найз (нимесулид). Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют при болях и воспалении суставов и мышц, невралгиях, головных болях. Как жаропонижающие их назначают при лихорадке (температура тела выше 39 °С), для усиления антипиретического действия сочетают с сосудорасширяющими, нейролептиками и антигистаминными препаратами. Салицилаты провоцируют синдром Рея при вирусных заболеваниях у детей до 12 лет, амидопирин и индометацин могут вызывать судороги, поэтому антипиретиком выбора является парацетамол. Высокой противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью обладают, помимо салицилатов, препараты 4-8-й групп (см. классификацию). Производные анилина лишены противовоспалительной активности, пиразолон как НПВС применяют редко, так как они угнетает кроветворение и обладает малой широтой терапевтического действия. Противопоказаниями к применению НПВС являются аллергические и парааллергические реакции на них, язвенная болезнь желудка, заболевания кроветворной системы, I триместр беременности. 2. Классификация ненаркотических анальгетиков I. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью (ЛД-50 ацетилсалициловой кислоты равняется 120 г), но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет. II. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез. III. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит. IV. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие. V. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство. VI. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку). VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик). VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани. IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие. Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом. X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. 76)Синтетический аналог простагландина Е, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику. Misoprostol таблетки 0.2 мг; Фармакологическое действие - гастропротективное, противоязвенное, утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность. Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3–6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный. Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему. 77)Синтетический глюкокортикостероид без минералокортикоидной активности, выписать рецепт. Стероидные противовоспалительные лекарственные средства: классификация, механизм действия, показания и противопоказания к назначению, осложнения терапии. Dexamethasoni таблетки 0.5 мг; Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов kортикостероидпые (глюкокортикоидные) препараты (кортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцииолоп) являются производными гормонов коры надпочечников. В лечебных дозах глюкокортикоидные препараты широко применяются при многих заболеваниях, так как они обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием. 78)Антиметаболит фолиевой кислоты при ревматоидном артрите, выписать рецепт. Иммуносупрессанты: классификация, механизмы действия. Methotrexati таблетки 2.5 мг Метотрексат — цитостатический препарат из группы антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже в относительно низких дозах, не обладающих заметной гематологической токсичностью. Благодаря этому метотрексат шире, чем другие цитостатики с иммуносупрессивной активностью, применяется в качестве подавляющего иммунитет препарата. Иммуносупрессанты (от иммунитет и лат. suprimo — подавляю), — лекарственные средства, обладающие способностью подавлять или ослаблять иммунный ответ; относятся к иммуномодуляторам. В качестве иммуносупрессантов, снижающих пролиферативные процессы в лимфоидной ткани, в клинике применяются антиметаболиты пуриновых и пиримидиновых оснований — 6-меркаптопурин, азатиоприн (синтетический имуран); алкилирующие вещества — метотрексат; глюкокортикоиды — гидрокортизон, кортизон, преднизолон и др.; препараты, блокирующие митоз клеток на стадии метафазы, - розевин, или винбластин, винкристин; производные хинолина — хингамин; антибиотик — актиномицин D; антилимфоцитарная сьшоротка. 79)Синтетический фрагмент бактериальной клеточной стенки, выписать рецепт. Иммуностимуляторы: классификация, механизмы действия. Licopid таблетки 1 мг Glucoseminyl muramildipeptide Биологическая активность препарата обусловлена наличием специфических центров связывания (рецепторов) к ГМДП, локализованных в эндоплазме фагоцитов и Т-лимфоцитов. Препарат стимулирует функциональную (бактерицидную, цитотоксическую) активность фагоцитов (нейтрофилов, макрофагов), усиливает пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает синтез специфических антител. Фармакологическое действие осуществляется посредством усиления выработки интерлейкинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-12), фактора некроза опухолей-альфа, гамма-интерферона, колониестимулирующих факторов. Препарат повышает активность естественных киллерных клеток. В группу иммуномодуляторов выделяют препараты животного, микробного, дрожжевого и синтетического происхождения, обладающие специфической способностью стимулировать иммунные процессы и активировать иммунокомпетентные клетки (Т- и В-лимфоциты) и дополнительные факторы иммунитета (макрофаги и др.). Усиление общей сопротивляемости организма может в той или другой степени происходить под влиянием ряда стимулирующих и тонизирующих средств (кофеина, элеутерококка и др.), витаминов, дибазола, производных пиримидина — метилурацила, пентоксила (ускоряют регенерацию, интенсифицируют лейкопоэз), дериватов нуклеиновых кислот и биогенных препаратов, получивших общее название — адаптогены. Способность этих препаратов повышать резистентность организма, ускорять процессы регенерации послужила основанием для широкого применения в комплексной терапии вялотекущих регенерационных процессов, инфекционных, инфекционно-воспалительных и других заболеваний. Особенно важным стало в последние годы изучение иммунологических свойств эндогенных соединений — лимфокинов, интерферонов (терапевтическую эффективность ряда лекарственных средств — Полудан, арбидол и др. — объясняют в определенной мере тем, что они стимулируют образование эндогенного интерферона, т.е. являются интерфероногенами). 80)Производное бигуанидов, выписать рецепт. Дать фармакологическую характеристику основных групп лекарственных средств, используемых для лечения сахарного диабета типа II. MetforminiМетформин таблетки 500 мг Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела. Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый диабет) — метаболическое заболевание, характеризующееся хронической гипергликемией, развивающейся в результате нарушения секреции инсулина или механизмов его взаимодействия с клетками тканей Лечение диабета 2 типа начинают с назначения диеты и умеренной физической нагрузки. На начальных стадиях диабета даже незначительное снижение веса помогает нормализовать углеводный обмен организма и снизить синтез глюкозы в печени. Для лечения более поздних стадий применяют различные лекарственные препараты.
1. бигуаниды:
2. тиазолидиндионы:
1. препараты сульфанилмочевины 2-ой генерации:
2. несульфанилмочевинные секретагоги:
81)Производное сульфанилмочевины, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика основных групп лекарственных средств, используемых для лечения сахарного диабета типа II.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |