Фгбоу впо чгу им. И. Н. Ульянова Кафедра фармакологии, клинической фармакологии и биохимии медицинского факультета Перечень вопросов к экзамену по фармакологии для студентов III курса Специальность Лечебное дело
 Скачать 1.15 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Армин Групповая принадлежность: Антихолинэстеразное средство Фармакологическое действие: Необратимый ингибитор холинэстеразы. Оказывает сильный миотический эффект. Активирует процесс синаптической передачи в холинергических нервных окончаниях. Образует с холинэстеразой прочный комплекс, и если не принимаются специальные реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается, нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начинается после синтеза молекул холинэстеразы. Вызывает сужение зрачка, снижает внутриглазное давление. 26)Препарат для лечения глаукомы, глазные капли. Фармакологическая характеристика группы. Pilocarpini hydrochloridi 1%-5,0 27)Препарат для лечения миастении, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.Carbacholini 0.002 По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой. Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается. 28)αβ-адреномиметик, выписать рецепт. Адрено- и симпатомиметики: классификация, фармакологические эффекты, показания к применению. Adrenalini hydrochloridi 0,1%-1,0 Адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивая при этом потребление миокардом кислорода. Среднее артериальное давление обычно повышается. Расширяется зрачок, снижается внутриглазное давление, расширяются бронхи и устраняется бронхоспазм. Стимулируются гликогенолиз и липолиз. Оказывает незначительное возбуждающее действие на центральную нервную систему. Применяется при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях немедленного типа (внутривенно), для купирования бронхоспазма и устранения атриовентрикулярного блока (подкожно, внутримышечно), в случае остановки сердца (интракардиально), при открытоугольной форме глаукомы (в полость конъюнктивы). Классификация адренотропных средств А. Адренопозитивные средства (адреномиметики), усиливающие передачу возбуждения в адренергических синапсах. I. Адреномиметические средства прямого действия, действующие непосредственно на адренорецепторы: стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид (эпинефрин) (альфа-1, альфа-2, бета-1, бета-2), норадреналина гидротартрат (альфа-1, альфа-2, бета-1); стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы: мезатон (фенилэфрин) (альфа-1), нафтизин (нафазолин) (альфа-2), галазолин (ксилометазон) (альфа-2), клофелин (клонидин) (альфа-2), фетанол (альфа-1); стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы: изадрин (изопреналин) (бета-1, бета-2), сальбутамол (бета-2), фенотерол (бета-2), тербуталин (бета-2), добутамин (бета-1), орципреналина сульфат (алупент) (бета-1, бета-2), кленбутерол (бета-2), гексопреналин (ипрадол, гинипрал) (бета-2). II. Адреномиметические средства непрямого пресинаптического действия, усиливающие высвобождение норадреналина (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид. Б. Адренергические средства, ослабляющие передачу возбуждения в адренергических синапсах (адренонегативные, адренолитики, адреноблокаторы). I. Адреноблокирующие средства прямого действия, действующие непосредственно на адренорецепторы: блокирующие альфа-адренорецепторы: фентоламин (альфа-1, альфа-2), тропафен (альфа-1, альфа-2), дигидроэрготоксин (альфа-1, альфа-2), празозин (альфа-1), пирроксан (альфа-1, альфа-2), бупироксан (альфа-1, альфа-2), доксазозин (альфа-1), ницерголин (сермион) (альфа-1, альфа-2); блокирующие бета-адренорецепторы с элементами внутренней симпатомиметической активности - оксипренолол (тразикор) (бета-1, бета-2), пиндолол (вискен) (бета-1, бета-2), бопиндолол (сандонорм) (бета-1, бета-2). Без внутренней симпатомиметической активности - анаприлин (бета-1, бета-2), атенолол (бета-1), метопролол (корвитол) (бета-1), таменолол (корданум) (бета-1), бетаксолол (бета-1), тимолол (бета-1, бета-2), надолол (бета-1, бета-2). II. Блокирующие альфа- и бета-адренорецепторы: лобеталол (альфа-1, бета-1, бета-2), проксодолол (альфа-1, бета-1, бета-2). Вышеперечисленные бета-блокаторы можно еще сгруппировать по следующему принципу: некардиоселективные: анаприлин, оксипренолол, пиндолол, бопиндолол, надолол, тимолол; кардиоселективные: атенолол, метопролол, таменолол, бетаксолол. В. Средства пресинаптического действия, угнетающие передачу с адренергических нейронов (симпатолитики): октадин (гуанедин), резерпин и др. 29)Селективный β2-адреномиметик, выписать рецепт, β-адреномиметики: классификация, фармакологические эффекты, показания к применению. Fenoteroli 0,0002озбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода. стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы: изадрин (изопреналин) (бета-1, бета-2), сальбутамол (бета-2), фенотерол (бета-2), тербуталин (бета-2), добутамин (бета-1), орципреналина сульфат (алупент) (бета-1, бета-2), кленбутерол (бета-2), гексопреналин (ипрадол, гинипрал) (бета-2). 30)Центральный адреномиметик, обладающий седативным и анальгетическим эффектом, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика группы. Phenamini 0,01 ПСИХОСТИМУЛЯТОР Психостимуляторы — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, быстро снимают усталость, сонливость, и вялость, повышают работоспособность. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимулятов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (чай, кофе, табак), а также запрещённые наркотики. Амфетамин (сокр. от α-метилфенилэтиламин) — стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина. Механизм действия основан на выбросе нейромедиаторов (дофамина и норадреналина). Действие амфетамина основано на увеличении выброса катехоламинов, в особенности дофамина и норадреналина, из пресинаптических окончаний. При нормальной работе дофаминергического синапса выброс дофамина в синаптическую щель осуществляется посредством экзоцитоза везикул, содержащих дофамин. После этого происходит обратный захват дофамина в клетку 31)Антидеполяризующий миорелаксант, способствующий гистаминолиберации, выписать рецепт. Tubocurarini chloride 1%-1,5 Вызывает блокаду н-холинорецепторов скелетных мышц. Недеполяризирующие миорелаксанты - блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата. Периферические миорелаксанты: классификация, механизмы действия, побочные эффекты. миорелаксанты периферического действия) лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов с двигательных нервов на скелетную мускулатуру, вызывая ее расслабление (d-тубокурарина хлорид, Применение вещества Тубокурарина хлорид Необходимость миорелаксации во время ИВЛ, фармакологически или электрически индуцированные мышечные судороги, диагностика миастении. Противопоказания Гиперчувствительность. Ограничения к применению Миастения, тяжелая почечная недостаточность. 32)Деполяризующий миорелаксант, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Dithylini 2%-5,0 Деполяризующие миорелаксанты, по структуре напоминающие ацетилхолин, взаимодействуют с н-холинорецепторами и вызывают потенциал действия мышечной клетки. Однако в отличие от ацетилхолина деполяризующие миорелаксанты не гидролизуются ацетилхолинэстеразой, и их концентрация в синаптической щели достаточно долго не снижается, что вызывает длительную деполяризацию конечной пластинки. 33)Селективный α-адреноблокатор, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика адреноблокаторов и симпатолитиков. Побочные эффекты терапии симпатолитиками. Doxazosini o,001 Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1- Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. a-Адреноблокаторы полностью устраняют гипертензивное влияние избирательного a- адреномиметика мезатона, уменьшают действие норадреналина (сохраняются β1- адреномиметические эффекты). На фоне a-адреноблокаторов адреналин снижает АД, так как сосудосуживающие a-адренорецепторы блокированы, но сохраняется функция сосудорасширяющих β2-адренорецепторов. a-Адреноблокирующей активностью обладают средства растительного происхождения (дигидрированные алкалоиды спорыньи) и синтетические препараты. a-Адреноблокаторы суживают зрачки без изменения аккомодации (при применении в глазных каплях), усиливают перистальтику кишечника, повышают секрецию желудочного сока. Антиангинальное действие β-адреноблокаторов обусловлено снижением потребности сердца в кислороде. Лекарственные средства этой группы: · уменьшают частоту сердечных сокращений; · ограничивают окисление в сердце свободных жирных кислот, подавляя липолиз в жировой ткани (окисление жирных кислот требует большого количества кислорода); · удлиняют диастолу Противоаритмическое действие β-Адреноблокаторы уменьшают возбудимость и автоматизм синусного, атриовентрикулярного узлов, гетеротопных и эктопических очагов (в большей степени в желудочках). Симпатолитики снижают частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, расширяют сосуды. Октадин не тормозит секрецию ренина, ухудшает региональное кровообращение в почках, печени и головном мозге, в начале терапии вызывает задержку ионов натрия и воды (необходима комбинация с мочегонными средствами). Расширяет как резистивные артерии, так и емкостные вены, поэтому снижает АД по резко ортостатическому типу. Вызывает тяжелый ортостатический коллапс, особенно у пожилых людей, в теплую погоду, при приеме алкоголя, физической нагрузке. Для профилактики коллапса больные после приема октадина должны 2 — 2,5 ч лежать и вставать без резких движений. Ортостатический коллапс купируют введением норадреналина в малых дозах, так как на фоне истощения ресурсов медиатора в адренергических окончаниях возрастает чувствительность денервированных адренорецепторов. 34)β-адреноблокатор, глазные капли. β-адреноблокаторы: классификация, механизмы антигипертензивного и антиангинального действия, основные показания и противопоказания к применению. Timololi 0,5%-1,0 Фармакологическое действие - противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты, уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие). При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса беременной матки, тонуса артериол, и росту ОПСС. Препараты данной группы применяются преимущественно для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с бронхиальной астмой. Антиангинальное действие β-адреноблокаторов обусловлено снижением потребности сердца в Кислороде.уменьшение ЧСС Противоаритмическое действие β-Адреноблокаторы уменьшают возбудимость и автоматизм синусного, атриовентрикулярногоузлов, гетеротопных и эктопических очагов (в большей степени в желудочках). Гипотензивное действие Механизм гипотензивного влияния β-адреноблокаторов остается неясным. Средства этой фармакологической группы: · уменьшают минутный сердечный выброс на 15 — 20 %; · снижают возбудимость сосудодвигательного центра и структур головного мозга, участвующих в регуляции АД при психоэмоциональных воздействиях, — гипоталамуса и лимбической системы; · тормозят на 60 % секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек; · стимулируют образование простациклина. 35)Селективный β-адреноблокатор, выписать рецепт. Механизмы антиаритмического и антигипертензивного действия, основные показания и противопоказания к применению. Atenololi 0,1 Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов 36)Агонист 5НТ1А рецепторов, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика анксиолитиков. Buspironi 0,005 Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга Анксиолитики (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх + греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий), или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать), или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение. производные бензодиазепина (бензодиазепины); - карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат); - производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин); - транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.). Согласно классификации Д.А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы: - агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.); - агонисты серотониновых рецепторов (буспирон); - вещества разного типа действия (бенактизин и др.). Механизмы действия анксиолитиков до сих пор до конца не раскрыты. Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов. В нейрохимическом аспекте разные анксиолитики различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергическую, дофаминергическую, серотонинергическую системы выражено у них в относительно слабой степени (исключение составляет буспирон). Эффекты бензодиазепинов опосредованы воздействием на ГАМКергическую систему мозга. 37)Агонист бензодиазепиновых рецепторов для купирования судорог, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Diazepam 0,5%-2,0 Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС. Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. 38)Агонист дофаминовых рецепторов, выписать рецепт. Основные механизмы действия противопаркинсонических лекарственных средств. Bromocriptini 0,0025 Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику. Дефицит дофамина приводит к повышенной активности холинергических интернейронов и, как следствие, развитию дисбаланса нейромедиаторных систем. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость. Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности. К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др. 39)??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????Агонист μ (опиатных)-рецепторов, ингибирующий обратный захват моноаминов, выписать рецепт. Агонисты опиатных рецепторов: классификация, фармакологические эффекты, симптомы опиатной абстиненции. Tramadoli 0,1 антагонисты опиоидных рецепторов. Трамадол состоит из двух энантиомеров. Один энантиомер взаимодействует с опиоидными µ- рецепторами, другой нарушает нейрональный захват норадреналина и в меньшей степени — серотонина. Оба энантиомера повышают выделение серотонина из пресинаптических окончаний. В результате этих эффектов трамадол усиливает сегментарное и нисходящее серотонинергическое тормозящее влияние на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга. Классифицируют наркотические анальгетики по характеру взаимодействия с опиатными рецепторами и по химическому строению (в большинстве случаев это синтетические препараты). А. Агонисты. I. Производные фенантрена: морфин, кодеин, этилморфин (полусинтетический препарат), морфилонг, омнопон (пантопон). II. Производные пипередина: менеридин, промедол, фентанил, дипидолор, просидол, лоперамид, пиритрамид. ю артериальной гипотензии. Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому. Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отеклегких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 — 4 в минуту), затем периодическое. Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Для постановки диагноза необходима регистрация трех симптомов — комы, сужения зрачков и угнетения дыхания. 40)Агонист опиатных рецепторов для купирования непродуктивного кашля, выписать рецепт Агонисты опиатных рецепторов: классификация, фармакологические эффекты, показания к применению. Сodeini 0,015 x3 41)Агонист опиоидных рецепторов для купирования отека легких (острой левожелудочковой недостаточности), выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Morphini hydrochloridi 1%-1,0 Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости 42)Полный агонист опиатных рецепторов, выписать рецепт, фармакологическая характеристика группы. Morphini hydrochloridi 1%-1,0 43)Конкурентный антагонист опиатных рецепторов, выписать рецепт. Эффекты передозировки агонистов опиатных рецепторов. Naloxoni 0,04%-1,0 эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому. Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отеклегких, миоз (при сильной гипоксии зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 — 4 в минуту), затем периодическое. Нарушения дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. 44)Опиоидный анальгетик для купирования почечной колики, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Promedoli 1%-1,0 Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности. I. Сильная анальгезирующая активность, что дает возможность использовать их в разных областях медицины (оперативные вмешательства, травмы, болевые синдромы, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования). II. Особое влияние на центральную нервную систему проявляется развитием эйфории и появления при повторном применении синдрома психической и физической зависимости (наркомания). III. Возникновение абстинентного синдрома (синдрома отмены) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости. IV. Снятие вызываемых ими острых токсических проявлений, а также анальгетического эффекта специфическими антидотами (налаксон). Наркотические анальгетики подавляют восприятие боли на всех этапах передачи болевого сигнала (спинной мозг, супраспинальное ядро, таламо-кортикальные пути) за счет взаимодействия с опиатными рецепторами и имитации эффектов эндогенных опиатов (эндорфинов и энкефалинов). Опиатные рецепторы неоднородны: мю-опиатные рецепторы опосредуют супраспинальную анальгезию, эйфорию и депрессию дыхания; каппа-опиатные рецепторы - спинальную анальгезию и седацию; сигма-опиатные рецепторы вызывают дисфорию. Наркотические анальгетики имеют различия в сродстве и характере взаимодействия с опиатными рецепторами указанных типов, что объясняет и различия в их эффектах. Помимо анальгезии, эйфории и седации (особенно выраженных у морфина), наркотические анальгетики могут вызывать угнетение дыхательного и кашлевого центров, спазм гладких мышц внутренних органов и миоз (последнее присуще фенантреновым производным). Кроме того, наркотические анальгетики, угнетая дыхание, вызывают гиперкапнию и расширение сосудов головного мозга (что повышает внутричерепное давление) и легких (опасность кровотечений при травмах грудной клетки). 45)Препарат при передозировке морфина, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика опиоидных анальгетиков. Naloxoni 0,04%-1,0 46)Препарат, провоцирующий абстинентный синдром у «морфиниста», выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику. Naloxoni 0,04%-1,0 Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. 47)Снотворное лекарственное средство, выписать рецепт. Седативно-снотворные препараты и анксиолитики: классификация, механизмы действия, показания к применению. Phenobarbitali 0,05 за час до сна 1))Производные барбитуровой кислоты До недавнего времени широко применяли производные барбитуровой кислоты (препараты наркотического типа действия) - На некоторых больных барбитураты оказывают парадоксальное действие - вызывают вместо успокоения и сна возбуждение. Может наблюдаться эффект отмены - полная бессонница при прекращении приема препарата. Из лекарственных средств в настоящее время исключены барбитал, барбитал-натрий, этаминал натрия, барбамил, циклобарбитал. 2)). Бензодиазепины Сейчас шире применяются производные бензодиазепина - нитразепам, флунитрозепам, триазолам, флуразепам, лоразепам, диазепам. По сравнению с барбитуратами они имеют больший терапевтический индекс (практически не бывает смертельных отравлений), в меньшей степени подавляет быструю фазу сна и активируют микросомальные ферменты печени. Все бензодиазепины обладают снотворной, седативной, анксиолитической, противосудорожной и миорелаксантной активностью. Они способны замедлять психомоторные реакции. По механизму действия снотворные бензодиазепинового ряда в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на подгруппы Б3-1 и Б3-2. Полагают, что снотворное действие этих соединений обусловлено более сильным их связыванием с Б3-1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток центральной нервной системы. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной формации ствола мозга. Ко всем снотворным развивается толерантность и может сформироваться психическая зависимость. 48))Снотворное-адаптоген к смене часовых поясов, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика седативно-снотворных средств. Melaxeni 0.003 Характеристика вещества Мелатонин Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза). Фармакологическое действие - адаптогенное, снотворное, антиоксидантное. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности. Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.). Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда — нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др. Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру — соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров. После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу. Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие — вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата. Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов — возникновение при повторном применении физической и психической зависимости. Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами — лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям. Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам и др. По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД1, БД2). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД1-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга. Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем и др.). 49)Антидот при передозировке мидазолама, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Flumazenili 0,1%-1,0 Фармакологическое действие - блокирующее бензодиазепиновые рецепторы. Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной). Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Нитразепам и другие производные бензодиазепина: анксиолитический (транквилизирующий) эффект: снижение беспокойства, тревоги, страха (в условиях клиники) седативный эффект: успокоение, снижение реакции на раздражители снотворный эффект противосудорожное (в т.ч. противоэпилептическое) мышечно-расслабляющее (центральный миорелаксант) амнестическое действие: нарушение памяти Эти эффекты возникают из-за стимуляции ГАМК-эргических процессов. 50)Препарат для купирования эпилептического статуса, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика противоэпилептических лекарственных средств. Diazepami 0,5%-2.0 Противоэпилептические средства — лекарственные препараты, обладающие способностью предупреждать развитие припадков у больных эпилепсией. Точный механизм действия противоэпилептических средств пока остается неизвестным и продолжает интенсивно изучаться. Очевидно, однако, что к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага могут приводить разные механизмы. Принципиально они заключаются либо в торможении активирующих нейронов, либо в активации ингибирующих нервных клеток. В последние годы установлено, что большинство возбуждающих нейронов утилизируют глутамат, т.е. являются глутаматергическими. Существует три вида глутаматных рецепторов, наибольшее значение из которых имеет подтип NMDA (селективный синтетический агонист — N-метил-D-аспартат). NMDA рецепторы являются рецепторами ионных каналов и при возбуждении глутаматом увеличивают вход ионов Na+ и Ca2+ в клетку, вызывая повышение активности нейрона. Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага. 51)Препарат при лечении больших судорожных припадков, выписать рецепт. Основные механизмы противосудорожного действия лекарственных препаратов. Diphenini 0,1 Противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса и вследствие этого ограничением распространения нейронального возбуждения и судорожной активности. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, уменьшает вхождение Na+ и Ca2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в процессе генерации нервных импульсов. 52)Препарат, вызывающий антероградную амнезию, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы. Снотворные средства группы бензодиазепина, оказывая противотревожное, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующеее влияние, близки к транквилизаторам. Их эффекты обусловлены связыванием с бензодиазепиновыми рецепторами ω1 ω2 и ω5. Рецепторы со, расположены в коре больших полушарий, гипоталамусе, лимбической системе, рецепторы ω2 и ω5 находятся в спинном мозге и периферической нервной системе. Все бензодиазепиновые рецепторы аллостерически усиливают кооперацию ГАМК с ГАМКА-рецепторами, что сопровождается повышением хлорной проводимости нейронов, развитием гиперполяризации и торможения. Реакция с бензодиазепиновыми рецепторами происходит только в присутствии ГАМК. Производные бензодиазепина, воздействуя как агонисты на бензодиазепиновые рецепторы ω1, ω2 и ω5, усиливают ГАМК-ергическое торможение. Реакция с рецепторами ω1 потенцирует вызываемое ГАМК торможение коры больших полушарий и эмоциональных центров гипоталамуса и лимбической системы (гиппокамп, амигдала). Активация рецепторов ω2 и ω5 сопровождается развитием противосудорожного и центрального миорелаксирующего эффектов Phenazepami 0,0005 53)Ингибитор ацетальдегиддегидрогеназы, выписать рецепт, особенности фармакологического действия и применения. Cianamidi Капли (раствор) для приема внутрь 60 мг/мл. 4 ампулы по 15 мл и пустой флакон дозатор объёмом 15 мл Состав: в одной ампуле 15 мл содержится активное вещество: цианамид 0,9г (в 1 капле 3мг). Вспомогательные вещества: кислота сорбиновая, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, вода для инъекций. Описание: прозрачный бесцветный раствор со слабым запахом уксусной кислоты. bнутрь, по 36–75 мг (12–25 капель) 2 раза в сутки (через 12 ч) по индивидуальной схеме. Курс — не более 3 мес. После 5–6 дней проводят первую цианамидалкогольную пробу: через 4 ч после утреннего приема цианамида назначают 20–40 мл алкогольного напитка. Повторные пробы проводят через 1–2 (в стационаре) или 3–5 (амбулаторно) дней. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и блокирует окисление алкоголя до углекислого газа и воды. Повышает чувствительность к алкоголю, но снижает побудительную мотивацию к его употреблению. Накопление ацетальдегида (после приема алкоголя) вызывает тошноту, рвоту, покраснение лица, ощущение шума в голове и жара в верхней части туловища, стеснения в груди, затруднение дыхания, сердцебиение, страх, судороги, озноб и др. Повторное назначение алкоголя на фоне цианамида способствует выработке отрицательного условного рефлекса на вкус и запах спиртных напитков. 54)Блокатор потенциалзависимых Na+-каналов при невралгии тройничного нерва, выписать рецепт. Анальгетики: классификация, механизмы анальгетического действия и показания к назначению разных групп препаратов. Carbamazepini 0,2 Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:
 перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |