Ответы к экзамену по фармакологии. Решает вопросы, такие как 1 выбор лекарственного препарата для лечения конкретного больного
 Скачать 154.12 Kb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
| I. Пути введения лекарственных веществ - энтеральные (пероральный, сублингвальный, ректальный), парентеральные без нарушения целостности кожных покровов (ингаляционный, вагинальный) и все виды инъекций (подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, внутриполостные, с введением в спинно-мозговой канал и др.). II. Всасывание лекарственных средств при разных путях введения в основном происходит за счет пассивной диффузии через мембраны клеток, путем фильтрации через поры мембран и пиноцитоза). Факторы, влияющие на всасывание: растворимость вещества в воде и липидах, полярность молекулы, величина молекулы, рН среды, лекарственная форма; биодоступность (количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата), учитывающая потери вещества при всасывании из ЖКТ и при первом прохождении через печеночный барьер (биодоступность при внутривенном введении принимают за 100 %). III. Распределение лекарственных веществ в организме в большинстве случаев оказывается неравномерным и зависит от состояния биологических барьеров - стенки капилляров, клеточных мембран, плацентарного и гематоэнцефалического барьеров. Трудности преодоления последнего обусловлены его структурными особенностями: эндотелий капилляров мозга не имеет пор, в них отсутствует пиноцитоз, они покрыты глиальными элементами, выполняющими функцию дополнительной липидной мембраны (в ткань мозга легко проникают липофильные молекулы). Распределение лекарственных веществ зависит также от родства последних к разным тканям и от интенсивности тканевого кровоснабжения; обратимое связывание лекарственных веществ с плазменными (преимущественно альбумином) и тканевыми белками, нуклеопротеидами и фосфолипидами способствует их депонированию. IV. Биотрансформация (превращение) лекарственных веществ в организме (метаболическая трансформация, конъюгация или метаболическая трансформация) - превращение лекарственных веществ путем окисления, конъюгация - присоединение к лекарственному веществу или его метаболиту химических группировок и молекул эндогенных соединений; результат биотрансформации - образование более полярных и водорастворимых соединений, легко удаляющихся из организма. В процессе биотрансформации активность вещества обычно утрачивается, что лимитирует время его действия, а при заболеваниях печени или блокаде метаболизирующих ферментов продолжительность действия увеличивается (понятие об индукторах и ингибиторах микросомальных ферментов). V. Выведение лекарственных веществ из организма в основном осуществляется с мочой и желчью: с мочой выводятся вещества путем фильтрации и активной кальциевой секреции; скорость их выведения зависит от скорости реабсорбции в канальцах за счет простой диффузии. Для процессов реабсорбции важное значение имеет рН мочи (в щелочной среде быстрее выводятся слабые кислоты, в кислой - слабые основания); скорость выведения почками характеризует почечный клиренс (показатель очищения определенного объема плазмы крови в единицу времени). При выделении с желчью лекарственные вещества покидают организм с экскрементами и могут подвергаться в кишечнике повторному всасыванию (кишечно-печеночная циркуляция). В удалении лекарственных веществ принимают участие и другие железы, включая молочные в период лактации (возможность попадания в организм грудного ребенка лекарств); одним из принятых фармакокинетических параметров является период полувыведения вещества, отражающий время, в течение которого содержание вещества в плазме снижается на 50 %. 11.Виды Фармакотерапии Фармакотерапия – наука об использовании лекарственных веществ с лечебной целью. Выделяют следующие виды фармакотерапии: этиотропную, патогенетическую, симптоматическую, заместительную и профилактическую. Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологии) заболевания. Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение противомикробными средствами инфекционных больных (пневмонии), применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами. Патогенетическая направляет действие лекарств на устранение или подавление механизмов развития болезни. Большинство применяемых в настоящее время лекарств относится именно к группе препаратов патогенетической ФТ. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания. Симптоматическая терапия устраняет или уменьшает отдельные симптомы заболевания. К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни. Противокашлевые средства — также хороший пример симптоматических средств. Иногда эти средства (устранение болевого синдрома при инфаркте миокарда) могут оказывать существенное влияние на течение основного патологического процесса и при этом играть роль средств патогенетической терапии. Заместительная терапия применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ – гормонов, ферментов и др. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д.), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите). Препараты заместительной терапии, не устраняя причины заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет. Не случайно такая тяжелая патология как сахарный диабет — считается особым стилем жизни у американцев. Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний. К профилактическим относятся некоторые противовирусные средства (например, при эпидемии гриппа — ремантадин), дезинфицирующие препараты и ряд других. Применение противотуберкулезных препаратов типа изониазида также можно считать профилактической ФТ. Хорошим примером проведения профилактической терапии является использование вакцин 12.Твердые лекарственные формы Таблетки — твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения. Таблетки как лекарственная форма имеют положи тельные и отрицательные качества. К положительным качествам относятся:
Наряду с этим таблетки имеют и некоторые недо статки:
В зависимости от технологии получения таблетки подразделяют на два типа: прессованные и тритурапионные — таблетки, полученные методом формирования. Драже — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая пу тем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Драже имеют правильную шаровидную форму. Macca драже колеблется в пределах 0,1-0,5 г. В виде драже можно выпускать труднотаблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее дейст вие, предохранить от влияния внешних факторов. Од нако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, доби ться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям. Микродраже получают при нанесе нии лекарственного средства и сахарного сиропа (склеивающее вещество) на мелкие зернышки сахара (диаметр 30—50 мкм). Наличие или отсутствие по крывающих микродраже оболочек определяет раз личное время освобождения содержащихся в них ле карственных средств, микродраже применяют в ви де спансул — желатиновых капсул, наполненных смесью из нескольких (2—3 и более) типов микро драже, имеющих различное время высвобожде ния, а следовательно, и всасывания лекарственных средств. Гранулы — недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зерны шек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. Раз мер гранул должен быть 0,2—3 мм. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью. Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. Положительные качества порошков. · Высокая фармакологическая активность, связан ная с тонким измельчением лекарственных ве ществ. · Портативность и большая устойчивость при хра нении по сравнению с жидкими лекарственными формами. · Несложность изготовления (простота техноло гии) по сравнению с таблетками, драже и пилю лями. · Возможность регулирования степени дисперсно сти. · Универсальность состава. В состав порошков мо гут входить неорганические и органические ве щества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ. Отрицательные качества порошков как лекарствен ной формы. · Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порош ки, прежде чем всосаться, должны раствориться. · Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды: а) те рять кристаллизационную воду (натрия сульфат, натрия тетраборат и др.); б) поглощать углерода диоксид из воздуха, превращаясь в другие соеди нения (магния оксид переходит в магния карбо нат); в) изменяться под действием кислорода воздуха (окисление кислоты аскорбиновой); г) по глощать влагу из воздуха (отсыревание димедрола, анальгина, экстракта красавки сухого); д) об разовывать саморасплавляющиеся при комнат ной температуре «эвтектические» смеси, темпе ратура плавления которых ниже, чем температура плавления входящих в ее состав компонентов (эвтектики легко образуют ментол, тимол, фенилсалицилат, резорцин и др.). · Некоторые лекарственные вещества в форме по рошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.). · Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема. · Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ. Некоторые из перечисленных выше недостатков могут быть легко устранены за счет упаковки порош ков в капсулы. Классификация порошков: По способу применения: внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний). По составу: простые и сложные. По характеру дозирования: неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке). Требования, предъявляемые к порошкам: сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам. Капсулы — дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заклю ченного в оболочку. Чаще всего капсулы предназначаются для приема лекарственного препарата внутрь; реже для ректаль ного, вагинального и парентерального способов вве дения. Положительные качества капсул. · Точность дозирования. · Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги. · Исключение неприятного вкуса и запаха лекарст венного вещества. · Хороший внешний вид. · Способность быстро набухать, растворяться и всасываться. · Высокая биологическая доступность. · Полная механизация и автоматизация производ ства. Отрицательные качества капсул.
Применение капсул позволяет защитить слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражения или окрашивания. Кроме того, лекарственные веще ства проходят через желудок в неизмененном виде. Капсулы обеспечивают маскировку неприятного за паха или вкуса лекарственного вещества. Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути. Карандаши – твердая лекарственная форма, получаемая путем расплавления лекарственных средств и имеющая форму цилиндров с заостренным с одной стороны концом. Применяют для смазывания кожи и слизистых оболочек в целях получения вяжущего и прижигающего действия, например, карандаш кровоостанавливающий. Пилюли – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лекарственного вещества, а также вспомогательных веществ, придающих им необходимые массу и объем, пластичность, обуславливающих склеивание ингредиентов и предотвращающих их затвердевание. 13.Понятия лекарственное вещество, средство, форма, препарат Лекарственные формы - удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. В зависимости от консистенции выделяют жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы; одно и то же лекарство может быть назначено в разных лекарственных формах. Лекарственное средство- включает одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Лекарственное вещество -индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственный препарат - лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы. Раунатин - лекарственное средство (порошок, содержащий сумму алкалоидов растения раувольфия) Резерпин - лекарственное вещество (алкалоид растения раувольфия) Таблетки раунатина - лекарственный препарат NB!!! Если лекарственное средство состоит из одного лекарственного вещества, то эти понятия совпадают. Простые препараты приготовлены из лекарственного сырья путем его простой обработки (измельчения, высушивания). Сложные (галеновы) препараты получены путем более сложной обработки с извлечением БАВ и частичным освобождением их от примесей (балластных веществ). Новогаленовы препараты практически не содержат балластных веществ и пригодны для парентерального введения. 14.Виды взаимодействия лекарственных препаратов Взаимодействие ЛС — изменение фармакологического эффекта одного или нескольких препаратов при одновременном или последовательном их применении. В зависимости от конечного результата выделяют синергическое и антагонистическое лекарственное взаимодействие. Синергизм — однонаправленное действие двух и более ЛС, обеспечивающее более выраженный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности. Сенситизируюшее действие характеризуется тем, что один ЛП по различным причинам, не вмешиваясь в механизм действия, усиливает эффекты другого (инсулин и глюкоза стимулируют проникновение калия в клетку, витамин С при одновременном назначении с препаратами железа увеличивает концентрацию последнего в плазме крови и т.д.). Аддитивное действие — фармакологический эффект комбинации ЛС выраженнее, чем действие одного из компонентов, но меньше предполагаемого эффекта их суммы (например, сочетанное назначение фуросемида и тиазидов, нитроглицерина с β-адреноблокаторами при ИБС, β-адреностимуляторов и теофиллина при БА). Суммация - эффект комбинации ЛС равен сумме эффектов каждого из компонентов (назначение фуросемид и урегит при ССС). Потенцирование - конечный эффект комбинации ЛС по выраженности больше суммы эффектов каждого компонента (преднизолон и норадреналин при шоке, преднизолон и эуфиллин при астматическом статусе, каптоприл, β-адреноблокатор и нифедипин при ренальной артериальной гипертензии ). Антагонизм — взаимодействие ЛС, приводящее к ослаблению или исчезновению части фармакологических свойств одного или нескольких ЛС. (амилорид блокирует калийуретический эффект тиазидных диуретиков и т.д). Взаимодействие ЛС может быть желательным или нежелательным, т. е. полезным или вредным для организма. Желательное взаимодействие используется для повышения эффективности медикаментозной терапии, например при туберкулезе или ГБ. Вводя два препарата, действующие по разным механизмам, например при ГБ, добиваются гипотензивного эффекта, не вызывая побочных реакций. Лечение при передозировке морфина налоксоном также служит примером рационального комбинирования препаратов. Однако всякий раз при добавлении нового средства нельзя исключить риск нежелательных последствий. Виды взаимодействия ЛС:
Рациональные сочетания препаратов служат основой эффективной терапии при многих заболеваниях. Знание основных положений взаимодействия позволяет сформулировать цель проведения комплексной фармакотерапии - при уменьшении дозы ЛС получить такой же или более выраженный клинический эффект, что и при монотерапии, и снизить степень вероятности побочных эффектов. 15.Мягкие лекарственные формы В состав мягких лекарственных форм в качестве формообразующих основ входят жиры и жироподобные вещества животного происхождения и вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры. К основам животного происхождения относятся: свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а к веществам из нефти: вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (по-лиэтиленгликоли или полиэтиленоксиды). Мази (Unguenta, Ung.) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, применяемая для наружного применения и содержащая менее 25% сухих (порошковых) веществ. Пасты (Pastae, Past.) — разновидность мазей с содержанием не менее 25% сухих веществ в своем составе, а при меньшем их содержании включают порошки-наполнители (тальк, белую глину, крахмал и др.). Гели — это мягкая лекарственная форма для местного применения. Гели являются особым видом мазей, которые обычно готовят на основе полимерных носителей, в результате чего они имеют вязкую консистенцию, способны сохранять форму и обладают упругостью и пластичностью. Линименты (Linimenta, Lin.) — жидкие мази, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением линимент перемешивают (взбалтывают). Свечи (суппозитории, suppositoria, supp.) — дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Они бывают аптечного и заводского изготовления, а по способу применения ректальные и вагинальные. Масса ректальной свечи — 3,0 (в среднем), масса вагинальной свечи — 4,0 (в среднем). Пластыри (Emplastra) — лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев — общее воздействие на организм. 16.Понятие фармакодинамики Фармакодинамика- раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия на тело человека. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием. Механизмы действия лекарственных средств. Подавляющее большинство лекарственных средств оказывает лечебное действие путем изменения деятельности физиологических систем клеток, которые вырабатывались у организма в процессе эволюции. Под влиянием лекарственного вещества в организме, как правило, не возникает новый тип деятельности клеток, лишь изменяется скорость протекания различных естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов приводит к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма. Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы. Рецепторы - макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором приводит к возникновению биохимических и физиологических изменений в организме, которые выражаются в том или ином клиническом эффекте. Препараты, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов, - антагонистами. Антагонизм может быть конкурентным и неконкурентным. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным регулятором (медиатором) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть устранена большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора. Влияние на активность ферментов. Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Физико-химическое действие на мембраны клеток. Деятельность клеток нервной и мышечной систем зависит от потоков ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные средства изменяют транспорт ионов. Так действуют антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза. Прямое химическое взаимодействие. Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения многих антидотов при отравлениях химическими веществами. Другим примером может служить нейтрализация соляной кислоты антацидными средствами. Связь "доза-эффект" Является важным фармакодинамическим показателем. Обычно этот показатель представляет собой не простое арифметическое отношение и может графически выражаться по-разному: линейно, изогнутой вверх либо вниз кривой, сигмоидальной линией. Каждое лекарство обладает рядом желательных и нежелательных свойств. Чаще всего при увеличении дозы лекарства до определенного предела желаемый эффект возрастает, но при этом могут возникать нежелательные эффекты. Лекарство может иметь не одну, а несколько кривых отношения "доза-эффект" для его различных сторон действия. Отношение доз лекарства, при которых вызывается нежелательный или желаемый эффект, используют для характеристики границы безопасности или терапевтического индекса препарата. Терапевтический индекс препарата можно рассчитывать по соотношению его концентраций в плазме крови, вызывающих нежелательные (побочные) эффекты, и концентраций, оказывающих терапевтическое действие, что более точно может характеризовать соотношение эффективности и риска применения данного лекарства. Методы для изучения фармакодинамики Методы для изучения фармакодинамики должны обладать рядом важных свойств: а)высокой чувствительностью- способностью выявлять большую часть тех отклонений от исходного состояния, на которое пытаются воздействовать, а также оценивать положительные изменения в организме. б)высокой специфичностью- способностью относительно редко давать "ложноположительные" результаты. в)высокой воспроизводимостью- способностью данным методом стабильно отображать характеристики состояния больных при повторных исследованиях в одинаковых условиях у одних и тех же больных при отсутствии какой-либо динамики в состоянии этих больных по другим клиническим данным. 17.Факторы влияющие на действие ЛС в организме. Дозы К факторам, влияющим на действие лекарственных средств, относят свой ства вещества (химическая структура, физико-химические свойства, дозы и концентрации лекарственных веществ), лекарственную форму и особенности ее технологии, состояние организма него индивидуальные особен ности (пол, возраст, генетические факторы и др.), а также режим назна чения и условия применения лекарственных веществ (повторное вве дение, комбинированное применение, время суток, состояние внешней среды: время года, температура воздуха, атмосферное давление, экологическая обста новка и т.д.). Химическая структура лекарственных веществ определяет характер их действия (фармакологические эффекты) и фармакокинетические особенности. Вещества, близкие по химической, как правило, вызывают одинаковые фармакологические эффекты. Связано это в основном с тем, что вза имодействие веществ с «мишенями» определяется их химическим строением, наличием функционально активных групп, пространственной ориентацией и раз мером молекул. Так, для того, чтобы вещество подействовало на рецептор, необ ходимо, чтобы оно не только имело соответствующую химическую структуру, но и пространственно соответствовало данному рецептору, т.е. было ему комплементарно. Примером влияния комплементарности на действие лекарственных ве ществ является различие в действии стереоизомеров, молекулы которых имеют противоположную пространственную ориентацию (являются зеркальными ото бражениями друг друга). К настоящему времени накоплено достаточно сведений о зависимости дей ствия лекарственных веществ от их химической структуры. Зная эту зависимость, можно синтезировать лекарственные вещества с определенными фармакологи ческими свойствами. Действие лекарственных веществ (скорость развития фармакологического эф фекта, его выраженность, продолжительность и даже характер) зависит от дозы. Доза (от греч. dosis — порция) — количество лекарственного вещества на один прием. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Дозы можно выражать в виде количества вещества на 1 кг массы тела или на 1 м2 поверхности тела (на пример, 1 мг/кг, 1 мг/м2). Это позволяет более точно дозировать препарат. Жид кие лекарственные препараты дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также каплями. Дозы некоторых антибиотиков и гормонов выражают в единицах действия (ЕД). При увеличении дозы лекарственного вещества его действие повышается и через определенное время достигает максимальной (постоянной) величины (Етах). Различают терапевтические, токсические и летальные дозы. Выделяют следующие терапевтические дозы: минимальные дейст вующие, средние терапевтические и высшие терапевтичес кие дозы. Минимальные действующие дозы (пороговые) вызывают мини мальный терапевтический эффект. Обычно они в 2—3 раза меньше средней тера певтической дозы. Средние терапевтические дозы оказывают у большинства больных необходимое фармакотерапевтическое действие. Рассчитывают дозу лекарствен ного вещества на один прием — разовую дозу (pro dosi), и дозу, которую боль ной должен принять за сутки — суточную дозу (pro die). Поскольку индиви дуальная чувствительность больных и тяжесть заболеваний могут варьировать, средние терапевтические дозы обычно выражают в виде предела доз. Обычно при использовании антибиотиков, сульфаниламидов и некоторых других лекарственных средств лечение начинают с назначения ударной дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу. Это делается для того, чтобы бы стро создать высокую концентрацию вещества в крови. После достижения опреде ленного терапевтического эффекта переходят на поддерживающие дозы. При длительном применении лекарственного вещества указывается его доза на курс лечения (курсовая доза). Высшие терапевтические дозы назначают в тех случаях, когда при менение средних доз не вызывает необходимого действия. Это предельные дозы, выше которых находится область токсических доз (вещество может вызвать токсические эффекты). Для ядовитых и сильнодействующих веществ в законо дательном порядке установлены высшие разовые и высшие суточные дозы. К назначению лекарственных средств в высших терапевтических дозах нужно относиться с большой осторожностью, поскольку это связано с риском возникновения серьезных побочных эффектов. Провизор не должен отпускать лекарственные средства с превышением высшей разовой и высшей суточной дозы, если в рецепте нет специального указания врача. Дозы, оказывающие токсическое действие на организм, называются ток сическими. Дозы, вызывающие смертельный исход, называются леталь ными (от лат.Шит - смерть). Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической оп ределяется как широта терапевтического действия. Чем больше широта терапев тического действия, тем безопаснее применение лекарственного средства. Лекарственные формы. При включении лекарственного вещества в различ ные лекарственные формы должен сохраняться характер его действия. Вместе с тем лекарственная форма и технологический процесс ее изготовления влияют на скорость выделения действующего вещества, место и скорость всасывания, а сле довательно на скорость наступления эффекта и его продолжительность. С помо щью различных технологических процессов могут быть созданы готовые лекар ственные формы длительного действия с регулируемой скоростью высвобождения лекарственных веществ. В лекарственную форму включаются не только формо образующие вещества, но и различные добавки, уменьшающие неприятный вкус, местное раздражающее действие и др. Таким образом, фармацевтические техно логии используются для создания более оптимальных условий применения ле карственных веществ. СВОЙСТВА ОРГАНИЗМАК факторам, влияющим на действие лекарственных веществ, относятся пол, возраст, масса тела, состояние организма, генетические особенности. Пол. Проблема зависимости фармакологического действия лекарственных ве ществ от пола исследована недостаточно. Эксперименты на животных и клини ческие наблюдения свидетельствуют об определенных половых различиях в ме таболизме лекарственных веществ и чувствительности к определенным фармакологическим воздействиям.. Средства, угнетающие ЦНС (морфин и бар битураты), могут иногда вызывать состояние возбуждения у женщин и не оказы вать такого действия у мужчин. Возраст. Изменения действия лекарственных веществ, связанные с возрас том, в особенности сильно проявляются у лиц крайних возрастных групп: ново рожденных и людей старше 60 лет. Новорожденные в первый месяц жизни имеют более высокую чувствительность к лекарственным веществам. По скорости вса сывания, распределения, метаболизма и выведения веществ они существенно отличаются от взрослых. Связано это в основном с низкой интенсивностью ме таболических процессов (вследствие недостаточности ферментов, метаболизиру-ющих лекарственные вещества), сниженной функцией почек, повышенной про ницаемостью гематоэнцефалического барьера, недоразвитием эндокринной, нервной систем и других систем организма. Поэтому детям лекарственные вещества назнача ют в меньших дозах, чем взрослым (а некоторые лекарственные вещества не назначают вообще). Уменьшение дозы препаратов у детей связано еще с тем, что у них масса тела меньше, чем у взрослых. При назначении детям ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ руководствуются специальными табли цами, приведенными в Государственной фармакопее. В этих таблицах приводят ся дозы лекарственных веществ для детей разного возраста. Каждый лекарствен ный препарат следует использовать в дозах, рекомендуемых для определенного возраста. В пожилом и старческом возрасте фармакокинетические процессы протекают медленно. Изменение скорости всасывания связано в основном со снижением кислотности желудочного сока, с уменьшением кровотока в кишечнике, угнете нием систем активного всасывания и др. Распределение лекарственных веществ у пожилых людей может изменяться вследствие изменения связывания с белка ми плазмы крови, снижения кровотока в органах и тканях. Уменьшение с возра стом метаболизма лекарственных веществ связано со снижением активности фер ментов печени и уменьшением печеночного кровотока. Снижение функции почек приводит к замедленному выведению лекарственных веществ. Поэтому больным старше 60 лет дозы веществ, угнетающих ЦНС (снотворные, препараты группы морфина), а также дозы сердечных гликозидов, мочегонных средств следует умень шать на 1/2, а дозы других сильнодействующих и ядовитых лекарственных ве ществ — до 2/3 от доз, рекомендуемых для лиц среднего возраста. Концентрация лекарственных веществ в плазме крови, в органах и тканях, а, следовательно, их действие в определенной степени зависят от массы тела. Как правило, с увеличением массы тела назначаемая доза лекарственного веще ства также должна увеличиваться. Поэтому при необходимости более точного до зирования дозы некоторых веществ приводят в расчете на 1 кг массы тела. Состояние организма. Различные патологические состояния могут выз вать изменение фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ. При заболеваниях желудочно-кишечного тракта может происходить снижение скорости и степени всасывания лекарственных веществ. Некоторые заболевания легких и сердечно-сосудистые заболевания приводят к существенным изменени ям гемодинамики, что отражается на характере распределения лекарственных ве ществ. При нарушении функции почек удлиняется действие веществ, которые выво дятся почками (например, при нормальной функции почек период полуэлими нации (t]/2) ампициллина составляет 1,3 ч, а при почечной недостаточности — 13-20 ч), а при заболеваниях печени то же самое происходит с веществами, которые в основном метаболизируются в печени. При этом после повторных введений может происходить накопление (кумуляция) веществ в организме, что повышает опасность их токсического действия при обычных схемах дозирования. В очаге воспаления резко ослабляется действие местноанестезирующих средств, а действие сульфаниламидов снижается в гнойных ранах. Некоторые лекарственные вещества действуют только при патологических со стояниях. Например, кардиотоническое действие сердечных гликозидов прояв ляется при сердечной недостаточности, ацетилсалициловая кислота снижает повышенную температуру тела. Патологические процессы, как правило, изменяют чувствительность и реак тивность организма на лекарственные вещества. Больной организм иначе реаги рует на лекарственные вещества, чем здоровый. Фармакологические реакции зависят от функционального состояния организ ма. Существенное значение имеют также физическое развитие и питание боль ного. Физически крепкие лица слабее реагируют на лекарственные средства, чем ослабленные, истощенные и обезвоженные больные, для которых дозы большин ства препаратов приходится уменьшать в 1,5-2 раза. Большого внимания требует назначение лекарств беременным и кормящим женщинам. Здесь следует учитывать не только измененную чувствительность орга низма, но и возможность проникновения лекарственного вещества через плацен тарный барьер, выделения его с молоком и вредного влияния на плод и ребенка. Генетические факторы. Существуют значительные различия в инди видуальной чувствительности людей к лекарственным веществам, которые опре деляются генетическими факторами. Очень часто индивидуальные раз личия в действии лекарственных веществ обусловлены различиями в их метабо лизме. Происходит это вследствие изменения активности ферментов, метаболи-зирующих лекарственные вещества, что в основном бывает связано с мутацией генов, контролирующих синтез данных ферментов. Нарушение структуры и фун кции фермента принято называть энзимопатией (ферментопатией). При эн-зимопатиях активность фермента может быть повышена (в этом случае процесс метаболизма лекарственных веществ ускоряется и их действие снижается) или снижена (в этом случае метаболизм лекарственных веществ замедляется, что мо жет привести к усилению их действия и появлению токсических эффектов). При генетической недостаточности некоторых ферментов могут возникать атипичные реакции на вещества (идиосинкразия). 18.Возможные изменения действия лекарственных средств при повторных введении При повторных введениях лекарственных веществ действие их может меняться: ослабляться или усиливаться. Ослабление действия лекарств при их повторных введениях обозначают как привыкание (организм как бы привыкает к действию лекарства, реакции его на лекарство уменьшаются и, для того чтобы получить прежний эффект, необходимо увеличивать дозу препарата). При повторных введениях действие лекарственных веществ может усиливаться. Так, действие лекарственного вещества усиливается при его повторных введениях в тех случаях, когда вещество медленно выводится из организма, или медленно инактивируется и при повторных введениях происходит накопление лекарственного вещества в организме — материальная кумуляция (cumulare — накапливать). При повторных приемах некоторых лекарств, вызывающих приятные ощущения, у больного может появиться желание вновь испытать действие лекарства, стремление, иногда очень сильное, к новым и новым его приемам. Указанное явление обозначают термином «лекарственная зависимость». Например, после повторных введений морфина может возникать сильное стремление к дальнейшим его приемам. Прекращение приемов морфина в этом случае вызывает у человека крайне тягостное состояние, сопровождающееся депрессией, нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта и т. д. Подобные расстройства, возникающие при отмене препарата получили название «абстиненция». При лекарственной зависимости к различным веществам явления абстиненции проявляются по-разному и могут быть выражены в различной степени. 1.Классификация гипотензивных средств Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы: 1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин); 2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.); 3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен); 4) средства, угнетающие адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие адреноблокаторы; 5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.); 6) антагонисты кальциевых каналов; 7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.); 8) препараты группы простагландинов (простин ВР); 9) антагонисты альдостерона (спиронолактан); 10) диуретические средства; 11) комбинированные препараты. Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применя ют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артери альном давлении. Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами. Классификация антигипертензивных средств I. Средства, снижающие влияния симпатической нервной сис темы (нейротропные гипотензивные средства): 1) средства центрального действия, 2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию. П. Сосудорасширяющие средства миотропного действия: 1) донаторы N0, 2) активаторы калиевых каналов, 3) препараты с невыясненным механизмом действия. III. Блокаторы кальциевых каналов. IV. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин: 1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (сред ства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы АПФ, ингиби торы вазопептидаз), 2) блокаторы AT1-рецепторов. V. Диуретики. 2.Что такое антибиотики. Классификация Антибиотики - соединения природного или полусинтетического происхождения . Оказывающие избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По направленности действия : - антибактериальные; - противогрибковые; - противоопухолевые. По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на: - препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды); - препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:
Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:
По химическому строению антибиотики делятся на:
Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп - фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин. В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток. 3 и 17. СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВЛИЯЮТ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОТИВОКАШЛЕВЫХ СРЕДСТВ. ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА (кодеина фосфат, либексин, окселадин, глаувент); ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА (настой травы термопсиса, отвар корней алтея, мукалтин, трипсин кристаллический, бромгексин, амброксол, ацетилцистеин). СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВЛИЯЮТ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ – 2: БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (сальбутамол, орципреналина сульфат, беротек (фенотерол), ипратропия бромид (атровент), кромолин-натрия, кетотифен, беклометазона дипропионат, триамцинолона ацетонид); СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ПРИМЕНЯЮТСЯ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ (спирт этиловый, манит, фуросемид, фентанил, дроперидол, строфантин, коргликон, дигоксин, гигроний, пентамин). КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ (дигитоксин, дигоксин, целанид, настой травы горицвета, строфантин, коргликон), НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИЧНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (добутамин, дофамин).
средства центрального наркотического типа действия: кодеина фосфат средства центрального ненаркотического типа действия: глауцина гидрохлорид, тусупрекс средства периферического действия: либексин Кашель - защитный рефлекс, возникает в ответ на раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. При кашле из дыхательных путей удаляется раздражающий агент - мокрота (избыточный секрет бронхиальных желез) или инородное тело. Противокашлевые средства, действуя на разные звенья кашлевого рефлекса, уменьшают частоту и интенсивность кашля. При воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной секрецией бронхиальных желез (бронхит, трахеит), кашель способствует дренированию бронхов и ускоряет процесс выздоровления (продуктивный кашель). В подобных случаях целесообразным представляется не подавление кашля противокашлевыми средствами, а назначение средств, облегчающих отделение мокроты (отхаркивающие средства). Однако при некоторых заболеваниях (хронические воспалительные заболевания, плеврит, злокачественные новообразования) кашель не выполняет защитных функций (непро- дуктивный кашель) и изнуряет больного, возникая в ночное время. В таких случаях целесообразно назначение противокашлевых средств. 3) Отхаркивающие средства Данная группа веществ облегчает отделение секрета бронхиальных желез и назначается при кашле с трудноотделяемой мокротой. Интенсивность отделения мокроты зависит от ее реологических свойств - вязкости и адгезивности, от объема секреции бронхиальных желез, от функции мерцательного эпителия. Среди отхаркивающих средств выделяют препараты, уменьшающие вязкость и адгезивность мокроты за счет деполимеризации ее молекул (муколитические средства), а также препараты, увеличивающие секрецию мокроты (что делает ее менее вязкой) и стимулирующие подвижность мерца- тельного эпителия (секретомоторные средства). Секретомоторные средства делят на средства рефлекторного и прямого действия. К отхаркивающим средствам рефлекторного действия относят: средства растительного происхождения (препараты термопсиса, ипекакуаны, солодки, алтея, истода); синтетические средства (терпингидрат). Отхаркивающие средства рефлекторного действия при приеме внутрь оказывают раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно повышают секрецию бронхиальных желез и подвижность мерцательного эпителия. В результате увеличения объема секреции, мокрота становится более жидкой, менее вязкой и адгезивной. Увеличение активности мерцательного эпителия и перистальтических движений бронхиол способствуют продвижению мокроты из нижних в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению К отхаркивающим средствам прямого действия относят калия йодид и натрия гидрокарбонат. Эти препараты принимают внутрь, они всасываются и затем выделяются слизистой оболочкой дыхательных путей, за счет этого стимулируют секрецию бронхиальных желез и повышают двигательную активность мерцательного эпителия. Калия йодид и натрия гидрокарбонат могут назначаться ингаляционно. 4) СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ Бронхиальная астма - инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся периодически возникающими приступами бронхоспазма и хроническим воспалительным процессом в стенке бронхов. Хроническое воспаление приводит к повреждению эпителия дыхательных путей и развитию гиперреактивности бронхов. В результате увеличивается чувствительность бронхов к стимулирующим факторам (вдыхание холодного воздуха, воздействие аллергенов). К наиболее распространенным в окружающей среде аллергенам относят пыльцу растений, домашнюю пыль, химические вещества (сернистый газ), инфекционные агенты, пищевые аллергены и т.д. Их воздействие приводит к возникновению бронхоспазма, проявляющегося в виде характерных приступов удушья (экспираторная одышка). Выделяют несколько групп лекарственных средств, применяемых при бронхиальной астме. • Бронхолитические средства:- средства, стимулирующие β2-адренорецепторы;- средства, блокирующие М-холинорецепторы;- спазмолитики миотропного действия. • Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:- препараты глюкокортикоидов;- стабилизаторы мембран тучных клеток;- средства с антилейкотриеновым действием: • блокаторы лейкотриеновых рецепторов; • ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы).- препараты моноклональных антител к IgE. 5) Средства, применяемые при отеке легких. I. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах.
II.Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие) спирт этиловый, антифомксилан III. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера. Препараты глюкокортикоидов. Антигистаминные препараты (Н1-блокаторы). Под действием этих препаратов нормализуется АД, а значит-гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, снижается давление в малом кругу. Отек легких может развиться при различных заболеваниях ССС, при поражении хим. Веществами легких, при инфекционных заболеваниях печени, при отеке мозга.  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |