nal, Tazepam и др.
По строению и фармакологическим свойствам сходеи с хлордиазепокси-
дом и диазепамом. Оказывает слабое противосудорожное действие. Менее
токсичен, чем хлордиазепоксид.
Применяют при неврозах, тревожных и депрессивных состояниях, при
бессоннице на почве нервных расстройств,
Назначают внутрь в таблетках по 0,01 г от 1 до 4 раз в день.
Препарат обычно хорошо переносится. При больших дозах и в начале
лечения возможны сухость во рту, легкое оглушение, вялость, сонливость,
иногда - парадоксальное возбуждение, расстройства аккомодации, атаксия.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-
нении хлордиазепоксида.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.
Хранение: список Б.
Тазепам поступает из Польской Народной Республики.
' Н. К. Б о гол е по в, Г. С. Б у р д. А, И. Ф един. Журнал невропатологии и
11сипиа1ции, 1971, т, 71,. Ке 3, с. 395.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
4. НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
7-Нитро-1,3-дигидро-5-фенил-1 Н-1,4-бепзодиазепи11-2-он:
Н О
1 II
N-C,
OaN/V-^C^N
^\
\/
Синонимы: Эуиоктин (В), Радедорм (Г), Неозепам (П), Eunoctiii, Мо-
gadan, Mogadon, Radedorrn, Neozepam.
Кристаллический порошок желтоватого цвета. Нерастворим в воде,
легко растворим в спирте.
По химическому строению отличается от других препаратов этой группы
(хлордиазепоксид, диазепам, оксазепам) наличием в положении 7 нитро-
группы (N02) вместо атома хлора. Фармакологически отличается более
выраженным успокаивающим и снотворным действием. В больших дозах
оказывает противосудорожное влияние.
Снотворное действие препарата связано главным образом с влиянием
на подкорковые образования мозга (см. Хлордиазепоксид) и уменьшением
эмоциональной возбудимости и напряжения. Он способствует возникнове-
нию физиологического сна и углубляет его.
Применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного
происхождения. Наиболее эффективен в случаях легкой и средней тяже-
сти, преимущественно при функционально-эмоциональных расстройствах.
Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Чувства тяже-
сти, разбитости после сна не отмечается.
В связи с успокаивающим, снотворным и мышечно-расслабляющим дей-
ствием может применяться в анестезиологической практике в до- и после-
операционном периоде.
Назначают внутрь за полчаса до сна. Обычная доза для взрослых
0,005-0,01 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрас-
том. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г.
Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности
такие же, как при применении хлордиазепоксида,
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).
Хранение: список Б.
Под названием <Эуноктин> поступает из Венгерской Народной Респуб-
лики.
в) Сложные эфиры карбоновых кислот
(<центральные холинолитики>) ^
1. АМИЗИЛ (Amizylum).
Р-Диэтиламиноэтилового эфира беизиловой кислоты гидрохлорид:
^-\. ОН О
\===/\ 1 II ^Нд
)С-С-О- CH^-CHa-N^ НС1
^-\/ ^Н>
См. также стр. 121, 198.
It- СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Синонимы: Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine (P), Benactyzi-
num, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex,
Procairn (Г), Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы
при длительном хранении подвергаются гидролизу.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к сложным эфирам дифенилуксусиой кислоты (спазмолитнн и др.; стр. 199).
Амизнл обладает разносторонней фармакологической активностью; ока-
зывает умеренное спазмолитическое, противогистамииное, антисеротонино-
вое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холниолитические свойства; он блокирует пери-
ферические и центральные холпнореактивные системы организма. В связи
с сильным влиянием на центральные холянореактивные системы (преиму-
щественно на м-холннореактивиые системы) амнзил относят к группе
центральных х о л и н о л и т и ко в.
Под влиянием амизила выключаются эффекты возбуждения блуждаю-
щего нерва, расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, тормозится
деятельность и понижается тонус гладкой мускулатуры. Влияние на цент-
ральную нервную систему находит выражение в угнетении судорожного и
токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических ве-
ществ, D успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и дру-
гих снотворных средств, аиальгетиков, местноанестезирующих средств.
Амизил угнетает также кашлевый рефлекс.
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его
успокаивающим (т р а н к вилизиру ю щ и м) действием применяют при
астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревож-
ного напряжения, при легких фобических и депрессивных состояниях, при
нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролепти-
ками, другими транквилизаторами, барбитуратамп.
Как центральное холинолитическое средство амизил может быть эффек-
тивным при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных заболеваниях;
он может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые
фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одно-
временном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним
холпномиметпческие эффекты.
В анестезиологической практике амизил может применяться при подго-
товке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение ам;1-
зила вместе с анальгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.
Подобно другим холинолитическим средствам, амизил эффективен
также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускула-
туры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки, холецистит, спастические колиты и др.).
Аынзил можно назначать больным, страдающим кашлем.
Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических це-
лей: он вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутр'з
в таблетках по 0,001-0,002 г (1-2 мг; взрослым) 3-5 раз в день. Курс
лечения продолжается 4-6 недель.
В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и проти-
вокашлевого средства назначают по 0,001-0,002 г 1-2-3 раза в день.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-2 капли
1-2% раствора. Расширение зрачка наступает через 10-30 минут; через
1'/2-3 часа зрачок начинает суживаться.
Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила,
большей частью обусловлены его холинолитпческим действием. Препарат
может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, рас-
шнргнпо зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может
отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда
СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИБ СРЕДСТВА 7^
возникают эйфория и легкое головокружение. Препарат противопоказан
при глаукоме.
Не рекомендуется принимать препарат во время и накануне работы
водителям транспорта и при другой работе, требующей быстрой психиче-
ской и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки по 0,001-0,002 г (1-2 мг) и порошок (для
приготовления растворов).
Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметически закры-
той посуде.
Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде.
Длительное хранение растворов пе рекомендуется, так как при комнатной
температуре постепенно происходит гидролиз препарата.
Rp.: Amizyii 0,001
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: So). Amizyii 2% 10,0
D. S. По I-2 капли в конъюнктивальиый мешок
2. МЕТАМИЗИЛ (Metamizylum).
Р-Диэтиламинопропилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид;
^ \ ОН О
^^С^-
^-\./
\___/
-О-СНа-
-СН-
СНз
/СЛ
-№ НС1
\СА
Синоним: Метилдиазил.
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде; растворы
могут стерилизоваться кипячением. При хранении растворы гидролязуются.
По химическому строению близок к амизилу, отличается лишь наличием
в боковой цепи разветвленной пропильной группы вместо этильной. По
фармакологическим свойствам также близок к амизилу. Подобно амизилу
относится к группе центральных холинолитиков (с преимущественным
влиянием на центральные м-холинореактивные системы). Показания к при-
менению метамизила и амизила также аналогнчны.
Метамизил применяют в качестве успокаивающего (транквилизирую-
щего), холинолитического, спазмолитического средства, а также для усиле-
ния действия анальгетиков и снотворных. Может применяться как антидот
при отравлениях антихолинэстеразными и холшюмиметическими веще-
ствами.
В неврологической и психиатрической практике применяют при невроти-
ческих, фобических и депрессивных состояниях, психомоторном и эмоцио-
нальном возбуждении, при детских церебральных параличах и гиперкинетя-
ческом синдроме, при сосудистых заболеваниях мозга и в остром периоде
черепно-мозговой травмы (уменьшение повышенного внутричерепного дав-
ления) .
Как холиполитяческое средство метамизил может применяться при
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме,
кишечных и почечных коликах, бронхиальный астме.
В анестезиологической практике применяют для подготовки к операции
и в послеоперационном периоде. Препарат можно назначать вместе с про-
медолом и другими анальгетиками.
В офтальмологии применяют 1 % свежеприготовленный раствор; препа-
рат, подобно амизилу, вызывает сильное, но непродолжительное расширение
зрачка, одновременно наблюдается анестезия роговицы и конъюнктивы.
76 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Назначают внутрь и парентерально. Дозы для взрослых внутрь: от
0,0002 до 0,005 ^r (0,2-5 мг). Парентерально (под кожу, внутрямышечно
или внутрнвенн'0) вводят по 0,2-0,5-1 мл 0,25% раствора (0,5; 1,25;
2,5 мг).
Как успокаивающее средство назначают внутрь по 0,0002-0,0005 г
(0,2-0,5 мг) I-3 раза в день. При язвенной болезни желудка и двенадца-
типерстной кишки назначают внутрь по 0,002-0,005 г (2-5 мг) или под
кожу по 1 мл 0,25% раствора 2-3 раза в день. Перед хирургическими
операциями вводят под кожу 1-2 мл 0,25% раствора. В психиатрической
практике назначают парентерально по 1 мл 0,25% раствора 3 раза в день,
постепенно повышая дозу до получения успокаивающего эффекта.
Высшиедозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г; суточная 0,02 г;
под кожу: разовая 0,005 г (2 мл 0,25% раствора), суточная 0,015 г
(6 мл 0,25% раствора).
Возможные побочные явления, противопоказания, меры предосторож-
ности такие же, как при применении амизила.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по
1 мл 0,25% раствора.
Хранение: список А. В сухом, прохладном, защищенном от света место
в хорошо укупоренной посуде.
Rp.: Metamizyli 0,001
D. t. d. N, 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Sol. Metamizyli 0,25% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл под кожу
г) Успокаивающие средства (транквилизаторы)
разных химических групп
1. ОКСИЛИДИН (Oxylidinum).
З-Бензоил-оксихинуклидина гидрохлорид:
Н^С^ f ^СН-О-С-^^
сн; \==/
. НС1
H^^^CHa
Синоним: Benzoclidini Hydrochloridum.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные
растворы стойки, подвергаются стерилизации обычными методами.
Оксилидин является успокаивающим средством; по типу действия
относится к малым транквилизаторам. Он уменьшает возбудимость
центральной нервной системы, усиливает действие снотворных, наркоти-
ческих, анальгезирующих и местноанестезирующих средств.
В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение
лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную
формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин
не вызывает.
СЕДАТИВНЫЕ И НБЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 77
Препарат оказывает умеренное гипотензивное действие. Гипотензивный
эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости со-
судодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолити-
ческим действием.
Оксилидин малотоксичен; хорошо всасывается и эффективен при парен-
теральном и пероральном введении.
Применяют как транквилизирующее и гипотензивное средство при
лечении психических и нервных заболеваний и при гипертонической бо-
лезни.
В психиатрической практике применяют оксилидин при заболеваниях,
связанных с нарушением мозгового кровообращения (церебральный атеро-
склероз, гипертоническая болезнь), при состояниях напряженности и не-
тяжелых депрессиях, циркулярной депрессии, психопатиях и неврозах.
Назначают также при невротических состояниях, сопровождающихся воз-
буждением, повышенной раздражительностью, бессонницей, а также при
ангиоиеврозах.
При органических психозах может применяться в сочетании с другими
психотропными препаратами.
При гипертонической болезни оксилидин более эффективен в 1 и II ста-
дии заболевания, хотя субъективное и объективное улучшение может
наблюдаться также в III стадии. Препарат вызывает понижение артериаль-
ного давления и улучшение общего состояния больных, уменьшение раз-
дражительности, головной боли и болей в области сердца, улучшение сна,
повышение работоспособности. Оксилидин можно применять в комбинации
с другими успокаивающими и гипотензивными средствами. При паренте-
ральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы.
Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ
применения и дозы зависят от характера и тяжести заболевания, эффектив-
' поста лечения и др.
Внутрь назначают по 0,02 г (20 мг=1 таблетка) на прием, 3-4 раза
в день; затем разовую дозу увеличивают до 0,06 г, а суточную до 0,2-0,3 г
(4-6 таблеток по 0,05 г). При необходимости суточная доза может быть
увеличена до 0,5 г.
Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (0,02 г),
затем разовая доза может быть увеличена до 1-2 мл 5% раствора
(0,05-0,1 г), суточная-до 4-6 мл 5% раствора; инъекции производят
2 раза в день.
Оксилидин лучше всасывается и оказывает более выраженный эффект
при парентеральном введении, поэтому в условиях стационара обычно
начинают с подкожных или внутримышечных инъекций и одновременно или
последовательно назначают препарат внутрь. После достижения терапевти-
ческого эффекта можно ограничиться назначением оксилидина внутрь. При
необходимости вновь назначают инъекции препарата. При легких формах
заболевания и для поддерживающей терапии можно назначать оксилидин
только внутрь. При гипертонических кризах начинают сразу с введения
5% раствора (1-2 мл) в мышцу.
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая. При пси-
хических заболеваниях лечение продолжается 3-4 месяца и более: при
гипертонической болезни-'/2-1-2 месяца. Курсы лечения могут повто-
ряться. Кумулятивных явлений при применении оксилидина не наблю-
дается.
Оксилидин хорошо переносится и может применяться как в стационаре,
так и в поликлинических условиях. В отдельных случаях при приеме
внутрь отмечаются сухость во рту, легкая тошнота. При парентеральном
введении иногда наблюдается чувство легкого опьянения; в редких случаях
возможны кожные высыпания. Эти явления обычно проходят самостоя-
тельно и не требуют прекращения лечения; в более устойчивых случаях де-
лают кратковременный перерыв или уменьшают дозу.
73 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Противопоказан при выраженной гипотонии и при нарушении функции
почек.
Формы выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 r (20 и 50 мг) и ампулы по
1 мл 2% н 5% раствора.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Oxylidini 0,02
D. t. d. N. 30 in tabul.
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |