гидрохлорид:
^\/"\/\
\/\м/\^
СГ
-СРз . 2НС1
Яа-СНа- CHa-N N-СНз
Синонимы: Сталазин, Parstelin, Stelazine, Terfluzin, Trifluoperazini Hyd-
rochloridum, Trifluoroperazine, Trifluperazinum и др.
Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок.
Легко растворим в воде, растворим в спирте. По химическому строению
отличается от аминазина тем, что вместо атома хлора в положении 2 фено-
тиази-нового ядра содержит группу СРз, а в боковой цепи-ядро пипера-
зина, замещенное при атоме азота в положении 4 группой СНз (как у мете-
разина).
Трифтазин по седативяо?.1у эффекту более активен, чем аминазин, яв-
ляется одним из наиболее активных нейролептических средств. Оказывает
сильное противорвотное действие. Сравнительно с аминазином вызывает
слабый адренолитический эффект. Меньше потенцирует действие снотворных
средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудо-
рожной активностью.
Трифтазин применяют в психиатрии для лечения шизофрении, особенно
параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболева-'
пнях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при ин-
волюционных психозах, алкогольных психозах, неврозах и других заболева-
ниях центральной нервной системы.
Сравнительно с аминазином трифтазин оказывает более выраженное воз-
действие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации,
бред). Отличительной особенностью трифтазина является то, что он не вы-
зывает скованности, общей слабости, оглушенности; наоборот, больные
часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окру-
жающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. (В первые дни лечения
может наблюдаться сонливость.)
Назначают трифтазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая
доза при приемевнутрьсоставляет в началелечения 0,001-0,005 г (1-5 мг).
В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до 0,01-0,03 г на прием и до
0,02-0,03 г (а в отдельных случаях до 0,1-0,12 г) в сутки (в 2-4 приема).
После достижения терапевтического эффекта сохраняют оптимальные дозы
в течение 1-3 месяцев, затем дозы уменьшают до 0,02-0,005 г в сутки. Эти
дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.
Внутримышечно вводят трифтазин в случаях, требующих быстрого эф-
фекта, по 0,001-0,002 г (1-2 мг) через 4-6 часов. Суточная доза состав-
ляет 0,006 г (до 0,01 г).
Лечение трифтазином может комбинироваться с назначением других
нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.
Как противорвотное средство назначают трифтазин при рвоте различ-
ной этиологии по 0,001-0,004 г (1-4 мг) в день.
При применении трифтазина относительно часто наблюдаются экстрапи-
рамидные расстройства: дискипезии, акинеторигидные явления, акатизия,
52 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
тремор, вегетативные нарушения. В качестве корректоров назначают проти-
вопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (па-
роксизмально возникающие судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогир-
11ые кризы и др.) купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора
под кожу) или аминазином (внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора).
Трифтазин весьма редко вызывает токсический гепатит и агранулоцитоз;
редко наблюдаются аллергические кожные реакции.
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях пе-
чени, заболеваниях сердца с нарушением проводимости и в стадии деком-
пенсации, при острых заболеваниях крови, тяжелых заболеваниях печени,
беременности.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г и
ампулы по 1 мл 0,2% раствора.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
Меры предосторожности при работе см. Аминазин.
Rp.; Triffazini 0,005
D. t. d. N. 50 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Triftazini 0,2% 1,0
D. f. d. N. 6 in amp.
S. По 1 мл внутримышечио
8. ФТОРФЕНАЗИН (Phthorphenazinum).
2-Трифторметил-10- {3-[l - (р-оксиэтил) -пиперазинил-4]-пропил) -фенотиази-
на дигидрохлорид:
^\/\.
СРз .2НС1
^\^\^'
CH,-CH,-CH,-N^
\.
, N-CH,-CH,-OH
Синонимы: Флуфеназин, Anatensol, Dapotum, Elinol, Flumazine, Flu-
mezin, Fluphenazinum, Lyogen, Mirenil (П), Moditen, Pacinol, Pacinone,
Perrnitil, Prolixin, Sevinal, Sevinol, Sevinon, Siqualine, Siqualone, Tensofin,
Teviral, Trancin, Vespazin и др.
По строению близок к этаперазину. Подобно трифтазину, содержит в по-
ложении 2 фенотиазинового ядра группу СРз. Более активен по нейролепти-
ческому действию, чем аминазин и трифтазин. Обладает сильной противо-
рвотной активностью *.
По лечебной эффективности близок к метеразину и трифтазину.
Применяют главным образом при лечении возбужденных, агрессивных
больных: при острой шизофрении, гебефренических, парапоидных состоя-
ниях, ажитированных депрессиях. Препарат эффективен при лечении боль-
ных шизофренией с длительным течением заболевания '. В малых дозах
может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся
:трахом, напряжением,
страхом, напряжением,
'Б. И.Любимов, К. С. Раевский, Р. У. Островская и др. Фарма-
кология и токсикология, 1971, т. 34, № 3, с, 287,
'Б. М. Куцено к, Р. И. 3 о лот и и ц к и и. Журнал невропатологии и пса'
лиатрии, 1970, т, 70, № 10, с. 1578.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 53
При шизофрении и других психических заболеваниях назначают взрос-
лым внутрь, начиная с 0,002-0,0025 г (2-2,5 мг) в день, постепенно повы-
шая дозу до 10-15-20 мг в сутки (в 3-4 приема с интервалами 6-8 ча-
сов). После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и
переходят на поддерживающую терапию (1-5 мг в сутки).
Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора) до
10 мг о сутки.
При невротических состояниях назначают внутрь по 1-2 мг (до 3 мг)
в день (в 1-2-3 приема).
Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.
При применении препарата могут возникать экстрапирамидные расстрой-
ства, судорожные реакции, аллергические реакции.
Противопоказания такие же, как для других фенотиазиновых произ-
водных.
Формы выпуска: таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25% рас-
твора (2,5 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
9. ФЛУФЕНАЗИН-ДЕКАНОАТ (Fluphenazinum decanoate).
2-Трифторметил-10-{3-[l-(Р-каприноил-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-
фенотиазин:
^\/\^"\
у^м/х^
CHa-CHs,- СНз- К
N-CHa-CHg- О- С:
\СНЛ-СНз
Синонимы: Модитен-депо, Moditen-Depo, Lyogen-Depot, Lyogen-retard,
Modecat.
Флуфеназин-деканоат является производным фторфеназина (флуфена-
зина) с пролонгированным действием.
Пролонгированный эффект связан с изменением химического строения
флуфеназина (этерификация остатком каприновой кислоты) и соответствую-
щей лекарственной формой (раствор в масле). После однократной инъек-
ции эффект в зависимости от дозы продолжается 1-2 недели и более.
Назначают в качестве нейролептика с выраженным антипсихотическим
действием, оказывающим активирующий и слабый седативный эффект, при
разных формах шизофрении, особенно при наличии ступорозно-кататониче-
ских расстройств, при параноидных состояниях, протекающих с аффектом
страха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно-апати-
ческих состояний и др.
Препарат наиболее показан больным с длительным неблагоприятным
течением шизофренического процесса. В некоторых случаях препарат ока-
зывает лечебное действие при недостаточной активности других (непролон-
гированных) нейролептических препаратов.
В связи с длительным действием препарат удобен для применения
у больных, которым затруднено назначение нейролептиков в обычной форме;
она большей степени обеспечивает также реадаптацию больных,
Применяют внутримышечно. Вводят 12,5-25 мг, иногда 50 мг (0,5-1-
2 мл раствора) 1 раз в 1-2 недели.
При применении препарата наблюдается меньше побочных явлений, чем
при применении обычного флуфеназина, однако возможны явления паркин-
сонизма, акатизия, тремор пальцев рук и др. При необходимости назначают
циклодол или другие протнвопаркиисонические препараты.
54 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Формы выпуска: в ампулахиливспециальных (пластмассовых) шприцах
по 1 мл 2,5% раствора (25 мг препарата) в кунжутном масле.
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
10. ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazinum).
2-Диметилсульфамидо-10-[3-(1-метилпиперазинил-4)-проп11л]-фенотиазина:
/^\ у^\ ^^
^ /\ /^ /)-502-N^
^/\^/\^ \сн,
CHg- СН^-СНг- N
N- СН,
Выпускается в виде диметапсульфоната.
Синонимы: Мажептил, Cephalin, MaJeptil, Thioperazine, Vonti).
По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиа-
зинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у метера-
зина и трифторметильной группы у трифтазина.
Тиопроперазин оказывает сильное противорвотное действие, обладает
относительно слабым седативным эффектом, мало влияет на вегетативную
нервную систему.
Клинической особенностью препарата является значительная эффектив-
ность при гебефренической и кататонической формах шизофрении, а также
при других формах шизофрении с неблагоприятным прогрессирующим тече-
нием.
Назначают внутрь и внутримышечно. Начальная доза 0,005-0,01 г (5_
10 мг) в сутки с постепенным увеличением на 0,005-0,01 г в день до 0,05-
0,06 г; максимальная доза 0,08-0,1 г в сутки. По получении терапевтиче-
ского эффекта дозу уменьшают и переходят на поддерживающую терапию.
При применении препарата могут наблюдаться явления паркинсонизма,
акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, повы-
шенная потливость, нарушения менструального цикла,
Препарат противопоказан при органических заболеваниях центральной
нервной системы. С осторожностью назначают при заболеваниях печени и
почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг) и ампулы по
1 мл 0,5% и 1% раствора (5 и 10 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Препарат производится за рубежом.
II. НЕУЛЕПТИЛ (Neulepti!).
2-Циан-10-[3-(4-оксипиперидиио)-пропил)-фе110Тиазин:
\/\^/\^
CI^-CHa-CI-la-N
-\
Синонимы: Aolept, Neulactil, Periciazinum, Propericiazine.
Пейролептнческий препарат. Потенцирует действия наркотиков, снотвор-
ных средств и анальгетиков. Обладает адренолитической и относительно
сильной холииолитической активностью; оказывает сильное противорвотное
действие,
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 00
Эффективен при лечении больных с психопатоподобными состояниями
различного характера: при шизофрении, эпилепсии, органических заболева-
ниях центральной нервной системы, психопатии, при нарушениях поведения
(особенно у детей), расстройствах контакта. Препарат уменьшает агрессии-
пость. Не оказывает выраженного общего угнетающего действия.
Назначают внутрь. Доза для взрослых 0,02-0,03 г (20-30 мг) в день
с постепенным увеличением дозы (на 10 мг через каждые i-2 дня) до по-
лучения оптимального эффекта (обычно до 40-70 мг в день). Дневную дозу
назначают в 2-3 приема; рекомендуется утром давать '/4-Уз дневной дозы,
остальное-в вечерние часы (в связи с возможным развитием сопливости).
Детям и лицам старческого возраста назначают, начиная с 5-10 мг
в Т{еиъ, затем дозу постепенно увеличивают до 15-20-30 мг в день.
После получения стойкого эффекта дозу препарата постепенно умень-
шают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу.
При применении препарата могут появиться аллергические реакции, эк-
страпирамидные нарушения (см. Аминазин).
Форма выпуска: в капсулах по 0,01 г (10 мг) и во флаконах по 10 мл
4% раствора (1 капля содержит 1 мг препарата); в виде капель препарат
более удобен для применения в детской практике.
Производится за рубежом.
12. МЕПАЗИН (Mepazinum).
10-[(1-Метил-3-пнперидил)-метил^фепотиазина ацетат:
^\/\/\
\/\N/\^
(k-/
СНз-С
^ОН
\м-
СНа
Синонимы: Lacurnin, Nothiazine, Pacatal, Pecazinum, Ravenal и др.
Белый или белый с желтоватым и зеленоватым оттенком кристалличе-
ский порошок. Легко растворим в воде. При стоянии на свету растворы раз-
лагаются.
По химическому строению отличается от пропазина наличием в боковой
цепи ядра пиперидина при одинаковом количестве групп СНг между ато-
мами азота.
Оказывает седативное, противорвотное, противосудорожное действие,
усиливает действие снотворных, наркотических и болеутоляющих веществ.
По седативному эффекту значительно уступает аминазину.
Мепазии оказывает также адренолитическое, холинолитическое, умерен-
ное противогиста минное действие. Он менее токсичен, чем аминазин. Менее
выражено гипотензив.чое действие. Обычно не вызывает сонливости, апа-
тии, последующей депрессии.
Применяют главным образом при неврозах и психозах с явлениями
страха, эмоционального напряжения, при повышенной психомоторной ак-
тивности, при вегетативных дистониях, бессоннице (вместе со снотворными
средствами). При тяжелых психозах с ажитацией он малоактивен. Для ку-
пирования острого возбуждения следует применять более активные пре-
параты.
Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенпо. Внутрь принимают
в таблетках или драже по 0,025-0,05-0,1 г I-2-3 раза в день. Для инъек-
56 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
пии пользуются 2,5% раствором в ампулах. При внутривенном введении
необходимое количество разводят в 10 мл 5% раствора глюкозы: вводят
медленно. Разовая доза для парентерального введения 0,025-0,05-0,1 г;
ЬЕОДЯТ 1-2-3 раза в сутки.
Мепазин обычно хорошо переносится и в лечебных дозах не оказывает
сильного гипотензивного действия, не вызывает ортостатического коллапса;
oil может поэтому применяться в амбулаторной практике. Лечение должно,
однако, производиться под наблюдением медицинского персонала; нужно
систематически контролировать картину крови. В связи с холинолитиче-
скими свойствами мепазииа возможны сухость во рту, запор; вротивопока-
зан при глаукоме.
Формы выпуска: таблетки или драже по 0,025 г и ампулы по 1 и З^мл
2,5Ї/о раствора.
Хранение: список Б. В герметически закрытой посуде оранжевого цвета
и в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
13. ТИОРИДАЗИН (Thioi-idazinum).
2-Метилтио-10-[2-(1-метил-2-пиперидил)-этил]-фенотиазина гидрохлорид:
^v ^^\ ^^
\/\N/\^
.-S-CH,
/\
(^-СНа-
\N/
СН"
Синонимы: Сонапакс (П), Меллерил, Mallorol, Mallory!, Mellaril, Melle-
ril, Sonapax (П).
Подобно мепазипу, содержит в боковой цепи ядро пиперидина. В поло-
жении 2 фенотиазинового ядра, в отличие от других препаратов эгои
группы, содержит группу S-СНз. По действию близок к мепазину. По
сравнению с аминазином и другими неТ^ролептиками фенотиазинового ряда
лучше переносится; не вызывает выраженной апатии, сонливости, депрес-
сии. Наряду с нейролептическим действием оказывает умеренный тимолеп-
тическии эффект. Значительно реже, чем при применении других фенотиа-
зиновых препаратов, наблюдаются экстрапирамидные расстройства.
Тиоридазин особенно эффективен при психических и эмоциональных рас-
стройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением.
В психиатрической практике применяют главным образом при острой и
подострой шизофрении, органических психозах, психомоторном возбужде-
нии, маниакально-депрессивных состояниях, неврозах и других заболева-
ниях. Назначают в легких случаях заболевания по 0,075-0,15 г в сутки;
в более тяжелых случаях - по 0,15-0,6 г в сутки.
При неврастении, повышенной раздражительности, беспокойстве, при
певрогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |