М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
бенно при злокачественных новообразованиях. Действие наступает через 5-10 минут после парентерального введения и через 15-30 минут после приема внутрь; продолжается 3-8 часов. Назначают внутрь или внутримышечно. Вчутривенно не вводят, так как возможны глубокое угнетение дыхания и коллапс. Острое угнетение дыха- ния может быть снято внутривенным введением налорфина (см. стр. 96). Разовая доза составляет для взрослых 0,005 г (5 мг). Назначают внутрь (лучше натощак) по 1 таблетке или внутримышечно 1 мл (содержат по 6,9 мг гидротартрата, что соответствует 5 мг основания препарата). При отсутствии эффекта введение той же дозы повторяют через полчаса. При применении препарата могут наблюдаться побочные явления: го- ловокружение, тошнота, предобморочное состояние. Рекомендуется, чтобы после первого приема (или первой инъекции) больной в течение 15-30 ми- нут находился в положении лежа. В связи с сильным угнетающим действием на дыхание не следует при- менять декстроморамид в сочетании с другими препаратами, угнетающими дыхательный центр: анальгетикамн и барбитуратами, 96 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ При длительном применении возможно развитие наркомании. Хранение: список А. Отпускается и применяется с такими же предосто- рожностями и ограничениями, как морфин. Б. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ МОРФИНА И ДРУГИХ АНАЛЬГЕТИКОВ 1. HAЛOPФИH(Nalorphmihуdrochloridum). N-Аллилнорморфина гидрохлорид: НС1 -CH"-CH=CH, Синонимы; Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine, Nalline, Norfin и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по- рошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно- в спирте. По химическому строению близок к морфину и отличается лишь нали- чием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидино- вого кольца, вместе с тем существенно отличается от морфина по фарма- кологическим свойствам, являясь его специфическим антагонистом. Угне- тение дыхания, понижение артериального давления, аритмии сердца и дру- гие изменения в деятельности организма, вызываемые морфином и другими анальгетиками (промедол, фенадон, фентанил, декстроморамид и др.), снимаются налорфином. При угнетении дыхания и нарушениях кровообра- щения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, на- лорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях может применяться бемегрид (см. стр. 153). Применяют иалорфин в качестве антидота при резком угнетении дыха- ния вследствие передозировки морфина, промедола и других наркотических анальгетиков или повышенной чувствительности к ним. Для лечения хрони- ческого морфинизма не применяется. Налорфин применяют также для предупреждения и лечения асфиксии новорожденных в случаях, когда при обезболивании родов применяют нар- котические анальгетики. Вводят налорфин внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5% раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10-15 минут. Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% раствора). . Роженицам при опасности угнетения дыхания у новорожденного вводят препарат под кожу приблизительно за 10 минут до родов. Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001-0,00025 г (0,2-0,5 мл 0,05% раствора), при необходимости можно инъекции повторить с проме- жутками 1-2 минуты; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг). Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут вызвать тошноту, миоз. сонливп^п. головную боль. тошноту, миоз, сонливость, АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИВ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 97 У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции. Формы выпуска: порошок; 0,5% раствор а ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных). Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защи- щенном от света месте. В. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОКА1Ш1ЕВЫЕ СРЕДСТВА Наиболее известными противокашлевыми препаратами являются ко- деин и другие близкие к морфину соединения (гидрокодона фосфат и др.). Их противокашлевое действие связано с влиянием на центральную нервную систему. Они весьма эффективны, но имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновре- менно угнетают дыхательный центр и уменьшают дыхательный объем, что в ряде случаев (особенно при эмфиземе, бронхиальной астме и др.) может ухудшить состояние больных. Кроме того, они могут вызывать привыкание и пристрастие. При применении этих препаратов могут также наблюдаться сонливость и запоры. В поисках противокашлевых препаратов, свободных от указанных не- достатков, найдены новые препараты, либо обладающие более избиратель- ным центральным действием (например, глауцин), либо действующие пре- имущественно на периферическое звено кашлевого рефлекса. Последний угнетают чувствительные рецепторы и рецепторы напряжения слизистой оболочки дыхательных путей и частично действуют на центральную нерв. ную систему, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр (см. Либексин). Препараты этих групп не вызывают привыкания, поэтому их иногда объединяют под названием всненаркотиче- ские противокашлевые средства>. 1. ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Glaucini hydrochloi-idum). 4,5,7,8-Тетраметилапорфина гидрохлорид: СНзО^ Синонимы: Glaucinum hydrochloricum. Алкалоид из растения мачек желтый (Glaucium flavlim), сем. маковык. Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угне- тает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника; не вызывает привыкания и пристрастия. Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3 раза в день после еды; детям - по 0,01-0,03 г. Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное 4 Лекарственные средства, ч. 1 98 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ действие, связанное с адренолитическимн свойствами препарата, в связи с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. В Народной Республике Болгарии глауцина гидробромид выпускается под названием <Глаувент> (Glauvent) в таблетках по 0,04 г. 2. ЛИБЕКСИН (Libexin). 3-(13,Р-Днфенилэтил)-5-(р-пиперидипоэтил)-1,2,4-оксадиазола гидрохло- рнд: ^-\ N-О \-/\ Л 1 /-\ ^СН-СНг- С С-СНг-СН^-N ^ НС] //-\/ \^ \-/ Белый или почти белый кристаллический порошок. Синтетический противокашлевый препарат преимущественно перифери- ческого действия. По противокашлевой активности примерно равен ко- деину; не оказывает угнетающего действия на дыхание. Обладает местно- анестезнрующей и спазмолитической активностью. При хронических брон- хитах отмечено противовоспалительное действие. Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыха- тельных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, брон- хиальной астме, эмфиземе и др.; может применяться также перед бронхо- скопией и бронхографией (в сочетании с атропином), Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,2 г (1-2 таблетки) 3-4 раза в день; детям в зависимости от возраста- по 0,025-0,1 г 3-4 раза в день. Таблетки во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомен- дуется проглатывать, не разжевывая. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г. Производится в Венгерской Народной Республике. Г. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА-ПРОИЗВОДНЫЕ САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПИРАЗОЛОНА, ПАРА-АМИНОФЕНОЛА (АНИЛИНА) И ИНДОЛА' а) Производные салициловой кислоты 1. НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (Natrii salicylas). /v< -ONa ^AOH Синонимы: Natrium salicylicum, Enterosal, Enterosalyl, Glutosalyl, Nadi- sal, Saliglutin, Salicine, Salifin и др. ' Широкое распространение в качестве противовоспалительных веществ имеют кортикостероиды и некоторые другие гормональные препараты (см. Гормоны коры надпочечников, ч. II, стр. 94). Анальгетики-антифлогистики, описание которых при- ведено в настоящей главе, объединяют в группу вестероидиых противовоспалительных :peKapaTOBi АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 9") Бельш кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), раство- рим в спирте (1; 6). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в те- чение 30 минут. Натрия салицилат, как и другие салицилаты, обладает анальгезирую- щими свойствами. Эти препараты оказывают, кроме того, характерное влияние на терморегуляцию, снижая температуру при заболеваниях, со- провождающихся лихорадочной реакцией. Этот эффект связан преимуще- ственно с воздействием на центры головного мозга. В связи с характерным жаропонижающим действием эти препараты, так же как препараты группы производных пиразолона и п-аминофенола, иногда называют антипиретиками. Сравнительно с алкалоидами опия и другими наркотическими анальге- тиками салицилаты и другие антипиретики обладают менее выраженной болеутоляющей активностью; они малоэффективны при острых болях, травмах и т. п. Они не вызывают эйфории, не обладают снотворным эффектом, не угнетаюг кашлевый и дыхательный центры. Они не вызы- вают также привыкания и пристрастия, в связи с чем их иногда называют иенаркотическими анальгетиками. Важной особенностью салицилатов является их противовоспалительное действие. В некоторой степени это связано со стимулирующим влиянием на гипофиз и кору надпочечников и повышением содержания в крови 17.оксикортикостероидов. Под их влиянием уменьшается активность гиалуронидазы и нормализуется проницаемость капилляров. Как анальгезирующее и жаропонижающее средство назначают натрия салицилат взрослым внутрь по 0,5-1 г на прием; детям в возрасте до 1 года-по 0,1-0,15 г, до 2 лет-0,2 г, 3-4 лет-0,25 г, 5-6 лет- 0,3 г, 7-9 лет-0,4 г, 10-14 лет-0,5 г 2-3 раза в день. При остром ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите препарат назначают в первые дни в больших дозах; взрослым в первыа дни по 6-10 г в сутки, затем при улучшении состояния-4 г в сутки. Иногда (особенно при ревматическом эндокардите) вводят внутривенно по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Иногда одновременно вводят 3-5-10 мл 40% раствора гексаметилентетрамина. Внутривенно следует вводить медленно. Детям при острых приступах ревматизма назначают по 0,5 г на каждый год жизни г. сутки, но не больше общей суточной дозы 6 г. Лечение салицилатами ревматизма проводят длительно - курсовая доза для взрослых достигает 300-350 г. При применении натрия салицилата могут наблюдаться побочные явления: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, ангионевротиче- ские отеки и др. Отмечается повышенная чувствительность к салицилатам у лиц, страдающих бронхиальной астмой (учащение и усиление присту- пов). Возможны аллергические реакции (кожная сыпь и др.). При приеме внутрь часто развиваются явления гастрита: изжога, тошнота, боли в эпигастрии, рвота (меры предосторожности и связанные с этими явле- ниями противопоказания см. Кислота ацетилсалициловая). Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови про- тромбина; высказывалось мнение о возможности использования натрия салицилата в качестве слабого антикоагулянта (С. В. Шестаков). Время кровотечения при обычных дозах натрия салицилата не изменяется (М. Н. Малова). Однако при нарушении свертывания крови, особенно при гемофилии, салицилаты могут способствовать развитию кровотечений. Сле- дует отметить, что разные салицилаты различно влияют на содержание про- тромбина; наименьший эффект оказывает салициламид. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте; таблетки - в защищенном от света месте. 4* 100 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Rp.: Natrii salicylalis 0,25 (0,5) D. t. d. N. 24 in tabul. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды Rp.: Natrii salicylatis 10,0 Aq. destill. 180,0 D. S. По 1 столовой ложке через 2-3 часа Rp.: Sol. Natrii salicylatis 10% 40,0 Steriliselurl D. S. Для введения в вену (5-10 мл) I-2 раза в день ^вводить медленно!) 2. КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum). Салициловый эфир уксусной кислоты: С^ rr^ v^o- с-снэ <" Синонимы: Аспирин, AcesaT, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acelylsal, Acetysal (Б), Acylpyrin (4), Aspirin, Genasprin, Isto- pirin (B), Polopiryna (П), Ruspirin, Salacetin, Saletin и др. Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде, легко- в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей. Водные растворы имеют кислую реакцию. По фармакологическим свойствам и механизму действия ацетилсали- циловая кислота близка к натрия салицилату. По противовоспалительному действию несколько уступает ему. Применяют внутрь при невралгиях, мигрени, лихорадочных заболева- ниях по 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день. При остром ревматизме, ревмати- ческих эндо- и миокардитах назначают взрослым по 6-4 г в сутки. Детям назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство в дозе от 0,01 до 0,3 г на прием в зависимости от возраста; при ревма- тизме- по 0,2 г на год жизни в сутки. Ацетилсалициловая кислота реже, чем натрия салицилат, вызывает побочные явления, связанные с нарушением функций нервной системы, однако относительно часто имеют место осложнения со стороны желудка. Длительное (особенно без врачебного контроля) применение ацетилсали- циловой кислоты может вызывать не только диспепсические явления, но и желудочные кровотечения (В. X. Василенко; М. А. Ясиновский и др.). Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или другой степени разным противовоспалительным препаратам (кортикостероиды, бутадион, индометацин и др.). Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (влиянием на гипофиз и кору надпочеч- ников и опосредованным уменьшением резистентности слизистой оболочки желудка, тормозящим влиянием на факторы свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую 'обо- лочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) АНАЛЬГЕЗИРУЮтИЙ И .ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 10.1 только посла еды '; таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запи- вать большим количеством жидкости (лучше молоком). .Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гндрокарбоиат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и же- лудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями для применения ацетилсалицнловой кислоты и натрия салицилата. С большой осторожностью следует применять препараты при язвен- ной болезни в анамнезе, а также при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка)  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |