М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
железы, атонии мочевого пузыря. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), ампулы по 2 мл 1% раствора (20 мг). Хранение: список Б. Под названием <Амитриптилин> производится в Чехословацкой Социали- стической Республике, под названием <Триптизол> - в Социалистической Федеративной Республике Югославии. 3. АЗАФЕН (Azapheiium). 2-(4-Мет11Л-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохло- рид: ^ /\/\^\ I I N /- I I IL/ \N^ CH. ^ /\ A )-'^ N-сНз -mcl .1-1,0 ^/\N/\/ \____/ Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко раство- рим в воде, практически нерастворим в спирте; рН 1,25% раствора 2,5-3,0. АНТИДЕПРЕССАНТЫ 141 Азафен относится к антидепрессантам трициклического строения. Не оказывает ингибирующего влияния на МАО. Тимиолептический эффект сочетается у этого препарата с седативным действием '. В отличие от ими- зина не обладает холннолитической активностью. Применяют при астено-депрессивных и тревожно-депрессивных состоя- ниях различного характера: депрессивной стадии маниакально-депрессив- ного психоза, инволюционной меланхолии, депрессиях органического геиеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрес- сивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиче- скими препаратами, а также при астено-депрессивных состояниях невро- тического характера. Может также применяться в качестве <долечиваю- щего> средства после лечения другими препаратами. Азафен более эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклнче- скими антидепрессантами. Назначают внутрь и внутримышечно. Начинают с приема внутрь 0,02а- 0,05 г (25-50 мг) или с внутримышечного введения 2 мл 1,25% раствора (25 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг в сутки (в 3-4 приема). Внутримышечные инъекции заменяют постепенно приемом препа- рата внутрь. Обычно терапевтические дозы составляют 0,15-0,2 г в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно снижают и пере- ходят на поддерживающую терапию (25-75 мг в сутки). Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имизина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бреда, галлюцинаций), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, применение препарата улучшает сон. Отсутствие выраженных по- бочных явлений позволяет применять препарат у больных соматическими заболеваниями и у лиц пожилого возраста. В связи с отсутствием холинолитического действия азафен может при- меняться у больных глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитичеекой активностью, в том числе имизина и амитриптилина. В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем нмизин и другие антидепрессанты для применения в амбулаторной практике. В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО. После применения зтих пре- паратов азафен можно назначать через 1-2 недели. Не следует вводить раствор азафена под кожу, так как он оказывает раздражающее действие. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г и ампулы по 2 мл 1,25% раствора. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. 4. ФТОРАЦИЗИН (Phthoracizinum). 2-Трифтор-10-(3-диэтиламинопропионял)-фенотиазина гидрохлорнд: ^\/\/\ II . \/\^/\^ 1 /^2" S 0=C- CH^-CHs- N( HCI \C,H, ' M. Д. M a in к о BC к и и, А. И.Поле ж а ев а, Г. Я, А вру ц кий, О. П. Вер- тоградов а. Журнал невропатологии и психиатрии, 1969, т, 69, № 8, с. 1234, IU СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко-в спирте. Темнеет на свету. По химическому строению близок к нейролептическим веществам фено- тиазинового ряда и к хлорацизину, который наряду с сосудорасширяю- щими свойствами обладает некоторой антидепоессивной активностью (см. стр. 368). Фторацизин оказывает антидепрессивное действие. Обладает сильной центральной и периферической холинолитической активностью '. Применяют в качестве антидепрессанта при тревожно-депрессивных состояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза; при шизофрении, если в клинической картине выражены аффективные нарушения (страх, тре- вога, эмоциональное напряжение), при реактивных и невротических состоя- ниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловлен- ной примеяением нейролептических препаратов. При депрессивных состоя- ниях с заторможенностью, при атипичпых депрессиях у больных с диэн- цефальнымп нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат не- достаточно эффективен. Фторацизин не усиливает продуктивную cи^,lптoмaтику (бред, галлюци- нации) у больных шизофренией. При необходимости можно сочетать фторацизин с другими (трицик.чиче- скими) антидепрессантами. Назначают внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь начинают с 0,025-0,05 г в сутки (в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличи- вают до 0,1--0,3 г в день. Средняя суточная терапевтическая доза 0,1- 0,15 г. Внутримышечно вводят, начиная с 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 2 раза в день, затем по 0,075-0,1 г в день. При наступлении терапевтиче- ского эффекта заменяют инъекции приемом препарата внутрь, В связи с центральным холиполитпческим эффектом фторацизин может применяться как корректор при экстрапирамидных нарушениях (паркинсо- низм, гиперкинезы и др.), возникающих при лечении нейролептиками. Внутрь принимают по 0,01-0,06 г (10-60 мг) 1-2 раза в день или вводят внутримышечно по 0,0!-0,04 г в сутки. При применении фторацизина возможны понижение артериального дав- ления, слабость, тошнота, боли в конечностях, сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при язвенной болезни желудка, при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацнзин одновре- менно с ингибиторами мопоаминоксидазы. Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г и ампулы по 1 мл 1,25% раствора. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Примечание. При работе с препаратом следует соблюдать такие же меры предосторожности, как при работе с амииазином (см, стр. 45). б) Антидепрессанты - ингибиторы моноаминохсидазы По химическому строению ингибиторы МАО относятся к разным груп- пам соединений. Некоторые из них (ипразид, ниаламид и др.) являются производными гидразина, другие (трансамин, индопан) относятся к иным химическим группам. Различие между отдельными препаратами заключается также в харак- тера их влияния на активность МАО. В то время как препараты группы 'А.Н.Гриценко, З.И.Ермакова, С. В. Ж У рав л ев, Ю. И. Вих- ляев, Т. А. Клыгуль, О. В. Ульянова. Химико-фармацевтический журнал. 1971, т. 5, Л> 6, с. 18. АНТИДЕПРЕССАНТЫ ltd гидразина, особенно нпразид, оказывают медленное, постепенно усиливаю- щееся, ио весьма длительное влияние, вызывая необратимое ингибирова- пие фермента, другие препараты действуют менее продолжительно и их эффект обратим. Так, максимальное действие ипразида развивается через 14-16 часов и эффект продолжается до 7 дней и более; максимальное дей- ствие трансамипа наступает через 6 часов и продолжается около 12 часов, с ингибирующее действие индопана продолжается всего 2-4 часа. Ингибиторы МАО являются весьма эффективными аптидепрессантами. Они оказывают характерное психоэнергизирующее действие. В ряде слу- чаев могут оказывать эффект при недостаточном действии других анти- депрессантов. Существенным недостатком ингибиторов МАО является относительная частота вызываемых ими побочных эффектов. 1. ИПРАЗИД (lprazidum). 1-Изоникотииоил-2-изопропилгндразин: /СНз 0=С- NH- NH- СН J. ^СН. Синонимы: lproniazidlim, lpronid, lpronin, Mai'salid, Marsilid, Rivivol. Бельщ или слегка желтоватый кристаллический порошок. Легко раство- рим в воде и спирте. Ипразид является одним из наиболее активных ингибиторов МАО. Он вызывает стойкое необратимое ингибирование МАО. Угнетает также актив- ность других ферментов. Под влиянием ипразида усиливается и увеличивается продолжитель- ность действия ряда фармакологических веществ: снотворных, анальгети- ков, нейролептиков и др. Препарат уменьшает депримирующие эффекты резерпина и родственных ему веществ; оказывает гипотензивное действие, несколько усиливает коронарное кровообращение. Применяют ипразид в психиатрии главным образом для лечения тяже- лых депрессий, резистептных к другим видам терапии. Назначают внутрь, начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в день (в 2 приема), затем дозу увеличивают до 0,15-0,2 г в сутки. При легких деп- рессиях можно ограничиться меньшими дозами (0,01-0,025 г в день). Действие препарата развивается медленно, но эффект сохраняется дли- тельное время после отмены препарата. Обычно улучшение состояния больных наступает через 1-2 недели. Если в течение 2-З-недельного курса лечения депрессия не уменьшается, дальнейшее применение пре- парата нецелесообразно. При наступлении улучшения дозу понижают по- степенно до 0,075-0,05 г в день. Курс лечения продолжается в среднем 4-8 недель. Повторные курсы назначают при необходимости после 1- 1 '/'2-месячного перерыва. Можно также назначать препарат длительно (в течение нескольких месяцев) в поддерживающих дозах (0,025-0,01 г в день). Имеются данные об эффективности ипразида при стенокардии (Б. П. К.у- шелевский и А. Н. Кокосов; Ц. А. Левина и др.). Применение препарата вызывает уменьшение болевых ощущений, улучшение показателей электро- кардиограммы. Назначают по 0,025 г 2 раза в день; курс лечения 3-4 нежели. Принимать ипразид (в связи с возбуждающим действием) рекоменду- ется в первую половину дня. И4 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ При применении ипразида следует учитывать его относительно высокую токсичность и кумулятивное действие; токсические эффекты могут усили- ваться при длительном применении препарата. К возможным побочным явлениям относятся: головокружение, раздра- жительность, бессонница, парестезии, запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; у некоторых депрессивных больных может раз- виться гипоманиакальное состояние. Относительно часто наблюдается понижение артериального давления с возможным переходом в ортостатический коллапс. Возможно поражение печени (гепатит) с появлением желтухи, развитие анемии. Лечение ипразидом проводят при условии тщательного врачебного наблюдения: необходимо систематически контролировать картину крови, функцию печени и почек, измерять артериальное давление. Противопоказаниями к применению ипразида служат: психическое воз- буждение и ажитированность, эпилепсия и другие судорожные состояния, психическое возбуждение, недостаточность печени и почек, выраженный атеросклероз, выраженная недостаточность сердечной деятельности, анемия. Нельзя назначать ипразид одновременно с другими ингибиторами М.АО, с имизином и другими трициклическими антидепрессантами, с симпатоми- мстическими веществами. Назначать трициклические антидепрессанты можно через 2-3 недели после прекращения приема ипразида. Совместное применение ипразида с аминазином должно проводиться с осторожностью, так как возможно увеличение токсичности аминазина. Во избежание резкого возбуждения центральной нервной системы не рекомен- дуется назначать ипразид одовременно с резерпином. При применении ипразида из диеты исключают сыр, сливки, кофе, алкогольные напитки (см. Трансамин). Следует учитывать, что ипразид потенцирует эффекты барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных препаратов и других лекарственных веществ. Поэтому комбинирование ипразида с другими пре- паратами должно производиться с большой осторожностью. Ипразид является весьма эффективным антидепрессивным средством, однако в связи с высокой токсичностью имеет ограниченное применение. Вместо него все шире применяют другие ингибиторы моноаминоксидазы и антидепрессанты, действие которых не связано с влиянием на активность этого фермента. При лечении ипразидом целесообразно назначать витамины, особенно пиридоксин (в::тамин 66). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01; 0,025; 0,05 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного стекла в за- щищенном от света месте. 2. НИАЛАМИД (Nialamidum). 1-[2-(Бензилкарбамоил)этил]-2-изоникотиноилгидразин: 0=C-NH-NH-СНа-СНз-С-NH-СНа-^ 1 х /\ Ї \^/ :> Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал (В), Espril, Niamid, Niaquitil, Nuredal, Nyazin (Ю), Psicodisten и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. По строению и действию близок к ипразиду. По влиянию на моноами- ноксидазу несколько менее активен, но менее токсичен, чем ипразид. АНТНДЕПРЕССАНТЫ Г" Применяют ниаЯймид в психиатрической практике при различных видах депрессии, а также как психостимулятор (эпергизатор) при апатнко-абу- лических состояниях, моторной заторможенности и астении. Назначают внутрь, начиная с 0,025-0,05 г в день в два приема (утром и днем). Суточную дозу постепенно повышают до 0,1-0,2 г (при более тяжелых депрессиях-до 0,3 г). Действие препарата развивается медленно; улучшение состояния боль- ных отмечается обычно через 8-14 дней. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно пони- жают, затем переходят на поддерживающие дозы (0,0)25-0,025 г в день или через день). Препарат применяют также у больных стенокардией, в ранних стадиях атеросклероза. Прием препарата уменьшает частоту и интенсивность при- ступов стенокардии. Назначают по 0,025 г 2-3 раза в день. Курс лечения 2-4-6 недель. Ниаламид обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюда- ются дйвнепсические явления, снижение систолического давления, беспо- койство, головная боль, сухость-во рту и другие побочные явления. Препарат противопоказан больным с нарушениями функции печени и почек, при декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения (в связи с возможностью ортостатической гипотонии). Не следует назначать ниаламид больным с острыми ажитированными состоя- пкями. Больные, получающие ниаламид в связи со стенокардией, не должны перенапрягаться физически, несмотря на уменьшение или отсутствие боле- вых ощущений. После применения ниаламида (и одновременно с ним) нельзя назначать имизин и другие трициклические актидепрессанты, а также ингибиторы МАО; необходим 2-З-недельный перерыв. Ниаламид, как и другие ингибиторы МАО, потенцирует эффекты ряда других лекарств (см. Ипразид). Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Под названием <Нуредал> поступает из Венгерской Народной Респуб- лики. 3. ТРАНСАМИН (Transaminum). транс-1-Фенил-^-амнпоинклопропапа сульфат: \^-^-СН-СН- NHa! HgSO^ Ї ^ / L CH> J.- Синонимы: Parnate, Parnilene, Tilcyprine, Trany!cyprotr.iniim, Tyiciprine. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде, трудно - в спирте. По химическому строению близок к фенамину, но отличается по фарма- кологическим свойствам. Трансамин усиливает действие снотворных (бар- битуратов), седативных веществ, алкоголя, гипотензивных веществ, симпа- томиметических веществ. Удлинение действия барбитуратов короткого действия (i-ексенала) рассматривается как результат угнетающего влияния  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |