нарушения ночного сна.
При применении пиридрола могут возникнуть беспокойство, двигатель-
ное возбуждение, тахикардия. Дозу в этих случаях надо уменьшить. При
длительном применении пиридрола возможно привыкание и пристрастие
к препарату.
Противопоказан при бессоннице, склерозе сосудов, стенокардии, гипер-
тнреозе, выраженном истощении, психическом возбуждении.
Форма выпуска: таблегки по 0,001 и 0,0025 г (1 и 2,5 мг).
Хранение: список А. В плотно укупоренной таре.
Отпускается с такими же ограничениями, как фенамин.
7. МЕРИДИЛ (Meridilum).
Метилового эфира фенил- (2) -пиперидилуксуспой кислоты гидрохлорид:
NH-СНа
/,-^ / \
<" ^-СН-СН СНа -HCI
^==^ \ \ /
^ С СНз-СНз
0^" ^ОСН,
Синонимы: Centedrin (В), Metliylphenitlate HydrochSoride, Rilatine,
Ritalin.
Мериди."1 является стимулятором центральной нервной системы. По
фармакологическим свойствам близок к пиридролу, но оказывает более
мягкое возбуждающее действие. На периферические адренореактнвныг
системы выраженного влияния не оказывает; повышения артериального
давления не вызывает.
Применяют в психиатрической практике и клинике нервных болезнсИ
при легких депрессиях, астенических состояниях, повышенной утомляемости.
Может применяться при угнетении нервной системы, вызываемом нейро-
лептическими препаратами.
Принимают внутрь (в первой половине дня) по 0,01-0,015 г на прием,
Суточная доза 0,01-0,03 г (10-30 мг). Курс лечения or 2-4 недель до
3-4 месяцев.
Возможны побочные явления: бессонница, тошнота, иногда возбужден-
ность и тревога; обострение психопатологической симптоматики. Вызывает
привыкание.
Противопоказания такие же, как при назначении пиридрола.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (10-20 мг).
Хранение: список А.
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
8. АЗОКСОДОН (Azoxodonlim).
5-Фенил-2-имино-4-оксазолиди1!ОН:
О
II
С-NH
^-
^-СН
0-C=NH
Синонимы: Ревибол (Ю), Centramin, Constimol, Deltamine, Endolin,
Feno.xazolum, Pemolinum, Phenoxazol, Pioxol, Pondex (B), Revibol (Ю),
Ronyl, Stimulol, Tradon, Volital и др.
Белое кристаллическое вещество. Нерастворим в воде.
Оказывает возбуждающее влияние на центральную нервную систему.
По характеру стимулирующего действия препарат близок к пнридролу и
меридилу. Артериального давления не повышает. Снижает аппетит.
Показания к применению: астенические состояния, быстрая утомляе-
мость, умеренные депрессии, угнетение нервной системы, вызванное резер-
пином и нейролептическими препаратами группы фенотиазина.
Может применяться в качестве стимулятора центральной нервной систе-
мы при слабости родовой деятельности (по аналогии с применением
фенамина),
Назначают внутрь по 0,01-0,02 г (10-20 мг) 2-3 раза в день (в первой
половине дня). Максимальная суточная доза 0,08 г. Возможные побочные
явления и противопоказания такие же, как при назначении мерндила.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) и 0,02 г (20 мг).
Хранение: список А.
в) Разные стимулирующие препараты
1. АЦЕФЕН (Acephenum).
р-Диметиламиноэтилового эфира пара-хлорфенокснуксусной кислоты
гад.рохлорид:
О
/,-^ II /СНз
CI- ^ V- О- СНг- С- О- СНг- СН,- W НС]
\====/ " \СН,
Синонимы: Аналукс (П), Analux, Centrophenoxine, Clofenoxine, Liicid-
rii, Medofenoxatum HydrochloriduiTi.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную
систему. Предполагают, что действие препарата связано с влиянием на
подкорковые образования мозга. Имеются также данные об улучшении
функциональной способности корковых клеток (Б. Петков и С. Попов).
Применяют в психиатрической практике как стимулирующее средство
при астенических состояниях (при ипохондрических и депрессивно-ипохон-
дрических состояннях, при психозах позднего возраста, при травматических
и сосудистых заболеваниях головного мозга), а также при неврозах навяз-
чивости и других невротических состояпиях. Препарат вызывает в ряде
случаев улучшение состояния больных при диэнцефальном синдроме, нару-
шениях мозгового кровообращения, при боковом амиотрофическом син-
дроме и других заболеваниях.
АНТНДЕПРЕССАНТЫ 137
Назначают внутрь по 0,1-0,3 г 3-5 раз в день; под кожу, в мышцы н.".п
внугрнвснно по 0,25 г на инъекцию и в свечах по 0,2 г (2-3 свечи в день).
Курс лечения продолжается 1-3 месяца. Ацефеп можно назначать в соче-
тании с аминазином, мепротаном и другими нейротропными препаратами.
Ацефеи обычно хорошо переносится. В отдельных случаях у больных
с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой возможно обострение
бредовых и галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги.
Препарат противопоказан при инфекционных заболеваниях центральной
нервной системы.
Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; свечи, содержащие по 0,2 г пре-
парата; флаконы, содержащие 0,25 г препарата для инъекций; раствор гото-
вят непосредственно перед применением на стерильном изотоническом рас-
творе хлорида натрия.
Хранение: список Б.
Б. АНТИДЕПРЕССАНТЫ
В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотипо-
вой кислоты (см. ч. II, стр. 355) в качестве противотуберкулезных среде гв
было обращено внимание па их эйфоризирующее действие. 2-Изонропил-1-
изоникотнноклгидразин вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение.
Изучение этого препарата в психиатрической клинике показало, что он
эффективен при лечении больных с- депрессивными состояниями. Он полу-
чил название <ипрониазид> (<ипразид>) и положил начало новой группе
психотропных препаратов - антидепрессантам,
Изучение механизма действия ипразида показало, что он является
ингибитором моноаминоксидазы (МАО) - фермента, вызывающего окисли-
тельное дезаминпрование и инактивацию моноаминов, в том числе норад-
реналипа, дофамина, серотонина, содержащихся в центральной нервной
системе. Применение ипразида вызывает накопление в мозге и в других
органах норадреналипа и усиление адренергических процессов. Ипразид
и синтезированные в дальнейшем другие аналогичные соединения соста-
вили групп^ антидепрессантов- ингибиторов моноаминоксндазы. По сов-
ргменным представлениям, вызываемое ими накопление в некоторых участ-
ках мозга медиатора адренергических процессов-иорадреналина, а также
влияние па обмен серотонина и дофамина играют важную роль в меха-
низме антидепрессивного эффекта '.
В 1957 г. была гакже обнаружена аптидепрессивная активность гидро-
хлорида М-(3-Д!1метиламннопропил)-имиподибензила, получившего назва-
ние <имипрамнп> (<нмизин>). Эю соединение имеет трициклическую
структуру (см. формулу, стр. 138), Имизип и синтезированные в дальней-
шем близкие к нему соединения получили название трицяклических анчн-
деирессантов. В отличие от ипразида и его аналогов трициклическпе анти-
депрессанты не вызывают торможения активности МАО, но они тоже сти-
мулируют адренергические процессы в мозге. Этот эффект связан преиму-
щесгвенно с блокяронанием одного из важных процессов инактивировання
норадрепалина - нарушением его <обратного захвата> преспиаптическими
(адренергическими) нервными окончаниями. Имеются данные о влиянии
чрнциклических аптндепрессантов также на обмен серотонина.
Характер аптиденрессивного действия может быть различным у разных
препаратов. У имизипа и некоторых других препаратов тимолептический
эффект сочетается со стимулирующим влиянием па центральную нервную
систему, у амитриптилина и азафена выражен седативный компонент.
У ингибиторов МАО преобладает психоэнергизирующее действие.
ЛЛ, Д. М а ш к о вс к и и. Журнал невропатологии и психиатрии, 197U, г. 70, № 5,
138 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
а) Трициклические антидепрессамты^
1. ИМИЗИН (Imizinum).
N- (З-Диметиламинопропил) -имиподпбензяла гидрохлорид:
//\. ^СНз-СН^ ^^
\^
\ /СНз
CHg-CH^-CH^-N^ НС1
\СН.,
Синонимы; Мелипрамин (В), Antideprin (Р), Deprenil, Deprimin,
Deprinol, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Imipraminum, lrmin, Melipra-
min, Surplix, Tofranil и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Водные растворы имеют рН 3,7-4,5.
Имизин является основным представителем трициклических антндепрее-
сантов. В условиях эксперимента он снимает или уменьшает депримирую-
щие эффекты резерпина, усиливает эффекты симпатомиметических веществ,
обладает холинолитической активностью. Ингибирования моноаминокси-
дазы не вызывает.
Имизин применяют при депрессивных состояниях различной этиологии,
особенно при астено-депрессивных состояинях, сопровождающихся мотор-
ной и идеаторпой заторможенностью, в том числе при эндогенной депрес-
сии, инволюционной климактерической депрессии, реактивной депрессии,
депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др.
При применении препарата уменьшается тоска, улучшается настроение
(тимолептический эффект), появляется бодрость, уменьшается двигатель-
ная зйторможенность, повышается психический и общий тонус организма.
Назначают обычно внутрь, начиная с 0,025-0,05 г в день, затем дозу
постепе;п!о повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,15-0,2 г п
день. При наступлений антидепрессивчого эффекта увеличивать дозу не
рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побоч-
ных эффектов применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем
4-6 недель, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые
2-3 дня) и переходят на поддерживающую терапию (обычно 0,025 г
1-4 раза в день).
Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может
привести к возобновлению депрессии, 0т?ленять имизин следует посте-
пенно.
В случаях тяжелых депрессий в условиях стационара можно приме-
нять комбинированную терапию-внутримышечные инъекции и прием пре-
парата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл
1,25% раствора) 1-2-3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу
до 0,15-0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать, переходя
постепенно на прием препарата внутрь, при этом каждые 25 мг препарата
для инъекций (2 мл 1,25% раствора) заменяют соответствечио на 50 мг
препарата в виде драже. Постепенно переходят на прием препарата
только внутрь и затем па поддерживающую терапию.
Дозы имизина должны быть уменьшены у детей и лиц пожилого воз-
раста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно,
' Сы. также Хлорацизин,
АНТИДЕПРЕССДНТЫ 13^
в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет
до 0,02 г, от 8 до 14 лет-до 0,02-U,C5 г, старше 14 лет-до 0,05 г и более
в день. Лицам пожилого возраста также назначаюг, начиная с 0,0! г i pu'i
в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03-0,05 г и более (в те-ш.г.ю
10 дней) до <оптимальной> для данного больного дозы.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г;
снутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
Детям имизин иногда назначают при лечении функционального (неНро-
гснного) ночного эиуреза (недержания мочи). Механизм действия, вероятно,
ссязап с тем, что сои при приеме нмнзнна становится менее глубоким.
Аналогичный эффект могут оказывать и другие антндепрессаиты, у кото-
рых тимолептический эффект сочетается со стимулирующим влиянием из
у.слтральную нервную систему. Следует учитывать, что при применении
имизина возможно усиление и появление бессонницы. При лечении депрес-
C!.!i его рекомендуется поэтому принимать в первую половину дня.
Лечение имизином должно проводиться иод наблюдением врачи.
Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышение:.;
активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации. Пр'.'
тревожно-депрессивных состояниях следует сочетать лечение имизином
с применением иейролептических препаратов (аминазина, левомепро-
мазина и др.).
К возможным побочным явлениям при лечении имизином относятся
головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим
действием возможны сухость во-рту, нарушение аккомодации, задержка
мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции,
эозинофилия и временный лейкоцитоз.
При передозировке возможны бессонница, возбуждение.
Имизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноамин-
оксидазы или непосредственно после прекращения их приема (см, стр. 142).
Назначать имизин можно через 1-2 недели после отмены ингибиторов
моноами^оксидазы. Принимать его следует в этих случаях, начиная с малых
доз (0,025 г в сутки).
Нельзя также назначать имизии одновременно с препаратами щитовид-
ной железы. У больных, получающих имизин, тиреоидин может вызвать
резкую пароксизмальную предсердную тахикардию.
Осторожность необходима при эпилепсии, так как имизин может повы-
сить готовность к судорожным реакциям.
Не следует назначать имизин женщинам в первые 3 месяца беремен-
ности.
Препарат противопоказан при заболеваниях печени, почек, кроветвор-
ных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете,
сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца,
выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекцион-
ных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, глаукоме,
гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря.
При парентеральном применении имизина следует учитывать, что его
растворы могут оказывать раздражающее действие на ткави.
Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1,25% раствора (25 мг в ампуле) и
др::жированные таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хчанение: список Б, В прохладном, защищенном от света месте.
Примечание. В связи с раздражающим действием следует работу
с имизином проводить под тягой в перчатках. По окончании работы
руки вымыть холодной водой, лучше слегка подкисленной, без мыла.
2. АМИТРИПТИЛИН (Amitriptyiinum).
5- (З-Диметиламинопропилиден) -дибензо-[а,Д]-1,4-циклогептадиена гидро-
хлорад;
НО СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ,
^\/\
^\/СН2-СН^
\)^^г^-\^
СН-СНг-СНа-N
CHg
\СНз
Синонимы: Дамилен, Триптизол (Ю), Adepril, Elatrol, Elavil, Horizon,
Lantron, Laroxyl, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex Triptizol Trip-
tyi, Tryptanol, Tryptizol.
По строению близок к имизину: отличается тем, что атом азота в
центральной части трициклической системы заменен атомом углерода.
Является антидепрессантом, не вызывающим ингибироваиия МАО. Тимо-
лептический эффект сочетается у этого препарата с седативным действием.
Сравнительно с имизином обладает большей холинолитической активностью.
Применяют при депрессиях различной этиологии, особенно у больных
с тревожно-депрессивными состояниями. В ряде случаев амитриптилин
дает более быстрый и более выраженный лечебный эффект, чем имизин.
Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают, на-
чиная с 0,025 г 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до
0,15 г в сутки (по 0,025 г утром и днем и по 0,05 г вечером и перед сном).
После достижения эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на
поддерживающую терапию (0,025-0,05-0,1 г в день). Больным пожилого
возраста назначают меньшие дозы (в среднем 0,05 г в день). Детям дозу
уменьшают с учетом возраста.
Внутримышечно и внутривенно вводят по 0,02 г (2 мл 1% раствора)
от 3 до 6 раз в день. Внутривенные инъекции производят медленно.
Постепенно переходят от инъекций к приему препарата внутрь.
Возможные побочные явления (за исключением нарушений сна) и
меры предосторожности такие же, как при применении имизина (не при-
менять в сочетании с ингибиторами МАО). При применении препарата
возможна активация латентной шизофрении, поэтому при шизо-аффектив-
ных депрессиях следует одновременно назначать нейролептическ^е
средства.
Препарат противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной
 перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |
Скачать 2.13 Mb.