М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
ядер. Мебедрол обладает слабой противогиста минной активностью, вместе с тем оказывает сильное центральное н- и м-холииолитическое действие; оказывает также периферическое холинолитическое, спазмолитическое дей- ствие, обладает местноанестезирующей активностью, усиливает действие снотворных средств. Применяют при лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, спастиче- ских парезов и других заболеваний, связанных с поражениями экстрапира- мидной системы, а также при экстрапирамидных нарушениях, возникаю- щих при лечении нейролептическими средствами, при болезни Меньера. Может применяться также при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов. Назначают обычно внутрь в таблетках: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3-4 раза в день; дозу подбирают индивидуально, иногда до 0,3 г в сутки. Детям дают препарат в меньших дозах в соответствии с возрастом. При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов назначают по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день внутрь или под кожу. Возможные осложнения и противопоказания см. Циклодол. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 и 0,05 г, ампулы по 1 мл 2,5% и 5% раствора (25 и 50 мг в ампуле). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. 5. АМЕДИН (Amedinum). Р-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолеоой кислоты гидрохлорид: \ ОН О ^\u- ^У -О-СНа-CHa-N^ -HCI \СН, Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. По строению близок к амизилу (см, стр. 73), отличается тем, что одно фенильное ядро замещено циклогексильным, а вместо этильных групп при атоме азота содержит метильные группы. По фармакологическим свойствам близок к амизилу и другим холинолитикам аналогичного строения; дей- стнует преимущественно на м-холинореактивные системы (центральные и периферические); обладает местноанестезирующей активностью. Применяют при болезни Паркинсона, постэпцефалитическом паркинсо- низме и других экстрапирамидных расстройствах, а также при заикании, ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 125 обусловленном ригидностью речевой и дыхательной мускулатуры. Может применяться как один из компонентов противосудорожных смесьй (типа смеси Серейского-стр. 25). Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,0015 г (1 таблетка> 1,5 мг) 1-2 раза в день, затем разовую дозу увеличивают до 0,003 г, доводя общую суточную дозу до 0,009 г. По достижении терапевтического эф- фекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза составляет обычно 0,0016 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом. Возможные побочные явления и противопоказания см. Циклодол. С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеро- склерозе '. Форма выпуска: таблетки по 0,0015 г (1,5 мг) и 0,003 г (3 мг). Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. 6. ТРОПАЦИН (Ti-opacimim). Тропинового эфира дифенилуксусной кислоты гидрохлорид: СНд-СН-СП, " .. N-СНз СН-О-С-С СН^СН '/ -СП; HCI Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический по- рошок. Легко растворим в воде и спирте. По строению и фармакологическим свойствам тропацин близок к атро- пину; уменьшает возбудимость периферических м-холинореактивиых систем и в связи с этим вызывает расслабление гладкой мускулатуры, уменьшение секреции, расширение зрачка. В этом отношении он менее активен, чем . атропин, но более активен по влиянию на центральные холинореактивные системы. Тропацин обладает ганглиоблокирующими свойствами. Оказывает также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускула- туру внутренних органов и кровеносных сосудов. Применяют главным образом при паркинсонизме, болезни Паркипсопа, спастических парезах и параличах (в том числе при детских параличах и судорожных двигательных пароксизмах) и при других заболеваниях, со- провождающихся повышением мышечного тонуса. В клинике внутренних болезней назначают при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхи- альной астме и при других состояниях, сопровождающихся повышением тонуса блуждающего нерва и спазмами гладкой мускулатуры. В акушер- ской практике применяют как спазмолитическое средство, тормозящее со- кратительную деятельность матки; он может в связи с этим применяться при угрозе преждевременных родов и аборта (Н. С. Бакшеев, Ю. Ю. Бо- бик). Судя по экспериментальным данным, тропацин является эффективным средством для лечения отравлений фосфорорганическими соединениями (Ю. С. Каган). Назначают обычно внутрь в таблетках. Разовая доза для взрослых 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг). Назначают 1-2 раза в день. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 0,015-0,02 г (в акушерской.. практике назначают по 002 г ' А. Б. В а и н ш ] о к, Л, И, Олейни к. Советская медицина 1970 т 34 № 1 стр. 40. ' ' ' 1^6 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ 2 раза в день). Суточная доза составляет 0,02-0,05 г, а при хорошей пере- носимости - до 0,075 г. Принимают после еды. Препарат можно назначать также в каплях в виде 1% раствора (10- 15 капель на прием 2-3 раза в день). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет-0,001-0,002 г, 3-5 лет- 0,003-0,005 г, 6-9 лет-0,005- 0,007 г, 10-12 лет-0,007- 0,01 г. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для других холинолитиков (см. Атропин, Циклодол). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01, 0,015 r. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей or действия света. Rp.: Tropacini 0,01 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день 7. БЕЛЛАЗОН (Bellazonum). Комплексный препарат, содержащий сумму алкалоидов красавки и пара- ацетаминобензальдегида изоникотиноилгидразон (ИНГА-17). Применяют при паркинсонизме и болезни Паркинсона. В действии пре- парата существенную роль играет холинолитический эффект алкалоидов красавки. ИНГА-17 (см. ч. II, стр. 360) известен как противотуберкулезное средство. По экспериментальным данным, он обладает также антимопо- аминоксидазной активностью, тормозит ферментативный распад биогенных моноаминов (особенно тирамина) и стимулирует центральные адренергиче- ские механизмы. Сочетание холинолитического и адренопозитивного действия может положительно сказаться на эффективности препарата при экстрапи- рамидных нарушениях. Назначают беллазон внутрь в драже, содержащих по 0,00025 г (0,25 мг) суммы алкалоидов красавки и 0,15 г ИНГА-17. Начинают с 1 драже 2- 3 раза в день, затем через каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 1 драже. Суточная доза при хорошей переносимости может достигать 8-16 драже. Курс лечения продолжается 3-6 месяцев; лечение прекращают не сразу, а постепенно уменьшая дозу. Через 3-4 месяца курс может быть повторен. Возможные осложнения и противопоказания см. Атропин, Циклодол. Форма выпуска: драже. Беллазон производится в Народной Республике Болгарии. 8. ДИНЕЗИН (Dinezinum). 10- (2-Диэтиламиноэтил) -фенотиазина гидрохлорид: ^\/\/\ \/\N/\^ CH^-CHa-N ^СгНа ^Д Синонимы: Antipar, Casantin, Deparkin (Ч), Diethazine, Diparcol, Lati- bon, Parkazin, Thiantan и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. По химическому строению динезин близок к аминазину, дипразину и этизину, частично близок к ним и по фармакологическим свойствам. Он обладает умеренной противогистаминной и ганглиоблокирующей активно- стью. Вызывает седативный эффект, несколько понижает основной обмен. Оказывает центральное, преимущественно н-холинолитическое, действие. ПСИХОСТИМУЛНРУ10ЩИЕ СРЕДСТВА 127 Периферическое холинолитическое действие менее выражено, чем у пре- паратов красавки, тропацина, циклодола и других холинолитических проти- вопаркннсонических препаратов. Применяют для лечения паркинсонизма, болезни Паркинсона, торсион- ной дистонии и т. п. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г, начиная с 1 раза до 3-5 раз в день: суточную дозу при хорошей переносимости постепенно увеличивают до 1 г. Целесообразно чередовать применение динезина с другими противопар- кннсоническими препаратами. При применении препарата возможны побочные явления в виде сонли- вости, головокружения, адинамии, парестезии; в редких случаях наблю- даются кожные эритематозные сыпи. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. При работе с препаратом необходимо принимать меры, исключающие [7опадание порошка и растворов на кожу и слизистые оболочки (см. Амин- азин). Противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при выражен- ном атеросклерозе и нарушении мозгового кровообращения. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Dinezini obductae), по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках (флаконах) тем- чого стекла в защищенном от света месте. VI. СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Возбуждающие, или стимулирующие, вещества применяются для акти- вирования психической и физической деятельности организма. Стимулирующие вещества делят на следующие группы: психости- мулирующие средства (кофеин, препараты группы фенамина и близкие соединения); а н алептические средства (analeptica, <вос- станавливающие>, или <оживляющие>, средства - коразол, кордиамин, камфора, бемегрид и др.); вещества, действие которых связано преимуще- ственно со стимуляцией функций спинного мозга (препа- раты группы стрихнина). Стимулирующее влияние на центральную нервную систему оказывают также некоторые а н тидепресса н т ы. А. ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА а) Производные пурина 1. КОФЕИН (Coffeinum). 1,3,7-Триметилксантин: СН" ^\^\^\ " II \ сн .н^о 0^\N/\^ СНз Синонимы: Caffeine, Guaranin, Theinum. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1-2%), орехах кола. Получается также синтетическим путем. 1^8 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1 : 70), легко-в горячей (1 ;2), трудно растворим в спирте (1 :50). Рас- творы имеют нейтральную реакцию; стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Основной фармакологической особенностью кофеина является возбуж- дающее влияние на центральную нервную систему. Исследования, проведенные И. П. Павловым и его сотрудниками, пока- зали, что кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга; в соответствующих дозах он усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособ- ности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование ко- феина должно поэтому производиться с учетом индивидуальных особенно- стей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и нар- котических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга. возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная дея- тельность под влиянием кофеина усиливается; сокращения миокарда ста- новятся более интенсивными, сердечные сокращения учащаются. При кол- лаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается; при нормальном артериальном давлении существен- ных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением со- судодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сосуды го- ловного мозга, сердца, почек), сосуды органов брюшной полости (кроме по- чек), однако, суживаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усили- вается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Применяют кофеин при угнетении центральной нервной системы (для улучшения психической и физической работоспособности), при отравлениях наркотическими средствами, при недостаточности сердечно-сосудистой си- стемы, спазмах сосудов мозга (мигрени). Назначают внутрь в порошках и таблетках. Средние дозы для взрослых 0,05-0.1 г на прием 2-3 раза в день. Кофеин, как и другие стимуляторы центральной нервной системы, про- тивопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной ги- пертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосу- дистой системы, в старческом возрасте, при глаукоме. Детям старше 2 лет назначают по 0,03-0,075 г на прием в зависимости от возраста (до 2 лет не назначают). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки. Входит также в состав комбини- рованных таблеток-<Аскафен>, <Новомигрофен>, <Новоцефальгин>, <Пи- рамеин>, <Цитрамон>. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Таблетки <Кофетамин> (Tabulettae тые оболочкой), содержащие кофеина 0,1 г и эрготамина тартрата 0,001 г (1 мг). Применяют при мигрени (вазопаралитическая форма), артериальной гипотонии, а также как средство, снижающее внутричерепное давление при сосудистых, травматических, инфекционных поражениях центральной нерв- ной системы. Эффект связан с сосудосуживающим действием эрготамина (см, стр. 416), и улучшением под влиянием кофеина функций головного мозга. ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА ^ Назначают внутрь по 1-2 таблетки на прием во время приступа голов- ной боли 2 раза в день, затем по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение не- скольких дней (до 1 месяца). Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Cof- ergot, Ergofein (Ч), Ergoffin (Г). Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Коффен (Coffenuni). Таблетки, содержащие кофеина 0,05 г, фенаце- тина 0,25 г. Принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день при невралгиях, го- ловной боли (список Б). 2. КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (Coffeinum-natrii benzoas). Синоним: Coffeinum natrio-benzoiclini. Белый порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:2), трудно-в спирте (1:40). Содержит 38-40% кофеина. Растворы (рН 6,8-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде и быстрее выделяется из организма, чем кофеин. Назначают внутрь в порошках и таблетках 2-3 раза в день; взрослым обычно по 0,1-0,2 г на прием; под кожу по 1 мл 10 или 20% раствора; детям внутрь по 0,025-0,1 г на прием, под кожу по 0,25-1 мл 10% рас- твора в зависимости от возраста. Дозы должны подбираться индивидуально. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; под кожу: разовая 0,4 г, суточная 1 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г, а также в сочетании с другими препаратами (см. Кислота ацетилсалициловая. Амидопирин, Анальгин, Фенобарбитал), а также в ампулах по 1 и 2 мл 10% и 20% рас- твора. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре и в запаянных ам- пулах. Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,1 (0,2) D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день Rp.: Amidopyriiii 0,25 Col'feini natrio-benzoatis 0,1 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Analgini Amidopyrini Pheriacetini аа 0,2 Coffeini natrio-benzoatis 0,05 Codeini phosphatis 0,015 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (готовые таблетки вы- пускаются под названием <Адофен>) Rp.: Coffeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4-0,6-0,8-1,0)  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |