М. Д. Машковский лекарственные средства

травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного

менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п" при атрофии зрительного

нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и моче-

вого пузыря, а также для стимулирования родовой деятельности. В глазной

практике прозерин назначают для сужения зрачка и понижения внутриглаз-

ного давления у больных глаукомой.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА IT)

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподоб-

ных препаратов. Большие дозы прозерина могут, однако, сами вызвать

нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления

ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов (см. стр. 169).

Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при наличии мышечной

слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с применением

антидеполяризующих, а также в случаях применения деполяризующих

миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать

по типу антидеполяризующих (<двойной блок>).

Назначают прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01-0,015 г

(10-15 мг) 2-3 раза в день; детям до 10 лет-по 0,001 г на 1 год жизни

в сутки; детям старше 10 лет-не свыше общей суточной дозы 0,01 г

(10 мг),

Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% рас-

твора) 1-2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на

1 год жизни, но не больше 0,75 мл на одну инъекцию.

Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других за-

болеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней; при необходимости

курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.

При слабости родовой деятельности прозерин назначают внутрь по

0,003 г (3 мг) на прием 4-6 раз с промежутками между приемами

40 минут. В промежутке между приемом второго и третьего порошка

можно дать внутрь фенамин (0,01-0,02 г). Для стимулирования родов

вводят также прозерин под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза

с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят одно-

кратно под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина.

В глазной практике применяют 0,5% раствор; вводят в конъюнкти-

вальный мешок по 1-2 капли 1-4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), су-

точная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная

0,006 г (6 мг).

При применении прозерина для купирования действия миорелаксан-

тов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-

0,7 мг (0.5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через

1'/2- 2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозе-

рина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно

такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополни-

тельную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл

0,05% раствора) прозерина в течение 20-30 минут '.

При передозировке прозерина и повышенной чувствительности к нему

могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением хо-

линореактпвных систем: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление пери-

стальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и

скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия

побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата,

при необходимости вводят атропин или другие холинолнтические пре-

параты.

Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной

астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и

плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, мета-

цин или другие холинолитические препараты.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл

0,05% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

или в запаянных ампулах в защищенном от света месте.

' Си.' Справочник по анестезиологии и реанимации, Под ред. В, П. Смольни'

к о в а, М., 1970,

3 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Rp.: Proserini 0,015

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл I-2 раза в день взрослому; по 0,4 мл под кожу

ребенку 5 лет

4. ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum).

3- (Диметилкарбамоилокси) -1 -метилпиридиний бромид:

II /СНз

^V^-
-w

сня

Синонимы: Калимин (Г), Kalymin, Mestinon.

Антихолннэстеразное средство. По химическому строению и действию

близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основа-

нием и содержит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной

связью с ядром.

По сравнению с прозерином менее активен и применяется в более

высоких дозах, но действует более продолжительно.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм,

параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полио-

миелита, энцефалита и т. п.

Назначают внутрь взрослым по 0,06 г (1 таблетка) 1-3 раза в день,

детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении прозерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,06 г.

Хранение: список А.

Под названием <Калимин> поступает из Германской Демократической

Республики.

5. ОКСАЗИЛ (Oxazylum).

N-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида бис-(орго-хлорбензилхлорид):

О О

НдСа\ + II II ^^СаНд

^N-CI-^-CHa-N Н-C-C-N H-CHa-CHs- W

Н^

^С^Н, 2СГ

СН,

\^\

Синонимы: Ambenonii chloridum, Ambestigminum chloride, Mysuran

chloride, Mytelase chloride.

Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, Легко раство-

рим в воде, растворим в спирте,

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 1В1

Оксазил является симметричным бисчетвертичным аммониевым осно-

ванием. Оказывает сильное антихолинэстеразное действие. Более активен,

чем прозерин, действует более продолжительно.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях, связанных

с перенесенным менингитом или энцефалитом, в восстановительном пе-

риоде полиомиелита, при боковом амиотрофическом склерозе, после травм

центральной нервной системы, при периферических параличах лицевого

нерва.

Назначают внутрь в виде таблеток по 0,005 г (5 мг). При миастении

начинают с приема 1 таблетки, затем дозу постепенно увеличивают (при-

бавляя по 1 мг), наблюдая за эффективностью и переносимостью препа-

рата. Обычно разовая доза (для взрослых) 0,01 г (2 таблетки), однако

некоторые больные нуждаются в более высоких дозах (3-4 таблетки).

Детям препарат назначают в меньших дозах в зависимости от возраста.

В легких случаях заболевания оксазил применяют 1-2 раза в сутки,

в тяжелых - 5-6 раз. Промежутки между приемами во избежание куму-

ляции должны быть не менее 4 часов. При приеме препарата перед сном

его эффект в связи с длительностью действия часто сохраняется до утра.

При улучшении состояния дозы оксазила могут быть несколько умень-

шены, в случае ухудшения состояния дозы вновь повышают.

Признаки действия оксазила (увеличение объема движений и мышеч-

ной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости и др.)

проявляются обычно через '/2-1'/а часа после приема, действие посте-

пенно усиливается и достигает максимума через 1'/а-2 часа. Эффект

после однократного приема продолжается до 5-10 часов и более, что

превышает длительность действия прозерина (в среднем 2 часа после

однократного приема).

При лечении двигательных нарушений, являющихся последствием

полиомиелита, оксазил применяют в комплексе с другими мероприятиями

(лечебная гимнастика, физиотерапия, бальнеологическое лечение и др.)

как в раннем, так и в позднем восстановительном периоде. Назначают

детям в возрасте 1-2 лет по 0,001-0,002 г (1-2 мг), 2-5 лет-0,002-

0,003 г (2-3 мг), 6-10 лет-0,003-0,005 г (3-5 мг), II-14 лет-

0,005-0,007 г (5-7 мг), старше 14 лет-0,007- 0,01 г (7-10 мг); прини-

мают один раз в день. В зависимости от эффективности и переносимости

препарат можно назначать ежедневно или с интервалами между приемами

1-2 дня. Курс лечения состоит из 15-20 приемов. Повторные курсы про-

водят через 2-3 месяца.

При двигательных нарушениях после менингита, энцефалита, травм

центральной нервной системы, при параличах лицевого нерва и при дру-

гих двигательных нарушениях назначают, начиная с 0,005 г (5 мг)

2-3 раза в день, меняя дозу в зависимости от эффекта и переносимости.

Курс лечения в среднем 2-3 недели. Детям до 10 лет назначают по 0,001 г

(1 мг) на 1 год жизни в сутки (в 2-3 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,025 г (25 мг).

суточная 0,05 г (50 мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении прозерина.

При повышенной чувствительности следует назначать оксазил после

еды. При приеме натощак он всасывается быстрее и оказывает более

сильное действие, однако при этом может наблюдаться боль в животе,

поэтому рекомендуется принимать препарат после легкого завтрака или

во время еды.

В связи с возможным усилением саливации и секреции бронхиальных

желез следует соблюдать осторожность при назначении оксазила больным

с нарушениями глотания и дыхания (у больных с последствиями полио-

миелита и др.),

182 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,005 г (5 мг) и

0,01 г (10 мг).

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света,

Rp.: Oxazyli 0,005

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (взрослому)

6. ДЕМЕКАРИЯ БРОМИД (Demecarii bromidum).

1^,М-Декаметилен-бис-[л1ега-(М-метилкарбамоилокси)-фенил-триметилам-

мония дибромид:

0 0