М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
| При меньеровском симптомокомплексе назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день. При операциях на лице за 20-30 минут до операция назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток. При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой. Форма выпуска: в стеклянных трубках по 10 таблеток, Хранение; список Б. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1!Ь 4. ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum). Тропинового эфира миндальной кислоты гидробромид: НгС-СН-СНг N-CH^CH-O- НгС-СН-СНг . НВг Синоним: Homatropinum hydrobromicum. Получается полусинтетическим путем. Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде '(1 :6), трудно- в спирте. Растворы тиндализуют при 60-65Ї в течение часа 5 раз или при 75-80Ї 3 раза либо готовят асептически. По строению и фармакологическим свойствам близок к атропину: отли- чается от последнего меньшей активностью и менее продолжительным действием. Применяют в виде 0,25-0,5-1% водного раствора главным образом в глазной практике в качестве средства, вызывающего расширение зрачка и паралич аккомодации. Расширение зрачка наступает быстро и проходит через 10-20 часов. Противопоказан при глаукоме. Формы выпуска: порошок и 0,25% раствор во флаконах по 5 мл. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках в защищенном от света месте. Rp.: Homatropini hydrobromidi 0,05 Aq. destill. 10,0 D. S. Глазные капли 5. ЛИСТ ДУРМАНА (Folium Straroonii) (список Б). Листья дикорастущего и культивируемого однолетнего растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.), сем. пасленовых (Sola- naceae). Содержат гиосциамин и другие алкалоиды группы атропина. Содержание алкалоидов должно составлять не менее 0,25%. При содер- жании более 0,25% листья применяют в соответственно меньшем количе- стве. Обладают противоспазматическим действием. Входят в состав порошков (см. Сбор противоастАШтический, стр. 191) и сигарет, применяе- мых при бронхиальной астме. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г. Астматин (Asthmatinum). Смесь, содержащая листьев дурмана 8 частей, листьев белены 2 части, натрия нитрата 1 часть. Применяют в виде сигарет или папирос при бронхиальной астме (список Б). 6. ЛИСТ БЕЛЕНЫ (Folium Hyoscyami) (список Б). Собранные в течение лета прикорневые и стеблевые листья дикорасту- щего и культивируемого двухлетнего травянистого, растения белены черной (Hyoscyamus niger), сем. пасленовых. Содержит 0,05% алкалоидов группы атропина (гиосциамин, скополамин и др.). Имеет ограниченное применение в виде экстракта-в порошках, пи- люлях и микстурах (0,02-0,05 г на прием) как противоспазматическое и болеутоляющее средство (взамен экстракта красавки). Высшие дозы для взрослых: разовая 0,4 г, суточная 1,2 г. Размельченные листья белены входят в состав астматина. Экстракт белены сухой (Extractum Hyoscyami siccum) (список Б). Порошок бурого или светло-бурого цвета, своеобразного запаха. Содер- жит 0,3% алкалоидов. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. 7* 196 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Масло беленное. Масляный экстракт белены (Oleum Hyoscyami). Полу- чают из листьев белены путем извлечения 95% или 70% спиртом и под- солнечным маслом в присутствии раствора аммиака. Спирт и аммиак затем отгоняют. Прозрачная маслянистая жидкость зеленого или буровато- зеленого цвета со своеобразным запахом. Применяют наружно для расти- раний при невралгиях, ревматизме. Входит в состав линиментов для расти- раний (см. СалиниМент, стр. 103), Rp.: 01. Hyoscyami 40,0 Chloroformii 20,0 M. f. linim. D, S. Для растирания кожи (при невралгии, ревматизме) 7. ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphyllimim). Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике широколистном (Senecio platyphyllus D. С.), сем. сложноцветных (Compositae). Относится к производным гелиотридана (1-метил-пирролизидина). В медицинской практике применяют платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras). СНз ОН 1 1 HgC- СН=С- СНа- СН- С- СНд 0=С С==0 О О НС-СН-СН-СНз На С N СНа \/\/ СНа СНг СЛО> Синоним: Platyphyllinumhydrotartaricum, Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 :5 в горячей, 1 : 10 в холодной), очень мало - в спирте; рН 0,2% раствора 3,6-4,0. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Платифиллин оказывает холинолитическое действие. По влиянию на периферические холинореактивные системы организма близок к атропину. Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах его действие не уступает действию атропина. Сильнее, чем атропин, угнетает холино- реактивные системы вегетативных узлов. На центральную нервную си- стему, особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие. Обладает также спазмолитическими (папавериноподобными) свойствами. Применяют при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной по- лости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиаль- ной астме; препарат уменьшает также спазмы кровеносных сосудов (при гипертонической болезни, стенокардии, спазмах сосудов головного мозга). В глазной практике платифиллин применяют для расширения зрачка. Сравнительно с атропином влияние на аккомодацию мало заметно. Дей- ствие на зрачок менее продолжительно, чем действие атропина и гоматро- пина (парез аккомодации при применении атропина продолжается 6-7 суток, гоматропина-10-20 часов, платифиллина-5-6 часов). Для купирования острых язвенных болей, а также кишечных, печеноч- ных, почечных колик платифиллин вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% рас- твора. Для курсового лечения (10-15-20 дней) назначают внутрь по ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 1^7 0,003-0,005 г или по 10-15 капель 0,5% раствора 2-3 раза в день или вводят под кожу по 1-2 мл 0,2% раствора. Препарат можно назначать также в свечах по 0,01 г 2 раза в день или в микроклизме по 20 капель 0,5-1% раствора 2-3 раза в сутки, В глазной практике применяют 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор для лечебных целей. Детям назначают по 0,0002 г (0,2 мг) - 0,003 г (3 мг) на прием в зави- симости от возраста, Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г. Передозировка платифиллина может вызвать такие же явления, как передозировка атропина (сухость во рту, сердцебиение, расширение зрач- ков, возбуждение центральной нервной системы и др.). Противопоказан при глаукоме, органических заболеваниях печени н почек. . Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г (5 мг) и ампулы по 1 мл 0,2% раствора. Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре и в ампулах. Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,005 D. t. d. N. 6 in tablil. -3 раза в день ). t. d. N. 6 ir S. По 1 таблетке 2- Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,003 Papaverini hydrocliloridi 0,03 Theobromini 0,25 D. t. d. N. 10 in tabul. S, По 1 таблетке 2-3 раза в день (при ангиоспазмах) Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp, S. Подкожпо по 1 мл 2 раза в день Rp.: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,5% 20,0 D, S. Внутрь по 10 капель 2 раза в день Тепафиллик (Thepaphyllinum)-таблетки, содержащие платифиллика гидротартрата 0,003 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г, теобромина 0,25 г. Спазмолитическое, холинолитическое, сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список А). Палюфин (Pallifinum)- таблетки, содержащие платифиллина гидро- тартрата 0,005 г, фенобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,02 г. Спазмолитическое и холинолитическое средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список А). Плавефин (Plavefinuin). Комбинированные таблетки (или капсулы), содержащие платифиллина 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, ко- феина 0,1 г и калия бромида 0,15 г. Применяют для профилактики и лечения морской и воздушной бо- лезни. Для профилактики принимают по 1 таблетке (капсуле) за 1 час до поездки и повторно через 4-5 часов. В случае появления симптомов укачивания применяют по 1 таблетке под язык. В ы с ш а я суточная доза 4 таблетки. Противопоказания такие же, как для платифиллина гидротартрата, и непереносимость бромидов. Форма выпуска: таблетки или капсулы, Хранение; список А. 8. С^РРАЦИН (Sarracinum). Алкалоид, выделенный из корневищ с корнями крестовника широко- листного-Senecio platyphyllus (MB) D. C" сем. сложноцветных- ^Compositae) ^ 1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Выпускается в виде гидротартрата (Sarracini hydrotartras). ОН НзС-СН=С-СНз НаС-С=СН-СНз 0==С С=0 О О 1 1 НС- СН- СН-СНа НаС N СНа \/\/ СНа СНг С,НА Синоним: Sarracinum hydrotartaricum. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно -< в спирте. По строению близок к платифиллину; оба алкалоида относятся к про- изводным пирролизидина и содержатся в одном и том же растении (Senecio platyphyllus). В отличие от платифиллина саррацин обладает слабыми холинолитическими свойствами, но оказывает несколько более сильное спазмолитическое (миотропное) действие, Применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладкой мус- кулатуры внутренних органов (пилороспазм, спастический колит, спазмы мочевых путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, бронхиальная астма и др.). Назначают внутрь по 0,01-0,03 г 3 раза в день. Курс лечения 20-30 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г. Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Sarracini hydrotartratis 0,01 D. t. d. N. 50 in tabul. S. Ho I-2 таблетки 3 раза в день б) Синтетические холинолитики (сложные эфиры карбоновых кислот) Многочисленные синтетические соединения обладают холинолитической активностью. Большую группу холинолитических веществ составляют сложные алкаминовые эфиры дифенилуксусной кислоты и близких к ней карбоновых кислот. В зависимости от химического строения у отдельных соединений этого ряда преобладает периферическое или центральное действие, влияние на м- или н-холинореактивные системы. Соединения этой группы могут обладать наряду с холинолитической также спазмолитической и местиоанестезирующей активностью и другими фармакологическими свойствами. Соединения, оказывающие преимущественно периферическое холино- литическое действие, применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастических колитов, при бронхоспазме, при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстераз- ными веществами и при других патологических состояниях. Препараты с преимущественным центральным действием (<центральные холинолитики>) находят применение при лечении заболеваний центральной нервной системы (см. Амизил, Метамизил, Вещества, применяемые при лечении паркинсо- низма). ХОЛННОЛИТИЧЕСКИВ СРЕДСТВА 199 1. СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum). Р-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидро- хлорид: /СаНв С- О-СНа-СНг-Г^ НС1 \СЛ Синонимы; Дифацил, Adiphenin, Trasentin, Vagospasmyl, Veganthin (П). Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются, Обладает периферической м-холинолитической (атропиноподобной) активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на н-холино- реактивные системы вегетативных узлов и центральной нервной системы. Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную анестезию. Применяют при стенокардии, эндартериите, пилороспазме, спастических коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни же- лудка и двенадцатиперстной кишки, а также при невралгиях, невритах, ра- дикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дер- матозах (В. М. Рубанович). Назначают внутрь (а виде таблеток или в капсулах) после еды по 0,05- 0,1 г 2-3-4 раза в день. Вводят также внутримышечно 5-10 мл 1% раствора. Курс лечения 2-3 недели. Кроме того, применяют для сегментар- ной блокады внутрикожно и для блокады симпатических узлов по 20-50 мл 0,5% раствора. При применении спазмолитина (так же как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическии действием), нарушение аккомодации, боли в подложечной области (в связи с местным раздражающим действием на слизистую оболочку желудка); для уменьшения этого действия принимают препарат после еды или в виде таблеток, покрытых оболочкой. Действуя при приеме per os на слизистую оболочку полости рта, препарат может вызвать местную анестезию. При инъекции растворов спазмолитина может развиться небольшое раздраженна тканей. Чувство опьянения и головокружение можно предупредить или ослабить назначением кофеина (0,1-0,2 г кофеин-бензоата натрия внутрь или 1 мл 20% раствора под кожу). Спазмолитин и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции. Противопоказан при глаукоме. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г. За рубежом под названием содержащие 0,03 г тразентина (спазмолитина) и 0,04 г фенобарбитала, Применяют как седативное и холинолитическое средство (при неврозах, повышенной возбудимости, функциональных расстройствах желудочно-ки- шечного тракта). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. Rp.: Spasmolytini 0,1 D. t. d. N. 10 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды) 200 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ 2. АРПЕНАЛ (Arpenalum). у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты гидро- хлорид: ^-\. Н О -^и- <г> \/ .О-СНа-CHa-CHa-N^ ' '-HCI ^С.Н> Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Оказывает блокирующее действие на н-холинореактивные системы веге- тативных ганглиев и центральной нервной системы; слабее .влияет на пери- ферические и центральные м-холинореактивные системы. Оказывает также непосредственное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на гладкую мускулатуру. Применяют при пилороспазме, спастических коликах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной колике, брон- хиальной астме. Центральный н-холинолитический эффект дает основание для назначения препарата при паркинсонизме, малой хорее; применяют также для снижения мышечного тонуса при пирамидных спастических парезах различного происхождения (в восстановительном периоде). Назначают обычно парентерально: подкожно или внутримышечно (в вену не вводят). При приеме внутрь препарат менее эффективен, поэтому дозы должны быть увеличены в 2-2'/а раза. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискине- зиях желчных путей и т. п. вводят в мышцы или под кожу по 1-2 мл 2% раствора (или принимают внутрь по 0,05-0,1 г) 2-4 раза в день. Курс лечения - в среднем 3-4 недели. Для купирования приступов колик и брон- хиальной астмы вводят в мышцы или под кожу 1 мл 5% раствора. При лечении заболеваний центральной нервной системы начинают обычно с введения в мышцы или под кожу 1 мл 2% или 5% раствора, затем разовую дозу постепенно повышают до 2 мл 5% раствора. Побочные явления и противопоказания см. Спазмолитин. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% и 5% растворов, и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Sol.Arpenali2% 1,0 D. t d. N. 10 in amp. S. По 1 мл 3 раза в день в мышцы Rp.: Arpenali 0,05 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день 3. ЛПРОФЕН (Aprophenum). Р-Диэтиламиноэтилового эфира а.а-дифеиилпропионовой кислоты гидро- хлорид: ^-\ СНз О \-/\ 1 II \:-С-( ^-\/ Синоним: Aprofenuni. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7-4,7} стерилизуют при 100Ї в' течение 30 минут. -/C^Hg С-О- СНа- СНз- N( НС! \СЛ ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 201 Оказывает выраженное периферическое и центральное м- и н-холиноли- тическое действие. По периферическому холинолитическому действию более активен, чем спазмолитин. Оказывает также спазмолитическое действие. Расширяет коронарные сосуды, причем в этом отношении он более активен, чем спазмолитин и папаверин. Вызывает повышение тонуса и уси- ление сокращений матки. Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь желудка) и при спазмах сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, эндартериит). В акушерско-генекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности; одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов. Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2-4 раза в день; под кожу или внутримышечио вводят по 0,5-1 мл 1% раствора. Роженицам для ускорения родов апрофен можно также вводить в ткани шейки матки (1 мл 1% раствора). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при- менении спазмолитина. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp.: Apropheni 0,025 D. t. d. N. 12 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды) Rp.: Sol. Apropheni 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5-1 мл (под кожу или внутримышечно) 4. МЕТАЦИН (Methacinum). (З-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметнлат: '\ ОН О ^\- у 1 +^"э _й_о-СН2-СН2-1^СНз ^СНз Синоним: Metacinii lodidum. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1 :200). Водные растворы (рН 4,0-5,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством. Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через гемато-энцефаличеслий, .барьер и является поэтому избирательно действую- щий периферическим' хблинолитиком. На периферические холинореактивные системы метацин действует силь- нее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Рас- слабляет мускулатуру пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем ока- зывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин. '2.02 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышетых органов. При язвенной болезни желудка и хронических гастритах он устра- няет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту (Ю. И. Фишзон-Рысс). Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвен- ной болезнью в сочетании с другими препаратами '. Метацин является весьма эффективным средством для купирования почечных и печеночных колик. В анестезиологической практике метацин применяют для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения броихоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравни- тельно с атропином метацин более удобен для применения в анестезиоло- гии, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает воз- можность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка (Д. 3. Маневич, О. К. Масков, В. А. Михельсон). Имеются данные об успешном применении метацина при угрозе прежде- временных родов и поздних выкидышей ^ Применение препарата умень- шает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки. Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцати- перстной кишки при их рентгенологическом исследовании. Применяют метацин внутрь (по 0,002-0.005 г 2-3 раза в день), под кожу, в мышцы или в вену (по 0,0005-0,002 г, или 0,5-2 мл 0,1% раствора). При парентеральном введении препарат действует быстрее и эффективнее. В анестезиологической практике рекомендуется вводить 0,5-1 мл 0,1Ї'о раствора внутривенно за 5-10 минут, а внутримышечно за 20-30 минут до наркоза. Для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадца- типерстной кишки вводят под кожу или внутримышечно 2-3 мл 0,1% рас- твора ". Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,002 г, суточная 0,006 г. Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третич- ных аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропина метацин не вызы- вает побочных явлений, связанных с влиянием на центральную нервную систему. Менее выражены также тахикардия, мидриаз, изменения аккомо- дации. Необходимо, однако, учитывать, что при передозировке могут про- явиться побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим действием. При глаукоме препарат противопоказан. Формы выпуска: таблетки по 0,002 г и ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте. Rp.; Methacini0,l% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5-1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену) Rp.: Methacini 0,002 D. t. d. N. 10 in tabu!. S. По 1 таблетке 2 раза в день ' Б, К. Р ейнгард т, Л. Н. Старосте ни о и др. Врачебное дело, 1971. № 3. с. 69. ^ М. Я. М арт ы н ш и н. Акушерство и гинекология, 1970, т, 46, № 1, с. 30. ' Современные методы исследования в гасц)оэнтерологии. Под ред. В. X. Васи- ленко. М., 1971, с. 271-325. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Xi S. МЕСФЕНАЛ (Mesphenalum). v-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты метил-. сульфометилат: '^-\. Н О \-- /\1 11 ^с-С-О- //-\/ -\===/' ^СЛ -СНг- СНг- N-СНз ^СА SO СНГ Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде. Является четвертичной солью (метилсульфометилат) арпенала (см. стр. 200). Обладает периферической м-холинолнтической и более сильной и-холинолитической активностью; угнетает передачу нервного возбуждения в вегетативных ганглиях. Как четвертичное аммониевое соединение плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и две- надцатиперстной кишки, хроническом холецистите, хронических колитах, почечной и кишечной коликах. Как и другие холинолитики, может приме- няться при неврозах, сопровождающихся спазмами и дискинезиями глад- кой мускулатуры (спазм пищевода и др.). Назначают под кожу по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при- менении метацина. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. 6. ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum). 1-Метил-З-диэтиламинопронилового эфира кислоты йодметилат: 5-бром-фуран-Г-карбоновой Д ^ /,0 СН, Вг^О^С^ 1 +/С>Н, \о- СН-СН,- CHa-N- СНз ^СА. Желтоватый порошок. Растворим в воде. Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) я умеренное н-холиполитическое (ганглноблокирующее) действие. По фарма- кологическим свойствам близок к месфеналу. Применяют главным образом при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при заболеваниях, сопровождающихся спаз- мами бронхиальной мускулатуры. Назначают преимущественно внутримышечпо или под кожу, начиная с 0,5 мл 2% раствора 1-3 раза в день; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 1-2 мл 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается 20-40 дней. С 15-20-го дня часто переходят на прием внутрь по 0,05-0,1 г 3 раза в день, Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникает сухость во рту. При глаукоме применение противопоказано. Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% раствора и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного стекла. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Г. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА' Гаиглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинореактивные системы вегетативных узлов и тормозить передачу нервного возбуждения с прегаиглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные узлы становятся также мало чувстви- тельными к возбуждающему действию различных холинергических раздра- жителей (ацетилхолин, никотин, лобелии, цитизнн и др.). Современные ганг- лиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные узлы, ган- глиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосуди- стого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импуль- сов, поступающих по холинергическим нервам, приводит к нарушению акко- модации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно- кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокраще- ний, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков и понижение тонуса сосудов при- водят к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций. Вызывая как бы вегетативную денервацию, ганглиоблокаторы вместе с тем повышают реактивность периферических адренергических и м-холи- нергических систем: введенные в организм адреналин и ацетилхолин оказы- вают более сильный эффект, чем до применения препарата. По химическому строению ганглиоблокаторы делят на 2 основные группы: четвертичные аммониевые соединения (гексоний, бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, гигроний, кватерон и др.) и соединения, не содержа- щие четвертичных атомов азота (пахикарпин, пирилен, темехин и др.). Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заклю- чается в том, что первые лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают че- рез гемато-энцефалический барьер, но они более активны при парентераль- ном введении, оказывая эффект в меньших дозах. Применяют ганглиоблокаторы при различных заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том числе при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.), в ранних стадиях гипертонической болезни (при отсутст- вии органических изменений сердечно-сосудистой системы), при гипертони- ческих кризах, каузальгиях, язвенной болезни желудка, некоторых формах бронхиальной астмы, гипергидрозе и др. Имеются данные об эффективности ганглиоблокаторов при лечении отека легких, возникающего на фоне повышенного артериального давления у боль- ных коронаросклерозом, гипертонической болезнью и инфарктом миокарда. В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для пред- отвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для полу- чения управляемой гипотонии во время операции, а также при отеке легких. См. также Ганглерон, Месфенал, Фцбромеган., ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 205 Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При моз- говых операциях уменьшается опасность отека мозга. Применение ганглиоблокаторов при наркозе уменьшает необходимое ко- личество наркотического вещества. Разные ганглиоблокаторы обладают разной продолжительностью дейст- вия. При лечении заболеваний внутренних органов, гипертонической болезни и др. обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эф- фект (диколин, димеколин и др.), для управляемой гипотонии при опера- циях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (арфо- над, гигроний). При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уро- вень артериального давления, возможно развитие ортостатического кол- лапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы больные нахо- дились до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение 2-2'/2 часов после введения ганглиоблокатора в положении лежа. В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер. При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести мезатон или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин. При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно. При введении больших доз или длительном применении возможны атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитического илеуса). При этих осложнениях уместно применение карбахолина, прозе- рина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстераз- гых препаратов. В связи с замедлением тока крови следует проявлять осто- рожность при склонности к тромбообразованию. При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение зрачков, что может привести к некоторому сужению шлеммова канала и ухудшению оттока жидкости из внутренних сред глаза; повышения внутри- глазного давления при этом, однако, обычно не наблюдается; наоборот, в связи с понижением артериального давления и улучшением оттока лимфы внутриглазное давление часто понижается. Применение ганглиоблокаторов противопоказано при выраженной гипо- тонии, развившемся шоке, поражениях почек и печени, при тромбозах, де- генеративных изменениях в центральной нервной системе. Осторожность нужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста. Лече- ние ганглиоблокаторами должно производиться под тщательным наблюде- нием врача. 1. БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium). 1,6-Бис-(М-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат: рзС\ НзС-N+- Н..С^ -(СН,)б- /СНз -N+-СНз ^СН. 2C  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |