М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический поро- шок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало-в спирте. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Синонимы: Гексоний Б, Hexaniethonii Benzosulfonas. Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис- ,(М-триметиламмоний)-гексана, Дийодид, выпускался под названием <гексо- 20ti СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ ний>. Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями; Bistrium, Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Uiohex, Methobromin, Methonium, Vegolysen и др. Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активно- стью. Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, переме- жающаяся хромота и др.), при гипертонической болезни, для купирования гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст- ной кишки, при бронхиальной астме; для управляемой гипотонии. Вводят под кожу, внутримышечно и внутрь. Для контролируемой гипо- тонии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализиро- вать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отно- шению к препарату (так же как и по отношению к другим ганглиоблоки- рующим веществам). При повторном применении препарата реакция на него постепенно умень- шается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать ле- чение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно увеличивать дозу, Для лечения сосудистых спазмов, гипертонической болезни, язвенной бо- лезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь в дозе 0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 0,2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное вве- дение. Для парентерального введения применяют 2% раствор. Средняя тера- певтическая доза при подкожном или внутримышечном введении для взрос- лого 0,02-0,03 г (20-30 мг, т. е. 1-1,5 мл 2% раствора) в сутки. Вводят 1 или 2 раза в сутки (по 0,5-0,75 мл 2% раствора). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,3 мл 2% раствора за 1 час до еды 4 раза в день '. Для контролируемой гипотонии вводят медленно внутривенно (в течение 2 минут) 1-1,5 мл 2% раствора; эффект развивается через 12-15 минут; при необходимости вводят дополнительные количества препарата. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г. Лечение бензогексонием производят обычно курсами по 2-4-6 недель с перерывами между ними 1-3 недели. При лечении гипертонической болезни целесообразно комбинировать при- менение бензогексония (так же как и других ганглиоблокирующих веществ) с назначением дихлотиазида, апрессина, резерпина или других гипотензив- ных средств. Следует учитывать, что после прекращения применения бензогексония, как и других ганглиоблокаторов, артериальное давление может вновь повы- шаться. Лечение проводят поэтому длительно (повторными курсами с пере- рывами). Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; ампулы по 1 мл 2% раствора. Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре, Rp.: Benzohexonii 0,1 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Sol. Benzohexonii 2% 1,0 D. t.d. N. 6 in amp. S. По 1 мл под кожу 1 раз в день 'Г. И. Б урчи нс кий, В. Е. К у ш ни р. Клиническая медицина 19СЭ т, 46, № 2, с. 8S. ГЛНГЛИОБЛОК11РУ101ДИЕ ВЕЩЕСТВА 20/ 2. ПЕНТАМИН (Pentaminum). 3-Метил-1,5-бис-(М, М-диметил-М-этиламмоний)-3-азапентана дибромид; НзС\ ^/CHf H^-NU-CHa- СНа- М-СНг- СНа- М^СаН> НзС/ ^ \СНз ^Пя Синонимы: Azamethonii bromidum, Pendiornid, Pentamethazene и др. Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический гигроскопи- ческий порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы стери- лизуют при 100Ї в течение 30 минут; рН 5% раствора 6,0-7,5. Относится к симметричным бисчетвертичным аммониевым соединениям; обладает выраженной ганглиоблокирующей активностью. Применяют при гипертонической болезни 1 и II стадии, гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых присту- пов). Имеются данные об эффективности пентамина при эклампсии, кау- зальгиях, при отеке легких, отеке мозга. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у муж- чин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. В анестезиоло- гии применяют для контролируемой гипотонии. Вводят пентамин при лечении гипертонической болезни и других забо- леваний внутримышечно. При гипертонической болезни обычно начинают с дозы 0,02 г (0,4 мл 5% раствора), затем при хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,1-0,15 г (2-3 мл 5% раствора); инъекции делают 2-3 раза в день. Лечение проводят курсами по 3-6 недель. Лече- ние пентамипом можно сочетать с назначением других гипотензивных средств. При спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с 1 мл 5% раствора и затем увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день. При гипергонически.к кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем изменения артериального давления и общего состояния. Обычно добиваются понижения давления на 20-30% от исходного. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора, Для управляемой гипотонии вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до об- щей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора). Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора). Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205, Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора. Хранение; список Б. В защищенном от света месте, Rp.: Sol. Pentamini 5% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,4-1 мл в мышцы 3. ДИКОЛИН (Dicolinum). РДиэтиламиноэтилового эфира йодметнлат: "\ 1,6-диме1нлпипеколиновой кислоты дич НзС^^С^ -N' Н,С^ \:Н, +/СгН., .o_CHa- СНа- М^СН, ^С-Л, 208 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По химическому строению относится к несимметричным бисчетвертич- ным аммониевым соединениям. Близок по действию к бензогексонию, но более активен. Применяют при гипертонической болезни II и III стадии и гипертониче- ских кризах, при спазмах периферических сосудов и органов брюшной по- лости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, приступах бронхиальной астмы и др. Как и другие ганглиоблокирующие препараты, диколин вызывает повы- шение тонуса и усиление сокращений мускулатуры матки; в связи с этой особенностью он может иметь применение в акушерской практике в каче- стве родоускоряющего средства, особенно у женщин с нефропатией, сопро- вождающейся гипертонией; его можно также применять при поздних ток- сикозах беременности. Применяют внутрь, под кожу и внутримышечио. При гипертонической болезни начинают с назначения внутрь по 0,05 r на прием, затем дозу можно увеличить до 0,1-0,2 г (реже до 0,3 г) 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается 3-6 недель. Внутримышечно или под кожу вводят 0,01 r (1 мл 1% раствора), постепенно увеличивая дозу до 0,015-0,02-0,03 г 1-2-3 раза в день. При лечении гипертониче- ской болезни целесообразно комбинировать диколин с дихлотиазидом, ре- зерпином, апрессином или другими гипотензивными средствами. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах периферических сосудов назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день в тече- ние 2-3-5 недель. При приступах печеночной, кишечной и почечной колик диколип назначают внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день или делают подкожную или внутримышечную инъекцию (1-2 мл 1% раствора), а после прекраще- ния приступа продолжают назначать препарат внутрь в течение 1-2 дней. Для стимулирования родовой деятельности вводят внутримышечно по 0,015-0,02 г (1,5-2 мл 1% раствора) однократно или повторно с интерва- лами 1-1'/2 часа. Диколин может применяться совместно с другими сред- ствами, стимулирующими родовую деятельность. При поздних токсикозах беременности вводят внутримышечио по 1 мл 1 % раствора 2-3 раза в день в течение 4-7 дней. Как ганглиоблокирующее средство диколин может также применяться в анестезиологической практике. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г. Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,05 и 0,1 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Хранение: список Б. В плотно укупоренных стеклянных банках темного стекла; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте. Rp.: Dicolini 0,05 D. t. d. N. 10 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день Rp.; Sol. Dicolini 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл внутримышечно 2 раза в день 4. ДИМЕКОЛИН (Dimecolinum). р-Диметиламиноэтилового эфира дийодметилат: 1,6-диметилпииеколиновой ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА /' Н^\Ы/\^ / НГ/\ГН ^О-СНа-СНа-^--СНз "з^ -""з \ ^i_, ^СНз -СНз ^СНз Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический поро- шок. Очень легко растворим в воде. Водные растворы не меняются при стерилизации и хранении. По строению отличается от днколина тем, что вместо двух этнльных групп и одной метильной при атоме азота боковой цепи содержит три мс- тильные группы; таким образом, по строению боковой цепи димеколин со- ответствует строению ацетилхолина. По фармакологическим свойствам димеколин также сходен с диколином, однако большая активность димеколина (примерно в 2 раза) позволяет применять его в меньших дозах. Показания для применения в основном такие же, как для днколина. В анестезиологической практике димеколин может применяться для ис- кусственной (контролируемой) гипотонии. Применяют внутримышечно, подкожно и внутрь, а для контролируемой гипотонии - внутривенпо. При гипертонической болезни препарат назначают внутрь, начиная с 0,025 г на прием 1-2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 0,05 г 2 раза в день. Курс лечения продолжается 3-5 недель. Можно также вводить препарат внутримышечно, начиная с 0,005 г (0,5 мл 1% раствора), постепенно увеличивая дозу до 0,0075-0,01 г (0,75-1 мл 1% раствора) 2 раза в день. Для купирования гипертонических кризов вводят внутримышечно по 0,75-1 мл 1% раствора. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спаз- мах периферических сосудов назначают внутрь по 0,025 г или внутримы- шечно по 0,005 г (0,5 мл 1% раствора) 2 раза в день; курс лечения 3- 4 недели. Для стимулирования родовой деятельности вводят внутримышечно по 1 мл 1% раствора однократно или повторно с интервалами 1-2 часа. Дн- меколин можно комбинировать с другими средствами, стимулирующими родовую деятельность. При нефропатии и поздних токсикозах беременности вводят в мышцы по 0,5-1 мл I "la раствора 2 раза в день в течение 4-7 дней. Для контролируемой гипотонии вводят внутривенно по 1 мл 1% рас- твора. При недостаточном понижении артериального давления введение повторяют в той же дозе. Для длительной гипотонии можно вводить пре- парат капельно в общей дозе 0,01 г (10 мг) в 100 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 15-25 капель в минуту. Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Имеются указания, что на фоне действия димеколина усиливается гипо- тензивный эффект нитроглицерина, в связи с чем требуется осторожность в случае применения его у больных, получающих димеколин (Т. Е. Вышин- ская). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг); ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Rp.: Dimecolini 0,025 D.t.d.N. 50 in tabul. . S. По 1 таблетке 2 раза в день 210 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Rp.:Sol.Dimecolinil%l,0 D. t. d. N. 10 in amp. S. По 0,5-1 мл внутрнмышечно I-2 раза в день 5. ГИГРОНИЙ (Hygronium). Диметиламиноэтилового эфира М-метил-а-цирролидинкарбоповой кис- лоты дийодметилат: \N/\C^ /L.., НзС/ \СНа ^0-СН>-СН,-^СНз' Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. На свету желтеет. В водных растворах не- устойчив, Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям, по строению имеет сходство с димеколином. Оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие, в связи с чем он особенно удобен для применения в анестезиологической практике для управляемой гипотонии '. Применяют внутривенно капельно в виде 0,1% раствора в изотониче- ском (0,9%) растворе хлорида натрия. Начинают с 70-100 капель в ми- нуту и после достижения необходимого гипотензивного эффекта умень- шают количество капель до 30-40 в минуту. Действие наступает через 2-3 минуты, а исходное артериальное давление восстанавливается через несколько минут после прекращения вливания. При одномоментном или дробном введении (40-80 мг в 3-5 мл изотонического раствора хлорида натрия) эффект продолжается 15-20 минут. В случаях чрезмерного пони- жения артериального давления применяют норадреналин или мезатон. Формы выпуска: флаконы или ампулы емкостью 10 мл, содержащие по 0,1 г гигрония. Расгворяют препарат непосредственно перед применением. Храпение: список Б. В защищенном от света месте. 6. КАМФОНИЙ (Camphonium). М-(Диметиламинопропил) -камфидина дийодметилат: СН 1-120-С IH.^ ^-С-СН; сНз (НдС- &- СНз N^ СНг- СНз- CI^-N^ СП ' 1 / \ гч] H^C-CH-CH; СНэ СИз СП СН, Аналогичный дисульфометилат известен под названием: Camphidonilirn, Methocamphonii methylsulfas, Ostensin, Ostensol, Trimethidinium methosul- fate. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. В отличие от аналогичного ему дисульфометилата (препарат камфидоний) мало ги- гроскопичен и более удобен для применения. Относится к бисчетвертичным аммониевым соединениям. Показания к применению такие же, как для других ганглиоблокаторов этой группы. Назначают под кожу, в мышцы и внутрь, а для контролируемой гипото- нии - в вену, ' В кн.: Новые курареподобные Д, А, Х а ркеви ч а, М., 1970, с. ia71, ганглиоблокирующие средства. Под ред. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ^' При гипертонической болезни, облитерирующем эндартериите и язвен- ной болезни желудка назначают внутрь, начиная с дозы 0,005 г 1-2 раза в день; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 0,01- 0,05-0,1 г I-2 раза в день. Лечение проводят курсами (по 2-3 недели). Парентерально вводят, начиная с 0,5-1 мл 1% раствора (0,005-0,01 г); при хорошей переносимости разовую дозу можно увеличить до 0,05 г (5 мл 1% раствора); инъекции производят 1-2-3 раза в день. При гипертонической болезни камфоний можно применять вместе с дру- гими гипотензивными средствами. Для контролируемой гипотонии вводят в вену по 0,25-0,5-1 мл 1% раствора в течение 1-1'/2 минут. При длительных операциях можно повто- рить инъекцию через 1-l'/a часа. Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205. Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 г; ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. 7. КВАТЕРОН (Quateronurn). п.р-Диметил-у-диэтиламинопропилового эфира парй-бутоксибензойной кис- лоты йодэтилат: СНз-(СНг)э-0-. ^-С-О-СН-CH-CHa-N^C^Hs СН, СН, ^" Белый порошок со слегка желтоватым оттенком, горького вкуса. Раство- рим в воде при легком нагревании. Относится к моночетвертичным аммониевым соединениям, оказываю- щим ганглиоблокирующее действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронарорасширяющее действие. Применяют преимущественно при язвенной болезни желудка и двенад- цатиперстной кишки, стенокардии, а также при гипертонической болезни. Назначают внутрь в виде таблеток и водного 0.6% раствора. При язвенной болезни желудка принимают по 0,02-0,03 г (1 таблетка или 5 мл 0,6% раствора) 3-4 раза в день. Курс лечения продолжается 3-4 недели и более. При стенокардии назначают для предупреждения приступов, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения 3-4 недели. Лечение можно повторять после 10-12-дневного пе- рерыва. При гипертонической болезни назначают по 0,03 г 3-5 раз в день; курс лечения в среднем 3 недели. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. При приеме кватерона возможны побочные явления: головокружение, наклонность к запорам, умеренная тахикардия. У больных язвенной бо- лезнью желудка иногда в первые дни отмечаются усиление болей в под- ложечной области и диспепсические явления. У больных стенокардией ино- гда появляются неприятные ощущения в области сердца, учащаются при- ступы: в этих случаях препарат отменяют на 2-6 дней, затем назначают его в меньших дозах; если побочные явления не прекращаются, препарат отменяют. Осторожность следует соблюдать при назначении кватерона больным гипотонией. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,02 г и 0,03 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. 'iVi СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Rp.: Quateroni 0,02 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Sol. Quateroni 0,6% 100,0 D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день 8. АРФОНАД (Arfonadum). D-3,4- ( 1,3-Дибензил-2-кетоимидазолидо) -1,2-триметилентиофаний rf-кам- форсульфонат: (^СН 0 ^ НС- ^-С^г-СН ^Щ <= ^ w'i сн СНа H;C- ЗОз-СНг-С- СНз -С- ^IJ LHa НаС-НгС- -нс^+ ^s^ -СНг 0^ Синонимы: Thiophanium, Trimetaphani camphorsulfonas. Белый порошок. Легко растворим в воде. В химическом отношении арфонад является сульфониевым соединением. Оказывает сильное, но непродолжительное ганглиоблокирующее действие, а также непосредственное спазмолитическое действие на гладкую мускула- туру сосудов. Применяют преимущественно в анестезиологической практике для управляемой гипотонии '. Для лечения гипертонической болезни и других заболеваний мало пригоден из-за кратковременности эффекта. Вводят арфонад внутривенно капельно в виде 0,05-0,1% раствора в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. Введение 0,05% раствора начинают с 30-50 капель в минуту с постепен- ным увеличением до 120 капель в минуту. Скорость вливания регулируют в зависимости от степени понижения артериального давления. В среднем больному вводят 150-250 мг арфонада. Действие наступает быстро (череэ 3-5 минут), а исходное артериальное давление восстанавливается через 10-25 минут после прекращения вливания, Арфонад применяют также при отеках легких и мозга. При применении арфонада следует учитывать, что он усиливает дей- ствие миорелаксантов, особенно дитилина. Нельзя смешивать в одном шприце арфонад и барбитураты. В связи со способностью арфонада вы- свобождать гистамин его следует применять с осторожностью у больных, склонных к аллергическим реакциям, Форма выпуска: ампулы по 5 мл 5% раствора (по 250 мг препарата). Хранение: список Б. Производится за рубежом. 9. ПАХИКАРПИН (Pachycarpinum). Пахикарпин - алкалоид, содержащийся в растении софора толстоплод- ная (Sophora pachycarpa С. А. М.), сем. бобовых (Leguminosae); содер- жится также в Thermopsis lanceolata R. Br. и других растениях. С медицинской целью применяют пахикарпина гидройодид (Pachycar- pini hydroiodidum). Сы. также Гиероний. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ' ^^^ Синонимы: Pachycarpinum hydroiodicum, d-CnapTemia гидройодид. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (1:30), растворы для инъекций стерилизуют при температуре 100Ї в течение 30 минут; рН 3% раствора 7,0-7,6. Пахикарпин является двутретичным основанием; в отличие от бензо- гексония и аналогичных по строению препаратов пахикарпии не содержит четвертичных атомов азота (<ониевых групп>); вместе с тем пахикарпин, подобно этим соединениям, обладает способностью блокировать и-холино- реактивные системы. Пахикарпин в этом отношении менее активен, однако он удобен для применения внутрь, так как легко всасывается из желу- дочно-кишечного тракга и оказывает при этом выраженный эффект. Применяют пахикарпин главным образом при спазмах периферических сосудов, а также при ганглионитах. Пахикарпин улучшает функцию мышц при миопатии. Одной из важных особенностей пахикарпина (так же как и некоторых других ганглиоблокирующих веществ) является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахи- карпин применяют для усиления родовой деятельности при слабости родо- вых схваток и при раннем отхождении вод, а также при слабости потуг. Препарат отличается от питуитрина тем, что не вызывает повышения артериального давления и может назначаться роженицам, страдающим гипертонической болезнью. В связи с тонизирующим влиянием на матку пахикарпин способствует уменьшению кровопотери в послеродовом периоде. Назначают внутрь, под кожу и внутримышечно. При облитерирующем андартериите дают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечение прово- дят в течение 3-6 недель. Через 2-3 месяца курс лечения при обострении процесса можно повторить. При ганглионитах назначают внутрь по 0,05- 0,1 г 2 раза в день в течение 10-15 дней. При миопатии назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день в течение 40-50 дней. Курс лечения может быть повторен 2-3 раза через 1-2-3 месяца. Для стимулирования родовой деятельности назначают внутримышечно или под кожу по 2-5 мл 3% раствора (реже внутрь по 0,1-0,15 г на прием); через 1-2 часа препарат можно ввести повторно. Стимулирующее действие начинает проявляться через 5-30 минут после введения пахи- карпина. Для большей эффективности можно назначать одновременно внутрь хинин по 0,2 г каждые 30 минут (всего 4 раза). При субинволюции матки в послеродовом периоде дают пахикарпии внутрь по 0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3% раствора), суточная 0,45 г (15 мл 3% раствора), Пахикарпин противопоказан при нарушении функции печени и почек, при стенокардии и при выраженных расстройствах сердечной деятельности. Лечение пахикарпином в связи со стимулирующим влиянием на мускула- туру матки противопоказано при беременности. Отпуск препарата должен производиться только по рецепту врача. Прием пахикарпина в больших дозах не по назначению, врача (для преры- вания беременности) может вызвать токсические явления вплоть до тяже- лых отравлений. Первая помощь при отравлениях: промывание желудка, искусственное дыхание, внутривенное введение изотонического раствора хлорида натрия или глюкозы, ингаляции кислорода, сердечно-сосудистые средства. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3% раствора. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки и ампулы-в защищенном от света месте. 214 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЙ СИСТЕМЫ Rp.: Pachycarpini hydroiodidi 0,1 D. t. (1. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3% 5,0 D. t. d. N. 3 in amp. S. По 3-5 мл в мышцу или под кожу 10. НАНОФИН (Nanophynum). 2,6-Диметил-пиперидина гидрохлорид: НзС^^М^^СНз Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы (рН 5,5-6,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Нанофин является вторичным амином. Обладает способностью блоки- ровать вегетативные ганглии. Эффективен при приеме внутрь. Применяют при лечении гипертонической болезни 1 и II стадии. Назна- чают внутрь по 0,1-0,2 г или под кожу и внутримышечно по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день. Лечение проводят курсами продолжительностью 3-4 не- дели. Нанофия также уменьшает зуд и улучшает состояние больных при кейродермитах и экземе. Противопоказан при выраженном атеросклерозе, нарушении функции печени и почек. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора. Хранение: список Б. Rp.: Nanophyni 0,1 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Sol. Nanophyni 2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 1 мл 2 раза в день II. ПИРИЛЕН (Pirilenum). 1,2,2,6,6-Пентаметил-пиперидина толуолсульфонат: НзС^ СН,. Н,С-^ --SOaH HsC^N^CHg СН, Синоним: Pempidini tosylas. Аналогичный тартрат выпускается за рубе- жом под названиями: Pempidinum, Perolysen, Synapleg (В), Тепогта1идр. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Пирилен тормозит проведение нервных импульсов в симпатических и парасимпатических ганглиях. По строению и фармакологическим свойствам близок к нанофину. Химически пирилен отличается от нанофина наличием трех дополнительных метальных групп в положениях 1, 2 и 6 (пирилен ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 210 является, таким образом, третичным амином, в то время как нанофин - вторичный амин). Сравнительно с нанофином пирилен сильнее влияет на ганглии, но вместе с тем вызывает более выраженные побочные явления. Сравнительно с четвертичными аммониевыми соединениями пярилен лучше всасывается при приеме внутрь и оказывает при этом способе применения быстрый выраженный ганглиоблокирующий и гипотензивный эффект. Пири- лен проникает через гемато-эицефалический барьер и оказывает блокирую- щее влияние на центральные н-холинореактивные системы. Применяют пирилен при гипертонической болезни, гипертонической энцефалопатии, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни желуд- ка и двенадцатиперстной кишки, токсикозе беременности. При гипертони- ческой болезни пирилен можно применять в комбинации с другими гипо- тензивными средствами (резерпин, дихлотиазид и др.). Назначают внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,0025 г (2,5 мг = '/а таблетки); при хорошей переносимости увеличивают разовую дозу до 0,005 г 2-3-5 раз в сутки. У лиц пожилого возраста (60 лет и старше), страдающих гипертони- ческой болезнью и гипертонической энцефалопатией, дозы пирилена должны быть уменьшены до 0,005-0,01 г в сутки; увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости (3. Н. Драчева). Лечение пириленом проводят курсами по 2-4-6 недель с перерывами между курсами 2-3 недели. После отмены препарата артериальное давле- ние может постепенно вновь повышаться. При гипертензии, связанной с поздними токсикозами беременных, разо- вая доза обычно составляет 0,01 г (2 таблетки). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0.03 г. Возможные побочные явления такие же, как при применении других ганглиоблокаторов (см. стр. 205). При применении пирилена относительно часто наблюдаются запорю, вздутие живота, в связи с чем рекомендуется одновременный прием слаби- тельных (пурген, сульфат магния или др.) и соблюдение соответствующей диеты, Пирилен противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, органи- ческих поражениях миокарда, глаукоме, нарушении функции печени и по- чек, атонии желудка и кишечника. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Pirileni 0,005 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день 12. ТЕМЕХИН (Temechinum). 2,2,6,6-Тетраметилхинуклидина гидробромид: Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. По строению и ганглиоблокирующим свойствам близок к пирилену, но более активен '. Показания для применения такие же, как для пирилена. В ряде случаев лучше переносится, чем пирилен, и дает более выраженный лечебный эффект ". ' Ё. С. Н и к и т с к а я, И. М. Ш арап о в и др. Химико-фармацевтический жур- нал, 1970, т. 4, №- 10, с. 58. ' Л. А. 1)1 у Зин а. Советская медицина, 1^3, т, 31, Ai 10, с. 87. ilb СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫХ СИСТЕМЫ Назначают внутрь (после еды) по 0,001-0,002 г (1-2. мг) 3-4 раза в день. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других ганглиоблокаторов. Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002 г, Хранение: список Б. В защищенном от света месте. 13. СФЕРОФИЗИН (Sphaerophysirnim) i. Сферофизин - алкалоид, выделенный из растения сферофиза солонча- ковая (Sphaerophysa salsula Pall. DC.), сем. бобовых (Leguminosae), про- израстающего в Средней Азии, Сибири, на Алтае. Выпускается в виде дибензоата (Sphaei-ophysini benzoas). 1-Гуа1!идино-4-(изоамилен-1-ил-амино)-бутана дибензоат: НзС\ ^МН )CH-CH==CH-NH- (СНЛ-МН-С^ 2СбН.,СООН НзС^ ^МНз Синоним: Sphaerophysinum benzoiclim. Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Легко paciBOpHM в воде (1:2), спирте (1:3,5), растворах едких и углекислых щело- чей. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Оказывает блокирующее действие на и-холинореактивные системы ве- гетативных ганглиев и вызывает понижение артериального давления. Кроме того, повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки. Применяют как гипотензивное средство при 1 и И стадии гипертони- ческой болезни. В акушерско-гинекологический практике применяют при слабой родовой деятельности, при кровотечениях в послеродовом периоде и при атониях матки как средство, ускоряющее обратное развитие матки и способствующее прекращению кровотечений; может применяться у роже- ниц, страдающих гипертонией и атеросклерозом, когда применение питуит- рина противопоказано. Назначают внутрь по 0,03 г 2-3 раза в день, под кожу или в мышцы по 1 мл 1% раствора (также 2-3 раза в день). Для стимулирования родовой деятельности вводят под кожу или внут- римышечно по 1 мл 1% раствора повторно через 1 час; всего 6 инъекций. Внутрь назначают по 0,03 г повторно через 2 часа. Высшие дозы ддя взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,1 г. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,03 г; ампулы по 1 мл 1% раствора. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Rp.: Sphaerophysini bensoatis 0,03 Sacchari 0,2 M. f. plilv. D. t. d. N. 15 S. По 1 порошку 2-3 раза в день Rp.: Sol. Sphaerophysini benzoatis 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in arnp. S. По 1 мл под кожу I-2 раза в день 14. ИЗОПРИН (l.soprinum). ]^,М'-Диизопропилпутресцина дигидрохлорид: Н,С/ :CH-NH-(CH2)3 /CHg I-NH- СН 2НС1 ^СН, ' С>, также Иэоаермн. АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 21^ Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по- рошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 5,8-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По строению близок к сферофизину и изоверину. Оказывает ганглиобло- кирующее и гипотензивное действие, вызывает также седативный эффект. Применяют при гипертонической болезни (1 и II стадии) и кризах, спаз- мах периферических сосудов; в акушерской практике - при нефропатии бе- ременных, в психиатрии - при заболеваниях, сопровождающихся наруше- нием сна, головной болью, повышением артериального давления. Назначают внутрь или парентерально. Внутрь принимают по 0,025- 0,05 г 2-3 раза в день: курс лечения 7-10 дней; повторение курса - после 10-15 дней перерыва. Под кожу, внутримышечно или внутривенно вводят по 1-2 мл 2% раствора. При применении изоприна возможны такие же побочные явления, как при применении других ганглиоблокирующих препаратов; относительно часто наблюдаются метеоризм, задержка стула; во избежание развития стойких запоров рекомендуется принимать магния сульфат-по 1 столо- вой ложке 10% раствора. Противопоказания такие же, как для других ганглиоблокаторов. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г; ампулы по 2 мл 2% раствора, Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Rp.: Isoprini 0,05 D. t d. N. 20 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Sol. Isoprini 2% 2,0 D. t. d. N. 6 in arnp. S. По 1 мл I-2 раза вдень Д. АДРЕНАЛИН И АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА' Передача возбуждения в постганглионарных окончаниях симпатических нервов осуществляется при участии биогенных аминов, играющих роль адрснергических медиаторов. Биохимические системы тканей, взаимодей- ствующие с адренергическими медиаторами, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами. Адренергические системы находятся в периферических органах и в центральной нервной системе. Основным адренергическим медиатором является норадреналин. Адре- налин воспроизводит ряд эффектов раздражения симптических нервов, но существенной роли в передаче нервного возбуждения не играет. Некоторая роль в передаче адренергических импульсов в центральной и перифериче- ской нервной системе принадлежит, возможно, дофамину, являющемуся предшественником норадреналина (см. стр. 122). По современным представлениям, существуют два вида перифериче- ских адренорецепторов: а- и Р-адренорецепторы. При возбуждении а-адрепо- рецепторов органы реагируют преимущественно эффектами возбуждения (сужение сосудов, сокращение матки и др.), при возбуждении Р-рецепто- ров - тормозными эффектами (расширение сосудов, расслабление бронхов, торможение сокращений матки и др.): возбуждение [З-рецепторов миокарда оказывает, однако, стимулирующий эффект (повышение тонуса миокарда, учащение сердечных сокращений). Установлено, что возбуждение а-рецеп- ^ CM. T  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |