М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
гического исследования) под кожу 0,5-1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12-15 минут после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффектив- ности морфину, не оказывает побочного действия. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора). В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут по- явиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после при- менения других мистических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 минуты область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа. При передозировке ацеклидина (главным образом при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков. Парентерально ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, тя- желых заболеваниях сердца, грудной жабе, кровотечениях из желудочно- кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препа- рат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмеша- тельства. Формы выпуска: порошок (для глазных капель); глазная мазь 3% и 5%: ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора для парентерального введения. Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы и мази-в защищенном от света месте. Следует остере- гаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций. Rp.: Sol. Aceclidini 3% 10,0 D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 3-4 раза в день Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0 D. t. d. N, 6 in amp. S. По 1 мл под кожу ' Современные методы исследований в гастроэнтерологии. Под ред. В. X. Васи' ленко. M., 1971, с. 269-295; Н. А. Р абухин а. Рентгенологическое исследование желудочно.кишечного тракта с применением фармакологических препаратов. М" 1971. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫВ СИСТЕМЫ 5. БЕНЗАМОН (Benzamonum). Фурфурилтриметиламмоний-бензолсульфонат; -сн-сн -1 ll 1 ./сн> dH d-CHa-N^CHg IC,H.,SOT \o/ ^CHa Белый или желтоватый кристаллический порошок. Отень легко раство- рим в воде. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По действию близок к ацетилхолину и карбахолину: оказывает мисти- ческое действие, понижает внутриглазное давление. Применяют в виде водных растворов и мазей для лечения глаукомы. При субкомпенсированной форме применяют 3%, а при декомпенсиро- ванной форме- 10% раствор. Капли в зависимости от особенностей случая вводят в конъюнктиваль- ный мешок 2-6 раз в день. При применении бензамона, так же как и других миотиков, в отдель- ных случаях появляются боли в глазах и в надбровной области, воз- можно ухудшение зрения вследствие спазма аккомодации, У лиц с повы- шенной чувствительностью к бензамону может развиться фолликулярный катар конъюнктивы. Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Rp.: Sol. Benzamoni 10% 10,0 D. S. По I-2 капли в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в день Rp.: Benzamoni 1,0 Lanolini 2,0 Vaselini 8,0 M. f. ung. D. S. Глазная мазь; закладывать за веки на ночь Б. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА (ингибиторы холинэстеразы) Фармакологические вещества, способные связывать и инактивировать холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося в скончаниях холинергических нервов (см. стр. 168), и усиливают его действие па органы и ткани. Вызываемые антихолинэстеразными веще- ствами эффекты во многом сходны поэтому с эффектами, вызываемыми ацетилхолином и холиномиметическими веществами. Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Неко- торые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относи- тельно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с фер- ментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (фос- факол, армии, пирофос и другие фосфорорганические соединения) обра- зуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы (см. ч, II, стр. 239), то активность фермента не восстанавливается; нормальный процесс гидро- лиза ацетилхолина начнется вновь лишь тогда, когда произойдет биосин- тез новой холинэстеразы, Действие этих веществ является поэтому стойким, необратимым, АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 175 В настоящее время известны различные фармакологические вещества, действие которых связано с ингибированием разных ферментных систем организма (см. Ферментные препараты и вещества с антиферментной активностью, ч. II, стр. 147; Ингибиторы моноаминоксидазы, стр. 142; Инги- биторы карбоангидразы, стр. 382). Антихолинэстеразные вещества являются одной из групп антиферментных препаратов. 1. ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum). Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называе- мых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physo- stigma venenosum, сем. бобовых (Legumiliosae). По химическому строению физостигмин относится к производным индола, содержит уретановую группу. В медицинской практике применяют .физостигмина салицилат (Physo- stigmini salicylas). Синонимы: Physostigminum salicylicum, Эзерина салицилат, Eserini salicylas. ^ . .o-L^ ^N^^N^" СНз CH, \CH, С;НвОз Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде (1: 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактив- ными. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тинда- лизации. Физостигмин является одним из основных представителей антихолин- эстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу. может оказывать (так же как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холино- реактивные системы. Физостигмина салицилат применяют главным образом в глазной прак- тике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25-1% рас- твора I-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 минут и держится 2-3 часа и более. При кератитах применяют мази с салици- латом физостигмина (0,2-0,25%). Глазные капли лучше готовить на 2% растворе борной кислоты. Физостигмин действует при глаукоме силь- нее, чем пилокарпин, но иногда вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки, поэтому физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комби- нация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%). Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей в настоящее время имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин. В ы с ш и'е дозы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 r, суточная 0,001 г. Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин и другие холинолитические вещества, 170 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла. Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05 Sol. Acidi borici 2% 10,0 M. D. in vitro nigro S. Глазные капли. По 1-2 капли 4 раза в день Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1 Physostigmini salicylatis 0,025 Aq. destill. 10,0 M. D. in vitro nigro S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день 2. ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum). Алкалоид, впервые выделенный в СССР из клубней подснежника Во- ронова (Galanthus Woronowi A. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllida- ceae), содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях. Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hvdro- bromidum): CHgO <': /V :>-< Синонимы: Galanthaminum hydrobromicum, Нивалин (Б), Nivalinum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно раство-' рим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5 О- 7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину Является сильным ингибитором холинэстеразы, повышает чувствитель^ ность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную прово- димость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяри- зующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризую- щих веществ (дитилина) усиливается. Галантамин проникает через гемато-энцефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает прове- дение импульсов в синапсах центральной нервной системы и усиливает процессы возбуждения. Введение галантамина вызывает повышение тонуса гладкой мускулатуры и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка; однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблю- даться временный отек конъюнктивы. Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные- курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен. Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях свя- занных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения, АНТИХОЛИНЭСТБРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 177 при психогенной и спинальной импотенции и т. п. Весьма эффективно применение галантамина в восстановительном резидуальном периода острого полиомиелита и при детских церебральных параличах (M. Б. Эйди- нова, Е. Н. Правдина-Винарская, Н. А. Шенк и др.). Применение галан- тамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимна- стика и др.), приводит к улучшению и восстановлению двигательных про- цессов и общему улучшению состояния больных. Галантамин может также применяться при атонии кишечника и моче- вого пузыря. Имеются данные о назначении нивалина (галантамина) с целью функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка (M. Лесев, Л. Дянков). Применяют галантамин под кожу в виде водного раствора '. Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от воз- раста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25-1 мл 1Ї/а раствора. Вводят препарат 1-2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг). Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах. Возраст Дозы 1-2 года 3-5 лет 6-8 > 9-11 > 12-14 > 15-16 > 0,00025-0,0005 г (0,1-0,2 мл 0,25% раствора) 0,0005 -0,001 > (0,2- 0,4 > 0,25% > ) 0,00075-0,002 > (0,3-0,8 > 0,25% > ) 0,00125-0,003 > (0,5 мл 0,25%-0,6 мл 0,5% раствора) 0,00175-0,005 > (0,7 мл 0,25%-1 мл 0, Препарат вводят один, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10-20-30 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процеду- рами (лечебная гимнастика, массаж и др.) ". Галантамин может применяться также как антагонист курареподоб- ных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015- 0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерной особенностью галантамииа является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин мо- жет в связи с этим применяться в сочетании с прозерином (см. стр. 178), оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффект ^ ' В Народной Республике Болгарии нивалин выпускается также в виде табле- ток для приема внутрь по 0,001 и 0.005 г (1 и 5 мг). ' Опыт болгарских клиницистов показывает, что дозы нивалина (галантамина) могут быть увеличены. В Болгарии при подкожном введении рекомендуются следую- щие суточные дозы: для взрослых-от 0,0025 до 0,025 г; для детей 1-2 лот-0,00025- 0.001 г (0,1-0,4 мл 0.25% раствора), 3-5 лет-0,0005- 0,005 г (0,2-2 мл 0,25% раствора): 6-8 лет-0,0(Й75-0,0075 r (0,3-3 мл 0,25% раствора); 9-II лет-0,001-0,01 г (0,4- 4 мл 0,25% раствора); 12-15 лет-0,00125- 0,0125 г (0,5-5 мл 0,25% раствора). Лечение начинают с меньшей дозы и постепенно ее повышают. Более высокие дозы вводят в 2-3 приема. Курс лечения 50-60 дней. ' В. А. К о в а н е в, Ю. С, Ежов, С. С. Г а н и н а. Вестник Академии медицин- ских наук СССР, 1971, т. 26, № 7, с. 59. 178 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ При правильной дозировке галантамнн хорошо переносится. При пере- дозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны по- бочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др. В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство. Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стено- кардии, брадикардии. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% я 1% раствора. Хранение: список А. В запаянных ампулах. Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5 мл 1-2 раза в день взрослому Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp. S. По 0,5 мл I-2 раза в день ребенку 8 лет 3. ПРОЗЕРИН (Proserinum). N- (л^га-Диметилкарбамоилоксифенил) -триметаламмоний метилсульфат: ^\/ О J- ^сн, СНз^Н^Нз Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methyl- sulfas, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagosligmin. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроско- пичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко-в спирте (1:5). Водные растворы (рН5,9-7,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог молекулы физостигмина, содержащий ее N-алкилзамещенную карбамоил- оксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвер- тичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физо- стигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота. Прозерин обладает сильной антихолинэстеразной активностью. По пе- риферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимуще- ственное влияние на периферические системы организма и плохо прони- кает через гемато-энцефалический барьер. Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |