М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
первоначально предложен для обозначения веществ, вызывающих <регули- руемое торможение нейро-вегетативной системы> и применяемых при искус- ственном сне с охлаждением организма (гибернация). Это более широкий термин, чем <седативные средства>; под ним подразумевают средства, ока- ьывающие многогранное действие на функции центральной и вегетативной нервной системы, приводящее к блокаде автономной системы, к <эконом- ному> состоянию организма с пониженным обменом, расслаблением мышц, сумеречным состоянием, напоминающим наркоз (А. Лабори, П. Гюгенар). Термин <транквилизаторы> соответствует понятию <успокаивающие сред- ства>. Греческое слово шие> (отсюда со способностью некоторых препаратов оказывать успокаивающее действие при патологических состояниях, сопровождающихся страхом и эмоциональ- ной напряженностью. И. П, Павлов, Полное собрание сочинений, Т. VI, М.-Л" 1952, стр. 438> СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА d5 Конгресс психиатров в Цюрихе в 1957 г. предложил разделить эти пре- ла паты на две группы: а) нейролаптические вещества, применяемые преиму- щественно при тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной системы (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функции центральной нервной системы, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенотиазина и резерпин; к транквилиза- торам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифе- нилметана (амизил и др.). В 1966 г. научная группа Всемирной организации здравоохранения пред- ложила для психотропных препаратов следующую классификацию '. А) Ней- ролептики, они же <антипсихотические средства>, ранее обозначавшиеся <большие транквилизаторы>, или <атарактики>; к ним относятся производ- ные фенотназина, бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веще- ствами побочное действие - экстрапирамидные симптомы. Б) Анксиолити- ческие седативные средства, ранее называвшиеся <малые транквилизаторы>, понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепротан и его аналоги, производные диазепоксида (хлордиаза- поксид и др.), а также барбитураты. В) Антидепрессанты-вещества, при- меняемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их называют также <психическими энергизаторами> и <тимолептиками>, К ним относятся ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид и др.), имизин и другие трициклические антидепрессанты. Г) Психостимуляторы. К ним относятся фенамин и его аналоги, кофеин. Д) Психодислептики (галлюциногены), на- зываемые также <психотомиметическими веществами>. К этой группе отно- сятся диэтиламид лизергинозой кислоты, мескалин, псилоцибин и др. Практически наиболее распространено деление успокаивающих средств на седативные, нейролептические и транквилизаторы, А. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА 1. НАТРИЯ БРОМИД (Natrii bromidum). NaBr Синоним: Natrium bromatum. Белый кристаллический порошок без запаха: соленого вкуса. Гигроско- пичен. Растворим в воде (1 : 1,5) и спирте (1 : 10). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга; по данным И. П. Павлова и его учеников, они могут восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости цент- ральной нервной системы, Применяют препараты брома при неврастении, неврозах, истерии, позы- шенной раздражительности, бессоннице, гипертонической болезни, а также при эпилепсии и хорее. Натрия бромид назначают внутрь в растворах (микстурах), таблетках; вводят также внутривенно. Выбор дозы должен быть индивидуализирован со значительными колебаниями в зависимости от типа высшей нервной дея- тельности, характера и течения заболевания. Дозы для взрослых от 0,1 до 1 г по 3-4 раза в день. Средние дозы для детей в возрасте до 1 года 0,05- ' Исследования в области психофармако.тогни. Всемирная организация здравоохра- нения. Серия технических докладов № 37.1, Женева, 1967, Изд-во ^Медицина>, 1969. 2* 36 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ 0,1 г, до 2 лет-0,15 г, 3- 4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г, 10-14 лет-0,4-0,5 г. При лечении эпилепсии назначают, начиная с дозы 1-2 г (взрослым) в сутки, постепенно повышая через каждую неделю на 1-2 г до суточной дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление поваренной соли с пищей (до 5-10 г соли при дозе бромида натрия 4-5 г), что усиливает терапевтический эффект. При длительном приеме бромидов возможны побочные явления (<бро- мизм>): насморк, кашель, конъюнктивит, общая вялость, ослабление па- мяти, кожная сыпь (acne brornica). В этих случаях вводят в организм боль- шие количества натрия хлорида (10-20 г в сутки) в сочетании с большим количеством воды (3-5 л в сутки). В процессе лечения необходимо следить за функцией желудка (раз в не- делю назначают слабительную соль), полоскать рот, следить за чистотой кожи (частое мытье). Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,15 и 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте. Pp.: Sol. Natrii bromidi 6,0:200,0 D. S. По I-2 столовые ложки на ночь Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0: 180,0 Natrii bromidi 6,0 Codeini phosphatis 0,2 M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день (микстура Бехтерева) Rp.: Natrii bromidi 0,5 (2,0) Cofeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4) Aq. destill. 200,0 M. D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день (при неврозах) Примечание. Дозы натрия бромида и кофеина подбирают индивидуально. Rp.: Natrii bromidi Kalii bromidi aa 5,0 Aq. destill. 200,0 M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день (при эпилепсии) 2. КАЛИЯ БРОМИД (Kalii bromidum). KBr Синоним: Kalium bromatum. Бесцветные или белые блестящие кристаллы или мелкокристаллический порошок соленого вкуса; растворим в воде (1 :1,7), мало-в спирте. На воздухе устойчив. _ Назначают только внутрь при тех же показаниях и в тех же дозах, что и натрия бромид. В вену не вводят из-за возможного угнетающего влияния ионов калия на проводимость и возбудимость сердечной мышцы (см. ч. II, стр. 199). Часто назначают вместе с йодидом калия (см. ч. II, стр. 209). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г. Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rp.: Natrii bromidi Kalii bromidi aa 4,0 Aq. destill. 200,0 M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день СЕДАТИВНЫЕ И НЕПРОЛЕПТНЧЕСКНЕ СРЕДСТВА 3. БРОМКДМФОРА (Brorncamphora). Синонимы: Камфора бромистая, Camphora monobroiiiata. СП, Н,С- ^0 lll:lc-(>cli.j "^^ I ^CHBr Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок камфориого запаха и вкуса. Легко растворим в эфире (1 :2), спирте (1 : 9), хлороформе; очень мало растворим в воде. Как и другие бромиды, оказывает успокаивающее влияние на централь. ную нервную систему; кроме того, улучшает сердечную деятельность. При- меняют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, неврозах сердца. Назначают внутрь в порошках, таблетках или пилюлях взрослым по 0,15-0,5 г; детям в возрасте до 2 лет-0,05 г, 3-6 лет-0,1 г, 7-9 лет- 0,15 г, 10-14 лет-0,15-0,25 г. Принимают 2-3 раза в день. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,15 и 0,25 г. Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защи- щенном от света месте. Rp.: Tabul. Brorncamphorae 0,25 D. t. d. N. 10 S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Brorncamphorae 0,25 Chinini hydrochloridi 0,05 D. t. d. N. 12 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (при пароксизмальной тахикардии) 4. КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ ВАЛЕРИАНЫ. Валериановый корень (Rhizoma cum radicibus Valerianae). Собранные осенью или ранней весной, очищенные, промытые и высушен- ные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.)i сем. валериановых (Valerianaceae). Содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты [в том числе валереновую кислоту (015142202), оказывающую спазмолитическое действие], алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара к другие вещества. Препараты валерианы уменьшают возбудимость центральной нервной системы, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитиче- скими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нерв- ном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, при спазмах желудочно-кишечного тракта и т. п., часто в сочетании с другими успокаивающими и сердечными средствами. Настой валерианы (Infusum Valerianae). Назначают взрослым (из рас- чета 6-10 г и более корня на 180-200 мл воды) по 1 столовой ложке, детям старшего возраста по 1 десертной ложке, детям раннего возраста (из расчета 2 г на 100 мл) по 1 чайной ложке 3-4 раза в день, Для приготовления отвара берут 2 чайные ложки измельченного корня валерианы, заливают стаканом холодной воды, кипятят 5 минут, процежи- вают через марлю. Дозы - такие, как для настоя валерианы. 38 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ В последнее время стали применять более концентрированные настоя II отвары из корня валерианы (из расчета 20 г корня на 200 мл воды); они оказывают более выраженное седативное действие (В, И. Ровинский II др.). Настойка валерианы (Tinctura Valerianae). Настойка на 70% спирте (1 :5). Прозрачная жидкость красновато-бурого цвета с характерным запа- хом и сладковато-горьким пряным вкусом. Темнеет под влиянием солнеч- ного света. Назначают внутрь взрослым по 20-30 капель на прием 3-4 раза в день, детям -столько капель на прием, сколько ребенку лет. Экстракт валерианы густой (Extractunn Vaierianae spissum). Густая масса темно-бурого цвета с характерным запахом валерианы, пряно-горь- ким вкусом. Применяют в виде таблеток, покрытых оболочкой (драже), по 0,02- 0,04 г на прием. Каждая таблетка содержит 0,02 г экстракта валерианы, Чай успокоительный. Состав: корневища с корнями валерианы- 1 часть, листья мяты и трилистника - по 2 части, хмель - 1 часть. Взять столовую ложку на 2 стакана кипятку, настоять 30 минут, процедить. Пить по пол- стакана 2 раза в день (утром и вечером). Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 180,0 Sir. simplicis ad 200,0 M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.: Tabul. Extr. Valerianae 0,02 D. t. d. N. 30 S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день Rp.: Т-гае Valerianae Т-гае Convallariae аа 7,5 M. D. S. По 20-30 капель 3 раза в день Rp.: Inf. rad. Valerianae 20,0 : 200,0 Т-гае Leonuri 20,0 M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 200,0 Т-гае Menthae 3,0 Т-гае Leonuri 10,0 ^ M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день Rp.: Т-гае Convaliariae Т-гае Valerianae аа 10,0 Extr, Crataegi fluidi 5,0 Mentholi 0,05 (0,1) M. D. S. По 20-25 капель 2 раза в день Rp.: Inf. rad. Valerianae 10,0:200,0 Natrii bromidi 4,0 M. D, S. По 1 столовой ложке 3 раза в день 5. ВАЛОКОРМИД (Valocormidum). Комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы и на- стойку ландыша-по 10 мл, настойку красавки-5 мл, бромид натрия- 4 г, ментол - 0,25 г, воду дистиллированную - до 30 мл. Успокаивающее, спазмолитическое средство; применяют при сердечно-сосудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией. По составу и действию сходен с каплями Зеленина (см. стр. 322). Назначают по 10-20 капель 2-3 раза в день, Форма выпуска: во флаконах по 30 мл. Хранение: список Б, В защищенном от света месте. СЕДАТИВНЫЕ И НЕПРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ЗЭ 6. КОРВАЛОЛ (Corvalolum). Комбинированный препарат, содержащий этилового эфира а-бромизо- валериановой кислогы 2%, фенобарбигала 1,83%, едкого натра 1 и. раствора 7^o,j) -для перевода фепобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий, масла мятного 0,14%, смеси спирта 96% и воды до 100%. Бесцветная прозрачная жидкость со специфическим запахом этилового эфира а-бромизовалериановой кислоты. По составу II действию апалогниен препарату валокордин (Valocordin), выпускаемому в Германской Демократической Республике, или милокор- дин (корвалол П), выпускаемому в Польской Народнон Республике. Входящий о сосгав корвалола этиловый эфир и-бромизовалериановой кислоты является седативиым и спазмолигнчесиим средством; в больших дозах оказывает также легкое снотворное действие. Фенобарбитал-натриц в дозах, поступающих в организм при приеме кориалола (20 капель содер- жат около 0,0075 г===7,5 мг фенобарбитала), оказывает легкое седативное и сосудорасширяющее действие без заметного сиотпорного эффекта. Мятноа масло оказывает рефлекторный сосудорасширяющий и спазмолитический эффект. Применяют корвалол при неврозах с повышенной раздражительностью, при нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессон- нице; в ранних стадиях гипертонической болезни; при спазмах кишечника. Назначают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при тахикардии и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена до 40-45 капель. Корвалол хорошо переносится; даже при длительном применении пре- парата побочных явлений обычно не отмечается. В отдельных случаях а дневные часы могут наблюдаться сопливость и легкое головокружение; пря уменьшении дозы эти явления проходят. Форма выпуска: по 20 мл во флаконах оранжевого стекла. Хранение: список В, В защищенном от света, прохладном месте. Rp.: Corvaloli 20,0 D. S. По 15-20 капель 2-3 раза в день 7. ТРАВА ПУСТЫРНИКА (Herba Leonuri). Собранные во время цветения верхние части стеблей с цветками и ли- стьями дикорастущих и культивируемых многолетних растений пустырника пятилопасгного (Leonurus quinquelobatus Gilib., синоним: L. villosus Def.) и пустырника обыкновенного (сердечного) (Leonurus cardiaca L.), сем. губо- цветных (Labialae). Содержат эфирное масло, сапонины, дубильные веще- ства, алкалоиды. Назначают а виде настоя, настойки или экстракта в качестве успока^ вающего средства при повышенной нервной возбудимости, сердечно-сосу- дистых неврозах, в ранних стадиях гипертонической болезни. По характеру действия препараты пустырника близки к препаратам валерианы. Иногда назначают в виде сбора с корнем валерианы, плодами тмина и фенхеля. Настойка пустырника (Tinctura Leonuri). Настойка (1:5) на 70% спирте. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета с горьковатым вкусом и слабым запахом. Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0:200,0 D. S. По 1 столовой ложке 3-5 раз в день Rp.: Т-гае Leonuri 25,0 D. S. По 30-50 капель 3-4 раза в день 8. ТРАЗА ПАССИФЛОРЫ (Herba Passiflorae). Собранные в период цветения и начала плодоношения, высушенные об- лиственные побеги многолетнего культивируемого растения пассифлоры ин- карнатной (страстоцвета мясокрасного) - Passiflora incamata L., сем. пас- сифлоровых (страетоцветных} - l'assifloraceae. 40 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Настойка и экстракт из пассифлоры оказывают успокаивающее действие па центральную нервную систему, обладают противосудорожиыми свойст- вами. Жидкий спиртовой экстракт (на 70% спирте). Жидкость темно-коричне- вого цвета с зеленоватым оттенком, горьковатого вкуса. Назначают при повышенной возбудимости, бессоннице и т. п. по 20-40 капель 3 раза в день. Курс лечения: 20-30 дней. Противопоказания: стенокардия, инфаркт миокарда, атеросклероз церебральных и коронарных сосудов. Rp.: Exii. Passiflorae fluidi 25,0 D, S. По 20-30 капель 2-3 раза в день Б. НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА а) Производные фенотиазина Фенотиазин, или тиодифениламин, в прошлом применялся в медицин- ской практике как антигельминтный препарат при энтеробиозе и как анти- септик при воспалительных заболеваниях мочевых путей. В настоящее время в связи с введением в практику более эффективных и менее токси- ческих препаратов он в медицине больше не применяется. В ветеринарии фенотиазином пользуются при глистных инвазиях у рогатого скота, свиней, лошадей. Технический (неочищенный) фенотиазин применяют также для уничтожения личинок комара. К производным фенотиазина относится мети- леновый синий. Февотиазии В 1945 г. было установлено, что при замещении водорода при атоме азота фенотиазинового ядра алкиламиноалкильными радикалами могут быть получены соединения, обладающие сильной противогистаминной ак- тивностью, холинолитическим действием и другими важными фармаколо- гическими свойствами. ^ Первым в ряду алкиламинопроизводных фенотиазина, нашедших приме- нение в качестве противогистамипных средств, был гидрохлорид 10-(2-ди- мегиламиноэтил)-фенотиазина, который применялся под названием <Эти- aHii>. Диэтильпый аналог этизина, получивший название <Динезин> (стр. 126), оказался веществом с н-холинолитической активностью и нашел при- менение в качестве средства для лечения паркинсонизма. Дальнейшие ис- следования показали, что весьма сильной противогистаминной активностью обладает гидрохлорид 10-(2-диметиламинопропил)-фенотиазина, или дипра- зин (см. ч. [1, стр. 168). При более подробном изучении этих и других ана- логичных производных фенотиазииа было установлено, что они оказывают многогранное влияние на центральную и периферическую нервную систему. Дипразин наряду с противогистаминной активностью оказывает седативное действие, усиливает действие наркотиков, снотворных, болеутоляющих и местноанестезирующих веществ, вызывает понижение температуры тела, оказывает противорвотный эффект, обладает адренолитической актив- ностью. В поисках веществ, оказывающих еще более активное и более избира- тельное влияние на функции центральной нервной системы, были синтели- СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 41 рованы производные фенотиазина, замещенные в положении Сд ядра ато- мом хлора или другими заместителями. Одним из наиболее активных ока- зался гидрохлорид 2-хлор-10- (З-диметиламинопропил) -фенотиазина, или аминазин. В дальнейшем были синтезированы различные другие производ- ные фенотиазина, Большинство производных фенотиазина относится к нейропептическим препаратам. Основной особенностью препаратов этой группы является их седативное, успокаивающее действие при аффективных расстройствах и состояниях возбуждения. Они оказывают также антипсихотическое действие, снимая или уменьшая бред, галлюцинации, психические автоматизмы и дру- гую психопатологическую симптоматику. Антипсихотический эффект яв- ляется одним из компонентов нейролептического эффекта, однако у одних препаратов более выражено собственно нейролептическое (сильное успокаи- вающее) действие, у других - антипсихотическое действие. В зависимости от особенностей химического строения нейролептики фе- нотиазинового ряда условно делят на три группы. 1, Соединения, содержа- щие при атоме азота фенотиазинового ядра диалкиламиноалкильную цепь (аминазин, пропазин, левомепромазин). 2. Соединения, у которых атом азота боковой цепи является частью ядра пиперазина (метеразин, этапера- зин, трифтазин, тиопроперазин и др.). 3. Соединения, содержащие в боковой цепи ядро пиперидина (мепазин. тиоридазин). У препаратов первой группы обычно сильнее выражено успокаивающее действие; у препаратов второй группы - антипсихотическое действие. Препараты третьей группы оказы- вают менее сильное нейролептическое действие, реже вызывают экстрапира- мидные нарушения, могут шире применяться для амбулаторного лечения. 1. АМИНАЗИН (Aminazirnim). 2-Хлор-10- (З-диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид; ^\/"\/\ \/\^/\^ | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
