М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
нейролептического эффекта; он может, однако, применяться при невроти- ческих состояниях. Назначают внутрь в таблетках. Обычно начинают с приема 1 таблетки, содержащей 0,002 г (2 мг) суммы алкалоидов, на ночь; на 2-й день прини- мают по 1 таблетке 2 раза в день; на 3-й день-3 таблетки и доводят СЕДАТНВНЫЕ И НЕНРОЛЕПТ1-1ЧЕСКИЕ СРЕДСТВА *7 общую дозу до 4-5-6 таблеток в день; принимают препарат после еды. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 10-14 дней) дозу постепенно снижают до 1-2 таблеток в день. Курс лечения обычно продолжается 3-4 недели, однако иногда препарат принимают длительно в поддерживающей дозе (1 таблетка в день). Лечение должно прово- диться под наблюдением врача. Одновременно с раунатином (или последо- вательно) можно применять другие гипотензивные средства: ганглиобло- кирующие препараты, апрессии, дихлотиазид и др. Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдаются на- бухание слизистых оболочек носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явле- ния проходят при уменьшении дозы или после краткоергменного перерыва (1-3 дня) в приеме препарата. Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) препарата. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках или флаконах тем- ного стекла. Rp.: Tabu!. Raunatini 0,002 D. t. d. N. 50 S. По 1 таблетке I-2 раза в день после еды 3. КАРБИД ПН (Carbidinum). 3,6-Дкметил-1,2,3,4,4а,9а-гексагидро--у-карболина дигидрохлорид: HgC, ^\ /\ ^ \-^ N-CH., \/^'\/ Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический поршок. На свету и от влаги темнеет. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте; рН растворов 2,0-2,5. Обладает нейролептической, антипсихотической активностью, оказывает одновременно антидепрессивное действие. Усиливает действие наркотиков и анальгетиков '. Применяют при периодической, депрессивно-параноидной шизофрении, при циркулярной шизофрении с депрессивно-парапоидной структурой при- ступов, при других формах шизофрении с преобладанием депрессивно-бре- довых расстройств, а также при простой шизофрении с аффективными рас- стройствами, при алкогольных психозах. Назначают внутрь или внутримышечно, начиная с 12,5 мг до 75-150 мг в сутки (в 3 приема). При хорошей переносимости дозу в необходимых случаях увеличивают. При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0,05 г (50 мг) 3-4 раза с интервалами 2 часа, затем 3 раза в день. Возможные побочные явления-тремор рук, скованность, гиперкинезы. В необходимых случаях назначают циклодол или другие антипаркичсони- ческие препараты. Противопоказан при нарушениях функции печени, отравлениях нарко- тиками и анальгетиками. Формы выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,025 г (25 мг) и ампулы по 2 мл 1,25% раствора (25 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте. ' Н. К. Барков. Фармакология и токсикология, 1971, т. 3'1, № 5, с. 647. ей СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ В. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ а) Карбаминовые эфиры замещенного пропандиола 1. МЕПРОТАН (Meprotanum). Днкарбамат 2-метил-2-пропилпропандиола-1,3: О НэС^ /CHs- О- C-NHg HsC-НгС-HsC/ ^СНа-О-С-NHa ^ Синонимы; Андаксин (В), Мепробамат, Andaxin, Aneural, Biobaniat, Eqlianil, Gadexy), Harmonin, Mepavlon, Meprobamafum, Meproban, Mep- rospan, Miltown, Nephentine, Pankaima, Pertranquile, Procalmadio], Quanil, Restenil, Sedanyl, Sedazil, Sedral, Tensonal, Tranquil, Tranquilan (Б), Tran- quiline, Tranquisan и др. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде (легче - в теплой), легко растворим в спирте. Мепротан является одним из основных представителей транквилизато- ров (малых транквилизаторов). Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную^систему, усиливает действие снотворных, уменьшает действие судорожных веществ (стрихнин, коразол), несколько снижает температуру тела. Мепротан вызывает также расслабление скелетных мышц (релаксацию). Этот эффект существенно отличается от действия курареподобных препа- ратов, так как нарушения передачи возбуждения в нервно-мышечных си- напсах не происходит, а блокируется передача возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. В связи с этой особенностью действия было предложено называть мепротан и ана- логично действующие препараты центральными релаксантами (Берджер). Первым препаратом этой группы был 3-(о-толокси)-1,2-пропандиол, или мианезин (синонимы: Mephenesin, Tolserol и др.); в связи с коротким сро- ком действия, малой эффективностью при приеме внутрь и относительно высокой токсичностью он потерял значение как лекарственное средство. А1епротан значительно более активен, эффективен при введении внутрь, ма- лотоксичен и нашел широкое применение в медицинской практике. Мепротан не оказывает влияния на вегетативный отдел нервной системы, непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкую мускулатуру. Применяют мепротан главным образом при лечении нервно-психических заболеваний. Успокаивающее действие наиболее выражено при состояниях тревоги, страха, внутренней напряженности, повышенной возбудимости, неврозах, психопатиях, бессоннице. Показан также при циклотимии без глубокой депрессии, при легких инволюционных меланхолических состоя^- ниях. Более выраженный эффект наблюдается у больных с неглубокой депрессией; при выраженных депрессивных состояниях, при ажитации и бреде мепротан малоэффективен. Мепротан можно применять в сочетании с нейролептическими препара- тами во время основного курса лечения и для поддерживающей терапии после окончания курса лечения в стационаре. Можно применять мепротаи в сочетании с другими успокаивающими средствами. Мепротан эффективен при заболеваниях нервной системы, сопровож- дающихся повышенным мышечным тонусом, при заболеваниях суставов со спазмами мышц. СЕДАТИВНЫВ 1-1 НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 69 Как успокаивающее средство мепротан может оказывать благоприятный эффект при вегетативных дистоннях, при предменструальном симптомо- комилгксе, при климаксе, начальных формах гипертонической болезни, яз- венной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна мепротан может применяться самостоятельно и в сочетании со снотворными сред- ствами. В хирургической практике мепротан может применяться при подготовке к оперативным вмешательствам для успокоения нервной системы, умень- шения чувства страха перед операцией, некоторого понижения мышечного напряжения. Назначают внутрь в таблетках в дозах 0,2-0,4 г на прием 2-3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2-3 r. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 r; суточная 3 г. Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3-8 лет по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день, 8-14 лет-по 0,2 г 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1-2 месяца. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата может привести к возобновлению болезненных явлений (страх, бессонница и др.). Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, наруше- ние координации движений. Эти явления обычно проходят через 1-2 дня после отмены препарата. Лица, принимающие мепротан, не должны допускаться к вождению ма- шин и выполнению другой работы, требующей быстрой психической и дви- гательной реакции. В отдельных случаях при приеме мепротана наблюдается эйфория. В литературе имеются сообщения о возможности привыкания (пристра- стия) к препарату. Лечение мепротаном должно проходить под наблюде- нием врача. Препарат противопоказан при эпилепсии (больших формах). Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Яр.: Mepi-otani 0,4 D. t. d. N. 20 in tabul. S. По '/а таблетки 2-3 раза в день 2. ИЗОПРОТАН (Isopi-otanum). Дикарбамат 2-мeтllЛ-Nизonpo[lи^l-2пpoпклпpoпaндиoлa-l,Зз О ^ 1 /^ НзС^ ^CHg-О-С-NH-CH НзС-Н,С-НаС/ \СНз-O-C-NHa ^ 11 О Синонимы: Скугамил (В), Apesan, Arusal, Carisoprodatum, Carisoprotio- liim, Carisoprol, Meprodat, Mioridol, Promiodol, Scutamil, Soma, Somadril, Somanii, Strialgin, Tonoiyt и др. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ме- протану. Оказывает седативное действие, расслабляет скелетную мускула- туру (центральный миорелаксант), усиливает действие сногворных, аналь- гетпков. Показания для лечения нервяо-психнческих заболеваний такие же, как для мепротана. Имеаг применений также как средсгво, понижающее пы- 70 СРЕДСТВА, ДЁПСТВУЮЩИБ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ щечное напряжение и уменьшающее болезненность при заболеваниях, со- провождающихся болезненным повышением мышечного тонуса: неврал- гиях, люмбаго, невритах седалищного нерва, артрозах, спондилезе, бурсн- тах и др. Назначают внутрь в таблетках по 0,2 (0,25)-0,4 (0,5) г 2-4 раза в день после еды. Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении мепротана. Форма выпуска: таблетки по 0,2 (или 0,25) г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. В Венгерской Народной Республике выпускается препарат скутамил-Ц (Scutamil-C), содержащий в одной таблетке 0,15 г скутамила (изопро- тана) и 0,1 г парацетамола (см. стр. 110). Применяют при болезненно по- вышенном мышечном токусе по 1 таблетке (драже) 3 раза в день (после еды). Добавление анальгетика (парацетамола) усиливает обезболивающее действие препарата. б) Производные бензодиазепина 1. ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (Chlordiazepoxidum). 7-Хлор-2.метиламино-5-фенил-ЗН-1,4-бензодиазепин-4-окиси гидрохло- рид: NH- СНз ^\^\ ' ' тн^ -на 1 1 / C]/^'\C=N^ ^0 \/ Синонимы: Элениум (П), Напотон (Р), Ansiacal, Benzodiapin, Decadil, Droxol, Eicnium, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur (Г), Sonimen, Tiinosin (Г), Viansin и др. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной актив- ностью. Оказывает легкий снотворный эффект (способствует засыпанию). Центральное успокаивающее действие хлордиазепокснда, как и других препаратов этой группы (диазепам, оксазепам, нитразепам), обусловлено главным образом уменьшением возбудимости областей мозга (лимбической системы, таламуса и гипоталамуса), ответственных, по современным дан- ным, за эмоциональные реакции, и торможением взаимодействия между атими структурами и корой мозга. Эти соединения оказывают также тор- мозящее влияние на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. На вегетативную нервную систему существенного влияния не оказывают. Характерной особенностью хлордиазепоксида является способность по- давлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. В больших дозах может купировать психомоторное возбуждение. Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся трево- гой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 7S неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), миг- рени, при климактерических расстройствах и др. В анестезиологии может применяться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде. В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спин- ного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. В психиатрии применяют при лечении шизофрении с неврозоподобной симптоматикой и при различных психических заболеваниях и пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напря- женности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также при эпилеп- сии и для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и нарко- мании. Дозы подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым внутрь по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 2-3-4 раза в день; иногда дозу постепенно увеличивают до 0,08-0,1 г в сутки, затем постепенно ее снижают. При бо- лее тяжелых состояниях дают взрослым сразу по 0,02 г 3-4 раза в день. Детям назначают в дозе 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) 2 раза в день (до 0,02- 0,03 г в сутки). Прекращение лечения производят, постепенно уменьшая дозу, Препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легког головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, за- пор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях о начале лечения может наблюдаться возбуждение. Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, пря тяжелой миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моно- аминоксидазы (см. стр. 142) и производные фенотиазина. Не рекомендуется назначать хлордиазепоксид (так же как и другие препараты этой группы) женщинам в первые 3 месяца беременности. Препарат (как и мепротан) не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Алкоголь потенцирует действие препаратов этой группы, поэтому во время их применения необходимо воздержаться от потребления спиртных напитков. Форма выпуска: драже по 0,005-0,01-0,025 г (5-10-25 мг). Хранение: список Б. Под названием <Элениум> поступает из Польской Народной Респуб- лики. 2. ДИАЗЕПАМ (Diazepam). 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-011: СНз О / 1 ^\ С1^/\С- /\ \/ Ч'-1 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Синонимы: Седуксен (В), Апаурин (Ю), Реланиум (П), Ansiolin, Араи- rin, Eridan, Lembrol, Pacitrin, Relanium (П), Quetinil, Seduxen, Valium и Др. Бесцветное кристаллическое вещество. Нерастворим в воде. По строению, фармакологическим свойствам и показаниям для приме- нения близок к хлордиазеноксиду; в ряде случаев более эффективен; дей- ствует в меньших дозах. Назначают внутрь. В условиях стационара дают взрослым по 0,005-0,01 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день. В острых слу- чаях можно повысить дозу до 0,06 г в сутки (2-4 таблетки 3 раза в день). При нарушениях сна назначают по 1-2 таблетки (5-10 мг) перед сном. В амбулаторных условиях назначают по '/2-1 таблетке (2,5-5 мг) 2-3 раза в день; пожилым лицам - по '/а таблетки 1-2 раза в день. Диазепам можно назначать больным эпилепсией одновременно с проти- воэпнлептическими препаратами; взрослым дают внутрь по 0,005-0,04 г в день; детям - 0,002-0,005 г, Больным с судорожными формами эпилептического статуса вводят мед- ленно внутривенно 0,01 г (10 мг) в 20 мл 40% раствора глюкозы '. Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания та- кие же, как для хлордиазепоксида. Формы выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг); ампулы по 2 мл 0,5% ра- створа (10 мг в ампуле). Хранение: список Б. Под названием <Седуксен> поступает из Венгерской Народной Респуб- лики. 3. ОКСАЗЕПАМ (Oxazepamum). 7-Хлор-1,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-],4-бензодиазепин-2-ои: Н О СН-ОН Синонимы; Таэепам ^П), Adumbran, РгахИсп, Psicopax, Rondar, Sere-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |