порошок. Мало растворим в воде и спирте.
Нейролептическое средство с седативным эффектом '. Оказывает проти-
ворвотный эффект. Антипсихотическое действие (влияние на галлюцина-
торно-параноядную и кататоиическую симптоматику) выражено относи-
тельно слабо.
Применяют при психомоторном возбуждении (при острой и хронической
шизофрении, маниакально-депрессивном синдроме, эпилептиформных и
посттравматических психозах и др.).
Назначают внутримышечно и внутрь. При внутримышечном введении
эффект наступает через несколько минут; этот способ применяют при необ-
ходимости быстро купировать психомоторное возбуждение. Эффект после
однократной инъекции длится 1-2 часа. Разовая доза 0,02-Ofii г (5-
10 мл 0,4% раствора). При необходимости повторяют инъекции с проме-
жутками 2-4 часа. После успокоения больного назначают препарат внутрь;
средняя суточная доза 0,15 г. Детям дают меньшие дозы в соответствии
с возрастом.
Препарат может применяться самостоятельно и как дополнительное ее'
дативное средство.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении галоперидола.
Формы выпуска: ампулы по 5 мл 0,4% раствора и таблетки по 0,02 г
(20 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
г) Препараты лития
1. ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).
LiaCOa
Синоним: Lithium carbonicum.
Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нераство-
рим в спирте.
Литий - элемент из группы щелочных металлов. Соли лития предло-
жены давно для лечения подагры и растворения почечных камней (см.
Уродан, стр. 401). В последнее время установлено, что препараты лития
обладают способиостыо купировать острое маниакальное возбуждение
у психически больных и предупреждать аффективные приступы.
Механизм действия препаратов лития недостаточно ясен. Установлено,
что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных
клетках и что под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезами-
ннрование норадреналчна и уменьшается содержание свободного норадре-
налина в тканях мозга (М. Е. Вартанян).
Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбо-
нат. Основные показания для его применения: состояние маниакального
возбуждения различного генеза (особенно при частых приступах) и профи-
' А. А. К и м е ни с, С. К. Германе. Экспериментальная и клиническая фар-.
макология (Рига), 1970, № 2, с, 55.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА о3
лактика аффективных расстройств при маниакально-депрессивном психозе,
Применение лития карбоната часто дает эффект, когда другие виды лече-
ния безрезультатны '.
Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия
на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индиви-
дуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Оп-
ределения производят в лаборатории методом пламенной спектрофотомет-
рии. Обычно назначают в лечебных целях по 0,6-1,2 г в день. При таких
дозах концентрация лития в сыворотке обычно достигает 1-1,5 мэкв/л.
Если лечение начинают в период маниакального состояния, то препарат
назначают сначала в дозе 2,1-2,7 г в день^, следя, однако, за тем, чтобы
концентрация лития в сыворотке крови не превышала 1,6 мэкв/л. Затем су-
точную дозу снижают до 1,2-0,9-0,6 г. Назначают препарат равными до-
зами в течение дня в 3-4 приема.
Поддерживающие и профилактические дозы составляют обычно 0,3 г
с день, что дает концентрацию в крови 0,5-1 мэкв/л.
Превышение доз и слишком длительное применение препарата могут
привести к побочным эффектам: раздражению желудочно-кишечного тракта,
болям в желудке, рвоте, диарее, мышечной слабости, тремору рук, адина-
мии, атаксии, сонливости, нарушению ритма сердца, коллапсу и. др. Побоч-
ные явления обычно наблюдаются, если концентрация лития в сыворотке
превышает 1,6 мэкв/л, однако при повышенной индивидуальной чувстви-
тельности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях; при кон-
центрации свыше 2 мэкв/л рекомендуется прекратить прием препарата и
после перерыва в 24 часа назначить препарат в меньших дозах, В начале
лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного
раза в неделю; в последующем определение производят с большими пере-
рывами (один раз в 2 недели - месяц).
При побочных явлениях рекомендуется назначение гидрокарбоната
натрия, эуфиллина, диакарба, мочевины. Препарат не следует назначать
беременным, а также детям моложе 12 лет. Осторожность нужна при назна-
чении препарата больным с нарушением выделительной функции почек, на-
рушениями функции щитовидной железы, холециститом, заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
д) Производные индола
1. РЕЗЕРПИН (Reserpinum).
3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата:
^\_____/\
НэСО^
^/\/^
Н
НзСО-С-
^
\/\
Н-'
\/'
осн,
/ОСНз
-О-С-^-^-ОСНз
II ^-^
О ^осн,
'Г. М. Румянцева, Э. Б, Марголина. Журнал невропатологии и пси-
хиатрии. IS70, т. 70, № 7, с. 1082.
" Ю. Л. Н улле р, М. М. Рабинович. Журнал невропатологии и психиатрии,
1971, т. 71, №2, с. 277; И. Н. Михаленко, Ю. Л. Нулле р. Журнал невропато-
логии и психиатрии, 1971, т. 71, И" 5, с. 752,
64 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии,
Раувольфия (Rauwolfia; Rauwolfia serpentina Benth.)-многолетний
кустарник семейства кутровых (Аросупасезе), растет в южной и юго-во-
сточной Азии (Индия, Цейлон, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое
описание растения произвел в XVI веке немецкий врач Leonhard Rauwoit.
Экстракты из корней и листьев растения издавна применяются в индийской
народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количе-
ство алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин,
раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой-
ствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцин-
а?лин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин,
раувольфин, серпагин, йохимбин) вызывают адренолитический эффект.
Аймалин обладает антиаритмическим действием.
Резерпин и другие из указанных алкалоидов содержатся не только
в Rauwolfia serpentina; очи обнаружены также в R. canescens Linn,
R. micrantha Hook, R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schult и
в других видах раувольфии.
Резерпин является сложным эфиром, распадающимся при гидролизе на
резерпиновую кислоту, метанол и 3,4,5-триметоксибензойную кислоту, Ре-
зерпиновая кислота может рассматриваться как производное индола.
Резерпин выпускается за рубежом под названиями: Рауседил (В), Alse-
rin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil (В), Quiescin, Raupasil (П), Rau-
Sed, Rausedan (Г), Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin,
Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др.
Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко раство-
рим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе; очень мало растворим
в воде, спирте, эфире. ^
Основными фармакологическими свойствами резерпина являются его
успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензив-
ное действие. Он углубляет и усиливает физиологический сон, потенцирует
действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозит интероре-
цептивные рефлексы. Гипотензивное действие выражено весьма сильно,
однако эффект развивается постепенно. В отличие от аминазина резерпин
не обладает адренолитическим действием; он вызывает ряд парасимпато-
миметических эффектов: замедление сердечной деятельности (с удлинением
диастолы), усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, увели-
чение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Ганглиоблокирующего
действия резерпин не оказывает. Он вызывает гипотермию, несколько сни-
жает обмен веществ.
Резерпин является симпатолитическим веществом (см. стр. 235). Под
влиянием резерпина происходит быстрое выделение катехоламинов из окон-
чаний адренергических нервов, что ведет к уменьшению адренергических
влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числа
адренорецепторы кровеносных сосудов.
Введение в организм резерпина вызывает также уменьшение содержа-
ния катехоламинов (норадреналина и др.), а также серотонина в централь-
ной нервной системе, увеличивается выделение с мочой продуктов распада
серотонина (5-оксииндолуксусной кислоты и др.).
Применяют резерпин преимущественно для лечения гипертонической бо-
лезни и психических заболеваний.
Под влиянием резерпина происходит постепенное понижение максималь-
ного и минимального артериального давления при разных формах и ста-
диях гипертонической болезни. Лучший эффект наблюдается при примене-
нии резерпина в ранних стадиях гипертонической болезни, при отсутствии
выраженных органических изменений сердечно-сосудистой системы. Гипо-
тензивный эффект развивается постепенно и относительно долго сохра-
няется после прекращения приема резерпина,
СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 6S
Наряду с понижением артериального давления наблюдается улучшение
функции почек; увеличивается почечный кровоток, усиливается клубочко-
вая фильтрация (В. Н. Андреев, П. И. Мищенко).
Имеются данные о положительном влиянии резерпина на липидный и
белковый обмен у больных гипертонической болезнью и коронарным атеро-
склерозом (П. М. Савенков).
Назначают резерпин внутрь в виде таблеток. Дозы и длительность лече-
ния необходимо индивидуализировать. "
При гипертонической болезни обычно начинают с назначения 0,1-0,3 мг
(0,0001-0,0003 г) в сутки; принимают после еды. В одних случаях доста-
точно продолжать применять препарат в этих дозах, в других случаях
дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 мг в сутки; при отсутствии эффекта
дозу можно увеличить до 1,5-2 мг в сутки. Если в течение 10-14 дней
гипотензивный эффект не наступит, отменяют дальнейший прием препарата.
По достижении эффекта дозу постепенно снижают до 0,5-0,2-0,1 мг
в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами производят дли-
тельно (в течение месяцев) под наблюдением врача.
При необходимости можно назначать резерпин совместно с другими ги-
[готензивными средствами: апрессином, ганглиоблокаторами, дибазолом.
Хороший эффект дает в ряде случаев сочетание резерпина с дихлотиазидом.
Институтом терапии (ныне кардиологии) Академии медицинских наук
СССР была предложена под названием <Депрессии> в качестве гипотен-
зивного средства следующая комбинация препаратов: резерпина 0,0001 г.
этаминал-натрия 0,05 г, дибазола 0,02 г, гипотиазида (дихлотиазида)
0,025 г. Эта пропись не является официнальной. Состав таких комбинаций
и дозы отдельных ингредиентов могут меняться в зависимости от стадии
заболевания, переносимости препаратов и т. п. Например, не во всех слу-
чаях целесообразно длительно назначать дихлотиазид и этаминал-натрий.
Резерпин применяют также при легких формах сердечной недостаточ-
ности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), при гиперсимпа-
тикотонии, при поздних токсикозах беременности. При тиреотоксикозах
резерпин назначают вместе с тиреостатическими веществами (см. Метил-
тиоурацил, Мерказолил). Сам резерпин тиреостатического действия не ока-
зывает, он уменьшает, однако, нейровегетативные расстройства, вызывает
урежение пульса. Применение резерпина позволяет уменьшить дозы анти-
тареоидных препаратов.
В психиатрии и неврологии резерпин применяют преимущественно при
нервно-психических расстройствах, имеющих основой повышенное арте-
риальное давление, а также при упорной бессоннице и других заболеваниях,
При психомоторном возбуждении у больных шизофренией, при маниакаль-
ном возбуждении в рамках циркулярного психоза, циркулярной формы ши-
зофрении, при депрессивно-ажитированном состоянии у больных с пресе-
нильным психозом резерпин также эффективен, однако он уступает по
активности производным фенотиазина и бутирофенона. Для усиления эф-
фективности при лечении шизофрении можно применять резерпин в комби-
нации с аминазином или другими нейролептиками,
При психических заболеваниях резерпин назначают внутрь в первый
день в дозе 0,25 мг, затем дозу постепенно повышают до 10-15 мг в сутки.
При неврозах резерпин назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг
2-3 раза в день до 0,5 мг 3-4 раза в день.
Курс лечения резерпином психических заболеваний продолжается 3-
6 месяцев. После курса стационарного лечения больному назначают под-
держивающие дозы - по 0,5-1 мг 1-3 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,002 г (2 мг). суточ-
ная 0,01 г (10 мг).
В малых дозах резерпин побочных явлений, как правило, не вызывает.
При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться
гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея,
3 Лекарственные средства, ч. 1
86 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
брадикардия, слабость, головокружение, одышка, тошнота, рвота, кошмар-
ные сновидения. При длительном применении возможны явления паркинсо-
низма. При курсовом лечении у больных психическими заболеваниями мо-
жет развиться чувство тревоги, беспокойства, упорная бессонница, состоя-
ние депрессии.
При побочных явлениях следует уменьшить дозу резерпина или вре-
менно его отменить. При болях в желудке и поносе назначают холинолити-
ческие средства. При развитии экстрапирамидных расстройств применяют
циклодол, тропацин или другие противопаркиисонические препараты.
При назначении препарата в амбулаторных условиях следует учиты-
вать возможность развития сонливости и общей слабости,
При назначении 'препарата больным, страдающим коронаросклерозом,
рекомендуется начинать с малых доз с одновременным назначением коро-
нарорасширяющнх средств.
Резерпин противопоказан при тяжелых органических сердечно-сосуди-
стых заболеваниях с явлениями декомпенсации и выраженной брадикар-
дией, при нефросклерозе, церебральном склерозе, язвенной болезни же-
лудка и двенадцатиперстной кишки.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,0001 (0,1 мг) и 0, 00025 г
(0,25 мг).
Хранение: порошок-список А, в плотно укупоренных банках оранже-
вого стекла в прохладном, защищенном от света месте. Таблетки - спи-
сок Б, в прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Reserpini 0,0001
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды
."
2. РАУНАТИН (Raunatinum).
Препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней растения рауволь-
фия змеиная или других видов раувольфии.
Буровато-желтый порошок без запаха, горького вкуса. Мало растворим
Е воде; растворим в спирте, хлороформе.
Содержит резерпин, серпентин, аймалин и другие алкалоиды. Общее со-
держание алкалоидов (в пересчете па сухое вещество) составляет не ме-
нее 90%.
Аналогичные суммарные препараты из корней раувольфии выпускаются
за рубежом под названием: Gendon, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauv/a-
san (Г) и др.
Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны
с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в нем другие алкалоиды
придают ему дополнительные фармакологические особенности.
Главным фармакологическим свойством раунатина является его гипс-
тензивный эффект, он оказывает также антиаритмическое действие; кроме
того, вызывает успокоение центральной нервной системы. Влияние на
центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина, в то
время как по гипотензивному действию раунатин существенно не уступает
резерпину.
Гипотензнвный эффект раунатина наступает более постепенно, чем эф-
фект резерпина.
Основным показанием к применению раунатина является гипертониче-
ская болезнь, особенно в 1 и11 стадии. В психиатрической практике рауна-
тин широкого применения не имеет вследствие недостаточно выраженного
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |