М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
| часть мозга. Разные барбитураты обладают различной продолжительностью дей- ствия, что связано с особенностями их превращения в организме и выделе- ния из него. К длительнодействующим барбитуратам, применяемым как снотворные средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара- там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал- натрш'1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал. Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на- значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про- сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза. Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве- дение применяют преимущественно с целью наркоза. ^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму- щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо- дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо- леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей- ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели- тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия. Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль- шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле- ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи- тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще- ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия- нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается. При длительном применении может развиться привыкание к барби- туратам. В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар- битуратам и необычная реакция - беспокойство и воз5уждс'!ие. Могут отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и фенобарбитала). При применении барбнтуратов для обезболивания родов необходимо учитывать, что они относительно легко проникают через плацентарный барьер. Барбитураты могут переходить также в молоко кормящих матерей. В поисках снотворных препаратов, свободных от по- бочного действия барбитуратов, синтезированы производные других гете- ропиклов. К ним относится тетридии - производное пиридина, Препарат глютетимид (ноксирон) является производным пиперидина. Барбитураты и другие близкие к ним снотворные средства часто при- меняют в сочетании с другими лекарственными препаратами (успокаиваю- щими, спазмолитическими, холииолитическимн и др.). В анестезиологиче- ской практике ими широко пользуются для премедикации. Предваритель- ное применение снотворных вызывает общее успокоение больного, усили- вает действие средств для наркоза, местных анестетиков, анальгетиков. Барбитураты, особенно длптельнодействующие (фенобарбитал и др.), обладают способностью вызывать <индукцию> ферментов, в частности повышать активность ферментов микросом печени, участвующих в мета- болизме и ииактивировании лекарств. В связи с этим действие некоторых лекарств, применяемых на фоне приема барбитуратов, может оказаться ослабленным и менее продолжительным. Так, например, при приеме барби- туратов ослабляется влияние на свертываемость крови антикоагулянтов группы 4-оксикумарина (дикумарина, неодикумарина и др.). Феномен <индукции> ферментов свойствен не только барбитуратам, по и другим химическим (лекарственным) веществам (см. Рифампицин, ч. II, стр. 308), и его следует учитывать при комбинированной лекарственной терапии. * 1. БАРБИТАЛ (Barbitalum). 5,5-Диэтилбарбитуровая кислота: "\ /^ )N-C^ С,Н, 0=С( )С( н>-<0^ Синонимы: Веронал, Aethinal, Aethybarbital (Г), Athylbarbital, Alvenol, Barbaethy!, Barbital, Barbitone, Barbitural, Diema!, Dormanol, Dormona^ СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 23 Hypnofer, Hypnogene, Malonal, Malonurea, Sedeval, Sediva!, Sonal, Uronal, Verona!, Vespera! и др. Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растзз- рах щелочей. Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства; вызы- вает глубокий, устойчивый сон. При назначении препарата нужно учиты- вать медленность его расщепления и выведения из организма; не следует давать препарат длительное время. После 3-4 дней приема рекомендуется делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей сла- бости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веропализм> - по од- ному из основных синонимов препарата-веронал). Назначают внутрь в качестве снотворного средства в дозе 0,3-0,5 r (взрослым) за '/з-1 час до сна; для лучшего всасывания выпивают '/:-i стакан теплого чая. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,25 г. Как успокаи- вающее назначают взрослым по 0,05-0,1 г 1-2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 r. Барбитал часто назначают в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами. Успокаивающее, снотворное и апальгетическое действие при этом усиливается. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г. Имеются также комбинированные таблетки, содержащие барбитала 0,1 г и амидопирина 0,3 r (см. Веродон). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, Rp.: Barbitali 0,3 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке за час до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbitali 0,1 Aroidopyrini 0,3 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день 2. БАРБИТДЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium). 5,5-Диэтилбарбитурат натрия: /ONa N=C^ С,Н, 0=С( )С( н>-<0^ Синонимы; Мединал, Веронал-натрий, Barbi'tal sodium, Barbitalum nat- ricurn, Barbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5 в холодной и 1:2,5 в кипящей), мало растворим в спирте, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реак- цию (рН 9,0-10,0). Растворы для инъекции готовят в асептических усло- виях. Снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из организма; менее токсичен. Применяют при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда как протипорвотное и противосудорожное средство. Назначают внутрь взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025- 0,25 r на прием. Как снотворное принимают за '/д-1 час до сна; запивают теплым чаем. 24 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Высшие дозы для взрослых внутрь, под кожу и впутримышечпо: разовая 0,5 г, суточная 1 г. Под кожу и в мышцы вводят взрослым до 5 мл 10% раствора (0,5 г препарата) с добавлением новокаина (0,005 г). Назначают также в клизмах (в 5-15 мл воды) и в виде свечей по 0,5 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г. Входит в состав табле- ток <Бромитал> (см. Бромизовал). Имеются также готовые таблетки, содержащие барбитал-натрия 0,3 г и димедрола 0,05 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Barbitali-natrii 0,3 D. t. d. N. 6 in tablil. S. По I-2 таблетки за '/2--1 час до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbitali-natrii 0,3 Dimedroli 0,05 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке за полчаса до сна 3. ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum). 5-3тил-5-фепилбарбитуровая кислота: 1-1. /3 N- " r IT /' \ /^^з.^'^^ O-C^ ^C( \м c/ \//-\ H/ ^0 \-/ Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiplien, Dormiral (4), Gardenal, Lepinal (Г), Luminal, Phenemal, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal (B), Somonal и др. Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно в кипящей (1:40), легко раство- рим в спирте и растворах щелочей. Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость двигательных центров головного мозга, в связи с чем находит широкое применение при лечении эпилепсии, хореи и спастических параличсй. В малых дозах оказывает положительное влияние при начальных стадиях гипертонической болезни и при сосудистых спазмах (мигрень, стенокардия). При спазмах гладкой мускулатуры фенобарбитал можно применять в сочетании с препаратами красавки, папаверином и другими спазмолити- ческими средствами. Назначают внутрь как снотворное (взрослым) по 0,1--0,2 г на прием (сон наступает через 1-1'/2 часа и длится 6-8 часов). Детям в зависи- мости от возраста - от 0,005 до 0, 075 г на прием. Для лечения эпилепсии фенобарбитал назначают (взрослым), начиная с 0,05 г 2 раза в день, постепенно повышая д4зу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Лечение проводят дли- тельно. Прекращение дачи фенобарбитала при эпилепсии должно произ- содиться постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Следует учитывать, что длительное применение фенобарбитала может вызывать психическое угнетение, повышенную сонливость с плохим самочувствием, головную боль, атаксию, сдвиги со стороны крови и другие побочные явления. У ряда Сольных эти явления наблюдаются, если суточная доза превышает 0,45 r (Е. С. Ремезова). Побочные явления можно ослабить комбинированием фенобарбитала в уменьшенных дозах с другими противосудорожными средствами. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 25 Rp.: час до сна Rp.: В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбн- тал назначают по 0,01-0,03-0,05 r 2-3 раза в день (часто в сочетании с папаверином, сальсолином, дибазолом и другими спазмолитическими препаратами). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г. Имеются также различные комбинированные таблетки, содержащие фепобарбитал вместе с анальгезирующими, спазмолитическими и другими препаратами (см. Андипал, Дипасалич, Камфотал, Палюфин, Тепафиллш). Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Plienobarbitali 0,1 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке на ночь за I (запить теплым чаем) Rp.: Phenobarbitali 0,05 Papaverini hydrochloridi 0,02 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Phenobarbitali 0,05 Salsolini hvdrochloridi 0,03 D. t. d. N. 10 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Theobromini 0,25 Phenobarbitali Papaverini hydrochloridi aa 0,02 D. t. d. N. 6 in tabul. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день Rp.: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)' Bromisovali 0,2 (0,3) Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02) Papaverini hydrochloridi 0,03 (0,04) (sell Tipheni 0,05-0,06) Calcii giliconatis 0,5 (1,0) ". f. pulv. D. t. d. N. 24 По 1 порошку 2-3 раза в день. (Смесь, предложенная проф. М. Я, Серейским для лечения эпилепсии. Первые цифры означают дозы, назначаемые при более легких случаях заболевания, следующие цифры-дозы, назна- чаемые в более тяжелых случаях.) 4. БАРБАМИЛ (Barbamylum). 5-Э11!Л-5-изоамилбарбитурат натрия; М. S. /N=C^ СЛ 0=С.( )С( СНз ^N-C^ ^СН2-СНа-СН( Н/ ^0 ^СНз Синонимы: Амитал-натрий, Alitinal, Amobarbital sodium, Amobarbitaluin Nafricum, Amylobarbitone sodium, Amytal sodium, Dorminal, Dorniital (P), Hypnamil, Sedal и др. Белын мелкокристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Легко гастворим в воде. Растворы для инъекций готовят в асептических усло- виях, при кипячении они разлагаются. 26 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Оказывает снотворное, а > более высоких дозах наркотическое дей- ствие. Con наступает быстро и длится 6-8 часоп. Применяют как снотворное при различных видах бессонницы и для лечения длительным сном, а также в качестве успокаивающего и противо- судорожного средства. Взрослым при бессоннице назначают внутрь перед сном по 0,1-0,2 г на прием, детям в зависимости от возраста-от 0,01 до 0,15 г на прием. Иногда препарат назначают в клизмах и в свечах (0,3 г взрослым). В мышцы (для купирования судорог и при психическом возбуждении) вводят 5-10 мл 5Ї/о раствора. При остром психическом возбуждении иногда БР,ОДЯТ в вену 5-8 мл 5-10% раствора (однократно). Внутрнвенно необхо- димо вводить медленно (не более 1 мл в минуту). Как успокаивающее и противоспастическое средство барбамил можно назначать (по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день) в сочетании с папаверином. препаратами красавки и др. Имеются сообщения о благоприятном дей- ствии барбамила при коронарном атеросклерозе; применение препарата приводит к уменьшению содержания в кропи холестерина, повышению содержания лецитина, уменьшению, болен, урежению или прекращению приступов стенокардии (Л. А. Мясников), При длительном применении барбамила необходимо тщательно следить за состоянием сердечно-сосудистой системы, функцией печени и кроветвор- ной системы. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г. Барбамил является составной частью таблеток <Бромигал> (стр. 34). Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. Rp.: Barbamyli 0,1 (0,2) D. t. d. N. 10 in 'iabul. S. По 1 таблетке за полчаса до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbamyli 0,02 Sacchari 0,2 ЛЛ. f. pulv. D. t. d. N. 3 S. По 1 порошку на ночь (ребенку 3 лет) Rp.: Barbamyli 0,3 Aq. destill. 25,0 M.. D. S. Для клизмы (при психическом возбуждении) 5. ЭТЛМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium). б-Этил^- (2-амил) -барбитурат натрия: ^ONa N= ^^v ^N-C^ H/ ^ ^сн-снз-снг-снд V) i снз Синонимы: Нембутал, Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nembu- tal sodium, Nembutal natrium, Pental, Pentobarbitaium Natricum, Penlobar- bital sodium, Pentobarbital soluble, Pentone, Prodormol, Somnopentyl, Sop.en-> tal и др. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют щелоч- ную реакцию; при хранении и кипячении разлагаются. Этаминал-натрий может рассматриваться как изомер барбамила; оба препарата имеют одну и ту >ке эмпирическую формулу (CuiliiOaNaNa) и Rp.: СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 27 отличаются лишь тем, что в боковой цепи метильный радикал приссединен у барбамила к атому углерода в у-положении, а у этам^нгл-натрия в а-положенип. По действию этаминал-патрий также близок к барбамилу; он раз- рушается, однако, несколько быстрее, действует менее продолжительно и в ряде случаев лучше переносится, чем барбамнл. Назначают внутрь; обычная снотворная доза для взрослых 0,1-0,2 r; детям назначают по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста. Препарат можно применять ректально (в свечах и клизмах по 0,2- 0,3 r). Внутривенно вводят медленно в виде 5% асептичсски приготовлен-  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |