за;болеваниях кроветворной системы.
При лечении лепры не следует назначать тиоацетазон в комбинации
с диафенилсульфоном (см. стр. 374).
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г.
Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте,
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
9. СОЛЮТИЗОН (Soluthizonum).
Бензальтиосемикарбазон пора-аминометиленсульфоната натрия монЬ-
Драт: .
^
NaSOa-'СНг- NH- ^ \- CH=N- NH- С- NH^HaO
Синоним: Тибон растворимый.
, Белый с желтоватым или желто-зеленоватым оттенком мелкокристал-
лический порошок. Медленно растворим в воде (1 :50).
f Солютизон обладает, подобно тиоацетазону (тибону), бактериостати-
ческой активностью по отношению к туберкулезным микобактериям. Пре-
Царат эффективен при устойчивости туберкулезных микобактерий. к дру-
гим противотуберкулезным препаратам. Растворимость в воде позволяет
^рименять препарат для ингаляции в виде аэрозоля, для. смазываний или
уутем внутригортанногои внутрибронхиального введения раствора при
речении туберкулеза верхних дыхательных путей, бронхов и легких. Пре-
' Парат особенно показан при хроническом фиброзно-кавернозном туберку-
резе, когда противотуберкулезные препараты плохо проникают из крови
Через плотную фиброзную стенку каверны. Растаор препарата можно
<акже применять в виде аэрозоля или путем внутрибронхиального введе-
ния для подготовки к хирургическому лечению больных с хроническим
^иброзно-кавернозным туберкулезом.
^ Для ингаляций применяют 1-2% раствор в количестве 3-5 мл (у де-.
^гей применяют 1% раствор); длительность сеанса 7-10-12 минут. Лече-
рвие проводят в течение 1-2 месяцев по 1-2 раза в день.
1 Интратрахеально и внутрибронхиально вводят также 1-2% раствор
^при помощи гортанного шприца) в количестве 2-5 мл на введение.
1 Растворы готовят непосредственно перед употреблением^ в асептиче-
ских условиях на дистиллированной воде. Для лучшего растворения подо-
^.гревают воду до 30Ї; зачтем раствор охлаждают д(э нужной температуры.
Стерилизации нагреванием не производят, так как препарат при высокой
температуре разлагается.
'-, 'Лечение аэрозолем солютизона может проводиться в сочетании с на-
значением внутрь других противотуберкулезных препаратов.
J При применении растворов солютизона могут наблюдаться раздраже-
ние дыхательных путей, кашель; в этих случаях делают перерыв влечении
несколько дней или понижают концентрацию раствора (с 2% до 1%).
щЙри явлениях непереносимости прекращают дальнейшие ингаляции.
и,- Ингаляции раствора солютизона противопоказаны при тяжелых и де-
Щйжпенсированных формах фиброзно-кавернозного процесса, при сердечно-
цлсгочной. недостаточности, при кандидамикозе слизистых оболочек верх-
цних дыхательных путей и полости рта.
1". Форма выпуска: порошок.
1^. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
1,'..10. СУЛЬФОНИН (Sulfoninum).
11.';. 'Полимерное соединение, являющееся продуктом конденсации 4,4'-дт1-
Щвминодифенилсульфона с парД-диметиламинобензальдегидом:
-^ \-SO,-<(_ V-N=CH
HC==N-
A
/\
^
НзС-N-CHg
^
НзС- N- СНз_1 д
374 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Синоним: Сульфаметин.
Желтый порошок без вкуса, со слабым своеобразным запахом. Мало
растворим в воде, спирте и органических растворителях.
Применяют для местного лечения костно-суставного туберкулеза: при
околосуставных поверхностно расположенных туберкулезных очагах суста-
вов конечностей, при туберкулезных очагах суставов конечностей, при ту-
беркулезных очагах в плоских и коротких трубчатых костях, при свищах
(пр.еимущественно с короткими ходами) и т. п.
Назначают в виде 5% взвеси в глицерине или 10% мази,
Стерильную взвесь вводят в очаги поражения в слегка подогретом
виде) перед введение^ взвесь тщательно взбалтывают. В околосуставные
и костные очаги взвесь вводят через толстую иглу после предварительной
анестезии тканей 0,5% раствором новокаина. Назначают по 1-2 мл взвеси
1 раз в 7-10 дней. В натечные абсцессы после эвакуации гноя вводят
по 1-3 мл взвеси-обычно 1 раз в неделю, а в свищи-по 1-2 мл
1-2 раза в неделю (после предварительного туалета кожи). При свищах
и язвах применяют также 10% мазь. При тяжелых деструктивных пора-
жениях суставов одновременно с сульфонином применяют внутримышечно
стрептомицин.
В отдельных случаях при применении сульфонина могут наблюдаться
побочные явления: повышение температуры, общее недомогание, усиление
болей в очаге поражения. Эти явления проходят обычно самостоятельно
в течение 1-2 дней. В процессе лечения необходимо не реже 1 раза
в 2 недели производить исследования крови 'и мочи.
Хранение: вписок Б. В защищенном от света, сухом, прохладном
песте.
Е.ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ'
1. ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН (Diaplienylsulfonum).
4,4'-Диаминодифенилсульфон:
^-SO,
-V
Синонимы: Aviosulfon, Dapsone, DDS, Diphenason, Dumitone, ЕрогаГ,
Novophone, Sulfonmere и др.
Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса.
Нерастворим в воде, растворим в спирте.
Оказывает антибактериальное действие против микобактерий лепры и
туберкулеза.
Является одним из основных препаратов для лечения лепры '.
Назначают внутрь циклами по 4-5 недель с однодневными перерывами
через каждые 6 дней. В течение цикла назначают в первые 2 недели по
0,05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 недели по 0,1 г 2 раза в день.
Затем следует 2-недельный перерыв, после чего проводят второй цикл по
той же схеме. Курс лечения -состоит из 4 таких циклов. После четвертого
цикла делают перерыв на 1-1'/а месяца. Лечение проводят длительно.
Диафенилсульфон предложен, также для лечения больных герпетиформ-
ным дерматитом Дюринга. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день
циклами по 5-6 дней с перерывами один день; всего 3-5 циклов и более.
После исчезновения клинических проявлений заболевания назначают пре-
парат в поддерживающих дозах: 0,05 г (50 мг) через день или 1-2 раза
^ неделю.
* См( также Этоксид, Этионамид, Тиоацетазон, Сульфапирид^
' Хроника ВОЗ, 1970, т. 24, № 8, с. 385, Терапия лепры.
'азин, Сульфален,
ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 375
При применении диафенилсульфона возможны побочные явления:
общая слабость, понижение аппетита, диспепсические явления, головокру-
жения, головная боль, сердцебиение, боли в области сердца; в отдельных
случаях могут наблюдаться цианоз, явления токсического гепатита,
анемия.
При развитии побочных явлений уменьшают дозу или временно пре-
кращают прием препарата. При стойкой анемии, нарушениях функции
печени и почек препарат отменяют,
Противопоказан при болезнях печени, почек, анемии. До лечения и
в процессе лечения необходимо систематически производить анализы
крови и мочи, исследовать функциональное состояние печени.
При применении диафенилсульфона (и солюсульфона) противопоказан
прием амидопирина и барбитуратов.
- Для предупреждения и уменьшения побочных явлений рекомендуется
назначать витамины, препараты железа.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 и 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
2. СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum).
Тетранатриевая соль 4,4'-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифе-
нилсульфона:
^ ' - А
1
НС-СНг-CH-N Н- ^
1 1 -
SOaNa SO:)Na
... \/
-^ ' I
^>_NH- CH- CHa-CH
SOiNa SOsNa
Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfonum, Sulfetron,
Sulphedrone, Sulphonazine и др.
Белый аморфный порошок. Растворим в воде, нерастворим в органи-
ческих растворителях.
Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веще-
ством является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе
солюсульфона в организме (В. К. Логинов).
Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции про-
изводят 2 раза в неделю. Начальная доза-однократно 0,5 мл, В даль-
нейшем дозу постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели
до 3 мл. Начиная с 7-й недели и до конца курса вводят по 3,5 мл. Курс
продолжается 6 месяцев (50 инъекций), после чего делают перерыв на
1'/2 месяца. Лечение продолжается длительно.
Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту.
Для ускорения заживления язв солюсульфон применяют также местно
в виде 10% раствора или мази.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при
применении диафенилсульфона.
форма выпуска: порошок.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсуль-
фона растворяют в 60 мл горячей воды для инъекций; после полного рас-
творения охлаждают и добавляют воды для инъекций до 100 мл; тщательно
размешивают и фильтруют через бумажный фильтр.
Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Рас-
твор стерилизуют в автоклаве при 115Ї в течение 30 минут (большие ко-
личества раствора, более 500 мл, стерилизуют в течение 45 минут; к большим
376 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИЙОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
количествам раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%. Растворы
сохраняют в герметически закупоренных сосудах в защищенном JOT света
месте. Растворы годны к применению в течение ближайших нескольких
дней после изготовления.
Ж) ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ
а) Противомалярийные препараты
Для лечения и профилактики малярии применяют ряд синтетических
противомалярийных препаратов (бигумаль, акрихин, хингамин, хлоридин,
хиноцид и др.). Алкалоид хинин, употреблявшийся в прошлом как основ-
ное противомалярийное средство, имеет в настоящее время лишь ограни-
ченное применение, так как он уступает синтетическим препаратам по
эффективности и относительно часто вызывает побочные явления.
Разные противомалярийные препараты различаются по действию на
разные виды и стадии развития возбудителей малярии,
Хингамин (хлорохин), акрихин, бигумаль, хлоридин, хинин активны
в отношении бесполых эритроцитарных форм и обозначаются как гемато-
шизотропные, или шизотропные, препараты.
Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых
шизонтов), обозначают как гистошизотропные. В отношении первичных
тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На параэритроцитар-
иые тканевые шизонты действуют хиноцид и примахин.'
Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозна-
чают как гамотропные. К ним относятся хиноцид, примахин, бигумаль,
хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают
непосредственную гибель гамонтов; бигумаль и хлоридин действуют гамо-
статически, повреждая гамонты; в дальнейшем в организме комара не
завершается спорогония, и комары перестают быть переносчиками малярии.
В связи с особенностями действия разных препаратов их Часто при-
меняют в различных сочетаниях.
Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается
их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельмин-
тозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин-
при токсоплазмозе, лямблиозе. Хингамин применяют при коллагенозах.
Хинином пользуются при лечении заболеваний сердца, сопровождающихся
нарушением ритма, а также для стимуляции сокращений матки.
1. БИГУМАЛЬ (Bigumalum).
М'-пара-Хлорфенил^№-изопропилбигуанида гидрохлорид:
NH NH ги
___ > II [I /^"я
С1- ^ ^-NH-С-NH-С-NH-СН .НС1
Синонимы: Batusil', Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, GuanatoT,
Paludrine, Palusil, Plasin, Proguanide, Proguanili Hydrochloridum, Progu-
anilum, Tirian,
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало
растворима воде (1:100 при 20Ї), трудно-в спирте. Водные растворы
стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Бигумаль применяют при разных формах малярии; наиболее высокий
эффект достигается при тропической малярии. Препарат назначают,
однако, преимущественно в случаях средней тяжести в связи с тем, что
его действие развивается медленно и он быстро выводится из организма,.
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Й^чают бигумаль внутрь после еды. Запивают водой ('/4-Vs ста-
'Ца курс (4-5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей
, День лечения Суточная доза, г ^оличестее приёмов в сутки
1-й 2-4-и 0,6 0,3 2 приема с интервалом 6 часов 1 прием
Примечание. В 1-й день лечения суточная доза
может составлять 0,3 г; в этом случае курс лечения про-
должается 5 дней.
йтяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до
1уточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в один прием).
1ш.ие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, су-
116 г..
ряназначении бигумаля детям дозу уменьшают в соответствии
"'ом.
Возраст Суточная доза, г
До 1 года ...... 0,025
1-2 > ...... 0,05
2-4 > ...... 0,075
4-6 лет ...... 0,1
6-8 > ...... 0,15
8-12 > ...... 0,15-0,2
12-16 > ...... 0,25
Старше 16 лет .... 0,3
влечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям
'"ge старше 16 лет можно в первый день назначить 0,6 г; в этом
учение продолжается 4.дня.
Ддо 4-5 лет дают бигумаль внутрь в виде 0,5% раствора, при-.
.Кого из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл
рдна чайная ложка 0,5% раствора содержит 0,025 г препарата.
'олее старшего возраста дают бигумаль в виде драже или табле-
IIHIO таблетки размельчить и давать вместе с джемом, вареньем).
Дйе малярийной комы бигумалем проводят следующим образом:
йых признаках, указывающих на возможность развития комы,
Й^.дозу бигумаля. увеличивают до 0,8 г: дают внутрь с 6-часовыми
^ками 2 раза по 0,3 г и один раз 0,2 г. Затем в последующие
^ 1иачают по 0,3 г в сутки.
^бессознательном состоянии и рвоте вводят, бигумаль в вену
"^раствора. При первой инъекции вводят 10-15 мл 1% раствора,
^Ходимости повторяют инъекции с промежутками 4-6 часов. Разо-
1.яедолжна. превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора),'суточная-.
i>',.
^'инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5-0,6% растворе
^хлорида, раствор фильтруют и стерилизуют при 100Ї в течение
Цщйнут. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут вы-
'^рйсталлы бигумаля.
'ав..восстанорления сознания назначают бигумаль внутрь в суточной
1^.; к^рс лечения коматозной малярии 7 дней.
.^химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-
Г^разав .неделю (например, в 1-й и 4-й,день недели),
378 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Бигумаль обычно хорошо переносится больными (в том числе бере-
менными и детьми). Иногда отмечаются кратковременное увеличение коли-
чества лейкоцитов в периферической крови и появление молодых .форм
нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эри-
троциты.
Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудоч-
ной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препа-
рата натощак,
Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выве-
дение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных
плазмодиев.
Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей;
порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,
2. АКРИХИН (Acrichinum).
2-Метокси-6-хлор-19-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акридина диги-
дрохлорид:
НзС- СН- СНа- СНз- СН^- N
NH
^\/\/^
ci/\/\N^\^
./С^
\СЛ
2НС1 2НаО
Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Нера-
crin, Italchine, Malaricida, Mecaprine, MepacriniHydrochloridum, Mepacri-
num, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen (B), Quinacrine,
Tenicridine.
Желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим
в воде (при температуре 20Ї до 3%; растворимость повышается при подо-
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |