стройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в жи-
воте, жидкий стул, потеря веса.
Для устранения побочного действия назначают никотинамид по 0,1 г
2-3 раза в день. Мевее эффективна никотиновая кислота (0,06-0,15 г
в сутки).
При резко выраженных диспепсических явлениях назначают препарат
в свечах. В этом случае дозу увеличивают в 2 раза (0,5 г в свечах равно-
ценны 0,25 г в таблетках, принятых внутрь). Побочные явления при этом
устраняются не всегда. Длительному применению свеч^л препятствует
раздражение прямой кишки.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; свечи.
по 0,5 г.
Для внутривенных инъекций применяют этионамида гидрохлорид
(Ethionamidi hydrochlortdum).
Этионамида гидрохлорид выпускают во флаконах, герметически за-
крытых резиновыми пробками. Во флаконе содержится количество, экви-
валентное 0,5 г этионамида. Раствор готовят ex tempore: 0,5 г препарата
растворяют в 400-500 мл стерильного апирогенного изотонического рас-
твора натрия хлорида с добавлением 1,5 мл 5% раствора натрия гидро-
карбоната (для профилактики местных тромбофлебитов). Вместо изото-
. нического раствора натрия хлорида можно пользоваться 5% раствором
глюкозы. *
Вводят раствор препарата капельно в течение 2-3 часов. В первые
2-3 дня вводят половинную дозу (0,25 г препарата), в дальнейшем, при
хорошей переносимости,-полную дозу (0,5 r). Инфузии делают еже-
дневно или через день.
В раствор этионамида гидрохлорида можно добавлять другие раство-
римые туберкулостатические препараты: тубазид (0,3 г), стрептомицин
(1 г), флоримицин (1 г), канамицин (1 г). Нельзя, однако, вводить одно-
временно с раствором натриевой соли ПАСК, так как при этом этионамид
выпадает в осадок.
При внутривенном введении этионамида гидрохлорида могут возни-
кать диспепсические явления, иногда развиваются флебиты в месте
инфузии.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-
ратуре не выше 20Ї.
' -- Производится в Венгерской Народной Республике.
'В. К. Логинов, В. А. Евстоатова, В. С. Б р а г и н а, 3. А. Слувк о.
Вестник дерматологии и венерологии, 1970, т. 46, № 6, с. 37.
f " . '
368 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
З.ПРОТИОНАМИД(Рго<опат1Йит).
Тиоамид а-пропилизоникотиновой кислоты, или 2-пpoпил-тиoкapбa
моил^-пиридин:
S^^NH,
(
^N^,H,
Синонимы: Prothlonami'de, 1321 ТН, Teraplix, Treventix, Trevintix,
Химически близок к этионамиду, отличается лишь заменой этильного
радикала (CsHs) в положении 2 на пропильный (СзН?).
По противотуберкулезной активности существенно не отличается от
этионамида, но лучше переносится '.
Может применяться в комбинации с тубазидом, пиразинамидом, цикло-
серином и другими противотуберкулезными препаратами. Микобактерии,
устойчивые к этионамиду, устойчивы также к протионамиду (перекрестная
устойчивость).
Принимают внутрь через '/2-1 час после еды. Взрослым назначают по
0,25 г 2-3 раза в день; при хорошей переносимости возможно увеличение
суточной дозы до 1 г.
При применении препарата возможны желудочно-кишечные расстрой-
ства, кожные реакции, головокружение, тахикардия, слабость, паре-
стезии, но побочные явления менее выражены, чем при применении
этионамида.
Форма выпуска: таблетки (драже) по0,25г.
Хранение: список Б.
Производится в Венгерской Народной Республике под названием
<Протионамид>, в Социалистической Федеративной Республике Югосла-
вии - под названием <Тревентикс>.
4. ПИРАЗИНАМИД (Pyrazinamidum).
Амид,пиразинкарбоновой кислоты:
/\/ CHHOHHMbi:Aldinamid, Eprazin, Farmizina, Isopyrastin, Novamid, Р!гаГ-
dina, Pyracinamide, Pyrazinamide, Tebrazid, Tisamid,
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании-
Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, но
уступает тубазиду и стрептомицину. Среди препаратов II ряда уступает
циклосерину, этионамиду, канамицину, флоримицину. Действует на мико-
бактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам 1 и
II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения,
Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи
с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и
казеозно-пневмонических процессах.
.'Н.А.Шмелев и др. Проблемы туберкулеза, 1969, т, 47, №1, с. 27, Е. А. Р а
^ухии и др. Проблемы туберкулеза, 1970, т. 48, №8, с. 18.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ. ПРЕПАРАТЫ 369
^.
j>a лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие
^у устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его назначают,
Вравило, в комбинации с другими противотуберкулезными, препаратами.
уточная доза пиразинамида для взрослых составляет 1,5-2 г, при хо-
16 переносимости назначают до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после
Кпо 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Детям назначают по
8--0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза не
11,5 г).
Ври лечении пиразинамидом могут возникать аллергические реакции:
Катиты, эозинофилия, лихорадочные реакции и. др^ Возможны также
репсические явления, ухудшение аппетита, головная боль, изредка -
йшенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении
можно токсическое действие на печень.
В процессе лечения, пиразинамидом необходимо следить за функцией
1й$ни, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение
црубина, исследование глютамино-щавелевокислой' аминоферазы сыво-
ки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекра-'
от прием препарата. Для уменьшения токсического действия пиразин-
[Да рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, вита-
й Biz.
^Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразин-
^да мочевой кислоты и возможности появления приступов подагры.
Несообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты
^РОВИ.
^Препарат противопоказан при нарушении функции печени и при забо-
"эвании подагрой.
['Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.
-Хранение: список Б.
Препарат производится в Польской Народной Республике и в Социа-
[стической Федеративной Республике Югославии.
S. ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum).
(+)-М,\'-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-М,М'-бис-[1-(окси-
1.етил) -пропил]-этилендиимина дигидрохлорид:
НОНаС-СН-NH-(CH2)a-NH-CH-CHaOH 2НС1
CgHa ^H>
Синонимы: Диамбутол, Миамбутол (Ю), Diambutolum, Ebutol, Myam-
[nitol, Thibutol, Tibutol.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Оказывает выраженное туберкулостатическое действие*; на другие па-
огенные микроорганизмы не действует. Подавляет размножение микобак-
ерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, кана-
мицину^ Хорошо всасывается из желудочно-кишечнога тракта; выде-
ляется главным образом с мочой.
1 Применяют для лечения разных форм туберкулеза в комбинации
I-C другими противотуберкулезными препаратами.
1 Назначают внутрь один раз в день после завтрака из расчета 0,015-
18,025 г (15-25 мг) на 1 кг веса тела. Больным, ранее не принимавшим
^противотуберкулезные препараты, дают в дозе 15 мг/кг (при весе 60-70 кг -
'М. А, Бреге р. А. М. Чернух. Бюллетень экспериментальной биологии и
медицины, 1963, №10, с. 55,
'В. В. Утки н, А. К. Поле1цук и др. Клиническая медицина, 1971, т. 49,
№ t. с. 39. ' '
370 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
0,9-1 г), ранее лечившимся больным-25 мг/кг (при весе 60-70 кг-
1,5-1,75 г) с переходом через 172-2 месяца на 15 мг/кг.
При применении этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться
количество мокроты, появиться диспепсические явления, парестезии, голо-
вокружение, депрессия, кожные сыпи, может наступить ухудшение остроты
зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, обра-
зование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены пре-
парата.
В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой
зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния
глаза.
Препарат противопоказан при невритах зрительного нерва, катаракте,
воспалительных заболеваниях глаза, диабетической ретинопатии.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,4 г.
Хранение: список Б.
в. ЭТОКСИД (Aethoxydum).
N.N'-Ди- (йорд-этоксифенил)-'
-тиомочевина, или 4,4'-диэтокеитиокарба-
С>Н,0- ^
_^-NH-^-NH-
^-
\-
-ОС^
Синоним: Etiocarlidum, Aethiocarlidum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
По туберкулостатическому действию уступает изониазиду и стрепто-
мицину, Применяют вместе с другими более активными препаратами для
предупреждения лекарственной устойчивости к ним и усиления их дей-
ствия, Часто применяют как заменитель пара-аминосалициловой кислоты
при плохой ее переносимости. Может применяться в сочетании с изо-
ниазидом, стрептомицином, циклосерином, этионамидом, канамицином,
флоримицином.
Назначают внутрь (сразу после еды'). Взрослым дают, начиная с 2 г
в сутки (0,5 г 4 раза в день), а при хорошей переносимости увеличивают
суточную дозу к 3-4-му дню до 3-4,5 r (I-1,5 г на прием). Детям назна-
чают по 0,05-0,06 г (50-60 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доэа
не более 3 г).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточная 4,5 г,
Этоксид применяют также для лечения лепры.
При применении этоксида могут наблюдаться дерматит, головная
боль, повышение температуры; отмечены случаи агранулоцитоза ^ Побоч-
ные явления обычно проходят после отмены препарата или снижения дозы,
В процессе лечения необходимо проводить анализы крови.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
7. ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ (Florimycini sulfas).
Флоримицин-антибактериальное вещество (антибиотик), являющееся
продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces puniceus,
> Для лучшего всасывания рекомендуется таблетки перед приемом измельчать ..
запивать молоком.
" Л. И. Я в орковеки и, Н. И. Магали ф. Клиническая медицина, 1968,
т. 46, № 12, с. 4й.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 371
ptomyces floridae и других родственных организмов:
О МНа
jj-1 О СН^-О-С-СНа-СН-(СНг)>-NHa
^ j-C-NH-СН-С-NH-СН-СО-NH-C-NHg
N/\^ н 11 I II
^лл^ ^ ^ ^
-NH
^ Синонимы; Биомицин, Viomycinum sulfuricum, Florimycinum sulfuri-
Inm, Celiomycin, Vinactane, Viocin, Vionactan., '
; Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобак-
$рии туберкулеза; активен также в отношении грамположительных и
^амотрицательных микробов.
<Является резервным препаратом при лечении различных форм и лока-
дзаций туберкулеза. Его назначают больным, у которых туберкулоста-
1ические препараты 1 ряда оказались неэффективными из-за развития
^езистентности к ним или по другим причинам, а также при непереноси-
мости других противотуберкулезных препаратов.
-Применяют внутримышечно {в кишечнике он не всасывается). Вводят
медленно) глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растворы для
^въекций готовят перед применением; во флакон, содержащий 0,5-1- г
1500000-1000000 ЕД) препарата, вводят 3-5 мл воды для инъекций,
^зотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора ново-
Каина. Раствор должен быть использован в течение первых суток.
1: Суточная доза для взрослых составляет 1 г.
"С Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение
Щ) дней подряд, на 7-й день делают перерыв. При длительном лечении
Щногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по
Цэдиому дню).
< ^ У детей флоримицина сульфат следует применять с осторожностью
^з-за трудностей оценки влияния препарата на слух). Назначают его
детям, страдающим хроническим деструктивным туберкулезом, при не-
эффективности всех других средств. Суточная доза для детей 0,015-
В,02г '(15-20 мг) на 1 кг веса тела (не более 0,75 г в сутки).
g: При применении флоримицина следует учитывать, что он может оказы-
вать токсическое действие на слуховой нерв. Лечение должно поэтому
^Проводиться под контролем аудиометрии. При первых признаках пониже-
йиия слуха препарат отменяют.
^.'Флоримицин можно назначать в сочетании с препаратами 1 и II ряда
Д^ПАСК, циклосерин и др.). Его нельзя, однако, сочетать со стрептомици-
?,яом, дигидрострептомицином и другими антибиотиками, оказывающими
^ототоксическое действие (неомицин, мономицин, канамицин и др.).
к При применении флоримицина могут возникнуть головные боли, аллер-
йГические дерматиты, появиться белок в моче.
^ Следует учитывать, что у больных с нарушением выделительной функ-
"йии почек .выведение флоримицина из организма задерживается, что
-йожет привести к усилению его токсического действия.
> Ослаблению нейротоксических и аллергических реакций может спо-
^собствовать применению пантотената кальция (см. стр. 16).
..,. Флоримицин противопоказан больным с поражениями VIII пары че-
, репномозговых нервов и нарушением функции почек.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г,
372 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ .СРЕДСТВА
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре
не выше 20Ї.
8. ТИОАЦЕТАЗОН (Thioacetazonum).
Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида:
О
НзС-^-
>
-CH=N-NH-С-NH,
Синонимы: Тибон, Ambathizonum, Amithiozon, Benzothiozone, Conte-
ben, Diazan.Myvizon, Parazone, Tebethion (Г), Thiomicid, Tibion. Tibisan,
Tizone, Tubercazon, .Tubigal (Б), Vitazone и др.
Светло-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Почти
нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении
туберкулезных микобактерий и возбудителя лепры. В связи с относительно
высокой токсичностью он имеет, однако, ограниченное применение; назна-
чается обычно в сочетании с изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрепто-
мицином и другими противотуберкулезными препаратами для повышения
терапевтического эффекта и уменьшения возможности появления- резис-
тентных форм туберкулезных микобактерий. Назначать в сочетании
с этионамидом и этоксидом не рекомендуется в связи с перекрестной
устойчивостью микобактерий.
Применяют главным образом при туберкулезе слизистых и серозных
оболочек, лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах.
При туберкулезном менингите н.е применяется.
В ряде случаев тиоацетазон оказывает лечебное действие при лепре,
наиболее, эффективно применение препарата в ранних стадиях заболе-
вания.
Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом чая, воды,
молока. Средняя суточная доза для взрослых 0,1 г (по 0,05 г 2 раза
в день); иногда (при хорошей переносимости) назначают по 0,05 г 3 раза
в день.
Детям назначают по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) на 1кг веса тела
в сутки (не более 0,05 г в. сутки).
При лечении туберкулезных эмпием иногда применяют 1% стерильную
взвесь тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе хлорида
натрия).
При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота, дерма-
титы, ухудшение аппетита. При больших дозах в редких случаях разви-
ваются альбуминурия, гепатит, иногда лейкопения, тромбоцитопения, агра-
нулоцитоз, анемия. Могут появиться альбуминурия, Дилиндрурия, пораже-
ние печени.
Лечение тиоацетазоном должно проводиться под тщательным врачеб-
ным. наблюдением с систематическим контролем функции почек, печени,
состояния кроветворной системы. При появлении белка в моче, выражен-
ных аллергических явлений, нарастающей анемии, желтухи, при начинаю-
щемся агранулоцитозе и других выражениях побочных явлениях препарат
отменяют.
Тиоацетазон противопоказан при нарушениях функции печени и почек,
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |