ковых и колибациллярных инфекциях,
Хорошая растворимость в воде позволяет пользоваться препаратом
для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок
глаза,
Сульфацил-натрий мож-но применять для лечения инфицированных ран
и инфекций, вызванных кишечной палочкой. Особенно показан для приме-
нения в глазной практике. При лечении ползучих и других гнойных язв
роговой оболочки быстро купируется гнойный процесс и ускоряется эпите-
лизация роговицы. Препарат весьма эффективен при гонорейных заболе-
ваниях глаз новорожденных и взрослых. Хорошие результаты наблюдаются
при конъюнктивитах и блефаритах.
Применяют в виде посошка, в растворах 10-20-30% концентрации и
в виде 10-20-30% мазей.
334 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ГИЮТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Внутрь назначают рзрослым по 0,5-1 г 3-5 раз в день, детям - по
0,1-0,5 г3-5 раз в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 2 г, суточная 7 г.
Раневые поверхнасти припудривают порошком препарата,
В глазной дракгике при язвах роговицы припудривают роговую обо-
лочку порошком (пудрой) 5-6 раз в день до наступления полной эпители-
зации, после чего переходят на закапывание водного раствора.
При гонорейяых заболеваниях глаз прибегают к комбинированному ле-
чению: местному-в виде закапывания 30% раствора или припудриваний-
и приему внутрь.
Для профилактики бленнореи глаз у новорожденных предложено
закапывать в глаза по 2 капли 30% раствора; через 2 часа впускают по-
вторно по 2 капли раствора '.
При конъюнктивитах и блефаритах рекомендуется втирание 20-30%
мази сульфацил-яатрия.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях, .особенно
при применении более концентрированных растворов, может наблюдаться
раздражение тканей.
Форма выпуска: порошок. Разрешен к применению 3 % готовый рас-
твор сульфацил-натрия со стабилизатором и 10% раствор с метилцеллюло-
зой для применения в глазной практике.
Хранение: список Б. Порошок - в таре, предохраняющей от действия
влаги и света; растворы - в защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10,0
D. S. Глазные капли; по 1-2 капли 3 раза в день
14. УРОСУЛЬФАН (Urosulfanum).
/юра-Аминобензолсульфонилмочевина;
V-SOa-NH-C^ НгО
^ \МН2
Синоцимы: EUvernil (Г), Sulfacarbamidum, Sulfonilcarbarnid, Ura-
mid (В) и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде,
трудно- в спирте; легко растворим в разведенных кислотах и растворах
едких щелочей.
Химиотерапевтическое действие уросульфана наиболее выражено по
отношению к стафилококкам и кишечной палочке. Хорошо и быстро всасы-
вается из желудочно-кишечпого тракта. В крови создается высокая концен-
трация препарата. Выделяется из организма преимущественно почками..
Высокая концентрация в моче способствует антибактериальному действию
по отношению к возбудителям инфекций мочевых путей. Мало токсичен.
Отложения препарата в мочевых путях не наблюдается.
Применяют при циститах, пиелитах, цисто-пиелитах, пиелонефритах, ин-
фицированных гидронефрозах и других инфекциях мочевых путей. Наилуч-
ший эффект наблюдается при пиелитах и циститах без нарушений мочевы-
деления.
Назначают внутрь в порошках и таблетках по 0,5-1 г 3-5 раз в День.
Средняя доза для взрослого 3 г в сутки. Курс лечения от 6 до 12-14 дней
в зависимости от особенностей случая. Суточная доза для детей 1-2,5 г
(в 4-5 приемов).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.
1 И. М, С а пн р. Акушерство и гинекология, 1961, № .1, с, 39.
. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫБ ПРЕПАРАТЫ
Формы выпуска; порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Urosulfani 0,5
D. t. d. N. 24 in tabu].
S. По 2 таблетки 3 раза в день
15. СУЛЬГИН (Sulginum).
пара-Аминобензолсульфогуанидин;
H^N-^-^- 802- NH- С
^NH
Синонимьи Abiguanil', .Aseptilguanidine, Ganidan, Guamid, Gtianicil, Gua-
sept, Neosulfonamid, Resulfon, Sulfaguanisan, Sulfaguanidinum, Sulphagua-
.^шидр.
Белый мелкокристаллический порошок, очень мало растворим в воде и
в растворах щелочей, мало - в спирте. '
Сульгин медленно всасывается. Основное количество препарата, приня-
того внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является
эффективным средством для лечения кишечных инфекций.
Назначают внутрь взрослым и детям пря острой, подострой и хрониче-
ской бациллярной дизентерии, при остром, подостром и хроническом колите
и энтероколите с поносом.
Применяют также при носительстве дизентерийных палочек и палочек
брюшного тифа, при подготовке к операциям на толстом и тонком киЩеч-
нике.
При острых кишечных инфекциях назначают взрослым по 1-2 г на
прием. В 1-й день лечения дают 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й *- 5 раз, в 4-й -
4 раза, в 5-й-3 раза в сутки. Курс лечения продолжается обычно 5-
7 дней.
При лечении дизентерии сульгин применяют в тех же дозах и по тем же
схемам, что фталазол.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2г, суточная 7 г.
Сульгин можно применять одновременно с тетрациклином или другими
антибиотиками.
Одновременно с сульгином, отличающимся медленным всасыванием из
кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты
(сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).
Для профилактики послеоперационных осложнений при хирургическом
вмешательстве на кишечнике назначают сульгин по 0,05 г на 1 кг веса боль-
ного каждые 8 часов в течение 5 дней, предшествующих операции, и в той
же дозе в течение 7 дней после операции. Во избежание развития побочных
явлений со стороны мочевых путей (выпадение ацетилированного сульгина)
необходимо во время лечения поддерживать усиленный диурез путем
введения в организм 2-3 л жидкости в день.
При приеме сульгина (и фталазола) следует давать больным- достаточ-
ные дозы витаминов комплекса В, так как в связи с угнетением роста ки-
шечной палочки уменьшается синтез в кишечнике витаминов, входящих
в комплекс витаминов В (тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты
и др.). ' -
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Sulgini 0,5
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 2 таблетки 6 раз в день
336 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
16. ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum).
2-[паря-(орто-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-тиазол, или 2-(па-
ра-фталиламинобензолсульфамидо)-тиазол:
О N-и
.-II
^-\
-С-NH-
^-802-NH-
\r//
\ОН
Синонимы: Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine, Taleudron, Talidine,
Talisulfazol (Г), Thalazol, Thalazone, Thalistatyl.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практи-
чески. нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Растворим
в водном растворе карбоната натрия.
Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основ-
ная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где
постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части
молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида
в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной
флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.
Фталазол отличается малой токсичностью. Хорошо переносим; побочных
явлений обычно не вызывает.
Применяют при дизентерии, (в острых и хронических случаях в стадии
обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмеша-
тельствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
При острой форме дизентерии у взрослых назначают внутрь в 1-2-й
день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3-4-й день -по 4 г в сутки
(каждые 6 часов по 1 г), в 5-6-й день-по 3 г в-сутки (каждые 8 часов
по 1 г). На курс лечения всего назначают 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл:
1-2-й день-по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки;
3-4-й день-по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 4 г в сутки;
5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в cyTilft В течение
второго цикла всего назначают 21 г препарата; при легком течении заболе-
вания доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2г, суточная 7 г.
Детям фталазол назначают в меньших дозах. До 3 лет - из расчета до
0,2 г на 1кг веса ребенка в сутки; суточную дозу дают тремя равными
частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат
дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в за-
висимости от возраста) на прием 4 раза в .сутки.
При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые
2-3 дня лечения по 1-2 г каждые 4- 6 часов. В следующие 2-3 дня дают
половинные дозы. Детям назначают в первый день по 0,1 г на 1кг веса
в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 часа с перерывом на
ночь. В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 часов.
Лечение фталазолом можно сочетать с назначением тетрациклина или
других антибиотиков.
Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо
всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, нор-
сульфазол и др.).
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Phthalazoli 0,5
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 2 таблетки каждые 4 часа
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 33^
17. ФТАЗИН (Phthazinum).
6-[гавра-(орто-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-3-метоксипирида-
^___V^-NH-^^^-SO<-NH.
-^-VOCH>
-\c^
\он
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро-
шок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте. Легко раство-
рим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия.
По химическому строению фтазин близок, с одной стороны, к фталазолу,
с другой - к сульфапиридазину. По антибактериальному спектру близок
к сульфапиридазину. В связи с медленным отщеплением свободного суль-
фапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации сульфа-
пиридазина в кишечнике препарат весьма эффективен при лечении кишеч-
ных инфекций.
Фтазин лучше, чем фталазол, всасывается из кишечника и оказывает
резорбтивное действие. В крови больных, принимающих фтазин, отмечается
значительная концентрация сульфапиридазина, что важно при тяжелых
формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма'.
Применяют фтазин при лечении дизентерии, энтероколитов, колитов.
Взрослым в первый день лечения назначают по 1 г 1 -2 раза в день и
в последующие дни - по 0,5 г на прием 2 раза в день. При тяжелых фор-
мах дизентерии назначают в первый день по 1 г 3 раза и в последующие
дни по 1 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возра-
стом. Курс лечения продолжается 5-7 дней; при необходимости повторяют
курс лечения через 4-5 дней.
Фтазин, так же как фталазол и сульгин, можно назначать одновременно
с антибиотиками.
Во время лечения дают обильное питье.
Фтазин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут наблю-
даться побочные эффекты (диспепсические явления, кожная сыпь и др.);
при выраженных побочных явлениях препарат, отменяют.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о выражен-
ных токсико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных препа-
ратов.
.-формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.:PhthaziniO,5
^ D. t. d. N. 10 in tabul.
^:. S. По 2 таблетки в первый день
^. и по 1 таблетке в следующие дни
^ДИСУЛЬФОРМИН (Disulforminum).
:1,4,4'-М-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)!
Н,С;
">-SO.-N-^
гн
СНа
-802-NH
^_S02- N- ^ ^-802-NH
Ц- H. П адейска я, Л М. П олух и н а, Г Н. Перши н, Н. А. Б елоз е.
ров а. Фармакология и токсикология, 1967, т. 30, № 1, с. 76.
338 ПРОТИВОМИКРОВНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРИЫЕ СРЕДСТВА
Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в вод^ и разбавлен-
ных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах щелочей.
По характеру действия сходен с сульфаниламидными препаратами, осо-
бенно с фталазолом и сульгином. '
Дисульформин медленно всасывается и поэтому активен преимуще-
ственно при инфекционных заболеваниях кишечника. ^
В щелочной среде кишечника дисульформин подвергается гидролизу
с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида, который
также может играть некоторую роль в терапевтическом эффекте.
Применяют при лечении острых и хронических энтероколитов и острой
дизентерии.
Назначают внутрь взрослым пр 1 г 6 раз в день (каждые 3 часа с ноч-
ным перерывом) в течение 4-5 дней. Детям до 3 лет назначают по 0,1-
0,2 г на 1 кг веса 'в сутки (в 4-6 приемов), детям старше 3 лет ^
по 0,9-
0,75 г на прием 4-6 раз в сутки.
При недостаточной эффективности назначают после 5-7 дней перерыва
повторный трех-четырехдневный курс лечения в вышеуказанных дозах. Во
время лечения не следует .давать пищу, богатую белками, так как активы
ность препарата при этом снижается. При бациллоносительстве дизентерий-
ных палочек не назначают, так как санирующим действием препарат не
обладает.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
19. САЛАЗОСУЛЬФАПИРИДИН (SalazosulfapyridiaMB).
4-рПиридил- (2) -амидосульфонил]-3'-карбокси-4'-оксиазобензол, или 5- ("о-
ра-[М- (2-пиридил) -сульфамийо]-феннлазо) -салициловая кислота:
//Q
С^
I^OH
^-0-
y-SO,-
\/
Синонимы: Сульфасалазии (Ю), Azulfidine, Salazopyridin, Salazopyrin,
Sulfasalazin (Ю), Salicylazosulfapyridin, Salisulf, Siilphasalazine.
По химическому строению является азосоединением сульфапиридина
(сульфидина) с салициловой кислотой.
Оказывает химиотерапевтическое действие в отношении диплококков,
стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Обладает способностью
отлагаться в соединительной ткани и постепенно расщепляться, образуя
5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, оказывающие антибакте-
риальное и противовоспалительное действие.
Препарат применяют для лечения хронического язвенного колита,
Назначают внутрь взрослым по 1 г (2 таблетки) 3-6 раз в день; в этой
дозе применяют обычно в течение 2-3 недель, затем по 0,5 г 4 разэ в день
в течение 1'/з-3 месяцев '.
Детям назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет по '/2-1 таб-
летке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет-по 1 таблетке '3-
6 раз в день. Лечение проводят под проктоскопическим контролем. После
исчезновения явлений острого язвенного колита дозу уменьшают.
Имеются указания, что более выраженный терапевтический эффект
наблюдается при комбинировании салазосульфапиридина с азатиоприном
1 М, X. Левитан. Клиническая медицина, 1969, т, 47, № 5,, с. 102.
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 339
1{см. Иммунодепрессиеные препараты, стр. 171). Салазосульфапиридин на-
означали по 1 г 3 раза в день (взрослым) и азатиоприн-по 50 мг 2-3 раза
'в день ^
, При применении салазосульфапиридина могут Ёозникнуть тошнота,
(рвота (исчезают при уменьшении дозы). В отдельных случаях возможны
1 аллергические реакции (кожные высыпания, лекарственная лихорадка),
^лейкопения, агранулоцитоз. В .этих случаях применение препарата прекра-
> щают.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-
аЛлергических реакций на сульфаниламиды. Лечение должно проводиться
^под тщательным-врачебным наблюдением; необходимо систематически конт-
" ролировать картину крови. . ,
1 Таблетки рекомендуется принимать через равные промежутки времени
после еды, обильно запивать водой, с небольшим количеством натрия гиДро-
карбоната.
Препарат выделяется с мочой и при щелочной (но не кислой) реакции
крашивает ее в желто-оранжевый цвет.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б.
Производится в Социалистической Федеративной Республике Югославии.
20. САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum).
. 5- (fiepa-[N- (З-Метоксипиридазинил-6) -сульфамидо]-фенилазо) -салицило-
вая кислота:
<
J\OH
НО-^-^-N=^
'y-SOa- NH-
.{ . V-OCHg
Желтовато-оранжевый порошок без вкуса и запаха. Практически нерас-
1, творим в воде, растворим в растворах щелочей и бикарбонатов.
1., По строению и характеру действия близок к салазосульфапиридину.
И Представляя собой продукт азосочетания сульфапиридазина и салициловой
йв-кислоты, препарат в организме распадается с образованием сульфапирида-
Ь'зийа (см. стр. 329) и 5-аминосалициловой кислоты, оказывающих антибак-
^териальное и противовоспалительное действие.
Препарат более активен, чем салазосульфапиридин, действует в мень-.
тих дозах, малотоксичен '.
Применяют для лечения больных неспецифическим язвенным колитом.
Взрослым назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 недель.
Если за этот период наблюдается терапевтический эффект, то суточную дозу
понижают до 1-1,5 г (0,5 г 2-3 раза v день) и продолжают лечение в те-
"йние еще 2-3 'недель. При отсутствии эффекта применение препарата
прекращают. При легких^ формах заболевания .начинают с суточной
дозы 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.
Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с
-дозы 0,5-г в сутки (в 2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение
,2 недель препарат отменяют, а при наличии терапевтического эффекта про-
должают лечение этой дозой в течение 5-7 дней, затем дозу уменьшают
в-2рааа и проводят лечение этой дозой в течение еще 2 недель. При наличии
клинической ремиссии суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают
еедо40-50-го дня, считая от начала лечения.
' А. Н. Р ы ж и хи др. Клиническая медицина,
' Е. Н. П а д ейска я, Л. М. Полухина,
> токсикология. 1969, т. 32, № 6. в. 467,
1970. т
Г. Н.
48, > 10, С. 72.
Перший. Фармакология
340 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,8-1 г
в сутки, от 7 до 15 лет-с дозы 1-1,2-1,5 г в сутки. Схема лечения и сни-
жения доз такая же, как у детей в возрасте от 3 до 5 лет.
Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны такие же по-
бочные явления, как при применении сульфаниламидов и салицилатов: дис-
пепсические явления, аллергические реакции, лейкопения, возможно некото-
рое понижение гемоглобина, В этих случаях уменьшают дозу или отменяют
препарат.
Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-
аллергических реакций на сульфаниламиды.
. Во время лечения необходимо 1 раз в 7-10 дней проводить анализы
крови и мочи.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5'г.
Хранение: в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте.
В. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Некоторые производные нитрофурана обладают антимикробной активно-
стью и применяются в медицинской практике при лечении инфекционных
заболеваний. Химически эти соединения характеризуются наличием нитро-
Группы (-МОэ) в положении Cg и различных заместителей в положении
02 фуранового ядра.
Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотри-
цательных микробов, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад,
лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчи-
вых к сульфаниламидам и антибиотикам.
В зависимости от химического строения отдельные соединения этого
ряда имеют некоторые различия в спектре действия. Так, фурацилин дейст-
вует на грамотрицательные и грамположительные микробы. Фуразолидон,
имеющий в боковой цепи ядро оксазолидона, наиболее эффективен в отно-
шении грамотрицательных микробов, а также трихомонад и лямблий. Близ-
кий к фуразолидону препарат фуразолин, имеющий дополнительную морфо-
линометильную группу при оксазолидиновом ядре, эффективен преимущерт-
венно в отношении грамположительных возбудителей. Фурадонин и фура-
гин, имеющие в боковой цепи ядро аминогидантоина, особенно эффективны
при инфекционных заболеваниях мочевых путей.
Особенности действия определяют показания для применения и способы
использования отдельных препаратов.
1. ФУРАЦИЛИН (Furacilinum).
5-Нитрофурфурола семикарбазон:
CH=N- NII-C^
'Синонимы: Chernofuran, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofuralum, Nitro-
furan, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vitrocin, Yatrocin и др.
Желтый или зеленовато-желтый порошок горького вкуса. Очень мало
растворим в воде (1 : 4200), мало растворим в спирте, растворим в щелочах.
Является антибактериальным веществом, действующим на различные
грамположительные и грамотрицательные микробы (стафилококки, стрепто-
кокки, дизентерийная палочка, кишечная палочка, палочка паратифа, воз-
будитель газовой гангрены и др.); применяют наружно для лечения и пре-
дупреждения гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бак-
териальной дизентерии.
'1
1
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 341
При гнойных ранах, пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для
подготовки гранулирующих поверхностей к пересадкам кожи и ко вторич-
ному шву применяют водный раствор фурацилина-орошают рану и на-
кладывают влажные повязки; при ампутациях орошают водным раствором
фурацилина поверхность культи и покрывают влажной повязкой; при остео-
миелите после произведенной операции полость промывают водным раство-
ром фурацилина и накладывают влажную повязку; при ранениях суставов
: обрабатывают рану указанным выше способом и в полость сустава вводят
водный раствор фурацилина в количестве 20-25 мл; при эмпиемах плевры
' отсасывают гной и промывают плевральную полость с последующим введе-
нием в полость водного раствора фурацилина в количестве 20-100 мл; при
анаэробной инфекции, помимо обычного хирургического вмешательства.
рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах .приме-
няют в виде капель спиртовой раствор фурацилина. Кроме того, препарат
употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах.
придаточных пазух носа; для промывания гайморовой полости и придаточ-
ных полостей носа пользуются водным раствором фурацилина; при конъюнк-
тивитах и скрофулезных заболеваниях глаз закапывают в конъюнктиваль-
ный мешок водный раствор фурацилина; при блефаритах смазывают края
век фурацилиновой мазью.
Фурацилином пользуются также при других гнойных процессах, требую-
щих назначения антибактериальных препаратов.
Применяют фурацилин при перечисленных показаниях в виде водного
0,02% (1 : 5000) раствора; спиртового раствора 0,066% (1 : 1500); 0,2% мази.
Для обработки мелких кожных травм может применяться препарат
фурапласт (стр. 342).
Для изготовления водного раствора 1 часть фурацилина растворяют в
5000 частей изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной
воды. Для более быстрого растворения рекомендуется применять кипящую
или горячую воду, а потом дать раствору остыть до комнатной темпера-
туры, Водный раствор можно хранить в течение длительного времени.
Стерилизацию раствора фурацилина производят при 100Ї в течение
30 минут:
Спиртовой раствор фурацилина (1 : 1500) готовят на 70% спирте. Спир-
товой раствор может храниться неограниченно долгое время.
Для изготовления фурацилиновой мази препарат сначала разводят в
- небольшом количестве вазелинового масла (лучше всего дать стоять в тече-
ние 10-20 часов), потом добавляют необходимое количество касторового
масла, рыбьего жира, ланолина. Растворы в масле и мази могут храниться
неограниченно долгое время.
Для лечения острой бактериальной дизентерии назначают фурацилин
внутрь по 0,1 г (взрослым) 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. При необ-
ходимости назначают через 3-4 дня второй курс лечения; применяют по
0:1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3-4 дней. При затяжных и хрони-
ческих формах дизентерии можно применять фурацилин в комбинации
с антибиотиками, сульфаниламидными препаратами, вакцинотерапией.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г.
При наружном применении фурацилин обычно хорошо переносится.
. В отдельных случаях возможны дерматиты, требующие временного пере-
рыва или прекращения применения препарата.
При приеме внутрь возможны угнетение аппетита, тошнота, иногда
рвота, головокружение, аллергические сыпи. В этих случаях уменьшают
дозу или прекращают дальнейший прием препарата. Побочные явления
уменьшаются, если препарат принимают после еды и запивают большим
количеством жидкости. При побочных эффектах показаны также димедрол,
витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или
хлорид). Имеются указания, что при длительном применении фурацилина
.(и других нитрофуранов) могут развиваться невриты.
342 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувстви-
тельности (идиосинкразии). С осторожностью следует назначать^ препарат
внутрь при нарушении функции почек.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по
0,02 г для приготовления растворов (для наружного применения).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла
в прохладном, защищенном от света месте; таблетки - в защищенном от
света месте.
Rp.: Tabul. Furacilini 0,02
ad usurn externum N. 10
S. Растворить одну таблетку в 100 мл воды
(для промывания ран)
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
34S
Rp.: Sol. Furacilini 0,02% 10,0
Sterilisetilr!
D. S. Глазные капли. По 1-
2 раза в день
Rp": Ung. Furacilini 0,2% 25,0
D. S. Мазь
-2 капли в глаз
Rp.: FuraciliniO.I
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. Принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза
в день (перед приемом таблетку измельчить)
Фурапласт (Furaplastum). Жидкость светло-желтого цвета, сиропооб-
разной консистенции, с запахом хлороформа.
Содержит: фурацилина 0,25 г, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловой
смолы 100 г, ацетона 400 мл, .хлороформа 475 мл (или хлороформа 275 мл
и четыреххлористого углерода 200 мл).
Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других
мелких травм кожи.
Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спир-
том), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем при
помощи стеклянной или деревянной палочки наносят тонкий слой фура-
пласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластич-
ную пленку. Пленка устойчива, не омывается водой, держится обычно
1-3 суток. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят
фурапласт повторно.
Пользоваться фурапластом 'не следует при Сильном нагноении раны и.
явлениях воспаления, при пиодермии, сильных кровотечениях. При неболь-
шом кровотечении следует предварительно остановить его обычными спо-
собами, затем докрыть рану фурапластом.
Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках темного стекла по
50 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света и огня месте.
Примечание. При хранении в плохо закупоренной посуде пре-
парат густеет (улетучивается растворитель); в этих случаях можно до-
бавить в склянку небольшое количество хлороформа и взболтать.
Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина
(1 : 1500) в коллопласте (5% раствор касторового масла в коллодии),
Показания и противопоказания, способ применения такие же, как для
фурапласта с перхлорвиниловой смолой,
Фастин - мазь ^Unguentum ).
и. Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.
^одержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и ланолин,
вазелин, стеарин (<Фастин 1>) или спермацет (<фастин II>) и воду - в об-
дей сложности до 100%.
. 'Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах II и III степени, при
Знойных ранах, пиодермии.
Г' Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на по-
щаженную поверхность кожи.
1 Смену повязки производят через 7-10 суток; при наличии показаний
^(скопление раневого экссудата, боль в области раны и др.) повязку меняют
раньше.
Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50; 500 и tOOO г,
Хранение: в защищенном от света прохладном месте.
2. ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidommi).
М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2!
0^^0^\СН=Н^ \/
О
Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon, Neftin, Neocolene, Nifuli-
l^one, Optazol, Rivopon-O, Trichofuron, Tricofurin, Trifurox и др.
Й^.. Желтый или зеленовато-желтый порошок, без запаха, слабо горь-
д^кого вкуса. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим
1в спирте.
Г.л Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных мик-
робов. Кроме того, обладает противотрихомонадной активностью. Имеются
В ";также данные об эффективности фуразолидона при лямблиозе (А. Ф. Блю-
'тер, С. А. Гиллер, Ч. Л. Ленкаускайтеи др.). Из возбудителей кишечных
^инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону бактерии дизентерии,
ЦДрюшного тифа и паратифов.
'1 Сравнительно с фурацрлином и фурадонином фуразолидон более акти-
!.вен в отношении грамотрицательных микробов, он также менее токсичен.
^ Фуразолидон относительно слабо влияет на возбудителей гноеродной и
.(Газовой инфекции.
(ад-' ^ Одной из положительных особенностей фуразолидона является медлен-
Ц^йое развитие устойчивости к нему микроорганизмов. Он эффективен в от-
ЩДйошении ряда микробов, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.
Ц:'.; Принимают внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых ток-
КД^икоинфекциях паратифозного характера назначают по 0,1-0,15 г (взрос-
^.дым) 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для детей уменьшают в
^'соответствии с возрастом. Длительность лечения зависит от характера и
1?гяжести инфекции. Можно также назначать препарат в тех же дозах Цик-
1'йами по 3-6 дней с интервалами 3-4 дня. Применять препарат свыше
Щ.Одней подряд не рекомендуется.
^Д^. При трихомонадных кольпитах назначают препарат комбинированно:
Щ^нутрь дают по 0,1 г 3-4 раза в сутки в течение 3 дней; одновременно вво-
ЙН:дят во влагалище 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным
1 Сахаром в отношении 1 :400-1 :500, а в прямую кишку вводят свечи,
1^оДержащие по 0,004-0,005 г (4-5 мг) препарата. Процедуру повторяют
^ежедневно в течение 7-14 дней. При трихомонадных уретритах назна-
.:Дают фуразолидон внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней,
344 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТЙВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
При лямблиозе ' назначают взрослым по 0,1 г 4 раза в день; детям - из
расчета 10 мг на 1кг веса тела в сутки. Суточную дозу следует давать
в 3-4 приема.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г.
Раствор фуразолидона (1 :25000) может применяться для лечения ожо-
гов и раневых инфекций: применяют местно в виде орошения и влажно-
высыхающих повязок.
При приеме фуразолидона внутрь относительно часто появляются тош-
нота, рвота, уменьшается аппетит. В отдельных случаях бывают аллергиче-
ские реакции (экзантемы и энантемы). Для уменьшения побочных реакций
рекомендуется запивать препарат после приема большим количеством
жидкости, а при необходимости уменьшить дозу, назначить противогиста-
минные препараты, хлорид кальция, витамины группы В. При резко выра-
женных побочных явлениях прекращают дальнейший прием препарата.
Противопоказания такие же, как для фурацилина.
Следует учитывать, что фуразолидон является ингибитором моноамин-
оксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предо-
сторожности, как при применении других ингибиторов моноаминоксидазы
(см. ч. 1, стр. 142).
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Furazolidoni 0,1
D. t. d. N. 20. in tabul,
S. По 1 таблетке 4 раза в день (после еды)
3. ФУРАЗОЛИН (Furazolinum).
5-Морфолинометил-М-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-ами1100Ксазолидон-2:
СНз-N
\___/
' 0,N^O/\CH= N/N Q
Синонимы: Altafur, Furaltadon, Furmethonol, Nitrofurmethonum, Viofu-
ral и др.
Мелкокристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало
растворим в воде. ^
Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположи-
тельцых микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим анти-
бактериальным препаратам.
Применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и
грамотрицательными возбудителями: стафилококками, стрептококками,
пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии,
эмпиеме, менингите, остеомиелите, септицемии и др.), при смешанных ин-
фекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пнев-
мококками; при стафилококковых энтеритах у детей, а также при инфек-
циях почек и мочевых путей.
Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 минут
после еды. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,01-0,015 г на прием,
от 1 года до 2 лет-по 0,02 г, 2-5 лет--0,03- 0,04 г, 5-15 лет-по 0,05 г
на прием; 3-4 раза в день.
' См, также A'MUHOXiMM, Акрихин,
ПРОИЗбОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 345
Курс лечения продолжается 5-14 дней (в среднем 10 дней).
Длительное применение препарата (свыше 2 недель без перерыва) не
рекомендуется.
Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут воз-
никнуть тошнота, рвота, аллергический дерматит.
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повы-
шенная чувствительность к нитрофуранам.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном от-
света месте.
4. ФУРАДОНИН (Furadoninum).
М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин:
0^^0^\CH=N'
Синонимы: Нитрофурантоин (П), Chemiofuran, Furadantin, Furina, Ni-
furantin, Nitrofurantoinum.
Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок горького вкуса.
Очень мало растворим в воде (1 : 8000) и спирте (1 : 2000).
Действует на грамположительные и грамотрицательные микробы (ста-
филококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа,
паратифа, дизентерии, различные штаммы протея).
Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых
путей. Показаниями для применения в терапевтических целях служат пие-
литы, пиелонефриты, циститы, уретриты. Его применяют также для преду-
преждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетери-
зации и т. п.
Назначают внутрь. Суточная доза равна 5-8 мг на 1 кг веса больного.
Обычно назначают взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день; курс лечения
продолжается 5-8 дней. При отсутствии эффекта в течение этого периода
продолжать лечение нецелесообразно.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Применение фурадонина может' в некоторых случаях вызывать потерю
аппетита, тошноту, изжогу, иногда рвоту. Возможны также экзантемы и
энантемы аллергического характера.
Для предупреждения этих явлений рекомендуется запивать препарат
большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов дозу фурадонина необходимо
уменьшить и назначить антигистаминные препараты (димедрол), витамины
(никотиновую кислоту, тиамина бромид).
Противопоказания такие же, как для фуразолина.
При лечении больных с инфекциями мочевых путей не следует назна-
чать фурадонин (и другие нитрофураны) одновременно с кислотой нали-
диксовой (неграмом, см, стр. 312), так как при этом уменьшается антибак-
териальный эффект.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
^ действия света и влаги; таблетки - в защищенном от света месте,
Rp.: Furadonini 0,1
D. t d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
346 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЭИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
5. ФУРАГИН (Furagrinum).
М-(5-Нитрофурил-2)-акрилиденаминогидантоин:
0,N^oAcH=CH-CH=N/^/^
О
Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета без запаха. Очень
мало растворим в воде и спирте.
Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных
микробов. Действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и
сульфаниламидам.
. Препарат частично выделяется с мочой (до 6% от-введенной дозы).
Применяют внутрь и местно. Внутрь назначают главным образом при
лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов,
циститов, уретритов, инфекций после оперативных вмешательств на орга-
нах мочеполовой системы и др.). Принимают после еды по 0,1-0,15-0,2 г
2-3 раза в день. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторяют
курс лечения через 10-15 дней.
Местно применяют фурагин для промываний и спринцевании в хирурги-
ческой и акушерско-гинекологической практике, для лечения гнойных ран,
ожогов, промывания свищей и т. п. Применяют раствор 1 : 13000 на изото-
ническом растворе натрия хлорида.
В офтальмологической практике можно пользоваться фурагином в виде
глазных капель (по 2 капли водного .раствора 1:13000 несколько раз в
день) при конъюнктивитах, кератитах, в послеоперационном периоде и т. п.
Раствор фурагина можно применять вместе р раствором дикаина.
Побочные явления и противопок-азания такие же, как для других препа-
ратов нитрофуранового ряда,
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте. ,
Rp.: Furagini 0,05
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды)
6. ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginum solubile).
М-(5-Нитрофурил-2)-акрдпиденаминогндантоина калиевая соль.
О^АоАсН=СН-СН^^/^
(1.
Синонимы: Фурагина калиевая соль, Furaginum-Kalilim.
.Красный порошок горького вкуса, без запаха. Мало растворим в воде
(1 : 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен.
По антибактериальной активности сходен с фурагином. Лучшая раство-
римость по сравнению с фурагином позволяет применять фурагин раствори-
мый внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата
в крови,
ПРОИЗВОДНЫЕ .8-ОКСИХЙНОЛИНА
347
Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных
стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувстви-
тельными к препарату возбудителями (при сепсисе, раневых и гнойных
инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, ана-
эробной инфекции). В сочетании с другими антибактериальными препара-
тами может применяться при лечении брюшного тифа и паратифа.
Вводят внутривенно капельным методом. Суточная доза для взрослых
300-500 мл 0,1% раствора (0,3-0,5 г препарата); вводят в течение
3-4 часов ежедневно или через 1-2 дня; всего на ауре 3-7 вливаний.
Вливания препарата обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях,
особенно при быстром введении, возможны головная боль, шум в ушах,
тошнота. Для предотвращения побочных явлений рекомендуется одновре-
менное применение противогистаминных препаратов.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к произ-
водным нитрофуранового ряда.
Форма выпуска: ампулы по 20; 50 и 100 мл 0,1% раствора в 0,9% рас-,
твора натрия хлорида.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Furagini solubilis 0,1% 50,0
D. t. d. N, 6 in amp.
S. Для внутривенных (капельных) вливаний
Г. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Целый ряд производных 8-оксихинолина обладает антибактериальной,
антипаразитарной и противогрибковой активностью. Препараты этого ряда
применяются в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ.
Солью (сульфатом) незамещециого 8-оксихинолина является хинозол. Ши-
рокое распространение получили соединения, содержащие галоидные за-
местители (хлор, бром, йод) в положении 5 и 7 хинолинового ядра (энтеро-
септол, хлорхинальдол и др.). В последнее время в качестве активного анти-
бактериального средства предложен 5-нитро-8-оксихинолин (5-НОК).-К пре-
паратам этого ряда относится также хиниофон. 5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин
является составной частью некоторых комбинированных препаратов (мекса-
форм, мексаза, дермозолон и др.).
1. ХИНОЗОЛ (Chinosolum).
8-Оксихинолина сульфат:
' H;.SOi
Синонимы: Cryptonol, ldril, Oxyquinol, Quinozol, Soloxin, Solquinate,
Sunoxol, Superol.
Мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета, своеобразного
Запаха. Легко растворим в воде (1 : 1,3), мало-в спирте.
О.казывает антисептическое и сперматоцидное действие; относительно
мало токсичен, не оказывает местнораздражающего действия, не инакти-
вируется белками тканей,
348 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ-И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Применяют в разведении 1 ; 1000-1 :2000 для дезинфекции рук, про-
мывания ран, язв, спринцеваний, а также в виде присыпок (1-2%) и мазей
(5-10%). . .
Для обработки хирургических инструментов непригоден, так как взаи-
модействует с металлами.
Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
Rp.: Chinosoli 0,2
^q. destill. 200,0
M. D, S, Для промывания ран
. Rp.: Sol. Chinosoli 5% 100,0
D. S. По 2 столовые ложки на кружку воды
(для спринцеваний)
Контрацептин Т (Contraceptinum Т).
Влагалищные шарики, содержащие хинозола 0,03 г, кислоты борной
0,3 г, танина 0,06 г, жировой основы 1,46 г.
Противозачаточное средство. Вводят во влагалище до полового сно-
шения.
Хиноцептин (Chinoceptinum).
Таблетки, содержащие хинозола 0,03 г и пенообразующей массы 0,75 г.
Противозачаточное средство. За 10-20 минут до полового сношения
вводят глубоко во влагалище 2 таблетки, смоченные водой.
2. ЭНТЕРОСЕПТОЛ (Enteroseptol).
5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин:
С1
/'\/^
1^\/\N^
^
Синонимы: Blirdilor (Р), Chinoform, Chloriodoquine, Emaforni, Enteritan,
Enteritex, Enteroquinol, Enterosan, Entero-Valodon, Entero-Vioform, Entero-
kinol, lodochlorhydroxyquin, Nioform, Quinambicide, Rornetin, Vioform, Vio-
joclor и др.
Энтеросептол оказывает антибактериальное и антипротозойное действие.
Препарат, подобно другим соединениям этого ряда, практически не вса-
сывается из желудочно-кишечного тракта, не оказывает системного дейст-
вия и рассматривается как местнодействующее (главным образом в кишеч-
нике) антибактериальное средство.
Применяют при ферментативной и гнилостной диспепсии, диарее, энтеро-
колитах, амебной и бациллярной дизентерии, протозойных колитах, для
лечения амебоносителей,
При бациллярной дизентерии энтеросептол должен назначаться в ком-
плексе с другими средствами лечения. Препарат можно применять в слу-
чаях непереносимости антибиотиков. Его можно назначать в комбинации
с сульфаниламидными препаратами.
При амебиазе и трихомонадных -колитах энтеросептол может быть ис-
пользован в комплексе с другими средствами лечения. В остром периоде
амебной дизентерии энтеросептол уступает эметину, однако он может при-
меняться после приема эметина, в случаях остаточных явлений амебиаза.
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА 349
Назначение энтеросептола показано также в комплексном лечении хрониче-
ских язвенных эолитов (неспецифических).
Принимают энтеросептол внутрь. Доза (для взрослых) 1-2 таблетки
3 раза в день после еды. При упорном течении заболевания дозу повышают
до 3 таблеток^З раза в день. Длительность лечения зависит от характера и
тяжести заболевания. После прекращения острых явлений дозу уменьшают
до 1 таблетки 3 раза в день и продолжают принимать препарат до полного
выздоровления.
Обычно курс лечения продолжается 10-12 дней. При необходимости
проводят 2-3 повторных курса с промежутками 5-10 дней. Если тре-
буется, в промежутках назначают эметин или антибиотики группы тетра-
циклина.
При приеме препарата изредка наблюдаются диспепсические явления,
кожные высыпания, боли в суставах. В редких случаях отмечаются явле-
ния йодизма (насморк, кашель). Побочные явления проходят при умень-
шении дозы или после отмены препарата.
Имеются указания, что при длительном применении производных 8-ок-
сихинолина могут наблюдаться периферические невриты и поражение зри-
тельного нерва. Лечение этими препаратами должно производиться по пред-
писанию врача и обычно не должно превышать 4 недель. Если лечение про-
должается дольше этого срока, необходимо особо тщательно следить за
общим состоянием больного и функцией глаза.
Больным с заболеваниями глазного нерва назначать препараты этого
ряда не следует. '
Препарат противопоказан также при аллергии к йоду и при гипертирео-
идизме.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г 5-хлор-7-йод-8-оксихи-
нолина. Каждая таблетка содержит также 0,025 г (25 мг) цетилтр-иметилам-
мония бромида, поверхностно-активного и антисептического вещества, уси-
ливающего антибактериальное действие и способствующего лучшему рас-
пределению препарата по поверхности слизистой оболочки кишечника.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Поступает из Венгерской Народной Республики.
3. МЕКСАФОРМ (Mexaform)>
Таблетки, содержащие по 0,2 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина, 0,02 г
(20 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хинона и 0,002 г (2 мг) оксифенония бромида.
5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин (см. Энтеросептол) обладает антибакте-
риальным и антипротозойпым действием.
4,7-Фенантролип-5,6-хи11он (Entobex, Entronon, Phanehinonurn, Phanqui-
nonum, Phanquone) имеет следующее строение:
/V
/\/\^
^N/\/\-
Также является антибактериальным и антипротозойным (амебицидным)
средством. Сочетание 5-хлор-7-йод-8-оксихинолипа и 4,7-фенантролин-5,6-
хинона оказывает сильное угнетающее влияние на патогенную флору ки-
шечника, уменьшает бродильные и гнилостные процессы, не влияя на нор-
мальную кишечную флору.
350 ПРОТИВОМИКРОВНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Оксифенония бромид (Antrenyl, Oxyphenon, Oxyphenonii Bromidum,
Spasmophen) является холино- и спазмолитиком.
Г^-> ОН О
'^\U-
<^/
.о-СНа- СНа- N-^-CHg
^HS
По химическому строению близок к метацину и другим синтетическим
холинолитикам группы сложных эфиров карбоновых кислот (см. ч. 1,
стр.201).
Добавление к антибактериальным препаратам оксифенония бромида рас-
считано на устранение спазмов и колик, сопровождающих заболевания
пищеварительных органов.
Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождаю-
щихся метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной
диспепсии, при смешанных бактериальных и паразитарных инфекциях ки-
шечника и неспецифических поносах '.
,
Как профилактическое средство назначают при повышенной опасности
заболевания кишечными инфекциями, перед операциями на желудочно-ки-
шечном тракте (для уменьшения опасности метеоризма).
Дают внутрь взрослым по 1 таблетке (драже) 3 раза в день, в более
тяжелых случаях - по 2 таблетки 3 раза в день, профилактически - по 2-
3 драже в день.
Детям школьного возраста назначают по 1 драже 1-2-3 раза в день.
Для детей младшего возраста выпускают микротаблетки, содержащие по
0,02 г (20 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,002 г (2 мг) 4,7-фенантро-
лин-5,6-хинона, а также суспензию, содержащую в 1 мл (20 капель) 0,08 т
(80 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,008 г (8 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хи-
нона, В зависимости от возраста назначают от 1 до 5 микротаблеток 3-
4 раза в день или от 5 до 20 капель суспензии 3-4 раза вдень. Дет^м
школьного Возраста назначают суспензию по 30-40 капель 4 раза в день.
'Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
После купирования острых симптомов продолжают принимать препарат
в течение 1-2 дней. Для лечения кишечного амебиаза назначают в течение
8 дней.
При хронических заболеваниях лечение обычно продолжается 3-4 не-
дели.
Профилактически (перед операциями на кишечнике) назначают в тече-
ние 4-5 дней.
Длительность лечения не должна превышать 4 недель.
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания
такие же, как при применении энтеросептола. Кроме того, препарат противо-
показан при глаукоме (в связи с содержанием холинолитика).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
4. МЕКСАЗА (Mexase).
Препарат с ферментным ^ и антибактериальным действием для лечения
расстройств пищеварения.
Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 f
(100 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолинаи 0,01 г (10 мг) 4,7-фенантролин-5,6-
хинона (см. Мексаформ), во внешнем слое-ферментный препарат броме-
' В. А. О р лови др. Клиническая медицина, 1970, т. 48, № 12, с. 90.
* См. Ферментные препарат> (стр. 147),
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА ^ 351
,'лин 0,05 г (50 мг) и в среднем слое-0,15 г (150 мг) панкреатина и 0,025 г
.(25 мг) дегидрохолевой кислоты '.
, Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов
из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелйна происходит при
''широком диапазоне рН среды (3,0-8,0); он оказывает действие как в же-
Глудке, так и в кишечнике, эффективен при пониженной, повышенной и
' нормальной кислотности желудочного сока. Панкреатин способствует пере-
'вариванию белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и
^аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию поджелудочной
^железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует
жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудоч-
'ной железы.
Сочетание действия указанных веществ с антибактериальным действием
;. 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия
'для высокой эффективности мексазы При различных расстройствах пище-
'. варения, в том числе при недостаточной секреции пищеварительных соков,
'/при гастритах, гастро-энтеритах, недостаточной функции поджелудочной
. железы, хронических заболеваниях желчного пузыря, хронических гепати-
' тах, после холецистэктомии, при бродильной и гнилостной диспепсии, метео-
:ри'зме, нарушениях диеты, недостаточности пищеварения в пожилом воз-
.растеидр.
Назначают внутрь (во время или непосредственно после еды, с неболь-
шим количеством воды) по 1-2 драже 3 раза в день. Драже проглатывают
не разжевывая. При острых состояниях лечение продолжается обычно 2-
5 дней, при хронических заболеваниях - 2-4 недели.
Препарат обычно хорошо переносится.
J В отдельных случаях возможны головная боль, изжога, тошнота,
. у больных с повышенной чувствительностью - кожные реакции..
' При повышенной кислотности желудочного сока рекомендуется одновре-
менно с мексазой назначать антацидные средства, при ахилии - разведен-
ную соляную кислоту.
Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при приме-
нении энтеросептола.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте. ^
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
5.ДЕРМОЗОЛОН(Оегто5о1оп).
"Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и
"0,5% преднизолона,
Применяют наружно при инфицированных экземах, язвах, гнойничковых
и грибковых поражениях кожи и др.
Наносят тонким слоем на кожу 1-3 раза в день. Форма выпуска: в ту-
,бахпо5г.
: - Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
6. ХИНИОФОН (Chiniofonum).
.Смесь 7-йод-8-окси-5-хинолинсульфокислоты с гидрокарбонатом натрия
(3:1):
50зН
+ NaHCOa
1/-\/\^
^
' Си. ч. 1, стр. 405.
352 пРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Синонимы: Ятрен, Anayodin, Aviochin, Chinosulfan, lochinolum, Loretin,
Myxiode, Quinoxyl, Rexiode, Tryen, Yatrenum и др.
Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекис-
лого газа. Содержит 25-26% йода. Для парентерального введения препа-
рат растворяют асептически в свежепрокипяченной и охлажденной до 80Ї
воде для инъекций.
Применяют при амебной дизентерии, язвенных колитах, иногда при ост-
ром и хроническом суставном и мышечном ревматизме, гнойных ранах,
ожогах и пр.
Назначают внутрь и парентерально при амебной дизентерии и язвенных
колитах, наружно-в виде растворов (0,5-3%), мазей (5-10Ї/о) и присы-
пок (10%) для лечения гнойных ран, язв, ожогов, а также в гинекологии и
урологии.
При амебной дизентерии хиниофон дают взрослым по 0,5 г 3 раза
в день; дозу можно постепенно увеличивать до 3 г в сутки. Цикл лечения
хиниофоном 8-10 дней (или два цикла по 5 дней с перерывом 5 дней),
Цикл лечения может быть повторен после 10-дневного перерыва;
Детям хиниофон назначают в следующих дозах:
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Суточная доза,
Возраст ё
От 1 года до 2 лет 0,1
> 2 лет > 3 > 0,15
' > 3 > > 4 > 0,2
> 4 > ъ 5 x fr 0,25
я 5 > > 6 i fr 0,3
г 6' i> > 8 i > 0,15
> 8 > > 12 > 0,6
д > 12 i > > 13 > 0,7
> 13 > > 15 > 1,0
> .16 > и старше 1,5
Хиниофон можно применять также в клизмах: 200 мл 1- 2% раствора
в теплой воде после очистительной клизмы (для взрослого).
При острых явлениях кишечной инфекции хиниофон можно применять
вместе с эметином.
При остром и хроническом суставном и мышечном ревматизме препарат
иногда назначают в виде внутримышечных и подкожных инъекций по 5 мл
5% раствора.
Высши.е дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми проб-
ками в сухом, защищенном от света месте.
S Rp.: Chiniofoni 0,25
D. t d. N. 20 in-tabul.
S. По 2 таблетки 3 раза в день
(при амебной дизентерии)
Rp.: Chiniofoni 5,0
Taici ad 50,0
M. f. pulv.
D, S, Присыпка
7.5-HOK' (5-NOK).
б-Нитро-З-оксихинолин:
Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамот-
ццательные микробы; эффективен также в отношении некоторых грибов
рода Candida и др.).
; В отличие от других производных 8-оксихинолина 5-НОК. быстро всасы-
1дется из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде
^ерез почки, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата
t-моче.
Применяют при инфекциях урогенитального тракта (пиелонефрит, цис-
Ят, уретрит, простатит, и др.). Препарат часто эффективен при устойчиво-
ти микрофлоры к другим антибактериальным средствам.
Назначают внутрь. Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г/(по 0,1 г
1раза в день). Длительность лечения зависит от характера и тяжести забо-
1евания. В большинстве случаев курс лечения продолжается 2-3 недели.
рри необходимости проводят повторные курсы с двухнедельными переры-
1ами. В тяжелых случаях увеличивают суточную дозу до 0,15-0,2 г 4 раза
1 день..
^ Средняя суточная доза для детей школьного возраста 0,2-0,4 г (по
$,05-0,1 г 4 раза в день), для детей моложе 5 лет-0,2 г в сутки.
1 Препарат обычно хорошо переносится.. Иногда отмечаются диспепсиче-
lme явления (тошнота), во избежание чего рекомендуется принимать пре-
парат во время еды.
При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за
13МОЖНОЙ кумуляции препарата (затруднение выделения). -
i Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.
^орма выпуска: драже по-0,05 г (50 мг).
Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.
'8. ХЛОРХИНДЛЬДОЛ (Chlorchinaldol).
>5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин: . :
С1
/\/\
С1^\/\1^\СН,-
он '
Синонимы: Афунгил (В), Acnosan, Afungil, Chlorquinaldolum, Inten-
o},Saprosan,Siogenal, Siogenon, Sioren, Siosteran, Sterosan, Stero-
^n и др. -
Оказывает антибактериальное и противогрибковое действие. .
'Применяют в виде 5% мази или пасты (желто-зеленого цвета) при гной-
лх, грибковых и смешанных инфекциях кожи, фурункулезе, фолликулите,
'"чае.
' От первых букв химического названия соединения й-нитро-8-оксихинолцн>.
12 Лекарственные средства, ч. II
354 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
Мазью или пастой смазывают (тонким слоем) пораженную поверх-
ность кожи 2-3 раза в сутки; рекомендуется наложить защитную по-
вязку.
Форма выпуска: мазь-в тубах по 20 г; паста-в чашечках по 20 г.
Поступает из Венгерской Народной .Республики.
Д. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ'
Противотуберкулезные препараты принято в настоящее время де-
лить на 2 группы:
а) основные антибактериальные препараты (препараты 1 ряда),
б) резервные антибактериальные препараты (препараты II ряда).
К препаратам 1 ряда, являющимся основными химиотерапевтиче-
скИми средствами для .лечения разных форм туберкулеза, относятся
гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные, анти-
биотики (стрептомицин, см. стр. 265), ПАСК. и ее производные. Высоко-
эффективным противотуберкулезным препаратом является рифампицин
(ем. стр. 308).
К препаратам II ряда относятся пиразинамид, этионамид, проПионамид,
этоксид, этамбутол, тиоацегазон, антибиотики циклосерин, каиамицин (см.
стр. 301), флоримицин и др.
Препараты И ряда (резервные) менее активны по действию на микобак-
терии туберкулеза, чем изониазид и стрептомицин; их основная особенность
состоит в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми
к препаратам 1 ряда.
Противотуберкулезные препараты задерживают размножение микобак-
терии и уменьшают вирулентность возбудителя. Для .получения стойкого
лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотубер-
кулезные препараты должны применяться длительно (и среднем не менее
года).
Противотуберкулезные препараты 1 ряда обладают высокой эффектив-
ностью, однако при их применении довольно быстро развивается устойчи-
вость микобактерии туберкулеза. При изолированном применении одного
препарата появление устойчивых форм микобактерии может наблюдаться
уже через 2-4 месяца.
Развитие устойчивости микобактерии наступает значительно медленнее
при одновременном применении разных препаратов. Поэтому современная
антибактериальная терапия туберкулеза является комбинированной. Боль-
ному одновременно назначают три или два препарата, причем комбиниро-
ваться могут препараты 1 ряда (например, изониазид со стрептомицином
и ПАСК) или препараты 1 и II ряда '(например, изониазид и циклосерин;
изониазид и этионамид и др.). В случаях, когда лечение проводилось
ранее препаратами 1 ряда с недостаточным эффектом, применяют
препараты 11 ряда, которые также можно назначать комбинированно
(этионамид и циклосерин; циклосерин и пиразинамид или другие ком-
бинации).
При комбинированном применении доза каждого из взятых препаратов
не снижается.
Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы ту-
беркулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобак-
терий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.^.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ :
а) Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные
и аналоги
1. ИЗОНИАЗИД (lsoniazidum).
Гидразид изоцикотиновой кислоты:
\МН- МНа
* См. также Стрептомицин, Канамицин, Рифампицин,
' Химиотерапия при туберкулезе легких (методические указания). Министерство
здраваохранеиия СССР, М., }967.
1^, Синонимы: Тубазид, ГИНК, Andrazide, Chemiazid, Cotinazine, Dinacrin,
ййЖиЫп, Eutizon (Ю), Hidranizil, INH, Iscotin, Isocotm, Isonicazid, Isoni-
UgcreKB), Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid,
g-JiMydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid (Б), Rimifon, Tebexin, Tibi-
jl>id, Zonazide и др.
1" Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
^юю, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при
ЩДйО" в течение 12 минут.
1^ Является основным представителем производных изоникотиновой кис-
Л1*,>оты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.
1$ЗДругие препараты этой группы (фтивазид, салюзиД, метазид, ларусан,
'^Н др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой
^"Кислоты.
.:(, Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью в отно-
шении микобактерии туберкулеза. В отноп^ении других распространенных
.возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевти-
jl-necKoro действия не оказывает.
g; Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-
^^.мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 часа
in,, после приема внутрь; в течение 6-24 часов после приема разовой дозы он
находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко
-Проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в разных
тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. При
И?-, внутримышечном введении изониазид быстрее выделяется и концентрация
1^';в крови существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме
11"-препарата в одинаковых дозах внутрь.
^-' Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного
1$'. .туберкулеза у взрослых и у детей; он наиболее- эффективен при свежих,
^;.
 перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |
Скачать 2.13 Mb.