.T)CTpo протекающих процессах.
' При наличии смешанной инфекции необходимо одновременно с изониа-
зидом применять другие антибактериальные препараты: антибиотики (ши-
рокого спектра действия), сульфаниламиды.
. Назначают изониазид обычно внутрь; при необходимости можно препа-
рат вводить в виде ректальных свечей или внутримышечно. Внутримышеч-
ные инъекции несколько болезненны. Препарат можно также применять в
виде водных растворов для промывания свищей и полостей.
При назначении изониазида и других препаратов производных гидразида
изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме раз-
ных больных эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень
инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови ч
моче. Чем быстрее препарат инактивируется, тем больше его требуется для
356 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным,
в организме которых происходит быстрая инактивация, назначают препарат
в несколько больших дозах.
Суточная доза изониазида для взрослых составляет обычно 0,6 г. Наз-
начают внутрь в первые дни по 0,3 г 2 раза в день, затем по 0,6 г одно-
кратно. У больных, сильно инактивирующих изониазид, целесообразно бы-
стро переходить на одноразовый прием всей суточной дозы. При хорошей
переносимости суточную дозу можно повышать до 0,9 г (по 0,3 г 3 раза в
день). .
Т1ри появлении побочных реакций от суточной дозы 0,6 г ее снижают до
0,3 г (в один прием). В такой же дозе (0,3 г) назначают препарат больным
весом менее 50 кг и лицам пожилого возраста.
При лечении на дому более удобен одноразовый прием препарата в дозе
0,6 или 0,3 г в сутки (в зависимости от переносимости), .
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,6 г, суточная 0,9 г.
Детям назначают из расчета 0,006-0,015 г (6-15 мг) на 1 кг веса тела
в сутки, но не более 0,5 г; дают в 1-2 приема.
Принимать изониазид. внутрь можно независимо от времени приема
пищи, однако не рекомендуется принимать его натощак.
При ректальном и внутримышечном введении изониазид назначают в тех
же дозах.
Для промываний полостей применяют 1% и 2% водные расгворы. Разо-
вая доза при введении в полость составляет 0,05-0,2 г.
При внутримышечном введении концентрация изониазида обычно не
превышает концентрации, создаваемой при приеме внутрь. При внутривен-
ном введении он быстро выделяется, поэтому лишь иногда его вводят этим
способом(до0,3 г) в дополнение к другим препаратам.
При одновременном применении изониазида и ПАСК инактивация и
выделение изониазида замедляются, поэтому часто одновременно назначают
оба эти препарата.-
Изониазид обладает относительно высокой токсичностью. В процессе ле-
чения возможны головокружение, головная боль, раздражительность, эйфо-
рия, бессонница, парестезии и другие нарушения функции центральной и
периферической нервной системы, а также нарушения функции органов же-
лудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, ухудшение аппетита.
В ряде случаев при приеме препарата возникают кожные аллергиче-
ские реакции, сердцебиение, боли за грудиной, покраснение лица, повыше-
ние температуры.
Обычно эти явления проходят при уменьшении дозы или временном пе-
рерыве в лечении.
К наиболее серьезным осложнениям относятся полиневриты, которые
могут наблюдаться и после отмены препарата. У больных эпилепсией
может наступить учащение припадков.
Для предотвращения и устранения осложнений со стороны нервной си-
стемы рекомендуется назначать пиридоксин (2 мл 2,5-5% раствора 2 раза
в день внутримышечно).
При парестезиях назначают подкожно или внутримышечио по 1 мл
5% раствора тиамина хлорида (или 6% раствора тиамина бромида) 1 раз
в день, или внутрь по 0,01 г тиамина хлорида 2-4 раза в день.
Изониазид следует назначать с осторожностью больным эпилепсией и
другими заболеваниями, сопровождающимися наклонностью к судорогам.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,2 и 0,3 г.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранже-
fioro стекла; таблетки - в защищенном от света месте,
Rp.: Isoniazidi 0,3
D. t. d. N.30 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 357
2. ФТИВАЗИД (Phthivazidum).'
З-Метокси-4-оксибензилиденгидразид изоникотиновой кислоты, илиизо-
йякотиноил-(3-метокси-4-оксибензаль)гндразон:
\NH- N^CH- i
\ОСНз
Синонимы: Ftivazidimi, Vanicide, Vanillaberon, Vanizide.
Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым
llaiiaxoM ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало - в спир-
l.te, легко растворим в неорганических кислотах, щелочах.
и По химиотерапевтическим свойствам и показаниям к применению близок
изониазиду.
.'< По сравнению с изониазидом медленнее всасывается из желудочно-
1'кишечного тракта и при его применении создается несколько меньшая
Концентрация гидразида изоникотиновой кислоты в крови.
1? Назначают внутрь. Средняя суточная доза для взрослого 1-1,5 г (по
1й0,5 г 2-3 раза в день^.
1;- Детям назначают из расчета 0,03-0,04 г (30-40 мг) на 1 кг веса тела
сутки (не более 1,5 г в сутки) в 3 приема.
И При туберкулезной волчанке назначают по 0,25-0,3 г 3-4 раза в сутки;
курс дают 40-60 г. Для достижения клинического излечения такие курсы
^повторяют 2-3 раза с месячными перерывами.
1. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
йФтиЕазид обычно хорошо переносится; возможны, однако, побочные
^вления., аналогичные тем, которые наблюдаются рри применении изониа-
ййида. Для предупреждения и устранения побочных явлений рекомендуется
^йрименение пиридоксина, тиамина (см. Изониазид).
"Л^ Фтивазид противопоказан при стенокардии и пороках сердца с деком-
рЭДйясациеи, при органических заболеваниях центральной нервной системы,
1уири заболеваниях почек нетуберкулезного характера, сопровождающихся
1$'дарущением выделительной функции. -
" Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,3 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Phthivazidi 0,5
D. t. d. N. 30 in .tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
3. САЛЮЗИД (Saluzidum) '.
2-Карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотиноилгидразонг
^
,y\NH-N=CH
^
'W
' См. также Стрептосалюзид,
358 ПРОТИВОМИК.РОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета. Мало растворим
в воде, нерастворим в эфире, легко растворим в щелочах и неорганических
кислотах.
По химиотерапевтическим свойствам существенно не отличается от фти-
вазида. '
Показания и противопоказания к применению такие же, как для фтива-
зида. ,
Назначают внутрь по 0,5 г 2-3 раза в день.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
4. САЛЮЗИД РАСТВОРИМЫЙ (Saluzidum solubile).
Диэтиламмониевая соль 2-карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотииоил-
гидразона, моногидрат:
1\NH- N==CH- ^ V- ОСНз
^\ ^^^ ^
// \ г/ .пгн-
\N'
OCH>
0^ \OH МН(СаНб)2
Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Легко растворим в- воде и спирте.
Применяют для общего и местного действия при туберкулезе мозговых
оболочек, плевры, серозных оболочек, слизистых оболочек верхних дыха-
тельных путей, мочеполовой системы, лимфатических узлов, при туберку-
лезных свищах различной локализации, туберкулезе кожи, туберкулезном
поражении глаз.
Салюзид растворимый можно применять подкожно, внутрямышечно,
внутривенно, а также для введения в полости и ткани и для промы-
ваний.
Под кожу и внутримышечно вводят по 10 мл 5% или 10% раствора
(0,5-1 г препарата); суточная доза может быть доведена до 2 г. В вену
вводят не более 10 мл 5% раствора медленно- 1 мл в минуту. Для введе-
ния в полости применяют 5% и 10% растворы. Препарат можно разводить
до желаемой концентрации стерильным изотоническим раствором натрия
хлорида,
Наиболее показано применение препарата при туберкулезе бронхов: вво-
дят в виде аэрозоля по 2,5-З^мл 10% раствора интратрахеально и интра-
бронхиально по 2-3 мл 5% или 10% раствора.
При туберкулезном менингите салюзид растворимый иногда вводят
в спинномозговой канал (в виде 5% раствора) в дозе 1,5-2 мг на 1 кг веса
тела (для больных весом 60 кг назначают 90-120 мг или 1,8-2,4 мл 5%
раствора). При хорошей переносимости дозу препарата на инъекцию можно
увеличить до 2,5 мг на 1 кг веса. Инъекции делают ежедневно или через
день в зависимости от состояния больного и фазы заболевания.
Применение салюзида растворимого рекомендуется сочетать с назначе-
нием других противотуберкулезных препаратов.
Формы выпуска: порошок и ампулы 5% раствора по 1, 2 и 10 мл и 10%'
раствора по 10 мл.
Хранение: список Б. В запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Вскрывают ампулу непосредственно перед инъекцией.
Хранить раствор в открытой посуде не рекомендуется во избежание
образования осадка.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
5.META3HA(Methazidum).
1,1 '-Метилен-бис- (изоникотиноилгидразон):
С О
'\NH- NH- СНг- NH- NH- С^
/X
\^
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок,
^^Практически нерастворим в воде.
По противотуберкулезной активности близок к фтивазиду.
; Показания и противопоказания к применению метазида такие же, как
для фтивазида.
.. Назначают препарат внутрь. Доза для взрослых обычно составляет
.0,5 г 2 раза в день.
' Детям назначают из расчета 0,02-0,03 г (20-30 мг) на 1 кг веса тела
в сутки (не более 1 г в сутки); суточную дозу дают в 2-3 приема.
Ьысшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.
Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении
^возможны такие же осложнения, как при приеме других производных.
'' .гидразида изоникотиновой кислоты.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0<1; 0,3 и 0,5 г..
Хранение: список Б.. В сухом месте.
Rp.: Methazidi 0,5
D. t. d. N. 30 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день (перед едой)
6. ЛАРУСАН (Larusanum).
Фурфуральацетона изоникотиноилгидразон:
I \NH-N=C-СН=СН
/^
Светло-желтый порошок без запаха и вкуса. Мало растворим в воде.
Под влиянием прямого солнечного света темнеет.
По действию на микобактерии туберкулеза, показаниям и противопока-
заниям к применению, а также возможным осложнениям ларусан сходен
с фтивазидом.
Назначают внутрь взрослым по 0,3 г 3-5 раз в сутки. Детям в воз-
расте 5-8 лет-по 0,05 г, а более старшего возраста-по 0,1 г 3 раза
в сутки.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1; 0,3 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от.
света месте.
360 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕИ ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
7. ИНГА-17 (INHA-17) '.
иа/ра-Ацетаминобензальдегидаизоникотиноилгидразон:,
О
^
T^NH- N=CH-
/^
.^-
-NH-С-
--//
.0
\Cli,
\N/
Синоним: ИНХА-17.
По строению и химиотерапевтическим свойствам препарат близок
к фтивазиду и другим изоникотиноилгидразонам. Общие правила приме-
нения такие же, как и для других препаратов этого ряда.
Назначают внутрь. Доза для взрослых 0,3 г 3-5 раз в день,
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,3 г.
Хранение: список Б.
Производится в Народной Республике Болгарии.
8. ЦИАЗИД (Cyazidum).
Гидразид циануксусной кислоты:
М^С- СНа- С;
\NH- NHa
Синонимы: Cyacetacidum, Armazal, Cianazyl, Cyanizide, Hydacian,
Hydrazid С (П), Marizil, Mycozide, Neohydrazid,.Reazid и др.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим
в воде, растворим в спирте. Водные растворы нестойкие, при нагревании
темнеют.
Растворы готовят ex tempore в асептических условиях.
Применяют для лечения различных форм туберкулеза глаз: .кератитов,
склеритов, увеитов, хориоретинитов, туберкулезно-аллергических и других
заболеваний глаз туберкулезного происхождения.
Применяют внутрь в таблетках, а также в виде инстилляций, электро-
фореза, подконъюнктивальных введений.
Внутрь назначают по 0,1 г (2 таблетки) 2-3 раза в день в течение
месяца (до 9 г препарата на курс). Для глазных капель применяют
5Ї/о водный раствор-по 2 капли 3-4 раза в день. Для электрофореза
применяют 5% раствор; вводят с положительного полюса; сеансы про-
водят ежедневно или через 1-2 дня (всего 10-20 сеансов).
Подконъюнктивально вводят ежедневно по 0,5-1мл 5% раствора.
Препарат обычно хорошо переносится. При приеме внутрь могут по-
явиться сонливость, усталость, головная боль. При электрофорезе может
наблюдаться легкое раздражение конъюнктивы.
Противопоказания такие же, как для препаратов гидразидаизоникоти-
новой кислоты.
Формы выпуска: порошок, расфасованный в ампулах по 0,25 г, для
приготовления растворов и таблетки по 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
' ИНГА - заглавные буквы химического названия >изо-никотиноил-гидразои-аце-
таминобензальдегид>.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
б) Производные пара-аминосалициловой кислоты'
1. НАТРИЯ ПАРА-АМИНОСАЛИЦИЛАТ (Natriipara-aminosalicylas).
4-Амино-2-окси-бензоат натрия, или натриевая соль пара-аминосалици-
йовой кислоты:
/V \ONa
.2НаО
/\/\
Синонимы: ПАСК-натрий, Natrium para-aminosalicylicum, Aminacyl,
(-.ninOpar, Aminosalyl, Aminox, Apacil, Bactylan, Eupasal, Pamisyl, Para-
Hisan, Para-Pas, Parasal, Pasalicylum solubile, Propasa, Tebaminal (B),
^eebacin, Tubopas, Wofapas (Г) и др.
^,:. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттен-
им мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно -'
^спирте.
щ_ Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль (сокращенно
[1АСК) обладают бактериостатической активностью в отношении мико-
^актерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным пре-
паратам.
1 При приеме внутрь ПАСК хорошо всасывается и проникает в сыво-
ротку крови и ткани внутренних органов.
> По бактериостатической активности ПАСК уступает изониазиду и
грептомицину и назначается поэтому в сочетании с другими, более актив-
ами, противотуберкулезными препаратами (изониазидом или другими
<спаратами гидразида изоникотиновой кислоты, стрептомицином, цикло-
^рином, канамицином и др.). Комбинированная терапия замедляет раз-
Штае лекарственной устойчивости и усиливает действие соответствующих
^епаратов. '
^ Применение ПАСК в комбинации с другими препаратами показано при
(азличных формах и локализациях туберкулеза.
^Назначают ПАСК внутрь в виде порошка, таблеток (драже) или
^анул взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день). Детям на-
дачаЮт 0,2 г на 1кг веса в сутки в 3-4 приема '(суточная доза на
рлее 10 г). Препарат принимают через '/2-1 час после еды, запивают
едоком, щелочной минеральной водой, 2% раствором гидрокарбоната
втрия.
.Истощенным взрослым больным (весом меньше 50 кг), а также при
Я<оХой переносимости препарат дают в дозе 6 г в сутки.
.; В амбулаторной практике можно назначать всю суточную дозу в один
Лием, однако при плохой переносимости суточную дозу разделяют на
Jl-^ приема. ..
К^-./.Транулы пара-аминосалицилата натрия. Состоят из 1 части препарата
^частей сахара; переносятся лучше, чем чистая ПАСК. Одна чайная
ожщ вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г натрия пара-аминосали'
1р(идатан 4 г сахара. Принимая по 1 или 2 чайные ложки 3 раза в день,
^эбольной получает 6 или 12 г натрия пара-аминосалицилата.
6^. При применении ПАСК могут наблюдаться побочные явления. Наиболее
lacro отмечаются расстройства желудочно-кишечного тракта: ухудшение
йг^ли потеря.) аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или^апор.
1^^ти явления обычно уменьшаются при снижении дозы или кратковре-
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |