при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15-30 мг на 1 кг веса
тела в сутки (взрослым по 0,5 г 2-3 раза в день или по 1 г 2 раза в день).
При недостаточной функции почек препарат назначают с осторожностью
в уменьшенных дозах.
АНТИБИОТИКИ 307
Растворы цепорина готовят' непосредственно перед введением, применяя
воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2 г цепо-
ринав4 мл воды; 1 г-в 2,5 мл; 0,5 г-в 2 мл и 0,25 г--в 1 мл воды. Для
внутривенных инъекций 0,5-1 г препарата, растворенного в 2-2,5 мл воды,
разводят дополнительно в 10-20 мл изотонического раствора натрия хло-
рида или глюкозы (5%).
Инъекции производят в течение 3-5 минут или вводят раствор ка-
пельным способом (в течение 6 часов).
Растворы цепорина применяют обычно сразу после их приготовления.
При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его
вводят не сразу, следует подогреть, несмотря на то что он выглядит про-
зрачным.
При температуре ниже 25Ї активность раствора сохраняется в течение
24 часов, а при хранении в холодильнике-в течение 4 дней.
При применении цепорина в больших дозах (6 г в сутки у взрослого)
возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных
элементов; в редких случаях может нарушиться выделительная функция
почек. Возможны аллергические реакции. Иногда может появиться анафи-
лактическая реакция. В отдельных случаях развивается нейтропения. При
интратекальном введении могут возникнуть явления раздражения оболочек
мозга и преходящий нистагм.
Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 10Ї.
Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики
Югославии.
5. РИФАМИЦИН (Rifamycinum).
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces mediterraneit
СНз СНз
R=H РифайММ
R.=CH=N- t/
V-СНэ
Рифампициа
Синонимы: Рифоцин (Ю), Rifamycin SV, Rifocin, Rifocyna, Rifomy-
cinSV.
Оказывает сильное антибактериальное действие, в первую очередь в от-
ношении грамположительных бактерий, включая штаммы, устойчивые к дру"
гим антибиотикам. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В боль-
ших концентрациях действует на кишечную палочку и протей.
Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных стафило-
кокками, особенно если инфекции обусловлены стафилококками, устойчи-
выми к пенициллину и другим антибиотикам: при пневмонии, эмпиеме, ста-
филококковом энтерите, стафилококковой септицемии, остеомиелите,
мастите, инфекциях мочевых путей и др. Профилакт^чески назначают
перед операциями на желчных путях (препарат выделяется с желчью в
концентрациях, угнетающих грамположительные и грамотрицательные
микробы).
310 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Применяют полимиксина М сульфат наружно и внутрь; парентеральное
введение не допускается.
Местно применяют полимиксин М при различных вую текущих гнойных
процессах: вяло заживающих ранах, инфицированных ожогах, некротиче-
ских язвах, пролежнях, гнойных отитах, воспалительных заболевайиях глаз
и уха, абсцессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной
палочкой и грамотрицательными микробами. Препарат применяют в виде
раствора, который готовят непосредственно перед применением из расчета
10 000-20 000 ЕД на 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-
1% раствора новокаина или мази (20000 ЕД на 1 г вазедииа). Растворы
применяют для смачивания тампонов, повязок, для орошении и в виде ка-
пель. Мазь наносят после очищения пораженного участка кожи. Процедуры
производят ежедневно до излечения. Суточная доза препарата при местном
применении не свыше 15000-20000 ЕД (1,5-2 мг) на 1 кг веса.
Внутрь назначают при желудочио-кишечных заболеваниях (колиты, эн-
тероколиты, гастроэнтероколиты), обусловленных грамотрицательными бак-
териями и синегнойной палочкой. Рекомендуете^ также применение пре-
парата при острой и хронической дизентерии в случаях, когда другие анти-
биотики неэффективны. Препарат может применяться для подготовки
больных к операциям на желудочно-кишечном тракте.
Полимиксин М может применяться в сочетании с другими антибиоти-
ками, действующими на грамположительные микробы.
Внутрь назначают полимиксина М сульфат в таблетках. Доза для взрос-
лых 500000 ЕД 4-6 раз в день; суточная доза 2000000-3000 000 ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте доЗ-1 лет- 100000 ЕД на 1 кг веса,
дают в 3-4 приема; в возрасте 5-7 лет: разовая доза-350000 ЕД, су-
точная-1400 000 ЕД: 8-10 лет: разовая-400 000 ЕД, суточная-
1600000 ЕД; II-14 лет; разовая-500 000 ЕД, суточная-2 000 000 ЕД.
Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания (в сред-
нем 5-10 дней). При рецидивах заболевания можно после перерыва 3-
4 дня назначить второй курс лечения.
При пероральном и местном применении полимиксина М сульфата побоч-
ных явлений обычно не отмечается. Однако в отдельных случаях, особенно
при длительном применении больших доз, могут наблюдаться изменения
в почках. Поэтому лечение должно проводиться под постоянным контро-
лем за функцией почек; анализы мочи должны производиться не реже
одного раза в 2 дня. При поражениях почек препарат надо применять
с особой осторожностью.
Формы выпуска: а) флаконы, содержащие по 500 000 и 1 000 000 ЕД пре-
парата; б) таблетки по 100000 и 500000 ЕД; в) .мазь в тубах по 10 и 30 г
с содержанием 20 000 ЕД полимиксина М сульфата в1 г.
Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї. Вод-
ные растворы могут сохраняться без потери активности в холодильнике
(при температуре 4-10Ї) не более 7 дней.
8. ГРАМИЦИДИН (Gramicidinum).
Грамицидин (грамицидин С) является антибиотиком, обладающим бак-
териостатическим и бактерицидным действием в отношении стрептококков,
стафилококков, пневмококков, возбудителей анаэробной инфекции и других
микробов.
Продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis, var. G-B.
Выпускается в ампулах в виде 2% стерильного спиртового раствора.
Прозрачная жидкость' от светло-желтого до желтого цвета. С водой обра-
зует опалесцирующие растворы, сильно пенящиеся при взбалтывании.
Применяют грамицидин только местно. Введение растворов в вену не
допускается (возможны гемолиз и развитие флебита).
Для изготовления применяемого в практике водного раствора грамици-
дина С содержимое ампулы извлекают шприцем и разводят в 100 раз сте-
АНТИБИОТИКИ . 311
рильной дистиллированной или обычной питьевой водой. Водный раствор
грамицидина можно употреблять в течение 3 дней после приготовления. Для
изготовления лечебного спиртового раствора исходный 2% раствор грами-
цидина разводят в 100 раз 70% спиртом. Для изготовления жирового рас-
твора грамицидина исходный 2% раствор разводят жиром (касторовое
масло, рыбий жир, ланолин и т.п.) в 25-30 раз. Лечебный спиртовой рас-
твор и жировой раствор могут храниться долгое время. Срок хранения
спиртового раствора грамицидина в запаянных ампулах не ограничен.
Водные растворы грамицидина применяют для промываний, орошения
повязок, тампонов и т. п. при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остео-
миелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон,
карбункулов, фурункулов и т. п., для промываний и полосканий при воспа-
лительных заболеваниях уха, горла.
Для лечения ран, ожогов и т. п. может применяться грамицидиновая
паста (см. ниже). В связи с наличием у грамицидина выраженного спер-
матоцидного действия пасту применяют также в качестве контрацептивного
средства.
При пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи пользуются спир-
товыми растворами грамицидина; смазывают кожу 2-3 раза в день.
Хранение: в запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света
месте.
К?,: Sol. Gramicidin! spirituosae 2% 2,0
D. t. d. N. 6 № amp.
S. Развести 2 мл раствора в 200 мл стериль-
ной дистиллированной воды. Для наруж-
ного применения
Грамицидиновая паста (Pasta gr&micidini). Применяется в качестве
местного противозачаточного средства ' и как местное антибактериальное
средство при лечении ожогов и ран.
Состав пасты: 2% спиртового раствора грамицидина 9,89%; 40% рас-
твора молочной кислоты 0,51%; эмульгатора 15%; воды дистиллированной
74,6%.
Выпускается в тубах или в банках по 30-50 г.
Таблетки грамицидина С (Tabulettae gramicidini).
Таблетки желтого цвета, сладкого вкуса, содержат по 1,5 мг (1500 ЕД)
грамицидина С.
Предназначены для местного применения (медленного рассасывания в
полости рта) при .острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой обо-
лочки полости рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах.
Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 20-30 минут)
4 раза в день. Таблетки держат во рту, не проглатывая, до полного рас-
сасывания. На курс применяют 10-20 таблеток,
Форма выпуска: в стеклянных флаконах или трубках по 10-20 таблеток.
Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
9. МИКРОЦИД (Microcidum).
Антибактериальный препарат для наружного применения, получаемый
из культуральной жидкости одного из видов плесневого гриба Penicillium.
Прозрачная стерильная жидкость с легким желтовато-зеленоватым от-
тенком, без запаха.
Препарат эффективен в отношении грамположительных и грамотрица-
тельных микробов.
Применяют при лечении больных с инфицированными и длительно не
заживающими ранами, язвами, пролежнями, ожогами, экземами, а также
при абсцессах, флегмонах и других гнойно-воспалительных заболеваниях.
' Си. также Лютенури>, Хлоцептин, Хиноцептин, Н-Цетилпиридиний-хлорид,
312 ПРОТИВОМИКРОБНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА
Назначают для смачивания марлевых повязок и тампонов, для ороше-
ний и промываний. При гнойных ранах, ожогах, отморо^кениях может упо-
требляться также в виде эмульсии с рыбьим жиром, эмульсию готовят пе-
ред применением путем взбалтывания во флаконе равных объемов мик-
роцида и рыбьего жира.
Применяют только наружно. Введение в вену, под кожу, в мышцы и в
полости не допускается.
Форма выпуска: флаконы по 50 и 100 мл,
Хранение: в закрытых флаконах при температуре не выше 20Ї. Содер-
жимое открытого флакона должно быть использовано в течение первых
3 дней. Помутневший препарат к употреблению непригоден.
10. МАЗЬ ГЕЛИОМИЦИНОВАЯ (Unguentum Heliomycini).
Гелиомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом
Actinomyces flavochromogenes, var. heliomycini.
Активен в отношении грамположительных микробов и некоторых Дру-
гих микроорганизмов.
Гелиомициновую мазь (4% на вазелиново-ланолиновой основе) приме-
няют при лечении инфицированных экзем, пиодермии, трещин, пролежней,
язв и других кожных заболеваний со вторичной инфекцией.
Мазь наносят 1-2 раза в день. Повязку рекомендуется накладывать не
ранее чем через 10-15 минут после нанесения мази. Мазь, оставшуюся от
предыдущего смазывания, можно не удалять. При ринитах вводят ^азь
в носовые ходы -с помощью ватных тампонов, которые оставляют на 20-
30 минут.
Форма выпуска: в тубах по 30 г.
Хранение: при комнатной температуре.
п.ЭКМОЛИН(ЕстоНпит).
Представляет Собой раствор трипротамина сульфата. Обладает способ-
ностью удлинять и усиливать действие .пенициллина и других антибиотиков.
Оказывает антибактериальное действие на гемолитический стрептококк, ста-
филококк, дизентерийную палочку и некоторые другие микроорганизмы.
Входит в состав экмоновоциллина (см. стр. 258).
Форма выпуска: флакОны по 10 мл 0,5% водного раствора. <>
12. КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ (Acidum nalidixicum).
1-Этил-7-метил-4-он-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота:
О .
/\/\/<^
Синонимы: Невиграмон (В), Неграм, Nalidixanum, Nalidixin, Negram,
Nevigramon, Nogram, Wintomylon и др.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворим в воле.
Является синтетическим 'антибактериальным препаратом, близким по
типу действия к антибиотикам. Эффективна при инфекциях, вызванных
грамотрицательными микроорганизмами': кишечной, дизентерийной и
брюшнотифозной палочками, протеем, палочкой Фридлендера. Действует
бактериостатически и бактерицидно. Эффективна в отношении штаммов,
устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении
' Фирменное вазвацке <Неграм* от слова гграмнегативныв>,
АНТИБИОТИКИ
грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков)
и патогенных анаэробов.
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и эффек-
тивен при приеме внутрь. В значительном количестве (около 80%) выде-
ляется с мочой в неизмененном виде.
Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей (циститах,
пиелитах, пиелонефритах), вызванных чувствительными к препарату мик-
роорганизмами; наиболее эффективна при острых инфекциях. Назначают
также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом
пузыре '. Может применяться при энтероколитах, холециститах, воспале-
нии среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к пре-
парату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибакте-
риальным препаратам.
Назначают внутрь взрослым по 0,5 г (1 капсула), а^при более тяже-
лых инфекциях -по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней.
При длительном лечении назначают по 0,5 г 4 раза в день. Детям в воз-
расте от 2 до 6 лет вводят в суточной дозе 0,25 г, разделив на Э-4 приема;
в возрасте 6--14 лет-по 0,5 г в сутки (в 2-4 приема).
При применении препарата возможны тошнота, рвота, понос, головные
боли, головокружение. Могут возникнуть аллергические реакции (дерма-
титы, повышение температуры, эозинофилия), а также повышение чувстви-
тельности к солнечному свету (-фотодерматозы). Выраженные побочные
реакции требуют временной или полной отмены препарата.
Препарат противопоказан при нарушении функции печени, при угне-
тении дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недо- .
статочной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 месяца
беременности и детям в возрасте до 2 лет.
Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами
,(см. стр. а40), так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.
Форма выпуска: капсулы по 0,5 г.
Хранение: список Б.
Препарат поступает из Венгерской Народной Республики под назва-
нием <Невиграмон>, из Социалистической Федеративной Республики Юго-
славии под названием <Неграм>.
з) Противогрибковые антибиотики^
I.HHCTATHH(Nystatinum).
Является антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом
Streptomyces noursei.
Относится к антибиотикам полиеновой группы.
И. С Ярмолинский, Т. А. Васина, Н. С. Плоткина, В. А. Го"
ряйнова. Антибиотики, 1971, т. 16, № 2, с. 177.
' См. также Препараты для лечения грибковых заболеваний кожи (стр. 406).
314 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Синонимы; Anticandine, Fungicidin, Fungistatin, Mikostatin, MoronaT,
Mycostatin, Nistatin, Nystafungin, Stamicin.
Порошок светло-желтого цвета со специфическим запахом, горького
вкуса, практически нерастворим в воде и спирте. Чувствителен к действию
света, высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушается
в кислой и щелочной среде и при действии окислителей. Гигроскопичен,
Биологическая активность нистатина выражается в единицах действия
(ЕД). В 1 мг препарата должно содержаться не менее 4000 ЕД.
Нистатин действует на патогенные грибы и особенно на дрожже-
подобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бак-
терий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая
внутрь, выделяется с калом.
Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вы-
званных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans
и др.); препарат показан при лечении кандидамикоза слизистых оболочек
(рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишеч-
ного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью применяют
для предупреждения развития кандидамикоза при длительном лечении
препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно
при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда,
левомицетина, неомицина и др., а также у ослабленных и истощенных
больных.
Нистатин назначают внутрь в таблетках '. Взрослым дают по 500 000 ЕД
3-4 раза в день или по 250000 ЕД 6-8 раз в день. Суточная доза
1 500 000-3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточ-
ная доза может быть увеличена до 4000000-6000000 ЕД. Детям до
1 года назначают в сутки 200000-300 000 ЕД, от 1 года до 3 лет-
300000-400 000 ЕД, старше 3 лет-500000-750000 ЕД (в 3-4 приема).
Средняя продолжительность курса лечения 10-14 дней. Таблетки прогла-
тывают, не разжевывая.
При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидамико-
зах проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами
2-3 недели.
При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и ^ки может
применяться нистатиновая мазь.
При кандидамикозах нижних отделов кишечника, при кольпитах и
вульвовагинитах могут применяться свечи и глобули, содержащие по
250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, средняя продолжительность
курса 10-14 дней.
Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает; при
повышенной чувствительности к антибиотику могут наблюдаться тошнота,
рвота, понос, повышение температуры, озноб и др.; в этих случаях умень-
шают дозу.
Формы выпуска: драже (таблетки), содержащие по 250000 и 500 000 ЕД
нистатина; мазь в тубах, содержащая в 1 г 100000 ЕД; свечи и глобули,
содержащие, по 250 000 и 500 000 ЕД.
Препарат выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой из
ацетилфталилцеллюлозы (кишечнорастворимые таблетки - Tabulettae Ny-
statini enterosolubiles -по 250000 ЕД и 500 000 ЕД); оболочка препят-
ствует инактивации нистатина под действием желудочного сока, в кишеч-
нике оболочка растворяется и препарат оказывает лечебный эффект.
Имеются также комбинированные таблетки, содержащие тетрациклин
с нистатином (по 100000 ЕД каждого антибиотика в одной таблетке).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-
ратуре от 4 до 5Ї.
' Наряду е таблетками иистатина могут применяться таблетки нистатина иатрие"
вой соли.
АНТИБИОТИКИ 315
Нистатиновая мазь (Unguentum nystatini). Мазь желтого цвета, со-
держащая нистатина 4 г, ланолина безводного 40 г, вазелина до 100 г.
Применяют при лечении грибковых заболеваний кожи и слизистых
оболочек, особенно при поражениях дрожжеподобными грибами рода
Candida. Эффективна при грибковых осложнениях, вызванных применением
антибиотиков. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина
^таблеток или драже) внутрь.
Форма выпуска: в тубах по 5; 10; 25 и 50 г,
Хранение; в прохладном месте.
Rp.: Nystatini 250000 ЕД
D. t. d. N. 40 in tabul.
S. По 2 таблетки 3-4 раза в день
Rp.: Ung. Nystatini 10,0
D. S. Наружное
2. НИСТАТИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Nystatinum-natrium).
Синоним: Nystatinum Natricum.
Мелкокристаллический порошок светло-желтого цвета, горького вкуса,
гигроскопичен, легко растворим в воде. Раствор имеет щелочную реак-
цию; чувствителен к действию света, температуры; разрушается в при-
сутствии кислот и щелочей. /
Натриевая соль нистатина действует на патогенные грибы подобно
нистатину. В связи с хорошей растворимостью может применяться для
ингаляций, полосканий, спринцеваний, инстилляций, смачивания тампонов.
Входит также в состав таблеток, покрытых ацетилфталилцеллюлозой (ки-
шечнорастворимые таблетки - см, Нистатин).
Назначают нистатина натриевую соль при кандидамииозах слизистых
оболочек полости рта, носоглотки, дыхательных путей, легких, при канди-
дамикотических вульвовагинитах, циститах; может применяться с профи-
лактической целью при кандиданосительстве.
Для ингаляций аэрозоля растворяют препарат непосредственно перед
употреблением в стерильной дистиллированной воде или 0,25% растворе
новокаина из расчета 30 000 ЕД в 1 мл. На один сеанс берут 5 мл рас-
твора (150000 ЕД). Ингаляцию проводят в течение 15-20 минут 1-3 раза
в день. Длительность курса 7-10 дней. Раствор при ингаляции подогре-
вают не выше 25Ї, так как при более высокой температуре возможно
выпадение осадка.
При кандидамикозах слизистых оболочек рта и глотки применяют для
полосканий раствор, содержащий 10 000 ЕД в 1 мл. Полоскание (по
100-150 мл раствора) повторяют 3 раза в день в течение 15-20 дней.
Растворы такой же концентрации назначают для спринцеваний, инстилля-
ций и смачивания тампонов при кандидамикозах гениталий и при цисти-
тах; применяют по 50-150 мл раствора 1-3 раза в день.
Таблетки натриевой соли нистатина назначают в таких же дозах, как
таблетки, нистатина.
Растворы натриевой соли нистатина обычно хорошо переносятся.
В случае повышения температуры, появления упорного кашля или других
общих реакций ингаляции растворов прекращают. У больных бронхиальной
астмой ингаляции должны проводиться с осторожностью.
Препарат противопоказан лицам с индивидуальной повышенной чув-
ствительностью к нистатину и при тяжелых астматических состояниях.
Формы выпуска: во флаконах по 150000 ЕД и в таблетках, покрытых
оболочкой (Tabulettae Nystatini-natrii enterosolubiles)\ по 250000 и
500 000 ЕД.
Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, при темпе-
ратуре не выше 4Ї,
316 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
- Rp.:Nystatihi-natriil50000EA
D. t. d. N. 3
S. Для аэрозольных ингаляций. Растворить со-
держимое одного флакона в 5 мл стерильной
дистиллированной воды
Rp.: Tabulettae Nystatini-natrii enterosolubiles
250 000 ЕД
D. t. d. N. 40
S. По 2 таблетки 3-4 раза в день
3. ЛЕВОРИН (Levorinum).
Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Actinomyces levoris Krass.
Относится к группе полиеновых антибиотиков.
Аморфный порошок желтого цвета, без вкуса и запаха. Практически
нерастворим в воде. Легко разрушаются в растворах кислот и щелочей;
медленно разрушается под влиянием света.
Обладает химиотерапевтической активностью против патогенных
дрожжепрдобных грибов, в частности против грибов рода Candida. В. не-
которых случаях действует при клинической неэффективности нистатина '.
Активность леворива выражается в единицах действия (ЕД).
Применяют леворин местно и внутрь.
Для лечения паронихий, межпальцевых эрозий и поражений складок
кожи, вызванных дрожжеподобными грибами, применяют леворин' в виде
мази (см. Мазь левориновая). Смазывают пораженные места 1-2 раза
вденьвтечениеЮ-15 дней.
При заболеваниях слизистой оболочки полости рта, вызванных дрожже-
подобными грибами, леворин назначают (взрослым) в виде водной взвеси
(1:1000) для полоскания; применяют 2-3 раза в день в течение IS--
SO дней. Взвесь не должна попадать в органы дыхания. В виде такой же
взвеси применяют Леворин для смачивания тампонов при лечении забо-
леваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения
15-20 дней. Противопоказанием служат маточные кровотечения.
При лечении кандидамикоза желудочно-кишечного тракта и при кишеч-
ном кандиданосительстве назначают леворин внутрь взрослым по Ж) 000 ЕД
в виде таблеток или капсул 2-3 раза в день в течение 10-12 дней. Детям
до 2 лет назначают по 25 000 ЕДна 1 кг веса тела в сутки, от 2доблет--
по 20 000 ЕД на 1 кг веса в сутки, после 6 лет - в разовой дозе 200 000-^
250 000 ЕД 3-4 раза в день. Курс лечения 7-10 дней.
Лечение можно повторить после перерыва на 4-5 дней (под контро-
лем анализа крови).
При кандидамикозах слизистой оболочки полости рта и кандиданоси-
тельстве, а также при кандидамикозах желудочно-кишечного тракта можно
применять защечные (трансбуккальные) таблетки; таблетки содержат по
500 000 ЕД антибиотика. Таблетки рассасываются во рту в течение
10-15 минут. Взрослым назначают по 1 таблетке 2-4 раза в день; детям
от Здо 10 лет--'/4 таблетки (125000 ЕД) 2-4 раза в день; от 10 до
15 лет-Уз таблетки (250000 ЕД) 2-4 раза в день; детям старше 15 лет
дают дозу взрослого 2-4 раза в день.
Длительность лечения такая же, как при лечении обычными таблет-
ками или капсулами, применяемыми внутрь.
Детям леворин можно назначать в виде суспензии, которую готовят
из порошка для суспензии. К содержимому флакона с порошком для
суспензии (содержание леворина во флаконе 2000000 или 4000000 ЕД)
добавляют прокипяченную охлажденную воду до метки на флаконе.
Смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают. Одна чайная
' Е. А. С а до ч о в а. Советская медицина, 1970, т. 33, № Э, с. 61.
АНТИБИОТИКИ 317
ложка (5 мл) содержит 100 000 ЕД. В 3 каплях суспензии содержится
2000 ЕД.
Суспензию назначают в таких же дозах (такое же количество ЕД),
как при применении внутрь таблеток или капсул.
При кандидамикозе желудочно-кишечного тракта или при кишечном
кандиданосительстве назначают кишечнорастворимые таблетки (Tabulettae
levorini enterosolubiles). Дают взрослым по 1 таблетке (50UOOO ЕД) 2-
' 3 раза в день в течение 10-12 дней. При необходимости курс лечения по-
вторяют после перерыва 5-7 дней.
При применении леворина могут возникнуть тошнота, кожный зуд,
дерматит, возможно послабление стула. При необходимости назначают
противогистаминные препараты; при выраженных побочных явлениях вре-
менно прекращают прием препарата. Рекомендуется назначение витаминов
комплекса В, аскорбиновой кислоты.
Леворин противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-
кишечных заболеваниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки. Во время лечения следует наблюдать за состоянием печени.
Формы выпуска: таблетки и капсулы по 500000 ЕД; защечные таб-
летки по 500 000 ЕД; кишечнорастворимые таблетки по 500 000 ЕД; сухая
суспензия (для приема внутрь) во флаконах, содержащих по 2 000 000 и
4 000 000 ЕД; порошок во флаконах (с указанием на этикетке количества
ЕД в 1 мг) для приготовления взвеси, применяемой наружно- (полоскания,
смачивание тампонов).
Чтобы приготовить взвесь (1:1000), к 1 г леворина добавляют 20 мл
95% этилового спирта и оставляют на 5-10 минут. Затем спиртовую
взвесь переливают в склянку, содержащую 300-400 мл дистиллирован-
ной воды, перемешивают и доводят водой до общего объема 1000 мл.
Взвесь энергично встряхивают в течение 10 минут. Готовят ее в день при-
менения; перед употреблением взбалтывают.
Мазь левориновая (Unguentum Levorini).
Мазь на ланолиново-вазелиновой основе; содержит 500 000 ЕД лево-
рина в 1 г.
Наносят на кожные очаги поражения 1-2 раза в день в течение
10-15 дней и более. Одновременно рекомендуется назначать таблетки или
капсулы леворина.
Формы выпуска: в тубах по 30 г.
Хранение: список Б. Порошок и -все лекарственные формы леворина
сохраняют в защищенном от света месте при температуре 4Ї.
4. ЛЕВОРИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Levorinum-natrium).
Желтый порошок вяжущего вкуса, со специфическим запахом. Чувстви-
телен к действию света, влаги, высокой температуры. Разрушается в кис-
лых и сильно щелочных средах. Гигроскопичен. Легко растворим в воде;
рН растворов (20000-40 000 ЕД в 1 мл) 10,0-10,5.
Действует на патогенные грибы подобно леворину.
Применяют в виде ингаляций аэрозоля, полосканий, спринцеваний,
в виде влажных тампонов, в клизмах. Может назначаться внутрь '.
Для ингаляций применяют раствор, приготовленный непосредственно
перед употреблением из расчета 100000-200000 ЕД на 5 мл дистилли-
рованной воды. Ингаляции проводят в течение 15-20 минут 1-2-3 раза
в день. Длительность курса лечения 7-10 дней. При необходимости про-
водят повторный курс после 5-7-дневного перерыва.
При кандидамикозах слизистых оболочек полости рта, носоглотки,
кишечника, верхних дыхательных путей, при кандидозных вульвовагини-
' С, И. Ашбел ь, И. А. .Богословска я, В. Г. Соколова. Советская ме-
дицина, 1969, т, 32, № II, с. 114; Н. Д. Яробкова. Советская медицина, 1969,
т. 32, №3, с. 34..
318 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА'
&
тах, уретритах, циститах и т. п. применяют растворы леворина натриевой
соли для полосканий, спринцеваний, смачивания тампонов, клизм. Рас-
творы готовят перед употреблением из расчета 20 000 ЕД в 1 мл; назна-
чают 2-3 раза в денЬ.
При ингаляциях растворов леворина натриевой соли могут возник-
нуть кашель, бронхоспазм, повышение температуры. В этих случаях инга-
ляции следует прекратить.
Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувстви-
тельности к леворину, при бронхиальной астме. Осторожность необходима
у больных с аллергией.
Форма выпуска: во флаконах по 200 000 ЕД.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре
не выше 4Ї.
Rp.: Levorini-natrii 2 000 000 ЕД
D. t d. N. 6
S. Растворить содержимое флакона в 10 мл
дистиллированной воды. Для ингаляций
5. АМФОТЕРИЦИН В (Amphotericinum В).
Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Actinomyces liodosus.
Синонимы: Arnfostat, Fungizone.
Относится к группе полиеновых антибиотиков.
Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерас-
творим в воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой
температуре.
Легко инйктивируется в кислой и щелочной средах>
Содержит не менее 700 ЕД в 1 кг.
Одна ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфоте-
рицина В.
Препарат эффективен в отношении многих патогенных грибов, возбу-
дителей различных заболеваний. Характерной особенностью амфотери-
цина В по сравнению с другими современными противогрибковыми пре-
паратами является его эффективность при генерализованных микозах '.
Он активен при лечении некоторых грибковых заболеваний.^е поддаю-
щихся лечению другими противогрибковыми средствами; бластомикоза,
криптококкоза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза и др. Эффективен при гене-
рализованном кандидозе.
Применяют препарат внутривенно. При введении в желудочно-кишеч-
ный тракт он практически не всасывается. При внутривенном введении
препарат весьма эффективен, но токсичен и должен применяться только
по показаниям, при точном соблюдении дозировки. Несмотря на высокую
токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин В применяется
в ряде случаев в смзи с его большой эффективностью.
Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде специальной
лекарственной формы Амфотерицин В для внутривенного введения
(Amphotericinum В pro injectione intravenosa) во флаконах, содержащих
50 000 ЕД (0,0714 г) амфотерицина В. Лекарственная форма (аморфный
порошок или пористая масса желтого цвета) растворима в 5% растворе
глюкозы и в воде с образованием коллоидной системы.
Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно перед
применением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) раство-
ряют в 10 мл воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой
со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и вливают во фла-
кон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы; рН раствора
не выше 6,0. Вводят капельным .методом в течение не менее 5-6 часов,
'А. М. А риеви ч, О. Б. М и иске R, Г. Г. П и н 3 у р. Антибиотики, 1971,
т. 16, № 9, с. 858g
АНТИБИОТИКИ
Дозу устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета
250 ЕД на 1 кг веса тела (указанный раствор содержит около 108 ЕД
в 1 мл). При удовлетворительной переносимости и отсутствии побочных
явлений доза амфотерицина В может быть в дальисшпем повышена до
1000 ЕД на 1 кг веса тела.
Препарат вводят через день (опасность кумуляции) или 2-3 раза
в неделю. При глубоких микозах необходимы относительно высокие дозы
антибиотика и ежедневные введения, что требует тщательного наблюдения
за состоянием больного.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и локализации про-
цесса," длительности заболевания и т. д. Обычно лечение продолжается
4-8 недель. Слишком раннее прекращение лечения может привести к ре-
цидивам. Общая доза препарата на курс лечения для взрослых составляет
1 500000-2 000 000 ЕД.
Детям назначают в следующих суточных дозах (из расчета ЕД на
1 кг веса):
Возраст, годы t-5-е вливание 6- 10-е гливание 11-15-е вливание 16- 20-е влиаанш
1-3 4-7 8-12 13-18 75-150 100-200 125-250 150-300 100-250 150-300 175-350 200-400 150-350 175-400 200-450 225-500 175-400 200-500 225-600 250-700
Между 5-м и 6-м, 10-м и 11-м, 15-м и 16-м вливанием делают двух-
дневные перерывы.
После 20-го вливания делают 7-10-дневный перерыв и проводят
второй курс лечения. При неудовлетворительной переносимости суточ-
ные и 'курсовые дозы снижают и увеличивают перерывы между влива-
ниями.
При применении амфотерицина В могут возникать побочные явления -
тошнота, рвота, диарея, озноб, длительные температурные реакции, голов-
ная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электро-
кардиограммы. При необходимости назначают жаропонижающие препа-
раты (салицилаты), антигистаминные препараты и др., уменьшают дозу
препарата.
Наиболее серьезными осложнениями являются нефротоксический
эффект и гипокалиемия. У некоторых больных развивается анемия. Воз-
можно появление флебитов в месте инъекции.
-Лечение амфотерицином В должно проводиться под тщательным вра-
чебным наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием боль-
ного, его весом, исследовать систематически кровь, мочу, определять
функциональное состояние почек и печени.
Препарат противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветвор-
ной системы, при диабете и в случаях индивидуальной непереносимости.
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по
50000 ЕД, К препарату прилагается флакон с 5% раствором глюкозы.
Растворяют ex tempore, как указано выше; раствор в процессе изготовле-
ния и введения следует оберегать от воздействия прямых соляечиьга
лучей.
Готовый раствор должен быть использован не позже 6 часов после
его изготовления. В случае помутнения или появления осадка раствор
к применению непригоден.
Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, при темпе-
ратуре не выше 4Ї,
ПРОТИВОМИКРОВНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА
Б. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с об-
щей формулой: ,___^
^
\ ^
H,N-Ц D-802- [^
\R
Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4,
может быть также замещен различными радикалами.
Препараты этой группы являются активными противомикробными
средствами. Их противомикробное действие связано главным образом
с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для
их развития <ростовых факторов> - фолиевой кислоты и других веществ,
в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота (см. Новокаин).
Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной
кислоте; они блокируют биохимические системы, предназначенные для
связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают
течение обменных процессов и оказывают бактериостатическое действие.
Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо
назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности исполь-
зования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тка-
нях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или
слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устой-
чивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию
сульфаниламидов. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные
препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кис-
лоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфанил-
амидное действие.
В настоящее время в медицинской практике применяют различные
сульфаниламидные препараты. Выбор препарата зависит от возбудителя
и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его
переносимости и т. д. Существенное значение имеют всасываемость пре-
парата из желудочно-кишечнорз тракта, пути и скорость его выделения,
способность проникать в разные органы и ткани. Стрептоцид, норсульфа-
зол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиме-
токсин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются
в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через
гисто-гематические барьеры (гемато-энцефалический, плацентарный и др.) ;
они находят применение при лечении различных инфекционных, заболева-
ний. Другие препараты, такие, как фталазол, фтазин, сульгин, трудно
всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких кон-
центрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому они приме-
няются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-,
кишечного тракта. Уросульфан выделяется 'в значительном количестве
почками; он применяется поэтому преимущественно при инфекциях моче-
вых путей. . .
По времени выделения из организма сульфаниламиды можно разде-
лить на 4 группы 1: а) препараты короткого действия (стрептоцид, нор-
сульфазол, этазол, сульфадимезин и др.); б) среднего срока действия
(сульфазин и др.); в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфа-
диметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).
Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере
определяют величину дозы и частоту приема, препаратов.
'Е, А. Говорови ч, А. М. Маршак, Р. В. М а к а ре н к о в а, И. С. Ше'
с т и алт ы а ов а. Советская медицина, 1970, т. 33, №7, с. 40,
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
У препаратов короткого действия максимальная концентрация в крови
понижается обычно на 50% менее чем за 8 часов и выделение 50% с мочой
происходит менее чем за 16 часов. Начальная суточная доза препаратов
.этой группы составляет 4-6 г, поддерживающая - 3-4 г в сутки, а интер-
;вал между приемами составляет обычно 6 часов. У препаратов среднего
и длительного срока действия снижение максимальной концентрации
,в крови на 50% происходит соответственно через 8-16 и 24-48 часов,
.выделение 50% с мочой-через 16-24 и. 24- 56 часов, что дает возмож-
ность назначать эти препараты реже и в меньших дозах; начальная доза
для препаратов среднего срока действия составляет 2-3 г, а для препа-
ратов длительного действия-1,5-1 г, поддерживающая-соответственно
... . '.. 2-3 г и 1-0,5 г в сутки, а интервалы между их приемами достигают
К./ соответственно 8-12 и 24 часов.
fgi.' Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их
^Ц '..' максимальная концентрация в крови .сохраняется до 7 дней; препараты
ljy" этой группы принимают по 1,5-2 г 1 раз в 7 дней; курс лечения может
gg.'" - состоять из 2-3 приемов препарата.
НУ ,. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять
31,. в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно принимать
1^;' одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульф-
1":;.- , аниламиды с антибиотиками.
''j^j-.- Сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические и другие
^'..побочные явления: тошноту, рвоту, дерматиты, лейкопению, невриты и пр.
'1, Иногда наблюдаются нарушения функций центральной нервной системы.
^-'Относительно часто могут иметь место нарушения функции почек. Вслед-
^'.. ствие плохой растворимости сульфаниламиды и особенно продукты их
X.' ацетилирования, образующиеся в организме путем замещения водорода
l-^:, аминогруппы остатком уксусной кислоты, могут выпадать в почках в виде
^.^ кристаллов (кристаллурия) и закупоривать мочевые пути. Особенно плохо
fc. .растворяются сульфаниламиды и их ацетильные производные в кислой
.-^ - моче. Для предупреждения этих осложнений больные при приеме сульф-
'" аниламидных препаратов должны получать обильное щелочное питье. При
^..применении препаратов длительного действия побочные явления обычно
/- выражены в меньшей степени, что связано с приемом этих препаратов
;;g''^ в меньших дозах. Вместе с тем следует учитывать, что в связи с медленным
"'?' выделением из организма и возможностью кумуляции побочные явления
(диспепсические явления, аллергические реакции, изменения крови и др.)
'.'" . могут быть более стойкими, чем при применении сульфаниламидных пре-
- паратое короткого действия.
''.. Учитывая возможность развития побочных явлений и устойчивости
^ микроорганизмов к сульфаниламидным препаратам, следует указывать
-. больным на необходимость пользоваться этими препаратами только по
предписанию врача.
Больным с данными в анамнезе о токсико-аллергических реакциях,
^ возникавших при приеме какого-либо сульфаниламидного препарата, на-
значение других сульфаниламидных препаратов противопоказано.
При необходимости назначения сульфаниламидов беременным следует
учитывать, что эти препараты проникают через плацентарный барьер.
1. СТРЕПТОЦИД (Streptocidum).
пара-Аминобензолсульфамид:
^-с
-802-N Н.,
Синонимы: Стрептоцид белый, Ambesid, Deseptyl, Dipron,
Prontalin, Prontoin, Proseptin, Streptamin, Streptocidum album,
Sulfamidyl, Slilfanilamid, Sulfanilamiduin и др.
11 Лекарственные средства, ч, II
Prontalbiti,-
Streptozol,
322 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
1
Белый' кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде
(1:170), легко-в кипящей воде, трудно-в спирте (1:35), растворим
в растворах едких щелочей.
Стрептоцид - один из первых химиотерапевтических препаратов
группы сульфаниламидов. Другие препараты этой группы могут в хими-
ческом отношении рассматриваться как производные стрептоцида. Препарат
оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококку,
менингококку, гонококку, пневмококку, кишечной палочке и некоторым
другим бактериям.
Стрептоцид при введении в организм быстро всасывается. Наивысшая
концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после
приема. Через 4 часа он обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Выделяется преимущественно (90-95%) почками.
Применяют стрептоцид для лечения эпидемического цереброспинального
менингита, рожи, ангины и других кокковых инфекций, цистита, пиелита,
колита, для профилактики и лечения раневой инфекции и при других
инфекционных заболеваниях.
Назначают внутрь: взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день;
всего в сутки 3-6г; детям в возрасте до 1 года--по 0>05-0,1 г на прием,
от 2 до 5 лет-по 0,2-0,3 г, от 6 до 12 лет-по 0,3-0,5 г. При бессозна-
тельном состоянии и рвоте можно заменить назначение препарата внутрь
введением в мышцы, под кожу или в вену стрептоцида растворимого.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г<
Местно применяют в виде припудривания или вдувания. На рану на-
носят 5-10-15 г тщательно измельченного простерилизованного стрепто-
цида. Одновременно назначают сульфаниламидные препараты внутрь,
Одно лишь местное применение стрептоцида малоэффективно.
В смеси с норсульфазолом, пенициллином и эфедрином стрептоцид
применяют при остром насморке; порошок вдувают в полость носа при
помощи специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.
При приеме стрептоцида иногда отмечаются головная боль, голово-
кружение, тошнота, рвота; может развиться цианоз.
При приеме больших количеств препарата возможны осложнения со
стороны кроветворной системы (лейкопения, агранулоДГюз). Иногда на-
блюдаются побочные симптомы со стороны нервной и сердечно-сосудистой
системы (парестезии, тахикардия), дерматиты, понос. Со стороны мочевых
путей при. приеме стрептоцида осложнения встречаются редко.
В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют сульфади-
мезин, этазол и другие более эффективные сульфаниламидные препараты,
вызывающие меньше побочных явлений.
Противопоказаниями для лечения стрептоцидом являются заболевания
кроветворной системы, неврозы, нефриты, базедова болезнь. При длитель-
ном лечении стрептоцидом следует периодически производить анализу
крови.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Rp.:StreptocidiO,3
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 2 таблетки 5-6 раз в день
Rp.: Streptocidi _
Norsulfazoli aa 1,5
BenzylpenicilRn-nata-ii25000EA
Ephedrini hydrochloridi 0,05
M. f. pulv. subtil.
D. S, Втягивать или вдувать в каждую половину
носа 3-4 раза в день
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 323
Мазь стрептоцидовая (Unguentum streptocidi). Состав: стрептоцида
 перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |
Скачать 2.13 Mb.