М. Д. Машковский лекарственные средства

низмами.

Относится к группе антибиотиков типа макролидов. В молекулу олеан-

домицина входят аминосахар дезозамин и нейтральный сахар Ь-олеандроза,

связанные гликозидно с лактоном - олеандолидом,.

НзРО^

Синонимы: Oleandomycinum phosphoricum, Amimycin, Matrimycin,

Matromycin, Oleandocyn, Oleandomycin, Romicil, Romycil и др.

АНТИБИОТИКИ. 291

Белый кристаллический порошок или пористая масса белого цвета,

горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных рас-

творах кислот, хорошо растворим в спиртах. Гигроскопичен.

Активность олеандомицина фосфата выражается в единицах действия^

Препарат содержит в 1 мг не менее 750 ЕД. 1 ЕД равна активности 1 мкг

олеандомицина основания.

Олеандомицин подавляет рост и развитие грамположительных бакте-

рий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии

и др.) и некоторых грамотрицательных бактерий (гонококков, менинго-

кокков), а также риккетсий и крупных вирусов. Малоактивен против ки-

шечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы.,

Активен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим

антибиотикам. Иногда дает эффект при возбудителях, устойчивых к эритро-

мицину.

Олеандомицин хорошо всасывается при приеме внутрь, -быстро прони- '

каст во многие органы и биологические жидкости. Через гемато-энцефали-

ческий барьер не проходит.

Применяют олеандомицина фосфат для лечения пневмоний, плевритов,

абсцессов легких, эмпием, бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяжных

эндокардитов, менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового

и пневмококкового), остеомиелита, фурункулеза, гонореи, энтероколита,

инфекций мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени)

. и других заболеваний, вызванных микробами, чувствительными к этому

антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам.

В связи с тем что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно

стафилококки, может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто

комбинируют с другими антибиотиками, особенно с тетрациклином

(см. Олететрин).

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно.

Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г (25000 ЕД), Принимают

каждые 4-6 часов.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие

суточные дозы для детей: до 3 лет- 0,02 г (20 мг == 20 000 ЕД) на 1 кг

веса ребенка; от 3 до 6 лот-0,25-0,5 г (250000-500 000 ЕД) на боль-

ного, от 6 до 14 лет-0,5-1 г; старше 14 лет-1-1,5 г. Суточную дозу

делят на 4-6 приемов.

Общая доза и длительность лечения зависят от характера и течения

заболевания, эффективности и переносимости препарата. После прекра-

щения острых симптомов заболевания продолжают принимать препарат

в течение последующих 48 часов. Средняя продолжительность курса ле-

чения 5-7 дней.

При тяжелых инфекциях, когда прием препарата внутрь малоэффекти-

вен, затруднен или невозможен, назначают препарат парентерально.

Суточная доза для взрослых при введении в мышцы и внутривенно

составляет 1-2 г (1000000-2 000 000 ЕД). Высшие суточные дозы для

детей в возрасте до 3 лет 0,03-0,05 г (30-50 мг - 30 000-50 000 ЕД)]

на 1 кг веса ребенка; от 3 до 6 лет-0,25- 0,5 г (250000-500 000 ЕД)

на больного; от 6 до 10 лет-0,5- 0,75 г, от 10 до 14 лет-0,75-1 г на

больного.

Вводят взрослым и детям в 3-4 приема равными частями.

Для внутривенного введения разводят олеандомицина фосфат в сте-

рильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глю-

козы из расчета 0,002 г (2 мг = 2000 ЕД) в 1 мл.

Вводят препарат медленно (не более 50 мл за 5 минут); лучше вводить

капельным методом.

Для внутримышечных инъекций растворяют препарат в 1-2% рас-

творе новокаина из расчета 0,1 г (100000 ЕД) в 1,5 мл. Раствор вводят

медленно глубоко в мышцу,. .

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Ввиду значительного местнораздражающего действия препарат внут-

римышечнб вводят только в тех случаях, когда внутривенное введение за-

труднено. Для уменьшения болезненности рекомендуется ввести предвари-

тельно в место инъекции 0,5-1 мл 1-2% раствора новокаина.

Олеандомицина фосфат обычно хорошо переносится, В отдельных слу-

чаях бывают тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции:

кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. При появлении ослож-

нений уменьшают дозу. Назначают противогистаминные препараты; в упор-

ных случаях прекращают прием препарата.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствитель-

ности, явлениях непереносимости, при поражениях паренхимы печени.

Формы выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г (125000-250 000 ЕД); фла-

коны по 0,1; 0,25 и 0,5 г.^

Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї.

Rp.: 01eandomyciniphosphatis0,25

D. t. d. N. 30 in tabul. , '-

S. По 1 таблетке 4-6 раз в день

Rp.; Oleandomycini phosphatis 0,1

D.td.N.S

S. Для внутривенных инъекций. Развести

содержимое флакона' в 50 мл 5% раствора

глюкозы

4.0AETETPHH(01etetrimim).

Олететрин является комбинированным препаратом, состоящим из смесит

одной часта олеандомицина фосфата и двух частей тетрациклина'.

В олететрине сочетаются антибактериальные свойства олеандомицина и

антибиотика широкого спектра действия - тетрациклина. При приеме

внутрь олететрин хорошо всасывается и проникает во многие органы и био-

логические жидкости. Эффективен в отношении грамположительных (ста- ,

филококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и грамот-

рицательных микробов (гонококков, менингококков, палочки дизентерии,

кишечной палочки и др.), риккетсий, спирохет, крупных вирусов; не Деист>

вует на грибы и мелкие вирусы, на микобактерии туберкулеза. Препарат

подавляет рост стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам.

Назначают олететрин при пневмониях различной этиологии, тяжелых

бронхитах, ангинах, синуситах, воспалении среднего уха, бруцеллезе, туля-

ремии, некоторых риккетсиозах, холецистите, панкреатите, перитоните, фу-

рункулезе, карбункулах, остеомиелите, воспалительных гинекологических и

урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных заболева-

ниях,

Рекомендуется назначать олететрин в случаях, когда другие антибио-

тики малоэффективны.

Препарат может применяться для профилактики инфекционных после-

операционных осложнений.

Назначают внутрь в виде таблеток или суспензии.

Разовая доза для взрослых 0,25 г (250000 ЕД), суточная 1-1,5 г

(1000000-1500 000 ЕД). Высшая суточная доза для взрослых

2 г (2000000 ЕД).

Суточная доза для детей весом до 10 кг составляет 0,025 г. (25000 ЕД)

на 1 кг веса тела. Детям весом от 10 до 15 кг назначают по 0,25 г

(250000 ЕД) в сутки, .от 15 до 20 кг-0,4 г, от 20 до 30 .кг-0,5 г, от 30

до 40 кг- 0,75 г, от 40 до 50 кг-1 г в сутки.

' В одной таблетке по 0,125 или 0,26 г олететрина содержится соответственно 41,5

или 83 мг олеандомицина в 83,5 или 167 мг тетрациклина. ^

АНТИБИОТИКИ 29>

Суточную дозу принимают равными частями 4-6 раз в .сутки. Курс ле-

чения -продолжается в зависимости от характера и течения заболевания

5-14 дней и более. При необходимости курс лечения повторяют.

Суспензию олететрина назначают преимущественно детям. Готовят сус-

пензию, добавляя во флакон с гранулами свёжекипячеиую охлажденную

воду до метки; перед употреблением взбалтывают. Во флаконе содержится

2,5 г олететрина; в. одной чайной ложке (5 мл) готовой суспензии содер-

жится 0,125 г олететрина. '.

Дозы должны соответствовать дозам, назначаемым при применении пре-

парата в виде таблеток. При весе ребенка 10-15 кг суточная доза состав-

ляет 10 мл (2 чайные ложки), при весе 15-20 кг-15 мл (3 чайные ложки),

при весе 20-30 кг-20 мл (4 чайные ложки), при весе 30-40 кг-30 мл

(6 чайных ложек). При весе 40-50 кг назначают по 40 мл (8 чайных ложек)

в сутки. Суточную дозу дают в 4 приема (каждые 6 часов).

Взрослым назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 4-6 раз в день.

Готовая- суспензия имеет желтый цвет, сладкий вкус, приятный запах.

Запивать ее можно водой или молоком; ее нельзя смешивать скислыми

пищевыми продуктами (кефир, соки, сиропы) во избежание появления горь-

кого вкуса.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для олеандо-

миЦина и тетрациклина.

Форма выпуска: таблетки, покрытые, оболочкой, по 0,125 и 0,25 г

(125000-250 000 ЕД); капсулы по 0,125 и 0,25 г; гранулы для приготовле-

ния суспензии.

Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї. Гра-

нулы сохраняют в плотно закрывающихся флаконах темного стекла. Гото-

вая суспензия может храниться не более 10 дней (в прохладном месте).

Тетраолеан (Tetraolean).

Поступающий из Болгарской Народной Республики препарат тетраолеан

аналогичен по составу олететрину и соответствует препарату сигмамицин

(Sigmamycin).

Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или

триацетилолеандомицина i и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во фла-

конах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандо-

мицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), и для внутривен-

ного введения по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг

олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлирида),

Показания для применения и противопоказания такие же, как для оле-

тетрина.

Внутрь назначают взрослым по 1-1,5 г в сутки; при тяжелых состоя-

ниях-до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длитель-

ность курса лечения 5-7 дней, в редких случаях-до 14 дней..

Детям назначают в следующих суточных дозах: при весе тела до 10 кг-

0,125 г, от 10 до 15 кг-0,25 г, от 20 до 30 кг-0,5 г, от. 30 до 40 кг-,

0,725 г, от 40 до 50 кг-1 г.'

К внутримышечным и внутривенным введениям прибегают только при

острых заболеваниях и отсутствии возможности назначать препарат внутрь.

Как только это становится возможным, переходят на применение препарата

внутрь.

Для-внутримыш^чного введения растворяют содержимое одного флакона

в 2 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хло-

рида.

Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интер-

валами 8-12 часов. Детям вводят из расчета 10-20 мг на 1 кг веса в сутки

в 2 приема (через 12 часов). Подкожное введение не допускается.

* Си. стр. 295.

294 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА'

Для внутривенных введений применяют 1% раствор; растворяют 0,25 и

0,5 г препарата собтветственно в 25 или 50 мл воды для инъекций. Вводят

медленно (не более 2 мл в минуту).

Можно вводить капельным способом (не бблее 60 капель в минуту).

0,1 Ї/о раствор, приготовленный на воде для инъекций, 5% растворе глюкозы

или изотоническом растворе натрия хлорида.

Растворы готовят ex tempore; хранение в холодильнике допускается не

свыше 24 часов.

Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрос-

лых 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 часов). Максимальная су-

точная доза для взрослых 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами по

6 часов). Детям вводят из расчета 15-25 мг на 1 кг веса в сутки (2-4 вве-

дения с интервалами 12 или 6 часов).

Внутривенные введения должны производиться-с осторожностью.

5.0ЛЕМОРФОЦИКЛИН (Olemorphocyclinum).