penin, Methicillinum Natricum, Methicillinum sodium, Staf.ylopenin, Stapheil-
lin, Synticillin и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде.
Разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей и при нагревании
в водных растворах. Медленно разрушается в водных растворах при ком-
натной температуре.
Метициллин является представителем полусинтетических пенициллинов.
Он получается путем ацилирования 6-аминопеницилл-ановой кислоты остат-
ком 2,6-диметоксибензойной кислоты,
Метициллин, подобно другим полусинтетическим пенициллинам, оказы-
вает антибактериальное действие, сходное с действием бензилпенициллина.
Он менее активен, чем соли бензилпенициллина, и применяется поэтому в
относительно больших дозах. Основное отличие метициллина заключается
в том, что он не инактивируется пенициллиназой и поэтому эффективен в
отношении возбудителей (стафилококков), продуцирующих этот фермент и
приобретающих в связи с этим устойчивость к действию солей бензилпеии-
циллина, феноксиметилпенициллина. Метициллин действует также на ста-
филококки, устойчивые к другим антибиотикам,
АНТИБИОТИКИ 263
Препарат относительно быстро выводится из организма. Терапевтиче-
ская концентрация в крови после внутримышечного введения 1 г сохра-
няется в течение 4 часов.
Применяют метициллина натриевую соль при инфекциях (септицемии,
пневмонии, эмпиемы, остеомиелит, абсцессы, флегмоны, раневые инфекции
и др.), вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообра-
зующими стафилококками.
Вводят препарат внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые
4-6 часов.
В тяжелых случаях суточ^ю дозу увеличивают до 10-12 г.
Детям в возрасте до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, от 3 месяцев
до 12 лет-из расчета 100 мг на 1 кг веса тела в сутки, старше 12 лет->
дозу взрослых.
Длительность лечения зависит от течения заболевания.
Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением,
разводя содержимое флакона (1 г препарата) в 1,5 мл воды для инъек-
ций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.
1>':; При применении метициллина могут наблюдаться аллергические реакции.
При необходимости назначают в этих случаях противогистаминные препа-
раты, глюкокортикостероиды.
Противопоказания для применения: повышенная чувствительность к пе-
нициллину и аллергичеекц^аболевания.
Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г.
Хранение: список Б.^При комнатной температуре.
Rp.: Methicill^ii-natrii 1,0
D. t. d. N. 10
S. По 1 внутримышечно каждые 6 часов. Рас-
творять перед употреблением в 1,5 мл воды
для/инъекций
II. ОКСАЦИЛЛИЦА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillilu-natrium).
Натриевой соли 3>фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрата
^
\= у ^ 0 11 f^ NH- 0^ /S^^CHg 1 Г-СНз M '
-/ 11 N - \0/ \ ^СНэ
^0 н,о
"\ONa
. Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum Natricum,
Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Легко раство-
рим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.
Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле
6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-З-фенил-
.изоксазо-4-карбоновой кислоты.
Основной особенностью оксациллина является его эффективность в от-
ношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что
связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин
сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять
его не только внутримышечно, но и внутрь.
Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он
относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтиче-
.ской концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4-6 часов.
.. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназо-
1^. образующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину И
264 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиерлы, абсцессы,
флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).
Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают з'а 1 час де еды или
через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, средняя
суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 r).
Детям в возрасте до 3 месяцев назначают в среднем по 200 мг на 1 кг
веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет -1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г
в сутки; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Недоношенным и новорож-
денным дают по 90-150 мг на 1 кг веса.
При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной
эффективности при этом способе введения назначают внутримышечно; при
улучшении состояния дают внутрь. Суточная доза в мышцы для взрослых
и детей старше 6 лет--2-4 r, для детей 2-6 лет-2 г, от 3 месяцев до
2 лет-1 г, до 3 месяцев-60-80 мг/кг; недоношенным и новорожден-
ным - 20-40 мг/кг. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.
Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона ex tern-
pore в 1,5-3 мл воды для инъекций.
При применении оксациллина, так же как и при применении других пре-
паратов пенициллина, могут наблюдаться аллергические реакции. В отдель-
ных случаях могут появиться тошнота, рвота, диарея. При выраженных по-
бочных явлениях прекращают (временно или полностью) прием препарата;
при необходимости назначают противогистаминные препараты, глюкокор-
тикостероиды.
Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пени-
циллину и аллергических заболеваниях.
Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 r; капсулы по 0,25 r; во флако-
нах по 0,25 и 0,5 г..
Хранение: список Б. При комнатной температуре.
Rp.: Oxacillini-nafrii 0,25
D. t d. N. 50 in caps. gelat. (in tabuT.)
S. По 2 капсулы (таблетки) 4 раза в день
(взрослому). Принимать внутрь за 1 час до еды
Rp.: Oxacillini-natrii 0,25
D. t. d. N. 6
S. Для внутримышечных инъекций; растворить
в 1,5 мл воды для инъекций
12. АМПИЦИЛЛИН (Ampicillinum).
6-[D (-) -а-Аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты тригидрат:
^-^- СН- С- NH
^ о//
/S^CH,
.0 знай
/
"\он
Синонимы: Amblosin, Ampicin, Ampiopenil, Amplital, Austrapen, Binotal,
Britacil, Britapen, Penbritin, Pentrex, Pentrexyl, Polycillin, Totapen, Vicci-
lliii и др.
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим
в спирте. Устойчив в кислой среде. Негигроскопичен.
Ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацили-
рования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной
кислоты.
АНТИБИОТИКИ 265
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается
при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорга-
низмов, на 'которые действует бензилпенициллин. Однако, кроме Того, он
действует на ряд грамотрицательных микробов (сальмонеллы, шигеллы, про-
тей, кишечную палочку, бациллу Фридлендера, палочку инфлюэнцы) и
может поэтому рассматриваться как антибиотик широкого спектра
действия и применяться при заболеваниях, вызванных смешанной инфек-
цией.
На 'пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к бензилпени-
циллину, ампициллин, однако, не действует, так как разрушается пеницил-
линазой.
Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями, бронхопнев-
мониями, абсцессами легких, перитонитом, холециститом, сепсисом, кишеч-
ными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и, при
других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей,
вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной ин-
фекцией, так как он выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких
концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в
желчь, ^т-^
Назначают ампициллин ^нугр^. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г;
принимают каждые 4-6 ч^сов. Средняя суточная доза 3 г. При тяжелых
инфекциях дозуувеличивакугдо 6 г и более в сутки. Детям до 13 лет на-
значают из расчета 100-200 мг на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза
для детеп не должна превышать) суточную дозу для взрослых).
При необходимости (брющной тиф, хронический бронхит и др.) препа-
рат назначают в.течение 4 нерель и более.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пеницил-
лину. С' осторожностью следует назначать его при нарушениях функции
печени. ^
Форма выпуска: т>аблетки по 0,25 г.
Хранение^спиеок Б.
^.х
Rp.: Ampicillini 0,25
D. t. d. N. 20 in tabul.
S.. По 1 таблетке 6 раз в день
Препарат пентрексил (Pentrexyl), поступающий из Социалистической
Федеративной Республики Югославии, выпускается также в виде натрие-
вой соли во флаконах по 0,25 г с приложением растворителя.
Вводят внутримышечно по 0,25 г 3-4 раза в сутки или внутривейно
(медленно, в течение 3-5 минут). Для внутримышечных инъекций раство-
ряют в 1,2 мл растворителя (вода для инъекций), для внутривенного вве-
'дения -в 5 мл.
б) Препараты группы стрептомицина'
1. СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas).
Стрептомицин является антибиотическим веществом. Образуется лучи-
стым грибом Actinomyces globisporus streptomycini или другими родствен-
ными организмами.
См. также Пасомичин, Сгремосалюзид.
266 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА
В медицинской практике применяют стрептомицина сульфат и стрепто-
мицина хлоркальциевый комплекс; выпускаются также комплексные препа-
раты, содержащие стрептомицин (стрептодимицин, стрептоциллин и др.)<
НО HaN-C-HN
NH
NH-C-NH;
NH
MiSOj
Синонимы; Streptomycinum sulfuricum, Strepolin, Strepsulfaf, Strepfa-J
quaine, Strycin, Strysolin и др.
Стрептомицина сульфат представляет собой порошок или пористую
массу белого или почти белого цвета без запаха, горьковатого вкуса; гиг-
роскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте,
хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но. легко разрушается
в растворах крепких кислот и щелочей и при нагревании.
Дозы стрептомицина исчисляют в весовом выражении или в единицах
действия (ЕД). 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина осно-
вания *.
Стрептомицин и его производные активны в, отношении большинства
грамотрицательных и некоторых грамположительных (включая пеницилли-
ноустойчивые формы) и кислотоустойчивых бактерий: кишечная палочка,
бацилла Фридлендера, возбудители дизентерии, бруцеллеза, туляремии,
чумы, туберкулеза, стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки,
менингококки и некоторые другие микроорганизмы. Не действуют на
анаэробные микробы, спирохеты, риккетсии и вирусы.
Стрептомицин применяют при разных заболеваниях, вызванных чувстви-
тельными к нему бактериями (при перитоните, пневмонии, плеврите, инфек-
циях мочевых путей, эндокардите, гонорее, коклюше, туляремии, бруцеллезе,
чуме и др.). Однако в связи с высокой туберкулостатической активностью
он получил наибольшее распространение как противотуберкулезный препа-
рат (первого ряда ^).
Стрептомицина сульфат применяют внутримышечно и для введения в по-
лости. Для введения в спинномозговой канал стрептомицина сульфат на
применяют; для этой цели пользуются стрептомицина хлоркальциевым ком-'
плексом.
' Соли стрептомицина (или дигадрострептомицина) содержат разные количества
стрептомицина (дигидрострептомицина) основания в зависимости от .молекулярного
веса и количества молекул аниона, а также чистоты препарата. Теоретически в 1 мг
стрептомицина сульфата содержится 800 ЕЛ. в 1 мг стрептомицина хлоркальциевого
комплекса-780 ЕД, в 1 мг дигидрострептомицина сульфата-799 ЕД. Практически
в 1 мг стрептомицина сульфата содержится 730 ЕД.
При назначении препаратов группы стрептомицина (а также группы тетрацик<
лина, олеандомицина и др.) указывают дозы в единицах действия (ЕД) или в весо<
вых количествах. Лекарственные формы (препарат во флаконе, таблетки и др.) вы>
пускаются с таким расчетом, что количество содержащегося в них вещества cooTi
ветствует по активности указанному на этикетке количеству основания препарата (на.*
пример, при указании на этикетке 0,25, г фактическое содержание соответствует
250000 ЕД).
' См. Противотуберкулезные препарати, стр. 354.
АНТИБИОТИКИ
Растворы для инъекций готовят ex tempore, вводя во флакон 2-3 мл
стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъекций
или 0,25-0,5% раствора новокаина.
Внутримышечно взрослым вводят по 0,5-1 г (500000-1000000 ЕД)
в сутки (в 1-2 приема).
Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 1 г, суточная
2 г; д.ля детей в возрасте до 2 лет - 0,02 г на 1кг веса тела в сутки; 3-
4 лет; разовая 0,15 г, суточная 0,3 г; 5-6 лет: разовая 0,175 г, суточная
0,35 г; 7-9 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г; 9-14 лет: разовая 0,25 г,
суточная 0,5 г.
При туберкулезе легких обычно вводят суточную дозу 1 г в один прием;
этим достигается более высокая концентрация препарата в крови и тканях.
Однако в первые 2-3 дня лечения вводят по 0,5 г 2 раза в день; в редких
случаях (при плохой переносимости и больным малого веса - ниже 50 кг)
вводят по 0,5 г в сутки '. Детям при туберкулезе назначают из расчета
0,015-0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела, но не более 1 г в сутки.
Применяют стрептомицина сульфат при туберкулезе в комплексе с дру-
гими туберкулостатическими препаратами первого или второго ряда (но не
с канамицином или флоримицином вследствие одинакового нейротоксиче-
ского действия).
При нетуберкулезных инфекциях и туберкулезе при наличии смешанной
флоры препарат назначают в^комплексе с другими антибиотиками (пени-
циллин, тетрациклин) или су^ьфаниламидными препаратами,
Продолжительность лечения стрептомицином устанавливается индиви-
дуально для каждого больною в зависимости от характера заболевания,
эффективности, переносимости препарата.
При лечении туберкулеза в связ)и с возможными побочными явлениями,
наблюдающимися при длительном применении стрептомицина, ограничи-
ваются его введением в течение 2^-4 месяцев. Затем при необходимости пе-
реходят на применение других противотуберкулезных препаратов.
В некоторых случаях при длительно не заживающих кавернах применяют
стрептомицин более длительно (д^ 1 года).
При туберкулезе и воспалительных заболеваниях легких стрептомицина
сульфат можно применять в^вйде аэрозоля (0,2-0,25 г в 3-5 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида или дистиллированной воды). Ингаляции
производят ежедневно ил^через день; на курс в среднем назначают 15-
20 ингаляций. Можщг^бводить также стрептомицина сульфат интратра-
хеально-по 0,25-0,5 г в 5-10 мл 0,25-0,5% раствора новокаина 2-
3 раза и более в неделю.
При перитоните вводят раствор стрептомицина сульфата и бензилпени-
циллина в брюшную полость; при гнойном и экссудативном плеврите вводят
в плевральную полость; доза стрептомицина-0,25-0,5 г в 5-10 мл сте-
рильной воды для инъекций.
Детям дозы уменьшают соответственно возрасту.
При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться
различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка,
дерматит и другие аллергические явления, головокружение, головная боль,
сердцебиение, альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры
кишечника могут появиться поносы. Наиболее серьезным осложнением яв-
ляется поражение VIII пары черепномозговых нервов и связанные с этим
вестибулярные расстройства и нарушения слуха; при длительном примене-
нии больших доз может развиться глухота.
Лечение стрептомицином должно производиться под тщательным вра-
чебным наблюдением; до лечения и систематически в процессе лечения
необходимо исследовать функцию VIII пары черепномозговых нервов,
' См.: Химиотерапия при туберкулезе легких. Методические указания. М,> Мини>
 перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |
Скачать 2.13 Mb.