М. Д. Машковский лекарственные средства

с активностью, не менее 1530 ЕД в 1 мг.

По антибактериальному действию, показаниям к применению и дозам

не отличается от бензилпенициллина натриевой соли, но назначается глав-

ным образом для внутримышечного и подкожного введения, а также местно

(для аэрозолей, глазных капель). Эндолюмбально не вводится. Для внутри-

венных инъекций предпочтительно применять натриевую соль бензилпени-

циллина.

Возможные осложнения, меры предосторожности, противопоказания,

форма выпуска и хранение т^кие же, как для бензилпенициллина натрие-

вой соли.

3. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ (Benzylpeni-

ci^inum-novocainum).

О

С"Н"- СНа- С- HN- j

^S\ ^СН.ч

^СНз^О

\o-J

с.,н" -1

\.Lc_Q^.(CH2)3-N+H ^"'

^С,Н"

Синонимы: Novocain-penicillinum, Procaini Benzyipenicillinum, Procil-

lin (Б).

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало рас-

творим в воде. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к свету. Легко

разрушается при действии кислот, щелочей и фермента пенициллиназы.

По спектру антимикробного действия не отличается от натриевой и ка-

лиевой солей бензилпенициллина.

Особенностью препарата является медленное всасывание и пролонгиро-

ванное действие при внутримышечном введении. После однократной инъек-

ции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови

сохраняется до 12-18 часов.

Препарат вводится только внутримышечно. Внутривенное и эндолюм-

бальное введение не допускается.

Вводят препарат 2-3 раза в сутки.

Средние терапевтические дозы для взрослых: разовая 300000 ЕД, су-

точная 600000 ЕД. Детям в возрасте до 2 лет вводят из расчета до

30000 ЕД на 1 кг веса в сутки, от 2 до 6 лет-до 250000 ЕД а сутки, от

7 до 14 лет-до 500 000 ЕД в сутки.

Для введения препарата готовят ex tempore суспензию: во флакон, со-

держащий сухую новокаиновую соль бензилпенициллина, вводят Стериль-

, ным шприцем 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора хло-

й'рида натрия и флакон интенсивно встряхивают; образующуюся суспензию

"S быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы верхнего наружного

^квадранта ягодицы. Перед введением следует убедиться, что игла не по-

дпала в кровеносный сосуд. Для инъекций пользуются толстой иглой. Шприц

1й:разу же после инъекции промывают.

; Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при примене-

нии других препаратов пенициллина.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000 и 1 200000 ЕД.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

Новокаиновую соль бензилпенициллина применяют для приготовления

препаратов экмоновоциллина, бициллина-З и биццялина-5.

Лекарственные средства, ч. 11

258 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

4. ЭКМОНОВОЦИЛЛИН (Ecrnonovocillinum).

Экмоновоциллин-1-суспензия бензилпенициллина новокаиновой соли

(300000 или 600000 ЕД) в водном растворе экмолина' (соответственно-

2,5 или 5 мл).

Экмоновоциллин-2-такая же суспензия, содержащая дополнительно

в каждых 2,5 мл 100 000 ЕД бензилпенициллина натриевой (или калиевой)

соли.

Готовят непосредственно перед введением: прокалывают пробку флакона

с раствором экмолина, набирают его в шприц, и вводят во флакон с бен-

зилпенициллина новокаиновой солью или ее смесью с бензилпенициллина

натриевой (или калиевой) солью (на 300000 ЕД бензилпенициллина ново-

каиновой соли берут 2,5 мл раствора экмолина).

Флакон осторожно встряхивают до образования однородной суспензии

молочно-белого цвета.

Применяют при тех же показаниях, что и соли бензилпенициллина.

Препарат оказывает пролонгированное действие. Вводят только внутри-

мышечно 1 раз в сутки. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допус-

кается, Свежеприготовленную суспензию инъецируют в верхний наружный

квадрант ягодицы-взрослым по 300000-600000 ЕД, детям по 100000-

200000 ЕД (по 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса).

Суспензию экмоновоциллина с добавлением бензилпенициллина натрие-

вой (или калиевой) соли применяют в случаях, когда желательно добиться

быстрого повышения концентрации антибиотика в крови.

Противопоказания такие же, как для других препаратов пенициллина,

а также повышенная чувствительность к новокаину,

Форма выпуска: в двух отдельных флаконах: в одном бензилпенициллина

новокаиновая соль или ее смесь с бензилпенициллина натриевой (или ка-

лиевой) солью, в другом-раствор экмолина.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

5. БИЦИЛЛИН-1 (Bicillinum-l).

NiN'-Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина:

АНТИБИОТИКИ

CfHs-CHg

О

II

-С- NH

^S\ ^СНд

^ '

^он J 2

^\ ^\

.u U...

CHg Сн^

HN-СНа-СНа-NH

Синонимы: Benzacillin (Б), Benzathini Benzylpenicillinum, Benzathine

penicillin, Benzethacil, Diaminpenicillin, Duapen, Duropenin, Moldamin (P),

Penadur, Tardocillin.

Тонкий белый порошок без запаха. Очень мало растворим в воде; рас-

творитя в спирте. При смешивании с водой образует тонкую, стойкую сус-

""нзию.

При внутримышечном введении в виде суспензии бициллин-1 медленно

всасывается и в течение длительного времени поступает в кровь.

Применяют при инфекционных заболеваниях, вызываемых возбудите-

лями, чувствительными к пенициллину (стрептококки, пневмококки, стафи-

лококки и др.). Особенно показано применение бициллина-1 при необходи-

мости создать длительно терапевтическую концентрацию пенициллина

в крови. Показан также для профилактики и лечения ревматизма и лече-

ния сифилиса.

Препарат вводят только внутримышечно. Внутривенное и эидолюмбаль-

ное введение не допускается.

Суспензию бициллина-1 готовят асептически непосредственно перед

употреблением: во флакон с бициллином вводят 2-3 мл стерильной воды

для инъекций или стерильного изотонического раствора хлорида натрия н

смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, .которую вводят

глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Вводят взрослым по 300000 или 600000 ЕД 1 раз в неделю или по

1200000 ЕД 1 раз в 2 недели.

Детям вводят из расчета 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в неделю

или из расчета 20000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в 2 недели.

Более частые инъекции не допускаются.

При лечении ревматизма дозу бициллина-1 для взрослых можно увели-

чить до 2400000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревма-

тизма назначают бициллин-1 (или бициллин-З) внутримышечно по 600 000 ЕД

1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалицило-

вой кислоты (по 2 г в сутки).

Для лечения сифилиса бицидлин-^црименяют по специальной инструк-

ции.. '-

^ После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов

пенициллина)^озмоя$да^боле>йенность в месте введения.

ПротивЬпока^анйя и меры предосторожности такие же, как для бензил-

пенициллина натриевой соли.

Форма выпуска: во флаконах JIO 300000; 600000; 1200000 и 2 400 000 ЕД

из расчета на бензилпенициллин.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной тем-

пературе (не выше 20Ї).

' См. Экмолин (стр. 312),

6. БИЦИЛЛИН-З (Bicillinum-3).

Смесь равных частей бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли,

бензилпенициллина новокаиновой соли и М,М'-дибензилэтилендиаминовой

соли бензилпенициллина (бициллина-1).

Тонкий белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. С во-

дой образует гомогенную суспензию.

Содержание в препарате трех солей пенициллина с различной степенью

растворимости обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение вы-

.; сокой концентрации антибиотика в крови.

Бициллин-З применяют в виде суспензии в воде для инъекций или в изо-

. тоническом растворе натрия хлорида, которую готовят непосредственно

у перед инъекцией,

Вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введе-

ние не допускается.

: Показания такие же, как для бициллина-1.

' Доза для взрослых составляет 300000 ЕД 1 раз в 3 дня (очередную

инъекцию производят на 4-е сутки после предыдущей) или 600000 ЕД 1 раз

^в- 6-7 дней. '

В '"1 Для лечения сифилиса бициллин-З применяют в более высоких дозах

,(900 000-1 200 000 ЕД) по специальной инструкции.

Препарат вводят: в верхний наружный квадрант ягодицы,

260 ПРОТИВОМИКГЧБНЫБ И ПРОШВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА

Применйют бициллин-З с осторожностью. Описаны случаи анафилакти-

ческого шока (В. М. Быховский, А. Г. Глухарев, О. И. Хижняк и др.).

Препарат противопоказан больным, плохо переносящим пенициллин,

страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой' и дру-

гими аллергическими заболеваниями; больным с повышенной чувствитель-

ностью к лекарственным препаратам, больным с тяжелыми формами гипер-

тонической болезни, после инфаркта миокарда, при активном туберкулезе

легких, заболеваниях эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелых

заболеваниях центральной нервной системы.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 900000 и 1 200000 ЕД.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

7. БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum-5).

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли

'(300000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200000 ЕД).

Белый порошок. С водой образует гомогенную суспензию.

Применяют в виде суспензии в воде для инъекций, в изотоническом рас-

творе хлорида натрия или в 0,25-0,5% растворе новокаина, которую гото-

вят ex tempore,

Вводят только внутримышечно.

Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается.

Применение бициллина-5 обеспечивает длительное сохранение высокой

концентрации антибиотика в крови (до 4 недель).

Показания для применения такие же, как для других длительно дейст-

вующих препаратов пенициллина; особенно показан бициллин-5 для про-

должительной (круглогодичной) профилактики рецидивов ревматизма {см.

Бициллин-1) '.

Вводят взрослым по 1500 000 ЕД (содержимое одного флакона) 1 раз

в 4 недели внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы). Детям

дошкольного возраста-по 600000 ЕД 1 раз в 3 недели, летим старше

8 лет-1200 000 ЕД1 раз в 4 недели.

Противопоказания и возможные осложнения см. Бициллин-1 и Бицил-

лин-З.

Форма выпуска: во флаконах по 1 500 000 ЕД. .

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

8. ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinmn).

О

С"Н"-О-СНа-С- NH-

0^

-/\/^

СН,^0

\ОН

Синонимы: Пенициллин-фау, Вегациллин (В), Meropenin, Oracilline,

Oratren, Penicillin V, Stabicilliu, V-Cilin, Phenocillin (Б) и др.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) яв-

ляется антибактериальным веществом, продуцируемым грибом Penicillium

notatum или другими родственными микроорганизмами.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг

содержит 1600 ЕД.

По химическому строению отличается от бенэилпенициллйна наличием

в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; по свойствам

отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что делает его

'А. К). Болотииа, И. Н. Михайлова, Советская медицина, 1969,

№ 2, с. 39..

АНТИБИОТИКИ 261:

пригодным для применения внутрь. Он не разрушается кислотой желудоч-

ного сока, .хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и дает вы-

сокую и более длительную концентрацию пенициллина в крови. Под дей-

ствием пенициллиназы феноксиметилпенициллин разрушается,

Применяют феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных забо-

леваний, вызванных чувствительными^ к пенициллину микроорганизмами.

При тяжелых формах заболеваний рекомендуется начать с внутримышеч-

ного введения бензилпенициллина и затем назначать феноксиметилпеницил-

лин внутрь.

Средние терапевтические дойд для взрослых: разовая 0,2 г (320000 ЕД),

суточная 0,5-1 г (800000-1600 000 ЕД). При необходимости назначают

препарат в более высоких дозах.

Высшие дозы для детей: в возрасте до 2 лет 0,015 г (15 мг) на

1 кг веса тела в сутки; в возрасте 3-4 лет: разовая 0,1 г, суточная 0,2 г; 5-

6 лет: разовая 0,125 г, суточная 0,25 г; 7-9 лет: разовая 0,15 г, суточная

0,3 г; 10-14 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г. <-.

Принимают препарат в таблетках за '/2-1 час до еды. Суточную дозу

дают равными частями в 4-6 приемов.

Лечение феноксиметилпенициллином должно производиться только по

назначению и под контролем врача,

Так же как пенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать раз-

личные побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства

желудочно-кишечного тракта (понос, рвоту) и др. Препарат противопоказан

при повышенной чувствительности к пенициллину.

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,1 и 0,25 г (160000 я

400 000 ЕД).

Хранений, список Б. При комнатной температуре.

Rp^ Phenoxymethylpeniclllini 0,1

T^t. d. N. 20 in tabul

S.tio 2 табдетки 4^>аза в день за полчаса

дЬ-едаГ