М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
ГЛАВА IX СНз ^01____м__________c^ 0^ ' \ONa Синоним: Benzylpenicillinum Natricum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроско- пичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Мед- ленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна 1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается с активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг. Препарат активен в отношении стрептококков, пневмококков, гонокок- ков, менингококков, дифтерийной палочки, возбудителей газовой гангрены, столбнячной и сибиреязвенной палочек, спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Малоактивен в отношении грамотрицательных бактерий. Неэффективен в отношении вирусов (оспы, полимиелита, гриппа :и ДР.). Чувствительность стафилококков к бензилпенициллину колеблется в широких пределах; резистентность этих микроорганизмов к бензилпеии- циллину связана главным образом с их способностью вырабатывать пени- циллиназу (см. стр. 159), инактивирующую антибиотик. Низкая активность ^бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной ^палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере 1?'^ выработкой ими пенициллиназы. ",''- Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается ^В, кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозго- :".',вую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная кон- ^.иентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через ^30-60 .минут. При подкожном введении скорость .всасывания менее по- ^'стоянна, обычно максимальная концентрация в крови наблюдается через К^'^60 минут. Через 3-4 часа после однократной внутримышечной или подкож- ной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы, антибиотика. Чтобы Поддерживать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического "Эффекта уровне, необходимо производить инъекции через каждые 3-4 часа. ;:.При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро 254 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишеч- ника. Выделяется бензилпенициллин главным образом почками. Применяют для лечения крупозной и очаговой пневмонии, острого и по- дострого септического эндокардита, раневых инфекций, гнойных инфекций кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, при гнойном плеврите, перито- ните, цистите, септицемии и пиемии, при остром и хроническом остеомие- лите, разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, воспалении среднего уха, воспалительных заболеваниях глаза, менингите ', скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе, сибирской .язве и при различных других ин- фекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорга- низмами, бензилпенициллин является весьма эффективным средством, и, несмотря на появление ряда новых препаратов, продолжает оставаться основным антибиотиком этой группы ". При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными к пенициллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной ин- фекцией), применение бензилпенициллина нерационально и не вполне без- опасно в связи с возможными побочными явлениями, вызываемыми анти- биотиком. Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримы- шечно или под кожу, а при необходимости-в вену и в полости (брюшную, плевральную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз-в виде глазных капель и субконъюнкти- вально. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не приме- няют. Из всех способов введения бензилпенициллина наиболее распространен внутримышечный. Растворы готовят обычно на 0,5% растворе новокаина, что обеспечивает более длительное действие препарата в организме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Для приготовления растворов применяют также изотонический раствор натрия хлорида или воду для инъекций. Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Растворяют препарат непосредственно перед употреблением во флаконе, куда вводят стерильным шприцем 2-3 мл растворителя, прокалывая для этого резиновую пробку флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Средние разовые дозы бензилпенициллина при внутримышечном и под- кожном введении взрослым составляют от 50000 до 300000 ЕД, средние суточные дозы-200000-1500000 ЕД. В отдельных случаях при лечении тяжелых заболеваний (сепсис, тяжелые пневмонии, затяжной септический эндокардит) вводят взрослым до 6000000 ЕД и более в сутки. Суточную дозу вводят вЗ-6 приемов (в тяжелых случаях-каждые 3 часа). При гнойном менингите вводят взрослым внутримышечно до 12000000 ЕД в сутки в 6 приемов ^ Курс лечения бензилпеийциллином в зависимости от характера и тече- ния заболевания может продолжаться от нескольких дней до месяца и ' При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гемато-энцефали- ческий барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышеч- ном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным. ' И, П. Фомина, С. М. На ваши и. Советская медицина, 1970, т. 33, № 9, с. 7, ? Справочник врача-инфекцвонисга. Под ред. К. В, Бунина. М" 1969, с. 152. АНТИБИОТИКИ 255 больше. Если через несколько дней после начала лечения эффекта не насту- пает, следует перейти к применению других антибиотиков. Высшие дозы (внутримышечно и под кожу) для детей в возрасте до 6 месяцев: разовая 50000 ЕД, суточная 100000 ЕД; от 6 месяцев до 1 года: разовая 100000 ЕД, суточная 200000 ЕД; в возрасте 2 лет: разовая 125000 ЕД, суточная 250000 ЕД; 3-4 лет: разовая 200000 ЕД, суточная 400000 ЕД; 5-6 лет: разовая 250000 ЕД; суточная 500000 ЕД; 7-9 лет: разовая 300000 ЕД; суточная 600000 ЕД; 10-14 лет: разовая 375000 ЕД, суточная 750 000 ЕД. При тяжелых заболеваниях иногда применяют более высокие дозы: до 50 000-106 000 ЕД на 1 кг веса тела в сутки. При гной- ном менингите вводят внутримышечно в зависимости от возраста от 600000 до 9000000 ЕД в сутки (в 6 приемов). Внутривенно вводят бензилпенициллина натриевую соль только при тяже- лых септических заболеваниях. Препарат растворяют в 2 мл воды для инъ- екций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида; вводят 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями. Разовая доза для внутривенного введения 50000-100000 ЕД. Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гной- ных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В за- висимости от возраста больного и характера заболевания вводят 5000- 50000 ЕД. Препарат разводят в воде для инъекций или в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из расчета не более 10000 ЕД в 1 мл. Вводят медленно. Обычно эндолюмбально вводят препарат одно- кратно в первые часы лечения, затем делают внутримышечные инъекции. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гоно- бленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 10 000- ; 20000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического рас- i.TBOpa натрия хлорида. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. : При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмония, гангрена ; легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для ^взрослых 100000-300000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; ^применяют 1-2 раза в сутки; продолжительность ингаляции 10-30 минут. 1 Бензилпенициллин может применяться в сочетании с другими антибио- ^таками и сульфаниламидными препаратами. Комбинированная терапия мо- ^жет способствовать большей эффективности препаратов и предупреждению празвития устойчивых форм бактерий; следует, однако, учитывать возмож- Ц^ность усиления побочных эффектов. И Применение бензилпенициллина и содержащих его препаратов должно Г^производиться только по назначению и под наблюдением врача. Пеницил- В^лин назначают лишь в тех случаях, когда заболевание вызвано чувствитель- ^'дыми к этому антибиотику микроорганизмами. ,Д^ Следует иметь в виду возможность развития резистентности ряда воз- [Йй^будителей (особенно пенициллиназообразующих стафилококков) к бензил- ^^Ненициллину. И*' Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпени- ^циллина (так же как и других антибиотиков) или слишком раннее прекра- щение лечения часто приводят к появлению резистентных штаммов возбу- дителей. При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует перейти к применению других антибиотиков. Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, осо- бенно с повышенной чувствительностью, появляются головная боль, повы- ^...Щение температуры, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боля ..;^;"^'В суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические ..1"^-реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом, . йЙ^' При ингаляциях пенициллина могут наблюдаться фарингиты и ларин- ^l^^^bi аллергического характера, приступы бронхиальной астмы. -Sf-,.' - -^ft> - '. -.. адаи, .' 256 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ОРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА В Случае выраженных аллергических реакций прибегают к применению адреналина, противогистаминных препаратов (димедрол, дипразин), каль- ция хлорида. Применяют также ферментный препарат пенициллиназу (см. стр. 159). При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизо- лон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных Средств, вдыхание кис- лорода, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000000 ЕД пенициллиназы). При применении очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндолюмбальном введении могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной -возбудимости, симптомы менин- гизма, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью. При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пеницил- лин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (ток- сико-аллергических реакций) при предшествующем применении пенициллина. В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости нистатин (см. стр. 313). . Бензилпенициллин и все другие препараты пенициллина противопока- заны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, больным, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и дру- гими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувстви- тельностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов. Противопоказанием для эндолюмбального введения служит также эпи- лепсия. Форма выпуска: во флаконах, герметически закрытых резиновыми проб- ками, обжатыми алюминиевыми колпачками', по 100000; 125СЮО; 200000; 250 000; 300 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД. Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре. Rp.: Benzylpenicillini-natrii 200000 ЕД D t. d. N. 12 S. В мышцы по 200 000 ЕД 3-4 раза в день; растворить непосредственно перед введе- нием в 2 мл 0,5% раствора новокаина 2, БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА КАЛИЕВАЯ СОЛЬ (Benzylpenicillinum^ kalium). О /^\ /^Нэ 1\^ С"Н"-СНа- C-HN- 0^ СП> ^0 - cf ^ок Синоним: Benzylpeiricilllnum Kalicum. Физические свойства такие же, как у бензилпенициллина натриевой соли. Аналогичная укупорка применяется для всех антибиотиков. АНТИБИОТИКИ 257 Теоретическая активность -1600 ЕД в 1 мг; практически выпускается  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |