рвота. Если эти явления не проходят, необходимо уменьшить дозу или
отменить назначение препарата.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре.
8. ЭТАЗОЛ-НАТРИЙ (Aethazolum-natrium).
2-(/1в^а-Ами11обензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол-натрий:
Л-SO,.
-N
Na
N-
л
Синонимы: Этазол растворимый, Aethazolum solubile, Sulfaethidolum
Natricum.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные рас-
творы (рН 10-20% раствора 7,0-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение
30 минут.
Хорошая растворимость препарата позволяет применять его не только
внутрь, но и парентерально (в вену и внутримышечно).
Назначают при тех же показаниях, что этазол. Применяют 10% и
20% растворы из расчета 0,5-1-2 г препарата на введение (5-10 мл
10% или 20% раствора). Внутривенно вводят медленно. Как только позво-
ляет состояние больного, переходят на прием сульфаниламидных препара-
тов внутрь.
Формы выпуска: порошок и ампулы, содержащие по 5 и 10 мл 10% и
20% раствора.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-
няющей от действия света; ампулы-в защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Aethazoli-natrii 10% 10,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 5-10 мл в вену (вводить медленно!)
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ' ПРЕПАРАТЫ 329
9. СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum).
6- (nepa-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазшп
//-^ ^N-N^
H^N-^___^-SO, -NH-^_____У-ОСН,
Синонимы: Спофадазин (Ч), Квиносептил (В), Депосул (Ю), Кинекс,
Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depot-Suffamid К (Б), Depover-
пО (Г), Durasulf, Купех, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longi-
sulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin (Ю), Pirasulfon,
Quinoseptyl, Retasulfin, Spofadazin (4), Sulfadazina, Sulfalex, Sulfametho-
pyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfadurazin,
Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin, Ultrasulfon, Volocid и др.
Кристаллический порошок желтоватого цвета или светло-желтые кри-
сталлы без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в холодной воде,
несколько лучше-в горячей (1:70), легко растворим в разбавленных
кислотах и щелочах.
Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного дей-
ствия.
Препарат эффективен в отношении грамотрицательны^ (кишечная па-
лочка, палочка. дизентерии, брюшнотифозная палочка и паратифозные
бактерии, гонококк) и грамположительных (пневмококк, энтерококк,
стрептококк, стафилококк) бактерий; действует на некоторые штаммы
вульгарного протея. Эффективен в отношении вируса трахомы. Препарат
не действует на бактерии; устойчивые к другим сульфаниламидным препа-
ратам.
Сульфапиридазин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишеч-
ного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного
приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови
создается через час; максимальная концентрация (8,5-9,5 мг%) опре-
деляется через 3-6 часов; затем концентрация медленно понижается,
составляя через 24-48 часов половину максимальной концентрации; через
72-96 часов препарат еще обнаруживается в плазме. При приеме допол-
нительных (поддерживающих) доз (по 0,5 г 1 раз в сутки) концентрация
препарата в крови нарастает, достигая 15-20 мг%, и длительно удержи-
вается на этом уровне.
Сульфапиридазин интенсийно связывается белками плазмы. Выделяется
с мочой в неизмененном виде (30-60%) и вацетилированной форме
(40-70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение
препарата резко замедляется.
Через гемато-энцефалический барьер препарат плохо проникает.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмонии, бронхитов, тон-
зиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполового
тракта, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей и т. п.; пре-
парат может применяться для профилактики послеоперационных инфек-
ций. У больных трахомой применяют сульфапиридазин и сульфапиридазин-
натрий.
Назначают сульфапиридазин внутрь. В первый день дают взрослому
(однократно) 1 г, в следующие дни - по 0,5 г. При тяжелых инфекциях
в первый день назначают 2 г (в один или два приема), затем по 1-0,5 г
.один раз в день.
Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Средняя продолжительность курса лечения 5-7 дней. После пониже-
ния температуры до нормы продолжают давать препарат в течение
2-3 дней. Во время лечения сульфапиридазином и в первые 2-3 суток
после окончания лечения рекомендуется назначать больному обильное
.(лучше щелочное) питье,
330 ПРОТИВОМИКРО^НЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА
В сочетании с противомалярийными препаратами сульфапиридазин
применяют при лечений лекарственноустойчивых форм^ малярии (см. Суль-
фазин). Назначают сульфапиридазин для этой цеЛи вместе с хлоридином
(см. стр. 384).
Применяют также сульфапиридазин при лечении лепры.
При применении препарата возможны побочные явления, аналогичные
вызываемым другими сульфаниламидными препаратами: головная боль,
диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка,
лейкопения. Эти явления' наблюдаются относительно редко. При появлении
побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают
дальнейший прием препарата.
Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапи-
ридазина из организма и возможностью кумуляции побочные явления
могут быть более стойкими, чем при применении сульфанил.амидных пре-
паратов короткого действия. . .
Кристаллурия при применении сульфапиридазина наблюдается редко
(главным образом потому, что препарат принимают в малых дозах).
Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных
о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других
сульфаниламидных препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями крове-
творной системы, при нарушении функции почек, заболеваниях печени,
декомпенсации сердечной деятельности.
При лечении Ьульфапиридазином следует регулярно проводить анализы
крови и мочи.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.
Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре в защищенном от
света месте.
Rp.: Sulfapyridazini 0,5
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 2-4 таблетки в первый день
и по 1 таблетке один раз в день
в следующие дни (взрослому) -
Ю.СУЛЬФАПИРИДАЗИН-НАТРИЙ (Sulfapyridazinum-natriul). -
6- (яара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазин-натрий:
-502-N-
Na
.^^\
-OCHg 4^0
Белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический
порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Постепенно желтеет
под действием солнечного света. Слегка гигроскопичен. Водные растворы
(рН 8,5-9,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
По антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хоро-
шая растворимость препарата позволяет применять его местно в виде глаз-
ных капель.
Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на
7% растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% рас-
творе поливинилового спирта для лечения трахомы (М. М. Ленкевич
и др.). Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно
не заживающие язвы, абсцессы, фурункулы, остеомиелит и др.), для обра-
ботки ран после оперативных вмешательств с целью профилактики инфек-
ции применяют 3-5-"10% раствор на дистилляроваиной воде, изото-
ническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового
-спирта,
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 331
При трахоме 1 стадии закапывают в кон-ьюнктивальный мешок 10%
раствор сульфапиридазин-натрия на 7% растворе поливинилового спирта
по 2 капли 2 раза в день (утром и вечером) в течение 30 дней. При
трахоме II и III стадии проводят, такое же местное лечение и дополни-
тельно назначают внутрь сульфапиридазин. Взрослым в первый день
лечения дают 1-2 г сульфапиридазина и в ^следующие 9 дней по 0,5 г
в день. После 10-дневного перерыва повторяют прием сульфапиридазина
по этой же схеме. Детям в возрасте до 4 лет сульфапиридазин дают внутрь
(однократно) в первый день лечения из расчета 0,025 г (25 мг) на 1 кг
веса, а в следующие дни по 0,0125 г (12,5 мг) на 1 кг веса в день; от 4 до
12 лет-в первый день 0,5 г, в следующие-по 0,25 г; от 12 до 18 лет-
в первый день 1 г, в следующие - по 0,5 г.
В тяжелых случаях трахомы назначают местно 20% раствор сульфапи-
ридазин-натрия на '5% растворе поливинилового спирта и одновременно
внутрь в первый день 2 г (взрослым) сульфапиридазина и в следующие
дни по 1 г. '
При необходимости повторяют курс лечения через месяц.
При местной гнойной инфекции применяют препарат для орошения
ран, в виде повязок и тампонов, смоченных 3-5-10% раствором.
Раствор при необходимости можно вводит^ в раневую полость. Пере-
вязки производят ежедневно или через 1-2 дня. Длительность курса
лечения при ежедневном применении - 7 дней или более (в зависимости
от эффективности и переносимости препарата). Однократно применяют
до 10 мл 5% раствора или 5 мл 10% раствора (0,5 г препарата). Растворы
на поливиниловом 'спирте следует перед применением подогреть до 37Ї.
Для введения в полости применяют шприц с толстой иглой (в связи
с вязкостью раствора).
При хронических гнойных процессах в легких и бронхах назначают инга-
ляции 10% раствора (5 мл на ингаляцию 2 раза в день в течение 7-10 дней).
Местное лечение можно сочетать с приемом сульфапиридазина внутрь
по следующей схеме: 1 г однократно в первый день и по 0,5 г в последую-
щие дни.
Сульфапиридазин-натрий при местном применении обычно хорошо
переносится.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при при-
менении сульфапиридазина внутрь.
Формы выпуска: порошок в различной расфасовке для приготовле-
ния растворов и в виде 10% раствора на 7% поливиниловом спирте во
флаконах по 10 и 100 мл.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
11.СУЛЬФАДИМЕТОКСИН(8и1Та^те№охшит).
6- (па/эд-Аминобензолсульфамидо) -2,4-диметоксипиримидин:
^OCHg
-SOa- NH- ^ \
\=/
^ОСНз
Синонимы: Мадрибон, Мадроксин (П), Aristin, Depo-Sulfamid (Б),
Fnxal, Madribon, Madriquid, Madroxine (П), Sulfastop, Suixin, Supersulfa,
Ultrasulfan, Wysulfa и др.
Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Мало растворим
в воде и спирте, растворим в разбавленных щелочах и кислотах.
Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного леЧ'
ствия. По антибактериальному действию близок к сульфапиридазину,
332 ПРОСИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА
Эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных
бактерий; действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишеч-
^ную палочку, палочку Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее
активен в отношении протея; активен в отношений вируса трахомы; не
действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным
препаратам.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После
однократного приема в дозе 2 г терапевтическая концентрация в крови
создается через 2 часа и сохраняется в течение суток. Прием дополнитель-
ных (поддерживающих) доз-по 0,5-1 г в сутки-обеспечивает в даль-
нейшем необходимую концентрацию в крови. Сульфадиметоксин интенсивно
связывается белками плазмы. Хорошо проникает в ткани. Выделяется
с мочой в виде растворимого глюкуронида, частично в неизмененном виде
и в ацетилированной форме.
Показания к применению такие же, как для сульфапиридазина,
Имеются данные о выраженной эффективности препарата при инфек-
ционных воспалительных заболеваниях желчных путей, в том числе при
устойчивости к антибиотикам или при плохой их переносимости '.
Назначают внутрь. В первый день дают взрослым 2 г (в один прием),
затем по 1 г в сутки.
Детям в возрасте до 4 лет назначают однократно в первый день по
0,025 г (25 мг) на 1 кг веса, в следующие дни по 0,0125 г (12,5 мг) на
1 кг веса; детям старше 4 лет-в первый день 1 г, в следующие дни-'
по 0,5 г. Принимают 1 раз в день.
После снижения температуры рекомендуется продолжать давать пре-
парат в течение 2-3 дней. Продолжительность курса лечения 7-14 дней.
Вместе с противомалярийными препаратами сульфадиметоксин может
применяться при лечении лекарственноустойчивых форм малярии
(см. Сульфазин).
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-
менении сульфапиридазина.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 и 0,5 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от
света месте. "^
12. СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum).
2- (пара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиразин:
"V
=/
-SO,- NH-
ОСН:
)-^
\м=
\
./
Синонимы: Келфизин, Kelfizina, Sulfametopyrazine, Sulfamethoxypyra-
zin, Sulfapyrazinmethoxin.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко рас-
творим в растворах щелочей.
По антибактериальному действию близок к другим сульфаниламидным
препаратам. Отличается, однако, тем, что обладает <сверхдлительным>
эффектом.
После приема внутрь он быстро всасывается и максимальная концен-
трация в крови обнаруживается через 4-6 часов. Снижение концентрации
после однократного приема терапевтической дозы на 50% происходит
через 65 часов, а бактериостатическая концентрация сохраняется в течение
7 суток.
С. И. Ашбель, В. Г. Соколова, Р. Г, Хиль
цина, 1969, т. 32, № 1, с. III.
др. Советская мед(ь
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 333
Применяют препарат при инфекциях органов дыхания (фарингитах,
бронхитах, пневмонии, бронхопневмонии и др.), мочевых путей (пиели-
тах, циститах, уретритах), при абсцессах, маститах, остеомиелитах, цереб-
роспинальном менингите, отитах, синуситах, при лепре, трахоме и др.ц
может применяться в комбинации с противомалярийными препаратами
(см. Хлоридин, Сульфазин) при малярии, а также при токсоплазмозе.
Препарат можно назначать ежедневно или один раз в неделю. Еже-
дневно назначают преимущественно при острых или быстропротекающих
инфекциях, один раз в неделю - при хронических, длительно текущих
инфекциях (при трахоме, лепре и др.) и для длительной профилактики
(при ревматоидных заболеваниях, хроническом бронхите и др.).
При ежедневном применении назначают взрослым в 1-й день 0,8-1 г,
затем по 0,2-0,25 г в день; детям в 1-й день из расчета 20 мг на. 1 кг веса
тела, затем -по б мг на 1кг веса.
При приеме препарата один раз в неделю назначают взрослым по 2 г,
детям - из расчета 35 мг на 1кг веса.
В случаях, требующих быстрого создания высокой концентрации пре-
парата в крови, или при невозможности назначения препарата внутрь
(рвота, кома и др.) можно назначать его внутривенно в указанных дозах.
Сульфален обычно хорошо переносится.
Возможные побочные явления и меры предосторожности такие же,
как при применении других пролонгированных сульфаниламидных пре-
паратов.
Формы выпуска: таблетки по 0,2; 0,5 и 2 г; флаконы по 60 мл 5% сус-
пензии (одна чайная ложка содержит 0,25 г препарата); ампулы, содер-
жащие по 0,5 г препарата для внутривенных инъекций.
Хранение: список Б.
Препарат производится за рубежом.
13. СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium).
па^о-Аминобензолсульфацетамид-натрий:
-{. V- SO^-N-C^ -На0
\==/ 1 \СН,
Синонимы: Сульфацил растворимый. Альбуцид-натрий, Sulfacylum solu-
bile, Albucid-natrium, Acetopt, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Pron-
tamide, Sebizon, Sulfacetamidum Natricum,"Sulfaprocul и др.
Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде,
практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в ка-
честве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра
до рН 7,5-8,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмокок-
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |