М. Д. Машковский лекарственные средства
 Скачать 2.13 Mb.
| Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |
| ГЛАВА V СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТЕЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ ПОЧЕК <.ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦ И О [1 Н Ы Е СРЕДСТВА' Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, вызы- вающие увеличение выведения из организма мочи и уменьшение содержания жидкости в интерстициальной ткани и серозных полостях. В настоящее время наряду с термином <диуретики> применяют термин <салуретики>, под которым подразумевают вещества, вызывающие осо- бенно сильное выделение ионов натрия и хлора. . Применяют мочегонные средства преимущественно при заболеваниях сердца, печени и почек, сопровождающихся образованием отеков. Диуретики следует рассматривать как вспомогательные средства, спо- собствующие уменьшению или исчезновению застойных явлений; основное внимание в процессе лечения должно быть направлено на ликвидацию па- тологического процесса, вызывающего накопление жидкости в организме. В последние годы синтезирован ряд новых эффективных диуретиков. Наряду с применявшимися ранее ртутными диуретиками, производными ксантина и другими мочегонными средствами в настоящее время широкое применение в медицинской практике находят производные бензотиадиазина, производные пиримидина, ингибиторы карбоангидразы и др. А. РТУТНЫЕ ДИУРЕТИКИ L МЕРКУЗАЛ (Mercusalum). Раствор (10%) мононатриевой соли соединения карбоксиметилового эфира 2-метокси-З-ртутьпропиламида салициловой кислоты с 5,5-диэтил- барби1уровой кислотой (барбиталом): /-\ \/ i-O-CHa-C-ONa Н\ ^0 1 -М- С"" с Н '-C-NH-CHS-CH-CH>-Hg,o=c^ \:^ ' А огн ^N-C^ ^Л U OChIg ц/ \о Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реак- ции. Содержит около 4% ртути. Меркузал является весьма эффективным ртутнооргапическим мочегон- ным средством и до появления современных пероральных диуретиков был основным диуретическим препаратом. Диуретическое дeйc^виe меркузала, так же как и других ртутных диуре- тиков, объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечи- вающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгид- ^ См. т^кже Ксфеин, Теобромин, Тсофаллин, Эуфиллин, Аммония хлорид. 380 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК рильные группы сукциндегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбции в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез. Не исключено, что некоторую роль в диуретическом действии мер- кузала играет понижение гидрофильности тканей, а также его влияние на нервные аппараты ночек. Диуретический эффект при применении меркузала начинается обычно че- рез 2-3 часа, достигает максимума через 4-6 часов и продолжается в те- чение 24 часов и более. Показаниями для применения меркузала являются отеки, асциты, гидро- торакс, застойные явления в легких, печени и т. п" сопровождающие хрони- ческую сердечно-сосудистую недостаточность; циррозы печени, сопровож- дающиеся застоем в системе воротной вены; нефрозы с выраженным отеч- ным синдромом, венозные застои, обусловленные сдавлением крупных ве- нозных сосудов (опухоли средостения и т, д.). Меркузал высоко токсичен, применяют его редко - лишь в случаях, когда другие диуретики не дают необходимого эффекта. Введение мер- кузала допускается лишь после исследования мочи (для исключения почечных заболеваний с нарушением концентрационной способности почек). Вводят только внутримышечно (в наружный верхний квадрант ягодицы). Обычно назначают взрослым по 0,5-1 мл 1 раз в 4-5 дней; иногда при- меняют малые дозы (0,25-0,3 мл) ежедневно в течение 4-5 дней или через день в течение 8-10 дней. Высшая доза (разовая и суточная) в мышцы для взрослых 1 мл. При введении меркузала следует, набрав через иглу в шприц из ампулы меркузал, сменить иглу с тем, чтобы препарат при инъекции не попал под кожу (возможен некроз тканей). Необходимо также следить за тем, чтобы в шприце и игле не было остатков спирта. Вводят в утренние часы с тем, чтобы не нарушать ночного сна больного и чтобы врач имел возможность наблюдать за развитием диуретического эффекта. Обязательными являются измерение суточного количества мочи, выделенной после каждого введения меркузала, и ее анализ. Для усиления диуретического действия меркузала прибегают к назначе- нию хлорида кальция или хлорида аммония (см. стр. 393). Хлорид аммо- ния дают внутрь по 1-2 г 5 раз в день в облатках или в виде водного раствора (дневную дозу в 150-200 мл воды). Следует учитывать, что длительная терапия ртутными диуретиками иногда ведет к развитию гипохлоремического алкалоза, что снижает эффек- тивность лечения; в этих случаях также целесообразно назначение хлорида аммония. Лечение меркузалом при застойных явлениях, связанных с нарушением сердечной деятельности, целесообразно сочетать с назначением сердечных средств (предварительное назначение препаратов наперстянки или одновре- менное введение строфантина). Необходимо учитывать, что применение мер- кузала у больных, получающих препараты наперстянки, должно произво- диться с осторожностью, так как при обильном диурезе, сопровождающемся усилением выделения калия, повышается чувствительность сердца к сердеч- ным гликозидам и могут развиться явления интоксикации наперстянкой. В необходимых случаях прибегают к назначению хлорида калия (см. ч. II, стр. 199). При применении меркузала могут наблюдаться побочные явления, свя- занные с местным раздражающим и общим токсическим действием препа- рата на организм. В начале лечения меркузалом необходимо выяснить, не обладает ли больной повышенной чувствительностью к препарату. Иногда после первой инъекции (вводить не более 0,5 мл) могут появиться проливной пот, жидкий стул, слабость, боли в конечностях. В процессе лечения необходимо следить ДИУРЕТИЧЕСКИЕ И ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА 381 за возможным развитием ртутной интоксикации. Усиление слюноотделения, диспепсические расстройства, появление крови в испражнениях и другие осложнения требуют перерыва в инъекциях или полной отмены препарата. Необходимо учитывать, что при токсическом действии меркузала могут иметь место тяжелые поражения почек. При выраженных явлениях интоксикации меркузалом применяют уни- тиол (см. ч. II, стр. 232) или другие препараты (димеркаптопропанол), со- держащие активные сульфгидрильные группы. Восстанавливая активность тиоловых групп ферментов, блокированных ртутью, унитиол уменьшает ток- сическое действие меркузала; мочегонный эффект при этом прекращается. Противопоказаниями для применения меркузала служат: сосудистые поражения почек, острые и хронические нефриты, нефросклероз, амилоид- носморщенная почка и т. д.; недостаточная концентрационная способность почек (удельный вес мочи ниже 1,018-1,020); отсутствие выраженного уве- личения количества мочи после первого или очередного введения; острое расстройство функции кишечника (понос). Форма выпуска: ампулы, содержащие 1 мл препарата. Хранение: список Б. В запаянных ампулах. 2. ПРОМЕРАН (Promeranum). З-Хлорртуть-2-метоксипропилмочевина: NH^-C- NH-CHa-CH-CH^- HgCI О ОСНз Синонимы: Cholormerodrinum, Mercloran, Merilid, Merparan, Neohydrin, Percapyl и др. Белый кристаллический блестящий порошок или белые кристаллы. Мало растворим в воде и спирте. Содержит 54,6% ртути. Промеран является ртутным диуретиком, оказывающим выраженный эф- фект при пероральном применении. Механизм действия совпадает в основ- ном с механизмом действия меркузала. Применяют при застойных явлениях у больных с недостаточностью кро- вообращения, при поражениях печени, а также при липоидных и амилоидпо- липоидных нефрозах с сохраненной функциональной способностью почек. В ряде случаев промеран может полностью заменить инъекции мерку- зала; оба препарата можно также применять совместно, что позволит зна- чительно сократить количество инъекций меркузала. Принимают внутрь в таблетках; каждая таблетка содержит 18,3 мг пре- парата, что соответствует 10 мг ртути. Дозы должны быть индивидуализи- рованы в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата. Обычно назначают по одной таблетке (после еды) 3-4 раза в день. В бо- лее тяжелых случаях в первые дни лечения назначают большие дозы: до 4- 8 таблеток в день, при достижении выраженного диуретического эффекта дозу уменьшают (до 3-4 таблеток в день). Детям промеран назначают в меньших дозах соответственно возрасту. После каждых 4-5 дней приема препарата рекомендуется делать перерыв на 3-4 дня. При длительном бес- прерывном применении промерана диуретическое действие уменьшается. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,036 г (2 таблетки), суточная 0,144 г (8 таблеток). Мочегонный эффект промерана начинает проявляться обычно на 2-й день лечения и достигает максимума на 3-4-й день; после отмены препарата эффект продолжается в течение нескольких дней. Для усиления действия промерана (так же как и меркузала) можно одновременно назначать внутрь хлорид аммония или хлорид кальция. При применении промерана могут возникнуть диспепсические явления, головная боль, кожный зуд. Гингивит и стоматит как проявления ртутной интоксикации наблюдаются редко. ^ СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧРК Лечение требует тщательного наблюдения за состоянием больного. При отсутствии выраженного диуретического эффекта препарат отменяют. Поо- явления признаков интоксикации (понос и другие диспепсические расстрой- ства). раздражение почек и др. также требуют отмены препарата или пере- рыва в лечении. Противопоказания такие же, как для меркузала. Хранение: список А. В защищенном от света месте. Rp.: Tabulettae Prornerani 0,0183 N. 10 D, S. По 1 таблетке 3 раза в день 3. НОВУРИТ (Novurit). Натриевая соль М-(у-оксиртуть-2-метокси)-пропиламида камфорной кис- лоты: V Н,С-С-СН1 ^> ^-NH-CHa-CH-CHa-HgOH О ОСИ> Синонимы: Diumerin, Hydran АВ, Mercupurin, Mei-curophyllinum, Mercu^ zan, Merclizanthin, Merthylline. Выпускается для инъекции в ампулах по 1 или 2 мл в смеси с теофилли- пом (0,1 или 0,2 г новурита с 0,05 и 0,1 г теофиллина) и в виде свечей, со- держащих по 0,5 г новурита и 0,25 г этиламинобензоата. Механизм- диуретического действия такой же, как у меркузала и проме- рана. Показания для применения такие же, как для меркузала. Назначают внутримышечно (в тяжелых случаях внутривенно) по 1- 2 мл 1-2 раза в неделю или по 1 свече 1 раз в 3-5 дней. При тяжелой недостаточности кровообращения необходимо сочетать применение новурита со строфантином или предварительно провести лече- ние препаратами наперстянки (см. Меркузал). Противопоказания такие же, как для меркузала. Свечи нельзя назна- чать при наличии трещин и воспалительных явлений в заднем проходе, Хранение: список Б. Препарат производится в Венгерской Народной Республике. Б. ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ 1. ДИАКАРБ (Diacarbum). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид: О N-N i'l И II НзС-С-NH-C C-SO^NH^ ^ Синонимы; Фонурит (В), Acetazolatnide, Anicar.Dehydratin (B),Di'amox Diluran, Diuramid (П), Ederen (P), Fonurit (B), Nephramid (I"), Renami'.^ Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте; легко растворим в щелочах. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ ДЕГИДРАТАЦИОННЫЕ СРЕДСТВА Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, деш-твие которых связано с избирательной способностью угнетать актив- ность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соедине- ний; у диакарба оно выражено, однако, значительно сильнее. Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных со- стояниях, при которых целесообразно понизить активность угольной ангид- разы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы. Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении щелочного равновесия в организме. Угнетение карбо- ангидразы приводит к уменьшению образования в почках угольной кислоты II уменьшению реабсорбции бикарбоната эпителием канальцев; происходит увеличение выделения с мочой Na+, НСОз", вместе с чем значительно уве- личивается выделение воды; рН мочи повышается. Выделение ионов калия 1:од. влиянием диакарба также увеличивается. Увеличения выделения хлори- дов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбо- ната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1-2 дня возвра- щается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из же- лудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержа- щуюся в них карбоангидразу. В качестве диуретика диакарб применяют главным образом при отеках сердечного происхождения; он эффективен также при нефрозах и циррозе печени. Препарат применяют также при лечении глаукомы в различных фазах се развития и степени компенсации (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции камерной влаги, а также с улуч- шением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно приме- нять и при наличии катаракты. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы. Диакарб применяют также при лечении эпилепсии; терапевтический эф- фект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами (Е. С. Ре- мезова, С. А. Сафонова; см. Триметш). В связи с понижением под влиянием диакарба давления СОа в крови он в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких. Назначают диакарб внутрь. Разовая доза составляет 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное по одному разу в день каждый день или через день курсами по 2-4 дня с промежутками несколько дней. При частом при- менении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбо- ната в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание гидрокарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения иона натрия и бикарбоната с мочой и усиление диу- реза. Более высокие дозы также не дают повышенного эффекта. Диакарб целесообразно комбинировать с ртутными диуретиками, по- скольку первый вызывает ацидоз, а вторые-алкалоз; следует также учи- тывать, что при назначении ртутных диуретиков ион натрия выделяется вме- сте с ионом хлора, а при назначении диакарба ион натрия в основном выде- ляется в виде бикарбоната. У больных, устойчивых к ртутным диуретинам, в ряде случаев мочегон- ный эффект этих препаратов начинает проявляться после приема диакарба. 384 СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ ВЫДЕЛИТ. ФУНКЦИЮ ПОЧЕК Назначение диакарба может значительно сократить количество вводимого ртутного диуретика. Выраженный диуретнческиН эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина. С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками ком- бинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает. При глаукоме диакарб назначают по 0,125-0,25 г на прием 1-3 ра- за в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. Хоро- ший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и мистических средств. При подготовке к операции (по поводу глаукомы) назначают по 0,5 г  перейти в каталог файлов | Образовательный портал Как узнать результаты егэ Стихи про летний лагерь 3агадки для детей |