При необходимости вводят ту же дозу (2-4 мл 2% раствора) внутри-
мышечно. При приступах печеночной и почечной колики вводят 2-4 мл
2% раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического
кровообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят внутри-
артериально (медленно).
Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.
Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении
возможны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость '.
Описаны случаи аллергического дерматита 2.
Формы выпуска: таблетки по 0,04 г и ампулы по 2 мл 2% раствора
(0,04 г. препарата в ампуле).
Хранение: список Б.
Никошпан (Nicospanum). Комбинированный препарат, в состав кото-
рого входят но-шпа и никотиновая кислота. Сочетание этих веществ
обеспечивает повышенный сосудорасширяющий эффект (см. Никотиновая
кислота, ч. II, стр. 13). По принципу действия препарат близок к никоверину
(см. Никоаерин, стр. 346).
Применяют при спазмах мозговых сосудов и нарушениях перифериче-
ского кровообращения (перемежающаяся хромота, тромбангит и др.).
Выпускают в виде таблеток, содержащих по 0,078 г (78 мг) но-шпа
и 0,022 г (22 мг) никотиновой кислоты, и ампул, содержащих по 0,0642 г
(64.2 мг) но-шпа и 0,0176 г (17,6 мг) никотиновой кислоты (в 2 мл).
Назначают внутрь по 1-3 таблетки в день (после еды) или по 1-2 мл
(1/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1-2 раза в день. При необ-
ходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах
периферического кровообращения (облитерирующий тромбангит) вводят
(медленно) в бедренную артерию 1-2 мл раствора.
При применении никошпана возможно временное покраснение лица,
sarcM всего тела, чувство жара (см. Никотиновая кислота, Никоверин).
Хранение: список Б.
Но-шпа и никошпан поступают из Венгерской Народной Республики,
В. ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА И ПИРИМИДИНА
1. ТЕОБРОМИН (Theobrominum).
3,7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао
(Semina Cacao). Получается также синтетическим путем.
О СНз
IL !
. .А/\
O^^N^^N
СН,
' П. М. Савенков и др. Кардиология, 1968, т. 8, № 8, стр. 46.
" Б, А. Сомов, И. Я. Маркин. Вестник дерматологии и венерологии, 1971,
т. 45, № 7, с. 78.
350 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало раство-
рим в холодной воде (1:700), мало-в горячей воде, легко-в разве-
денных щелочах и кислотах.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к другим алкалоидам пуринового ряда '. Оказывает стимулирующее влия-
ние на сердечную деятельность, расширяет венечные сосуды сердца и
мускулатуру бронхов, усиливает мочеотделение. Диуретический эффект
связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции воды,
ионов натрия и хлора. Сравнительно с кофеином теобромин вызывает сла-
бое возбуждение центральной нервной системы.
Применяют главным образом при спазмах сосудов сердца и мозга,
Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день (взрослым).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Теобромин часто применяют в виде натриевой соли в комплексе с сали-
цилатом натрия (см. Темисал).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г и комбинированные таб-
летки, содержащие: а) теобромина 0,25 г, дибазола 0,02 г; б) теобромина
0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г; в) теобромина 0,15 г (или
0,25 г), дибазола и папаверина гидрохлорида по 0,02 г (или по 0,03 г);'
г) теобромина 0,25 г, дибазола и сальсолина гидрохлорида по 0,02 г;
д) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по
0,02 г; е) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, платифил-
лина гидротартрата 0,003 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. .
Теминал (Theminalum). Таблетки, содержащие теобромина и амидо-
пирина по 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г (список Б).
Теоверин (Theoverinum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г,
папаверина гидрохлорида 0,03 г, барбамила 0,075 г (список Б).
Теодинал (Theodinalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г,
дибазола и фенобарбитала по 0,02 г (список Б) (см. также таблетки
Дипасалин, Тепафиллин).
Тепалюсал (Thepalusalum), Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г,
фенобарбитала, сальсолина гидрохлорида и папаверина гидрохлорида
по 0,03 г (список Б).
Тесаминал (Thesaminalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,15 г,
фенобарбитала и сальсолина гидрохлорида по 0,03 г, амидопирина 0,3 г
(список Б).
Rp.: Theobromini 0,25
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Theobromini 0,25
Dibazoli
Papaverini hydrochloridi aa 0,02
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Theobromini 0,25
Papaverini hydrochloridi
Pheriobai-bitali aa 0,02
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза з день
Rp.: Theobromini 0,25
Salsolini hydrochloridi 0,03
Arnidopyrini 0,3
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
См. Кофеин (стр. 127).
СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
2. ТЕМИСАЛ (Themisalum).
Натриевая соль теобромина с салицилатом натрия:
ONa СНз
Ал
^
^"\ONa
O^N/V
^Н.,
^ОН
Синонимы: Диуретин, Diurctinum, Theobrominum natricum et Natrii
salicylas, Neothylline, Theobrosal (Б), Theosan.
Белый порошок. Очень легко растворим в воде. На воздухе поглощает
углекислоту. Гигроскопичен. Растворы несовместимы с кислотами и угле-
кислыми солями.
Растворы (рН 11,0) готовят в асептических условиях.
Оказывает мочегонное и сосудорасширяющее действие; мало влияет
на центральную нервную систему.
Применяют внутрь при коронарной недостаточности, гипертонической
болезни, отеках сердечного и почечного происхождения.
Назначают взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям до 1 года по 0,03-
0,05 г, 2 лет-0,15 г, 3-4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г,
10-14 лет - 0,3-0,5 г на прием.
Выпускают в виде порошка. Сохраняют в хорошо укупоренных банках
в сухом месте. При увлажнении распадается на теобромин-натрий и сали-
цилат натрия.
Назначают главным образом в микстурах. В комбинированных препа-
ратах (таблетках, порошках) заменяют эквивалентными количествами
1еобромина или теобромина с салицилатом натрия.
Rp.: Themisali 2,0
Aq. Menthae piperitae
Aq. destill, aa 50,0
M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день
ребенку 2-3 лет
3. НИГЕКСИН (Nihexynum).
Комбинированный препарат, содержащий 4 части гексилтеобромина и
1 часть никотиновой кислоты:
СНз
^
НзС-(СН2),,-N
/V O^^N/^N
I
СН,
Синоним: Cosaldon.
Белый кристаллический порошок.
Оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение
головного мозга. Гексилтеобромин (1-гексил-3,7-диметилксантин) по дей-
ствию близок к теобромину; менее токсичен, не вызывает возбуждения
центральной нервной системы. Добавление никотиновой кислоты усили-
вает сосудорасширяющий эффект.
352 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА
Применяют главным образом у больных, страдающих атеросклерозом
с преимущественным поражением сосудов головного мозга. Препарат
более эффективен в относительно ранних стадиях заболевания.
Назначают внутрь в таблетках по 0,25 г, содержащих по 0,2 г гексил-
теобромина и 0,05 г никотиновой кислоты. В первые 2-4 недели принимают
по 1 таблетке 3-4 раза в день, затем по 2 таблетки в день. Курс лечения
з-4-6 недель. Принимают во время или после еды.
Препарат обычно хорошо переносится; при повышенной чувствитель-
ности к никотиновой кислоте возможны покраснение лица, чувство при-
лива крови к голове, легкое головокружение, парестезии, крапивная сыпь.
Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления сильно
выражены, уменьшают дозу.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
4. ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum).
1,3-Диметилксантин:
О Н
НзС-N
Синоним: Theocin.
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получается
также синтетическим путем.
Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холод-
ной воде (! : 180), легко-в горячей (1 :85), легко растворим в кисло-
тах и щелочах.
По фармакологическому действию близок к другим алкалоидам пури-
нового ряда, особенно к теобромину. Отличается более выраженным моче-
гонным действием. Расширяет кровеносные сосуды сердца и мускулатуру
бронхов. Возбуждает центральную нервную систему.
Применяют как сосудорасширяющее средство при хронической коро-
нарной недостаточности, как бронхолитическое средство, а также как моче-
гонное средство при застойных явлениях сердечного и почечного проис-
хождения. Часто назначают вместе с другими спазмолитическими и брон-
холитическими препаратами,
Назначают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослым) 3-4 раза в день. Хороший
эффект наблюдается также при применении препарата в виде свечей. Дли-
тельность применения теофиллина зависит от характера, особенностей тече-
ния заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
Детям в возрасте 2-4 лет назначают 0,01-0.04 г, 5-6 лет-0,04-
0,06 г, 7-9 лет-0,05- 0,075 г, 10-14 лет-0,05- 0,1 г на прием. Детям
в возрасте до 2 лет не назначают.
Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0.4 г,
суточная 1,2 г.
При применении теофиллина иногда отмечаются побочные явления;
изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль.
При передозировке могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для
предупреждения побочных явлений со стороны центральной нервной
системы не рекомендуется применять теофиллин длительно.
Формы выпуска: порошок, свечи по 0,1 и 0,2 г. Входит в состав
эуфиллина, а также теофедрина и других комбинированных таблеток.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.
СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 353
Rp.: Theophyllini 0,1
Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N. 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.; Theophyllini 0,25
Dimedroli 0,025
D. t. d. N. 10 in tablil.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Rp.: Suppos. cum Theophyllino 0,2 N. 6
S. По 1 свече 2 раза в день
Теофедрин (Theophedrinum). Таблетки, содержащие по 0,05 г теофил-
лина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г
гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки
густого и 0,0001 г цитизина.
Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиаль-
ной астме. Взрослым назначают по '/2-1 таблетке (при сильных приступах
2 таблетки) один раз (а при необходимости 2-3 раза) в день, детям от
2 до 5 лет-по '/4-'/2 таблетки, от 6 до 12 лет-по '/2-74 таблетки.
Во избежание нарушения ночного сна теофедрин следует принимать
утром или днем.
Противопоказан при глаукоме, нарушениях коронарного кровообраще-
ния, гипертиреозе.
Хранение: список Б.
Антастман (Antasthman). Таблетки, содержащие 0,1 г теофиллина,
0,05 г кофеина, по 0,2 г амидопирина и фенацетина, по 0,02 г эфедрина
гидрохлорида и фенобарбитала, 0,01 г экстракта красавки, 0,09 г порошка
из листьев лобелии.
Применяют, так же как теофедрин, для лечения и предупреждения
приступов бронхиальной астмы. Способ применения, дозы и противопока-
зания такие же, как для теофедрина.
Препарат производится в Чехословацкой Социалистической Рее-
публике.
5. ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum).
Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет
около 80%, этилендиамина-20%.
НзС-N
\ СНг-МН,
// + 1'
// СНа-МНа
O^^N^^N
СНз
Синонимы: Arninocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphylin (В),
Genophyllin, Methaphyl!in, Neophyllin, Novphyllin (Б), Synthophyllin (4),
Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок
со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы
(рН 9.0-9,7) готовят асептически.
Эуфиллин оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее дей-
ствие. Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление крове-
носных сосудов, расширяет венечные сосуды сердца, понижает давление
в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток. оказывает
диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением ка-
12 Лекарственные средства, ч. 1
354 СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА
пальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды
и электролитов, особенно ионов натрия и хлора.
Эуфиллин стимулирует сокращения сердца, увеличивает выброс и ми-
нутный объем, но на обмен сердца действует неблагоприятно, повышая
потребность миокарда в кислороде (Б. Е. Вотчал; И. Е. Кисин).
Применяют при бронхиальной астме, грудной жабе с наличием симпто-
мов застойной недостаточности сердца и при других заболеваниях сердца,
сопровождающихся застойными явлениями. По имеющимся данным
(А. И. Кузеев; А. В. Мещерякова, М. Е. Слуцкий и др.), эуфиллин эффек-
тивен при лечении сердечной астмы, особенно когда приступы сопровож-
даются выраженным бронхоспазмом или нарушениями дыхания по типу
Чейн-Стокса. Препарат уменьшает легочную гипертензию и улучшает
кровоток в легких при врожденных пороках сердца '.
Эуфиллин эффективен также при инсультах; внутривенное введение
препарата в начале инсульта может прекратить или облегчить его течение
(Л. Г. Членов; Е. Н. Захарова). Действие препарата связано, по-види-
мому, с улучшением мозгового кровообращения, уменьшением венозного
и внутричерепного давления и отека мозга.
Назначают внутрь, в мышцы, в вену, в виде ректальных свечей и
в микроклнзмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они
вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых при-
ступах сердечной или бронхиальной астмы, при инсультах и т. п. вводят
в вену, в других случаях назначают внутрь или пользуются другим спо-
собом введения.
Внутрь принимают по 0,1-0,15 г 2-3 раза в день после еды (в таб-
летках или в капсулах).
В мышцы вводят по 2-3 мл 12% раствора или 1-1,5 мл 24% раствора
(0,24-0,36 г эуфиллина).
Для введения в вену берут 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина и раз-
водят в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы; вводят медленно
(в течение 4-6 минут). Внутривенно можно вводить также капельным
способом (0,24-0,48 г эуфиллина в 500 мл 5% раствора глюкозы вводят
в течение 2-2'/г часов).
Для ректального введения применяют свечи, содержащие 0,2-0,4 г
эуфиллина; для микроклизм назначают 0,3-0,5 г препарата в 20-25 мл
теплой воды,
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно
и ректальио: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточ-
ная 0,5 г.
При приеме эуфиллина внутрь возможны диспепсические явления,
связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутри-
венном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение,
тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериального давления.
При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой
оболочки прямой кишки.
Применение эуфиллина, особенно внутривенное введение, противопо-
казано в остром периоде инфаркта миокарда с резким понижением арте-
риального давления, при выраженном коронаросклерозе, при неустойчи-
вости вегетативной нервной системы, а также при пароксизмальной тахи-
кардии и экстрасистолии. Внутривенное введение эуфиллина при коро-
нарной недостаточности может привести к нарушению ритма и ухудшению
показателей электрокардиограммы. Не следует вводить эуфиллин внутри-
венно детям (до 14 лет).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,15 г; свечи, содержащие
0,2 г зуфиллина; ампулы по 2 мл 12% и по 1 мл 24% раствора для внутри-
перейти в каталог файлов
| Образовательный портал
Как узнать результаты егэ
Стихи про летний лагерь
3агадки для детей |